оқ рангдан сарғиш оқ ранггача бўлган ананас ҳидли, кристалл кукун.

Антибиотиклар (пенициллинлар гурухи).

J01CR02

Иккала компонентларнинг фармакокинетик кўрсаткичлари ўхшаш ва мажмуада бир-бирининг фармакокинетикасига таъсир қилмайди. Препаратнинг иккала компоненти перорал юборилганида тез сўрилади. Амоксициллиннинг биокиришлиги 90%, клавуланат кислотасини – 70%, аммо охиргиси ахамиятли тебранишларга мойил. Бир вақтда овқатни истемол қилиш сўрилиш даражасига таъсир қилмайди. Қон плазмасидаги препаратнинг максимал концентрациясига (Cмах) препарат қабул қилинганидан сўнг 45 минутдан кейин эришилади ва (дозага қараб) амоксициллин учун 3-12 мкг/мл, клавуланат кислотаси учун – тахминан 2 мкг/мл ташкил қилади. Организмнинг суюқликларидаги чўққи концентрацияси плазмадаги чўққи  концентрациясига эришганидан 1 соатдан кейин кузатилади. Иккала компонент организмнинг тўқималари ва суюқликларида яхши тақсимланиш ҳажми  билан ҳарактерланади – препаратни юқори концентрациялари қон плазмасида, буруннинг қўшимча ён бўшлиқларининг секретида, синовиал суюқликда, танглай бодомсимон безларда, ўрта қулоқда, плевра суюқлигида, сўлакда, бронхиал секретда, ўпка тўқимасида, бачадонда, тухумдонларда, жигарда, простатада, мушак тўқимасида, ўт пуфагида,  перитонеал суюқликда, ёғ тўқимасида, болдирни ишемик ярасида ва бошқалар хосил қилади. Амоксициллин ва клавуланат кислотаси бош мия қобиқлари яллиғланмаганида гематоэнцефалик тўсиқ (ГEТ) орқали ўтмайди, менингитда эса ГEТ орқали ўтиши кузатилади. Амоксициллин ва клавуланат кислотаси йўлдош тўсиғидан ўтади, шунингдек паст концентрацияларда кўкрак сутида аниқланади. Қон плазмаси оқсиллари билан боғланиш даражаси паст: амоксициллин – 17-20%, клавуланат кислотаси – 22-30%. Амоксициллин қисман метаболизмга учрайди, клавуланат кислотаси жигарда жадал метаболизмга учрайди. Амоксициллин ўзгармаган ҳолда найчалар секрецияси ва калавалар февральацияси йўли билан буйраклар орқали чиқарилади. Клавуланат кислотаси калава февральация йўли билан, қисман метаболитлар кўринишида чиқарилади. Амоксициллиннинг сийдик билан чиқарилиши 60 дан 80% гача, клавулан кислотасиники – 30-50%; камроқ қисми ахлат ва чиқарилаётган нафас билан чиқарилади. Амоксициллиннинг ярим чиқариш даври (Т1/2) 78 мин. Клавуланат кислотасининг Т1/2 60-70 мин.ни ташкил қилади. Буйрак етишмовчилиги ҳолларида препаратнинг клиренси камаяди, шунинг учун дозалаш тартибига тузатиш киритиш талаб қилинади (дозаларни камайтириш ёки препаратни қабуллари оралиғини ошириш).

Препаратга сезгир микроорганизмлар чақирган инфекцион-яллиғланиш касалликларини даволаш: – юқори нафас йўллари ва ЛОР-аъзоларининг инфекциялари (шу жумладан ўткир ва сурункали синусит, ўткир ва сурункали отит, халқум орти абсцесси, тонзиллит, фарингит); – қуйи нафас йўлларининг инфекциялари (шу жумладан бактериал суперинфекцияли ўткир бронхит, сурункали бронхит, пневмония); – сийдик чиқариш йўлларининг инфекциялари; – гинекологик инфекциялари; – тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари, шу жумладан одам ва ҳайвонларни тишлашлари; – суяк ва бириктирувчи тўқиманинг инфекциялари; – ўт чиқариш йўлларининг инфекциялари (холецистит, холангит). – жинсий йўллари билан юқадиган инфекциялар (шанкроид, гонорея). – аралаш инфекциялар (граммусбат, грамманфий ва анаэроб микроорганизмлар чақирган) перитонит, қорин бўшлиғи аъзоларидаги операциялардан кейинги асоратлар, қорин бўшлиғи инфекциялари, аспирацион пневмония, сут безининг абсцесси. Жаррохлик операциясидан олдинги профилактика: абдоминал, колоректал, гинекологик, урологик, жағ-юз жаррохлиги, бош ва бўйин соҳасидаги операцияларда қўлланади.

Ичга буюрилади. Меъда-ичак томонидан ножўя таъсирларини камайтириш ва препарат сўрилишини оптимал шароитини назарда тутган ҳолда суспензияни овқатни қабул қилишдан олдин белгиланади. Зарур бўлганда суспензия устидан қайнатилган ва совутилган сув ичилади. Чақалоқлар ва 3 ойгача бўлган болаларга 2 қабулга бўлинган (хар 12 с) 30 мг/кг (амоксициллин бўйича)/сут тайинланади;  ўртача  оғирликдаги инфекцияларда 3 ойдан катта болаларга 3 қабулга бўлинган (хар 8 с) – 20 мг (амоксициллин бўйича)/кг/сут, инфекцияни оғир кечишида ва нафас йўллари инфекциясида 3 қабулга бўлинган (хар 8 с) – 40 мг (амоксициллин бўйича)/кг/сут . Суспензияни тавсияланаётган дозалари (125 мг+31.25 мг/5 мл ва 250 мг+62.5 мг/5 мл) гўдакни тана вазни ва инфекцияни оғирлигига қараб аниқланилади. Қабул қилиниши – суткасига 3 марта.

Кўпчилик ҳолларда ножўя таъсирлари кучсиз ифодаланган ва ўткинчидир. Овқат хазм қилиш тизими томонидан: иштаҳани йўқолиши, кўнгил айниши, қусиш, диарея; кам ҳолларда – жигар ферментларининг (АЛТ,АСТ) фаоллигини транзитор ошиши, жигар фаолиятини бузилиши; якка ҳолларда – холестатик сариқлик, гепатит, сохта-мембраноз колит. Марказий нерв тизими томонидан: бош айланиши, бош оғриғи; кам ҳолларда – тиришишлар (буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда препаратни юқори дозаларда қабул қилинганида намоён бўлиши мумкин). Қон яратиш тизими томонидан: кам ҳолларда – қайтувчан лейкопения (шу жумладан нейтропения), тромбоцитопения; жуда кам ҳолларда – гемолитик анемия, протромбин вақтини қайтувчи ошиши (антикоагулянлар билан бирга қўлланилганида). Сийдик чиқариш тизими томонидан: жуда кам ҳолларда – интерстициал нефрит, кристаллурия. Аллергик реакциялар: эритематоз тошма, қичишиш, эшакеми; кам ҳолларда – кўп шаклли экссудатив эритема, ангионевротик  шиш, анафилактик шок; якка ҳолларда – эксфолиатив дерматит, Стивенс-Жонсон синдроми, токсик эпидермал некролиз, ўткир ёйилган экзантематоз пустуллёз. Бошқалар: кам ҳолларда – суперинфекциянинг ривожланиши (шу жумладан кандидоз).

амоксициллин ёки клавуланат кислотасига юқори сезувчанлик;β-лактам антибиотикларга (шу жумладан пенициллинлар, цефалоспоринлар гурухига) юқори сезувчанлик;анамнезда амоксициллин/клавуланат кислотасини қабул қилиш билан боғлиқ бўлган холестатик сариқлик ёки жигар фаолиятининг бузилиши. Цефалоспорин қатори антибиотикларига юқори сезувчанлиги, анамнезида сохта мембраноз колит, жигар етишмовчилиги ва буйракларнинг фаолиятини оғир бузилишлари бўлган пациентларга эҳтиёткорлик билан буюрилади. Инфекцион мононуклеоз ва лимфолейкозли кўпчилик пациентларда ампициллин қабул қилиганида эритематоз тошма пайдо бўлганлиги туфайли, бундай пациентларда ампициллин гурухли антибиотикларни қўллашга  тавсия қилинмайди. Препарат хомиладорликда агар она учун кутилаётган фойда ҳомила учун бўлган потенциал хавфдан устун бўлса қўллаш мумкин. Амоксициллин ва клавуланат кислотаси оз миқдорда кўкрак сути билан чиқарилади.

Препарат антацидлар, глюкозамин, сурги воситалари, аминогликозидлар билан бир вақтда қўлланганида сўрилиши секинлашади, аскорбин кислотаси билан – тезлашади. Диуретиклар, аллопуринол, фенилбутазон, НЯҚВ ва найчали секрецияни блокловчи бошқа дори воситалари амоксициллиннинг концентрациясини оширади (клавуланат кислотаси асосан калавалар февральация йўли билан чиқарилади). Препарат бир вақтда билвосита антикоагулянтлар билан қўлланганида протромбин вақтининг узайиши кузатилади. Шунинг учун бундай мажмуа эхтиёткорлик билан буюрилади. Бир вақтда қўлланилганда препарат метотрексатнинг токсик таъсирини кучайтиради. Препарат бир вақтда аллопуринол билан қўлланганида экзантема ривожланишини ҳавфи кучаяди. Амоксициллиннинг рифампицин билан мажмуаси антагонистик (антибактериал таъсирини ўзаро сусайиши кузатилади). Препаратнинг самарадорлигини пасайиши эхтимоли туфайли, бир вақтда бактериостатик антибиотиклар (макролидлар, тетрациклинлар), сулфаниламидлар, перорал контрацептивлар билан қўллаш мумкин эмас.

Курсли даволашда қон яратиш, жигар ва буйраклар фаолиятини назорат қилиш лозим. Буйраклар фаолиятининг оғир бузилишлари бўлган пациентларда дозалаш тартибига адекват тузатиш киритиш ёки дозалаш оралиғини узайтириш талаб қилинади. Меъда-ичак тизими томонидан ножўя таъсирлари хавфини камайтириш мақсадида препаратни овқатланиш вақтида қабул қилиш керак. Препарат юқори дозаларда қўлланганида Бенедикт реактиви ёки Феллинг эритмасини ишлатилганда (глюкозооксидаза билан ферментатив реакциялар қўллаш тавсия қилинди) сийдикда глюкоза аниқланганида ёлғонмусбат реакцияси бўлиши мумкин. Бир вақтда дисулфирам билан буюришдан сақланиш лозим. Препаратни болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда. Тайёр суспензияни совутгичда, 3-6°С бўлган ҳароратда сақлаш ва 10 кун давомида қўллаш керак.

Препартнинг дозаси ошириб юборилиш оқибатида ўлим ҳолати ёки ҳает учун ҳавфли ножўя самараси хақида маълумотлар йўқ. Симптомлари: қоринда оғриқ,  диарея, қусиш; шунингдек ҳавотирли қўзғалиш, уйқусизлик, бош айланиш; кам холларда – тиришишлар бўлиши мумкин. Даволаш: препарат яқинда қабул қилинган бўлса (4 соатдан кам) меъдани ювиш ва препаратнинг сўрилишини пасайтириш мақсадида фаоллаштирилган кўмирни буюриш керак; пациент шифокор назоратида бўлиши керак, зарурати бўлса симптоматик даволаш ўтказилади. Гемодиализ самарали.

Рецепт бўйича

«Кламок®», 156,25мг/5мл,  100 мл суспензия таерлаш учун кукун, комплектда 5 мл ҳажмли пластик қошиқчаси билан. «Кламок®», 312,5мг/5мл,  100 мл суспензия таерлаш учун кукун, комплектда 5 мл ҳажмли пластик қошиқчаси билан.

2 йил.