корпуси ва қопқоқчаси зангори рангли №3 ўлчамли қаттиқ желатин капсулалар. Капсуланинг ичидаги модда – оқдан оч-сариқ ранглигача бўлган кукун, сариқ рангли доғлари бўлиши мумкин.

ўсмаларга қарши восита, алкилловчи бирикма.

L01AD02

Ичга қабул қилгандан сўнг меъда-ичак йўлларидан тез ва деярли тўлиқ сўрилади. Плазмада препаратнинг максимал концентрациясига (0,5-2 нг/мл) препаратнинг 30-100 мг/м2 дозаси перорал қабул қилингандан кейин 3 соатдан сўнг эришилади. Плазма оқсиллари билан боғланиши – 50% ни ташкил этади. Гематоэнцефалик тўсиқ орқали ўтади. Радиоизотоп белги билан нишонланган ломустин перорал юборилгандан сўнг орқа мия суюқлигидаги радиофаоллик, плазмада аниқланган радиофаолликнинг 15 дан 30% гачасини ташкил этади. Жигарда фаол метаболитларини (оксиметилдиазоний ва изоцианат) ҳосил қилиш билан тез метаболизмга учрайди. Оксиметилдиазоний ионланади ва чидамлироқ таутомер шаклига (диазометан) трансформация қилинадиган ёки метилкарбоний иони ва азотга парчаланадиган метилдиазоний ионига айланади. Хлоретил гуруҳи 72 соатлик ярим чиқарилиш даври билан плазмадан бир фазада чиқарилади. Циклогексил гуруҳни чиқарилиши икки фазали бўлиб, Т1/2а = 4 соатни ва  Т1/2б = 50 соатни ташкил этади. Асосан буйраклар орқали метаболитлари кўринишида, 5% дан камроғи − ичак орқали чиқарилади. Ломустиннинг фаол шакли сийдикда аниқланмайди.

Ломустин қуйидаги касалликларнинг монотерапиясида ва мажмуавий даволашда (шу жумладан нур билан даволаш ва жарроҳлик йўли билан даволаш билан мажмуада) қўлланади: бош миянинг бирламчи ва метастатик ўсмалари,ўпка раки (айриқса майда хужайрали раки)стандарт кимётерапияга резистент бўлган лимфогранулематоз (Ходжикин касаллиги),хавфли метастатик меланома. Ломустин медак шунингдек кўпсонли миелома, меъда ва ичак раки, буйрак ракини даволашда ҳам қўлланилиши мумкин.

Ломустинни кечқурун, уйқудан олдин ёки овқат қабул қилинганидан сўнг 3 соатдан кейин ичга қабул қилиш керак. Профилактика мақсадларида ломустин билан антиеметикларни бирга қўллаш тавсия этилади. Суяк кўмигининг фаолияти нормал бўлган катталар ва болалар учун ломустиннинг тавсия қилинадиган дозаси ҳар 6-8 ҳафтада ичга бир марта қабул қилинганида 120-130 мг/м2 ни ташкил қилади. Мазкур дозани кетма-кет уч кун давомида уч марта қабул қилишга бўлиш мумкин. Суяк кўмигининг фаолияти сусайган пациентларда дозани қабул қилиш орасидаги олти ҳафталик интервал сақланганида дозани 100 мг/м2 гача пасайтириш мумкин. Кумулятив миелосупрессия препаратни қабул қилишлар орасида янада давомли интервални талаб этиши мумкин. Ломустинни ҳар бир навбатдаги қабул қилишдан олдин умумий қон тахлилини ўтказиш ва зарурат туғилганда дозага тузатиш киритиш лозим. Агар: препарат миелосупрессив хусусиятларга эга бошқа препаратлар кирувчи даволаш схемаси таркибида қўлланаётган бўлса;3000/мкл дан паст лейкопенияда ёки 75000/мкл дан паст тромбоцитопенияда дозани камайтириш лозим. Мажмуавий даволаш ҳолларида препарат 70-100 мг/м2 дозада қўлланади. Ломустин қўлланганда суяк кўмигини фаолиятини сусайиши, трихлортриетиламин бирикмалари таъсиридан кейинги сусайишига нисбатан, давомлироқ бўлган, лейкоцитлар ва тромбоцитлар сонини тикланиши 6 ҳафта ва ундан ортиқ вақт давомида юз бериши мумкин. Такрорий курсларни тромбоцитлар сони 100000/мкл дан кам ёки лейкоцитлар сони 4000/мкл дан кам бўлганида буюришмаслик керак. Даволашнинг барча курслари учун йиғинди доза 1000 мг/м2 дан ошмаслиги керак. Препаратнинг навбатдаги дозалари дастлабки дозага пациентнинг гематологик жавобига қараб танланиши керак. Дозани танлашда қуйидаги схемага таяниш мумкин: Олдинги доза қабул қилинганидан кейинги минимал кўрсаткичларТавсия қилинадиган навбатдаги дозаЛейкоцитлар/мклТромбоцитлар/мкл(дастлабки дозанинг %)3000-400075000-100000100%2000-299925000-7499970%2000 дан кам25000 дан кам50% Болаларда қўлланилиши Препаратни онкологик касалликлари бўлган болаларни даволаш учун қўлланиши фақат ихтисослаштирилган марказларда ва фақат даволашдан кутилаётган фойдани потенуиал хавфга бўлган нисбати баҳолангандан кейингина ўтказилиши лозим.

Қуйида келтирилган ножўя реакцияларнинг тез-тезлиги қуйидаги градацияларга мувофиқ баён этилган: жуда тез-тез (>1/10), тез-тез (>1/100, ≤ 1/10); тез-тез эмас (>1/1000, ≤ 1/100); кам ҳолларда (>1/10000, ≤ 1/1000); жуда кам ҳолларда (≤ 1/10000), тез-тезлиги номаълум (мавжуд маълумотлар асосида аниқлаб бўлмайди).

Ломустинга ва препаратнинг бошқа компонентларига, нитрозомочевинанинг бошқа ҳосилаларига, шу жумладан анамнездаги юқори сезувчанлик;Ўсмани нитрозомочевина ҳосилаларига эрта аниқланган резистентлиги;Суяк кўмиги фаолиятини яққол оғир сусайиши;Оғир буйрак етишмовчилиги;Целиакия ёки буғдойга аллергия;Сариқ иситма вакцинаси ёки иммун статуси сусайган пациентларда бошқа тирик вакциналар билан бирга қўлланилиши;Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўллаш мумкин эмас.

Ломустиннинг миелотокциклиги, уни Н2-рецепторларнинг антагонисти ҳисобланган теофиллин ёки циметидин билан бирга қўлланганда кучайиши мумкин. Ломустин учун нитрозомочевинанинг бошқа ҳосилалари билан, бошқа алкилловчи воситаларга нисбатан кузатилмайдиган кесишган резистентлик характерлидир. Микросомал ферментларни фаоллаштирувчи фенобарбитал ломустиннинг метаболизмини кучайтириши ва уни организмдан чиқарилишини тезлаштириши мумкин, шунинг учун фенобарбитални ломустиндан олдин қўлланиши, ломустиннинг ўсмаларга қарши фаоллигини пасайтириши мумкин. Сариқ иситмага қарши вакцинани қўлланиши тизимли поствакцинал асоратлар, шу жумладан ўлим билан якунланиш ҳолатлари хавфини оширади. Иммуносупрессив даволашни қабул қилаётган пациентларда тирик вакциналарни қўллаш мумкин эмас. Тутқаноққа қарши ва кимётерапевтик препаратларни, шу жумладан ломустинни бирга қўлланилиши, препаратлар ўртасидаги фармакокинетик ўзаро таъсир оқибатидаги асоратларни чақириши мумкин. Ломустинни бошқа цитостатик препаратлар ва радиотерапия билан бир вақтда қўлланилиши ломустиннинг миелотокциклигини кучайтириши мумкин. Ломустин амфотерицин В билан бирга қўлланганда, охиргининг токциклигини кучайтириши мумкин.

Ломустин медак билан даволашни ўсмаларга қарши даволашни ўтказиш тажрибасига эга шифокор-онколог ўтказиши лозим. Пациентларнига, препаратнинг бир марталик дозасини такрорий дозаларни қабул қилиш мумкин бўлмаган 6 ҳафта давомида ичга бир марта қабул қилиш кераклиги, шунингдек препаратни шифокор томонидан буюрилган дозадан юқори дозаларда қабул қилиш мумкин эмаслиги хусусида албатта маълумот бериш лозим. Ломустиннинг энг тарқалган ва оғир токсик самараси – биринчи навбатда тромбоцитопения ва лейкопения билан намоён бўлувчи суяк кўмиги фаолиятини кечиккан сусайиши бўлиб, у кучсизланган пациентларда қон кетишлари ва инфекцияларни ривожланишига олиб келиши мумкин. Шунинг учун препаратни қабул қилишни бошлашдан олдин ва бутун даволаш курси давомида (препарат қабул қилингандан кейин камида 6 ҳафта давомида ҳафтада бир марта) қоннинг кенгайтирилган клиник таҳлилини ўтказиш керак. Ломустин билан даволашни буюришда ва дозани аниқлашда асосан қон зардобида гемоглобин, лейкоцитлар ва тромбоцитлар концентрациясининг кўрсаткичларига амал қилиш керак. Ломустин томонидан чақириладиган миелосупрессия кумулятив ҳисобланади, шунинг учун навбатдаги дозани, препаратни охирга марта қабул қилингандан сўнг кузатиладиган қоннинг шаклий элементларининг концентрациясини минимал қийматларини ҳисобга олган ҳолда танлаш лозим. Ломустинни қўлланиши жигар, буйрак фаолиятини бузилишига потенциал олиб келиши мумкин. Жигар ва буйрак фаолиятини вақти-вақти билан назорат қилиб туриш лозим. Ломустиннинг ўпкага нисбатан токциклиги дозага боғлиқ характерга эгадир. Даволаш бошланишидан олдин ва даволаш жараёнида ўпка фаолиятини мунтазам назорат қилиш лозим. Ўпканинг жадал ҳаётий сиғимининг 70% дан камга пасайган дастлабки кўрсаткичлари бўлган, шунингдек углерод оксидини ютиш (ДЛcо) юзасидан ўпканинг диффузион хусусиятига эга пациентлар ўзига хос хавф гуруҳига кирадилар. Нитрозомочевина препаратларини узоқ муддат қўлланишини иккиламчи хавфли ўсмаларни ривожланиши билан ўзаро боғлиқлик бўлиши мумкинлиги тўғрисида хабар берилган.

Ҳомиладорлик Препаратни ҳомиладорликда қўллаш мумкин эмас. Клиник олди тадқиқотларда ломустин эмбриотоксик ва тератоген таъсир намоён этган. Препаратни қўллаётган пациентлар, агар ҳомиладорлик Ломустин медак препарати билан даволаниш вақтида юз берган бўлса, ҳомила учун потенциал хавф тўғрисида хабардор қилинган бўлишлари керак. Туғруқ ёшидаги аёллар ҳомиладорликни юз беришидан сақланишлари лозим. Препаратни қабул қилиш фонида ҳомиладорлик юз берган ҳолларда, пациент бу ҳақида ўз даволовчи шифокорини хабардор қилиши керак Эмизиш даври Ломустин липофил хусусиятларга эга бўлганилиги туфайли, у кўкрак сутига ўтади деб тахмин қилишга асос бор. Болага салбий таъсир хавфини ҳисобга олиб, она учун даволашдан кутилаётган фойда ва бола учун потенциал хавфни цингаовлик билан қиёслаш ҳамда эмизишни тўхтатиш ёки ломустин билан даволашни тўхтатиш тўғрисидаги қарорни қабул қилиш керак. Фертиллик Эркаклар ва туғруқ ёшидаги аёллар даволаш вақтида ва даволашдан сўнг минимум 6 ой давомида контрацепциянинг ишончли усулларини қўллашлари лозим. Эркак пациентлар ломустин билан даволаниш натижасида қайтмас бепуштлик юз бериш хавфи тўғрисида хабардор қилинган бўлишлари лозим. Бошқа ҳар қандай ўсмага қарши препаратлар билан бўлгани каби, ломустин билан муомала қилинганда эҳтиёткорликка амал қилиш лозим. Капсулалар очилмасин. Капсула ичидаги моддани тери ва шиллиқ қаватлари билан контактига йўл қўймаслик керак. Препаратнинг кукуни билан контакт бўлганида бунинг учун махсус ажратилган материалларни ишлатиш, қўлқоплардан фойдаланиш лозим, контактдан кейин ишлатилган материалларни утилизация қилиш ва қўлларни совун ва сув билан ювиш лозим.

Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Ломустиннинг дозасини ошириб юборилиш ҳоллари, шу жумладан ўлим билан якунланган ҳолатлар тўғрисида хабар берилган. Доза ошириб юборилганда қуйидаги симптомлар: миелотокциклик, гематологик токциклик, абдоминал соҳада оғриқ, кўнгил айниши, қусиш, диарея, анорекция, уйқучанлик, бош айланиши, жигар фаолиятини бузилиши, йўтал, ҳансираш юз бериши мумкин. Антидот маълум эмас. Доза ошириб юборилганда дарҳол меъдани ювиш керак. Даволаш  симптоматик. Клиник кўрсатмалар бўлса, қоннинг шаклий элементларини йўқотилишини ўрнини қоплаш учун тегишли чораларни кўриш керак.

Рецепт бўйича

40 мг ли капсулалар. 20 капсуладан биринчи очиш назорати бўлган пластик банкада. 1 банка қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.

3 йил.