думалоқ, икки томонлама қавариқ, оқдан то сарғиш тусли оқ ранглигача бўлган, силлиқ ёки бироз ғадир-будур юзали, четлари ўйилган, бир томонида рискали ва бошқа томонида ЛАМИСИЛ 250 (айлана бўйлаб) ёзуви бўлган таблеткалар.

тизимли қўллаш учун замбуруғларга қарши препаратлар.

D01BA02.

Ичга қабул қилингандан кейин тербинафин яхши сўрилади (> 70%), аммо тербинафинни мутлоқ биокираолишлиги жигардан биринчи ўтишдан кейинги метаболизмини ҳисобга олинганида, тахминан 50% ни ташкил қилади. Тербинафиннинг 250 мг бир марталик перорал дозаси плазмадаги ўртача максимал концентрацияси қабул қилгандан кейин 1,5 соатдан сўнг 1,3 мкг/мл ни ташкил этади. Мувозанат ҳолатда бир марталик дозага солиштирганда, тербинафиннинг максимал концентрацияси ўртача 25% га юқори бўлади, плазмадаги экспозицияси (АУC) эса 2,3 марта ошади. Плазмадаги экспозициясини ошишига қараб, уни самарали ярим чиқарилиш даврини ҳисоблаш мумкин (тахминан 30 соатга тенг). Овқат қабул қилиш тербинафиннинг биокираолишлигига кам таъсир кўрсатади (экспозицияни ошиши тахминан 20% га ошиши), бу дозага тузатиш киритишни талаб этмайди. Тербинафин плазма оқсиллари билан фаол (99%) боғланади. У дерма орқали тез сўрилади ва липофил шох қаватида тўпланади. Шунингдек, тербинафин ёғ безлари секрети билан ажралади ва соч фолликулаларида, сочларда ва терида юқори концентрацияга эришади. Тербинафин даволаш бошлангандан кейин биринчи бир неча ҳафтада тирноқ пластинкаларига ичига кириши тасдиқланган. Тербинафин цитохром Р450 нинг камида етти изоферменти иштирокида тез метаболизмга учрайди, бунда CЙП2C9, CЙП1А2, CЙП3А4, CЙП2C8, CЙП2C19 изоферментлари асосий рицарьни ўйнайди. Тербинафинни биотрансфармацияси оқибатида замбуруғга қарши фаолликка эга бўлмаган метаболитлари ҳосил бўлади. Улар асосан сийдик билан чиқарилади. Плазмада тербинафиннинг мувозанат концентрациясини ёшга боғлиқ клиник аҳамиятга эга ўзгаришлари аниқланмаган. Буйрак касалликлари (креатинин клиренси <50 мл/мин) ёки ёндош жигар касалликлари бўлган пациентларда бир марталик дозанинг фармакокинетик тадқиқотлари Ламизил® препаратининг клиренсини тахминан 50% га камайишини кўрсатди.

Дерматофит-замбуруғлар чақирган онихомикоз (тирноқларнинг замбуруғли инфекцияси).Бошни соч қисмининг микозлари.Шикастланишнинг жойлашган жойи, инфекцияни яққоллиги ва тарқалиши перорал даволаш мақсадга мувофиқлигини кўрсатган ҳолларда терининг замбуруғли инфекциялари– Cандида тури (масалан, Cандида албиcанс) замбуруғлари чақирган силлиқ терининг, чот соҳасининг, трихофитиялари терининг дерматомикозлари ва ачитқи инфекцияларини даволашда қўлланилади. Изоҳ: маҳаллий қўллаш учун Ламизил® препаратидан фарқли равишда, ичга қабул қилиш учун Ламизил® препарати ранг-баранг темираткида самарали эмас.

Ножўя реакциялари МедДРА таснифига мувофиқ келтирилган. Турли ножўя реакцияларни учраш тез-тезлигини баҳолашда қуйидаги таснифдан фойдаланилган: жуда тез-тез (≥1/10); тез-тез (≥1/100, <1/10); тез-тез эмас (≥1/1000, <1/100); кам ҳолларда (≥1/10000, <1/1000); жуда кам ҳолларда (<1/10000), шу жумладан алоҳида хабарлар; постмаркетинг спонтан хабарлар- тез-тезлиги номаълум. Қон ва лимфатик тизими томонидан: тез-тез эмас – анемия; жуда кам ҳолларда – нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения. Иммун тизими томонидан: жуда кам ҳолларда – анафилактоид реакциялар (шу жумладан ангионевротик шиш), тери ва тизимли қизил югурук; тез-тезлиги номаълум – анафилактик реакциялар, зардоб касаллиги каби реакциялар. Руҳий бузилишлар: тез-тез – депрессия; тез-тез эмас – ҳавотирлик. Нерв тизими томонидан: жуда тез-тез – бош оғриғи; тез-тез – дисгезия (таъм сезиш ҳиссини бузилиши) шу жумладан таъм билишни йўқолиши – одатда препаратни қўллаш тўхтатилганидан сўнг бир неча ҳафта давомида ўтиб кетади. Таъм сезиш ҳиссини давомли пасайишининг алоҳида ҳоллари ҳақида хабар берилган; тез-тез эмас – парестезия ва гипестезия; тез-тезлиги номаълум – аносмия, шу жумладан доимий аносмия, гипосмия. Кўриш аъзолари томонидан: тез-тез – кўришни сусайиши; тез-тезлиги номаълум – кўриш ўткирлигини пасайиши. Эшитиш аъзолари ва лабиринт томонидан: тез-тез эмас – қулоқларни шанғиллаши; тез-тезлиги номаълум – гипоакузия, эшитишни бузилиши. Юрак-қон томир тизими томонидан: тез-тезлиги номаълум -васкулит. Меъда-ичак йўллари томонидан: жуда тез-тез – меъдани тўлиб кетиши ҳисси, иштаҳани пасайиши, диспепсия, кўнгил айниши, қоринда енгил оғриқ; диарея; тез-тезлиги номаълум – панкреатит. Гепатобилиар тизими томонидан: кам ҳолларда – жигар фаолиятини бузилиши, гепатит, сариқлик, холестаз, жигар ферментлари даражасини ошиши. Тери ва тери ости тўқималари томонидан: жуда тез-тез – тошма, эшакеми; тез-тез эмас -фотосезувчанлик реакциялари; жуда кам ҳолларда – Стивенс-Джонсон синдроми, токсик эпидермал некролиз, ўткир тарқалган экзантематоз пустулёз, кўп шаклли эритема, токсик тошма, эксфолиатив дерматит, буллёз дерматит, псориазсимон тошма ёки псориазни зўрайиши хуружи, сочларни тўкилиши; тез-тезлиги номаълум –еозинофилия ва тизимли симптомлар билан кечувчи дорилар таъсиридаги тошма. Таянч-ҳаракат тизими томонидан: жуда тез-тез артралгия, миалгия; тез-тезлиги номаълум – рабдомиолиз. Умумий бузилишлар: тез-тез – чарчоқ; тез-тез эмас – иситма; тез-тезлиги номаълум – грипп симптомлари билан кечувчи касаллик. Текширишлар: тез-тез эмас – дисгевзия оқибатида вазнни камайиши; тез-тезлиги номаълум – креатинфосфокиназа даражасини ошиши.

Тербинафинга ёки препаратнинг ёрдамчи компонентига ўта юқори сезувчанлик. Сурункали ёки ўткир жигар касалликларида қўллаш мумкин эмас.

Бошқа дори воситаларини тербинафинга таъсири Плазмада тербинафиннинг клиренси метаболизмини қўзғатувчи препаратлар томонидан ошиши ва цитохром Р450 ни сусайтирувчи препаратлар томонидан пасайиши мумкин. Ушбу препаратлар билан бирга даволаш зарурати бўлган ҳолларда, Ламизил® препаратини дозасига тузатиш киритиш лозим. Тербинафиннинг таъсирини кучайтириш ёки плазмада унинг концентрациясини ошириш мумкин бўлган дори воситалари Циметидин тербинафиннинг клиренсини 33% га камайтиради. Флуконазол CЙП2С9 ва CЙП3А4 ферментини сусайтиришни ҳисобига, тербинафиннинг Смах ва АУC кўрсаткичини мувофиқ 52% ва 69% га оширади. Агар кетоконазол ва амиодарон каби бир вақтда CЙП2СД ва CЙП3А4 ни ингибиция қилувчи бошқа препаратлар, тербинафин билан бир вақтда буюрилса, экспозицияни худди шундай ошиши юз бериши мумкин. Тербинафиннинг таъсирини камайтириши ёки плазмада унинг концентрациясини пасайтириши мумкин бўлган дори воситалари Рифампицин тербинафиннинг клиренсини 100% га оширади. Тербинафинни бошқа дори воситаларига таъсири Ин витро шароитида ва соғлом кўнгиллиларда ўтказилган тадқиқотлар натижалари, тербинафин цитохром Р450 иштирокида метаболизмга учрайдиган препаратларнинг (масалан: терфенадин, триазолам, толбутамид ёки перорал контрацептивлар) клиренсини бостириши ёки кучайтириши учун аҳамияциз потенциалга эга эканлигини кўрсатади. Тербинафин антипирин ёки дигоксиннинг клиренсига таъсир кўрсатмайди. Тербинафин флуконазолнинг фармакокинетикасига таъсир кўрсатмайди. Шунингдек тербинафин ва ко-тримоксазол (триметоприм ва сулфаметоксазол), зидовудин ёки теофиллин орасида клиник аҳамиятига эга ўзаро таъсирлари аниқланмаган. Ламизил® препарати ва перорал контрацептивларни бир вақтда қабул қилаётган пациентларда, айрим ҳолларда хайз циклининг мунтазам эмаслиги аниқланган, лекин ушбу бузилишларнинг тез-тезлиги перорал контрацептивларни алоҳида қўлланганда кузатиладиган кўрсаткич чегарасида қолган. Тербинафин қуйидаги дори воситаларини таъсирини кучайтириши ёки плазмадаги концентрациясини ошириши мумкин:

Жигар фаолияти Ламизил® препарати жигарнинг сурункали ёки фаол шикастланишлари бўлган пациентларга тавсия этилмайди. Ламизил® препаратини буюришдан олдин, жигар функционал синамаларни ўтказиш лозим, чунки гепатотокциклик жигарнинг мавжуд касалликлари бўлган  ёки бўлмаган пациентларда кузатилиши мумкин. Шунинг учун жигарнинг функционал синамаларини вақти-вақти билан  назоратини (даволашнинг 4-6 ҳафтасидан кейин) ўтказиш тавсия этилади. Қонда жигар синамалари даражаси ошганида Ламизил® препаратини қабул қилишни дарҳол тўхтатиш зарур. Ламизил® препарати таблеткасини қабул қилаётган пациентларда жуда кам ҳолларда оғир жигар етишмовчилиги (айрим ҳолларда ўлим билан ёки жигарни кўчириб ўтказиш зарурати билан) кузатилган. Жигар етишмовчилигини ривожланишининг кўпчилик ҳолларида пациентларда жигар фаолиятини жиддий бузилишлари олдиндан мавжуд бўлган. Ламизил® препарати таблеткаларини қабул қилаётган пациентлар, тушунтириб бўлмайдиган тўхтовсиз кўнгил айниши, иштаҳани пасайиши, чарчоқ, қусиш, қориннинг юқори ўнг қисмида оғриқлар, сариқлик, тўқ рангли сийдик ёки оч рангда ич келиши каби симптомлар пайдо бўлган ҳолларда дарҳол шифокорга мурожаат қилишлари лозимлиги тўғрисида огоҳлантирилган бўлишлари лозим. Ушбу симптомлари бўлган пациентлар Ламизил® препаратини қабул қилишни тўхтатишлари лозим ва уларда жигар фаолиятини текширишларини дарҳол ўтказиш зарур. Дерматологик реакциялар. Ламизил® препарати таблеткасини қабул қилаётган пациентларда жуда кам ҳолларда жиддий тери реакциялари (Стивенс-Джонсон синдроми, токсик эпидермал некролиз, эозинофилия ва тизимли симптомлари билан дори билан боғлиқ тошма) кузатилган. Терида авж олиб борувчи тошмалар пайдо бўлган ҳолларда Ламизил® препарати билан даволаш тўхтатилиши лозим. Тербинафинни псориази ёки қизил югуриги бўлган пациентларда қўллашда эҳтиёткорлик зарур, чунки псориазни, тери ва тизимли қизил югурикни зўрайиши ва келиб чиқиши ҳақида постмаркетинг хабарлар мавжуд бўлган. Гематологик реакциялар. Ламизил® препарати таблеткасини қабул қилаётган пациентларда жуда кам ҳолларда қонда патологик ўзгаришлари (нейропатия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения) аниқланган. Ламизил® препаратини қабул қилаётган пациентларда қонда, ҳар қандай патологик ўзгаришлар аниқланган ҳолларда, медикаментоз даволашни ўзгартириш, шу жумладан препаратни қабул қилишни тўхтатишни тавсия этиш лозим. Буйрак фаолияти. Буйрак фаолияти пасайган (креатинин клиренси минутига 50 мл дан кам ёки қон зардобида креатинин даражаси 300 мкмол/л дан ошган) пациентларда Ламизил® препаратини қўллаш етарли даражада ўрганилмаган, шунинг учун бундай пациентларга препаратни қабул қилиш тавсия этилмайди. Ин витро ва ин виво шароитда ўтказилган тадқиқотларда тербинафин CЙП2Д6 ферменти билан боғлиқ метаболизмни сусайтириши аниқланган. Бу асосан CЙП2Д6 таъсири остида метаболизмга учрайдиган препаратлар учун клиник аҳамиятга эга, айниқса агар улар тор терапевтик доирага эга бўлса, масалан қуйидаги синфларга мансуб айрим препаратлар: трициклик антидепрессантлар, серотонинни қайта қамраб олинишини селектив ингибиторлари, В тур МАО ингибиторлари, антиаритмик воситалар (шу жумладан 1А, 1В ва 1С синфлари), шунингдек бета-рецепторлари блокаторлари.

Ламизил® препаратини ҳомиладорларда қўллашнинг клиник тажрибаси чекланган, шунинг учун ҳомиладорлик вақтида препаратни, фақат она учун кутилаётган фойда, ҳомила учун потенциал хавфдан устун бўлган ҳоллардагина қўллаш мумкин. Тербинафин кўкрак сутига ўтади, шунинг учун лактация даврида препаратни қўллаш зарурати бўлса, даволаш даврида эмизишни тўхтатиш масаласини хал этиш лозим.

Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 30°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Дозани ошириб юборилишининг бир неча ҳоллари маълум (Ламизил® препаратини 5 г гача қабул қилинган). Бунда бош оғриғи, кўнгил айниши, эпигастрийда оғриқ ва бош айланиши кузатилган. Дозани ошириб юборилиши даволаш биринчи навбатда фаоллаштирилган кўмир ёрдамида препаратни чиқариб юборишни, зарурати бўлганида симптоматик даволашни ўз ичига олади.

Рецепт бўйича

250 мг ли таблеткалар 14 донадан блистерда, 1 блистер ўрамда.

3 йил.