тиниқ, рангсиз ёки бироз сарғиш суюқлик.

Яллиғланишга қарши ва ревматизмга қарши препаратлар. Пропион кислотасининг ҳосилалари. Кетопрофен.

M01AЕ03

Қон плазмасидаги максимал концентрациясига вена ичига юборилганидан кейин 5 минут ўтгач, мушак ичига юборилганидан кейин 15-30 минут ўтгач эришилади. Кетопрофенни қон плазмасидан ярим чиқарилиш даври в/и юборилганидан кейин – 2 соатни ташкил қилади. Қон плазмаси оқсиллари билан боғланиши 99% ни ташкил қилади. Қон плазмасида ва орқа мия суюқлигида мувозанатли концентрацияси 2 соатдан 18 соатгача сақланиб қолади. Кетопрофен синовиал суюқликка ва бириктирувчи тўқималарга яхши киради. Синовиал суюқликдаги концентрацияларининг аҳамиятли даражаларига 100 мг кетопрофен мушак ичига бир марта юборилганидан кейин 15 минут ўтиши биланоқ эришилади. Гарчи кетопрофеннинг синовиал суюқликдаги концентрацияси қон плазмасидагига қараганда бироз паст бўлсада, улар анча барқарордир (30 соатгача сақланиб туради), бунинг натижасида препаратнинг терапевтик самараси анча узоқ вақт сақланиб туради. Асосан буйрак орқали ва анча кам даражада ичак орқали чиқарилади.

таянч-ҳаракат аппаратининг яллиғланиш касалликлари (ревматоид, псориатик, подагрик, ювенил сурункали артритлар, анкилозловчи спондилит)таянч-ҳаракат аппаратининг дегенератив касалликлари (деформацияловчи остеоартроз, остеохондроз)люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, тендовагинит, бурситяллиғланиш билан кечувчи посттравматик оғриқли синдромоперациядан кейинги оғриқ, меньшевизм, буйрак санчиғибирламчи алгодисменорея, аднексит, проктитда қўлланилади

Тавсия этиладиган доза – 100 мг (1 ампула) дан Кетотоп® кунига 1-2 марта мушак ичига буюрилади. Зарурати туғилганида даволашни Кетотоп® ни перорал ёки маҳаллий дори шаклларини қўшимча ишлатиш билан тўлдириш мумкин. Вена ичига инфузия фақат стационар шароитларда буюрилади. 100-200 мг кетопрофен 0,9% ли натрий хлориди эритмасининг 100 мл да суюлтирилади. Камида 30-60 минут давомида юборилади. Максимал суткалик доза (барча дори шакллари қўлланганда) 200 мг кетопрофендан ошмаслиги керак. Даволаш давомийлиги шифокор томонидан белгиланади, Кетотоп® нинг инекцион шакли билан даволашни 3 кундан ортиқ давом эттириш тавсия қилинмайди. Буйрак етишмовчилиги бўлган креатинин клиренси минутига 20 мл дан кам ва сурункали жигар касалликлари (қонда албумин даражаси паст) бўлган пациентларда кетопрофеннинг дозасини камайтириш керак. Кекса пациентларда Кетотоп® билан даволашни кетопрофеннинг паст дозаси билан бошлаш ва самарани бир маромда сақлаб турувчи даволашни препаратнинг минимал самарали дозаси билан ўтказиш лозим.

Турли ножўя реакцияларни юз бериш тез-тезлигини баҳолашда қуйидаги градациялар қўлланилган: “жуда тез-тез” – ³ 10% “тез-тез” – ³ 1% дан < 10% гача “тез-тез эмас” – ³ 0,1% дан < 1% гача “кам ҳолларда” – ³ 0,01% дан < 0,1% гача “жуда кам ҳолларда” – < 0,01%. Тез-тез: диспептик ҳолатлар, иштаҳани пасайиши, кўнгил айниши, қусиш, метеоризм, абдоминал оғриқлар, қабзият Тез-тез эмас: диарея, гастритбош оғриғи, бош айланиши, уйқучанлик,тери тошмаси,инекция жойида шиш, оғриқ ва ачишиш ҳисси, Кам ҳолларда: геморрагик анемия, лейкопениядепрессия, уйқусизлик, асабийлик, парестезиякўришни ёмонлашишиқулоқларни шанғиллашистоматит, меъда ва ўн икки бармоқ ичак ярасигепатит, трансаминазалар даражасини ва билирубинни ошишитана вазнини ошишианафилактик шокбронхоспазм, бронхиал астма хуружи Жуда кам ҳолларда: колит ва Крон касаллигини зўрайиши, меъда-ичакдан қон кетишларижигар фаолиятини бузилишиўткир буйрак етишмовчилиги, тубулоинтерстициал нефритгипернатриемия, гиперкалиемияагранулоцитоз, тромбоцитопениятиришишларюрак етишмовчилигиартериал гипертензияринитфотосенсибилизация, Квинке шиши, буллез тошма, шу жумладан Стивенс-Джонсон синдроми, токсик эпидермал некролиз

кетопрофенга, аспиринга ёки бошқа ностероид яллиғланишга қарши воситага шахсий юқори сезувчанлик (анамнезида ацетилсалицил кислотасини қабул қилиш билан боғлиқ астма, бронхоспазм, эшакеми ёки ринит бўлганлиги хусусида кўрсатма),оғир юрак етишмовчилиги,меъда-ичак йўлларининг зўрайиш босқичидаги касалликлари (гастрит, меъданинг яра касаллиги, анамнезида меъда-ичакдан қон кетишлари, яраларни ҳосил бўлиши ёки тешилиши бўлганлиги хусусида кўрсатма),қон кетишлари (меъда-ичакдан қон кетишлари, цереброваскуляр ёки бошқа фаол қон кетишлари),қон кетишига мойиллик,жигар ёки буйрак фаполиятини оғир бузилишлари,қон томонидан бузилишлар (лейкопения, тромбоцитопения, гемокоагуляцияни бузилишлари)бронхиал астма, ринитҳомиладорлик ва лактация даври15 ёшгача бўлган болаларда қўллаш мумкин эмас.

Дори воситаларни қон плазмаси оқсиллари билан боғларидан сиқиб чиқаради. Сийдик ҳайдовчи воситаларнинг самарасини сусайтиради. Кетотоп ва ҳалқали диуретиклар бир вақтда қўлланганида, иккала препаратларнинг ҳам нефротоксик таъсири кучаяди. Антикоагулянтларнинг таъсирини потенциялайди. Кетотоп ва варфарин ёки литий тузлари бир вақтда қўлланганида, пациентлар шифокорнинг қатъий кузатуви остида бўлишлари керак (қон плазмасида литийнинг концентрацияси, уни буйрак орқали чиқарилишини пасайиши ҳисобига токсик даражагача ошиши кузатилади). Қонда метотрексатнинг концентрациясини оширади (унинг ножўя таъсирларини кучайтиради). Чўкма ҳосил бўлишига йўл қўймаслик учун, бир флаконда кетотоп ва трамадолни аралаштирмаслик керак. Кетотоп® антигипертензив воситаларнинг (бета-адреноблокаторлар, ААФ ингибиторлари, диуретиклар) самарасини камайтириши ва перорал гипогликемик препаратлар – сулфонилмочевина ҳосилаларининг таъсирини кучайтириши мумкин.

Кетотоп® инекция учун эритмасини бошқа ностероид яллиғланишга қарши препаратлар, шу жумладан ЦОГ-2 селектив ингибиторлари билан бир вақтда қўллашдан сақланиш керак. Препаратни анамнезида меъда-ичак йўллари касалликлари бўлган пациентларга ўзига хос эҳтиёткорлик билан буюриш керак (қон кетишлари ва перфорация дастлабки симптомларсиз беҳосдан ривожланиб кетиши мумкин). Перорал юбориладиган кортикостероидлар, антикоагулянтлар (масалан варфарин), серотонинни қайта қамраб олинишининг селектив ингибиторлари ёки антиагрегант воситалар (шу жумладан ацетилсалицил кислотаси) каби меъда ярасини ҳосил бўлиши ёки қон кетишлари хавфини ошириши мумкин бўлган пациентларда эҳтиёткорликка амал қилиш керак. Меъда-ичакдан қон кетишини юз бериши, меъда ярасини ҳосил бўлиши ёки тешилиши хавфи ностероид яллиғланишга қарши препаратларнинг дозаси ошгани сайин ошиб боради.бундай ҳолларда меъда-ичак йўлларига протектив таъсир кўрсатувчи препаратлар (масалан мизопростол ёки протон помпа ингибиторлари) билан мажмуавий даволашни кўриб чиқиш лозим. Меъда-ичак йўллари касалликлари бўлган пациентлар (айниқса кекса ёшдаги шахслар) ҳар қандай абдоминал кўринишлар тўғрисида даволовчи шифокорга хабар беришлари лозим. Меъда-ичак йўлларидан қон кетиши юз берган ёки меъда-ичак йўлларида яра ҳосил бўлган ҳолларда даволашни дарҳол тўхтатиш керак. Артериал гипертензияси ва/ёки димланган юрак етишмовчилиги бўлган пациентларни синчиклаб кузатиш лозим, чунки кетопрофен билан даволаш вақтида организмда суюқликни тутилишини ривожланиши ёки кучайиши тўғрисида хабарлар мавжуд. Кетопрофен билан даволаниш вақтида артериал босимни, айниқса юрак-қон томир касалликлари бўлган пациентларда артериал босимни мониторинги тавсия қилинади. Назорат қилиб бўлмайдиган артериал гипертензияиси, ўткир ёки оғир сурункали юрак етишмовчилиги, юрак ишемик касаллиги, периферик артерияларнинг касалликлари ва/ёки цереброваскуляр касалликлари бўлган пациентларда кетопрофен билан даволашни эҳтиёткорлик билан ўтказиш лозим. Айрим ностероид яллиғланишга қарши препаратларни қўлланиши артериал тромбозлар (миокард инфаркти, импульс) ни ривожланиш хавфи билан боғлиқ бўлиши мумкин. Бундай хавфни истисно қилиш учун кетопрофенда маълумотлар етарли эмас. Астмаси, сурункали ринити, сурункали синусити ва/ёки назал полипози бўлган пациентларда, қолган пациентларга нисбатан аллергик реакциялар кўпроқ юз бериши мумкин. Шунингдек гемостазни бузилиши, гемофилияси, Виллебранд-Юргенс касаллиги, оғир тромбоцитопенияси, буйрак ёки жигар етишмовчилиги бўлган пациентларда ва  антикоагулянтларни (кумарин ва гепарин ҳосилалари, энг аввало паст молекуляр массали гепаринларни) қабул қилаётган пациентларда хам эҳтиёткорликка амал қилиш лозим. Даволашни бошида юрак етишмовчилиги, циррози ва нефрози бўлган пациентларда, диуретикларни қабул қилаётган пациентларда, сурункали буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда, айниқса агар пациент кекса ёшда бўлса, буйрак фаолиятини синчков мониторингини ўтказиш лозим. Бундай пациентларда кетопрофенни қабул қилиш простагландинни ингибиция қилиниши натижасида буйракда қон оқимини пасайишини чақириши ва буйрак декомпенсациясига олиб келиши мумкин. Агар даволаниш вақтида кўришни бузилиши кузатилса, даволашни тўхтатиш керак. Кетопрофен билан даволашни радикал жарроҳлик аралашувларини ўтказишдан олдин тўхтатиш керак. Агар оғриқ жиддий бўлса, Кетотоп® ни морфин ҳосилалари билан бирга қўллаш мумкин. Кетопрофенни қабул қилиш аёлларда фертилликни ёмонлаштириши мумкин ва шунинг учун ҳомиладор бўлишни истаган аёллар учун тасия этилмайди. Ушбу дори препарати 12,3% этанол (ҳ/н) сақлайди. 2 мл ли ҳар бир дозада 0,2 г этанол сақланади. Кекса ёшдаги пациентларга препаратни эҳтиёткорлик билан буюриш керак. Ностероид яллиғланишга қарши препаратлар, шу жумладан кетопрофен билан узоқ муддатли даволаш курслари, гемотологик кўрсаткичлар, жигар ва буйрак фаолиятини кўрсаткичларини мониторлашни талаб этади, айниқса кекса пациентларда ва агар пациентда креатинин клиренси секундига 0.33 мл (минутига 20 мл) дан паст бўлса, кетопрофеннинг дозасига тузатиш киритиш талаб этилади. Дори воситасининг транспорт воситаларини ёки потенциал хавфли механизмларни бошқариш қобилиятига таъсирини ўзига хос хусусиятлари Бош айланиши, фазода дезориентация, уйқучанлик, кўриш фокусини бузилиши ёки тиришишлар юз берган ҳолларда транспортни ҳайдаш ёки потенциал хавфли механизмларни бошқариш мумкин эмас. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтганидан сўнг қўлланилмасин.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Симптомлари: ножўя самаралари кучайиши мумкин. Даволаш: симптоматик. Специфик антидоти мавжуд эмас.

Рецепт бўйича

2,0 мл дан ёруғликдан ҳимояланган шиша ампулаларга жойланган. Ҳар бир ампулага этикетка ёки ёзув қоғозидан этикетка ёпиштирилади ёки шиша буюмлар учун чуқур босма бўёғи билан бевосита ампулага матн туширилади. 5 ампуладан поливинилхлорид плёнка ва алюмин фолга контур уяли ўрамга жойланади. 2 контур уяли ўрамдан давлат ва рус тилларидаги тасдиқланган тиббиётда қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланади. Ҳар бир қутига ампула скарификатори қўйилади. Ўйиқча, ҳалқа ва нуқтаси бўлган ампулалар жойланганида скарификатор қўйилмайди. Контур уяли ўрамларни (картон ўрамга жойламай) давлат ва рус тилларидаги тасдиқланган тиббиётда қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига ёки гофрирланган картон қутига жойлашга йўл қўйилади.

3 йил.