Оч сариқ рангли, ясси, думалоқ бир томонида бўлиш учун чизиғи бўлган қобиқсиз таблеткалар.

Тиришишга қарши восита.

Ичга қабул қилинганидан кейин ламотриджин меъда-ичак йўлларидан тез ва тўлиқ сўрилади, тизимолди биринчи ўтиш метаболизмига деярли учрамайди. Препарат қабул қилинганидан кейин тахминан 2,5 соат ўтгач, плазмада максимал концентарцияга (Смах) эришилади. Овқат қабул қилинганидан кейин Смах га эришиш вақти бироз ошади, аммо сўрилиш даражаси ўзгармайди. 450 мг доза (энг катта текширилган доза) бир марта қабул қилинганидан сўнг ламотриджиннинг фармакокинетикаси тўғри пропорционал характерга эга. Смах мувозанат ҳолатида шахслар орасида аҳамиятли ўзгариши кузатилади, бироқ ҳар бир алоҳида одамда ўзгаришлар кам бўлади. Ламотриджин плазма оқсиллари билан тахминан 55% га боғланади. Препаратни оқсил билан боғидан ажралиб чиқишининг токсик самарасини ривожланишига олиб келиши мумкинлигини эҳтимоли кам. Тақсимланиш ҳажми (Вд) 0,92-1,22 л/кг ни ташкил қилади. Ламотриджиннинг метаболизмида уридиндифосфат глюкуронилтрансфераза (УДГ-глюкуронилтрансфераза) ферменти иштирок этади. Соғлом катталарда ламотриджиннинг клиренси концентрацияларининг мувозанат ҳолатида ўртача 39±14 мл/минутни ташкил қилади. Ламотриджин глюкуронидларгача метаболизмга учрайди, улар буйрак орқали чиқарилади. Препаратнинг 10% дан камроғи буйрак орқали ўзгармаган ҳолда, тахминан 2% – ичак орқали чиқарилади. Клиренси ва ярим чиқарилиш даври (Т1/2) дозага боғлиқ эмас. Соғлом катта одамларда препаратнинг Т1/2ўртача 24 соатдан 35 соатгачани ташкил қилади. Жилбер синдроми бўлган беморларда препаратнинг клиренсини, назорат гуруҳига нисбатан 32% га пасайиши кузатилган, аммо бу умумий популяция учун нормал қийматлар чегараларидан четга чиқмаган. Ламотриджиннинг Т1/2 кўрсаткичига бирга қабул қилинаётган дори препаратлари катта таъсир кўрсатади. Глюкуронизацияни рағбатлантирувчи препаратлар карбамазепин ва фенитоин билан бир вақтда қабул қилинганида, ўртача Т1/2 тахминан 14 соатгача қисқаради пасаяди, ва валпроат билан бирга қабул қилинганида ўртача 70 соатгача узаяди.

– тутқаноқ (парциал ва ёйилган хуружлар, шу жумладан тоник-клоник тиришишлар, шунингдек Леннокс-Гасто синдромидаги хуружлар) мажмуавий даволаш таркибида ёки монотерапияда қўлланади.

Таблеткаларини кўп бўлмаган ҳажмдаги сувда эритиш (бутун таблеткани қоплаш учун етарли миқдордаги)/ёки бутунлигича сув билан ютиш лозим.

Нохуш реакцияларнинг тез-тезлигини қуйидаги шартли таснифи ишлатилган: – жуда тез-тез (>1/10) – тез-тез (>1/100, <1/10) – ba’zida (>1/1000, <1/100) – kam (>1/10000, <1/1000) – жуда кам (<1/10000)/

Ламотриджинга ёки препаратнинг ҳар қандай компонентига юқори сезувчанлик.

Ламотриджинни жигарнинг оксидловчи ферментларини клиник аҳамиятли индукциясини ёки сусайишини чақириш хусусияти ҳақида маълумотлар йўқ. Шу боисдан, ламотриджин ва цитохром Р450 фермент тизими томонидан метаболизмга учрайдиган препаратлар орасида ўзаро таъсирининг эҳтимоли кам. Ламотриджин ўзининг хусусий метаболизмини рағбатлантириши мумкин, бироқ бу самараси ўртача ифодаланган ва клиник аҳамиятли асоратга эга эмас. Жадвал 5.

Препарат билан даволаш бошланганидан кейин одатда биринчи 8 ҳафта давомида аниқланган тери тошмаларини ривожланиши тўғрисида маълумотлар мавжуд. Кўпчилик ҳолатларда тери тошмлари аҳамияциз намоён бўлиб, ўз-ўзидан ўтиб кетади, аммо шу билан бирга баъзида пациентни гильзаизациясини ва препаратни бекор қилинишини талаб қиладиган жиддий ҳоллари (масалан, Стивенс-Джонсон синдроми (СДС) ва токсик эпидермал некролиз) аниқланган. Биполяр бузилишлари бўлган пациентларда клиник текширишларнинг маълумотлари бўйича оғир тери реакцияларининг тез-тезлиги тахминан 1000 бемордан 1 ни ташкил қилади. Оғир тери тошмалари ривожланишининг хавфи болаларда, катта пациентлардагига қараганда юқоридир. Мавжуд маълумотлар бўйича тутқаноғи бўлган бемор болаларда гильзаизацияни талаб қилувчи тери тошмаларининг тез-тезлиги 300 дан 1 холатдан то 100 боладан 1 ҳолат ташкил қилган. Болаларда тошманинг бошланғич кўринишлари янглишиб, инфекция сифатида қабул қилиниши мумкин, шунинг учун болаларни препаратга даволашнинг биринчи 8 ҳафтасида тошма ва иситма билан намоён бўлувчи реакциясини юз бериши эҳтимолини эътиборга олиш керак. Бундан ташқари, тошмани ривожланишининг умумий хавфи аҳамиятли даражада препаратнинг юқори бошланғич дозаси ва дозани оширишнинг тавсия этилган тезлигини ошириш, ҳамда валпроат кислотаси препаратларини қўшиб қўллашга ҳам боғлиқ. Анамнезида бошқа тутқаноққа қарши препаратлар қабул қилинганида аллергия ёки тери реакциялари бор бўлган пациентларга препаратни эҳтиёткорлик билан буюриш керак, чунки бундай беморларда ламортриджин қабул қилинганидан кейин жиддий тери реакциялари пайдо бўлишини тез-тезлиги тахминан 3 марта ошади. Тошма аниқланганида барча пациентлар (катталар ва болалар) дарҳол шифокор кўригидан ўтишлари керак. Ламотриджинни қабул қилиш, тошмани ривожланиши препаратни қабул қилиш билан боғлиқ эмаслиги аниқ бўлган ҳоллардан ташқари, дарҳол тўхтатилиши керак. Ламотриджинни қабул қилишни қайтадан бошлаш, уни олдинги буюрилиши тери реакцияларини ривожланиши муносабати билан бекор қилинган ҳолларда тавсия этилмайди, агар фақат препаратни қўллашдан кутиладиган самара, ножўя самаралари пайдо бўлишини хавфидан юқори бўлса. Тошма турли тизимли кўринишлар, шу жумладан иситма, лимфаденопатия, юзни шиши ва қон ва жигар томонидан бузилишлар билан боғлиқ бўлган ўта юқори сезувчанлик синдромининг бир қисми бўлиши мумкинлиги хабар қилинган. Синдромни намоён бўлишини оғирлиги кенг чегараларда ўзгариб туради ва кам ҳолларда ДВС-синдроми ривожланишига ва кўп аъзоларнинг етишмовчилигига олиб келиши мумкин. Шуни таъкидлаш керакки, ўта юқори сезувчанликнинг эрта кўринишлари (яъни иситма, лимфаденопатиялар), ҳатто агар тошманинг аниқ кўринишлари бўлмаса ҳам кузатилиши мумкин. Бундай симптомлар ривожланганида пациент дарҳол шифокор кўригидан ўтиши ва агар симптомларнинг бошқа сабаби аниқланмаса, ламотриджин бекор қилиниши керак.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 300С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Ламотриджинни максимал терапевтик дозадан 10-20 марта юқори бўлган дозасини бир марта юборилгани ҳақида хабар берилган. Симптомлар: нистагм, атакция, онгни бузилиши ва кома кузатилган. Даволаш: гильзаизация ва мувофиқ бир маромда ушлаб турувчи даволашни ўтказиш. Препарат яқинда қабул қилинган ҳолида (2 соатдан кам) меъдани ювишни ўтказиш керак.

Рецепт бўйича

25 мг, 50 мг ва 100 мг дан таблеткалар. 10 та таблеткадан блистерда. 5 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутида.

3 йил.