Оқ рангли қобиқ билан қопланган, икки томони қавариқ юзали таблеткалар.

Сўрилиши Ичга қабул қилинганида кеторолак меъда-ичак йўлларидан яхши сўрилади. 10 мг дозада оч қоринга қабул қилинганидан сўнг қон плазмасидаги максимал концентрациясига (Смах) 40 минутдан кейин эришилади ва 0,7-1,1 мкг/мл ни ташкил этади. Ёғга бой овқатлар препаратнинг қондаги максимал концентрациясини пасайтиради ва унга эришишини 1 соатга кечиктиради. Тақсимланиши Плазма оқсиллари билан боғланиши 99% ни ташкил этади. Гипоалбуминемияда қонда эркин модданинг миқдори ошади. 10 мг дозада суткада 4 марта перорал қабул қилинганида мувозанат концентрациясига (Ссс) эришиш вақти – 24 соат. Кўкрак сутига ўтади. Метаболизми Юборилган дозанинг 50% дан кўпроғи жигарда фармакологик жиҳатдан нофаол метаболитларини ҳосил бўлиши билан метаболизмга учрайди. Асосий метаболитлари глюкуронидлар ва Р-гидроксикеторолак ҳисобланади. Чиқарилиши Препарат буйрак орқали (91%) ва ичак орқали (6%) чиқарилади. Глюкуронидлар сийдик билан чиқарилади. Буйрак фаолияти нормал бўлган пациентларда ярим чиқарилиш даври (Т1/2), ўртача 5,3 (10 мг дозада ичга қабул қилингандан сўнг 2,4-9) соатни ташкил қилади. Умумий клиренси 10 мг дозада – соатига 0,025 л/кг ни ташкил этади. Алоҳида клиник ҳолатлардаги фармакокинетикаси Буйрак етишмовчилиги бўлган беморларда кеторолакнинг тақсимланиш ҳажми – Вд 2 марта ошиши мумкин, унинг Р-энантиомерининг Вд эса – 20% га ошади. Кекса ёшли беморларда ярим чиқарилиш даври узаяди, кичик ёшлиларда эса қискаради. Жигар фаолияти Т1/2 га таъсир кўрсатмайди. Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда қон плазмасидаги креатинин концентрацияси 19-50 мг/л (168-442 ммол/л) бўлганида ярим чиқарилиш даври 10,3-10,8 соатни, буйрак етишмовчилиги янада кучлироқ намоён бўлганида – 13,6 соатдан кўпроқни ташкил қилади. Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда қон плазмасидаги креатинин концентрацияси 19-50 мг/л бўлганида 10 мг дозада умумий клиренси – соатига 0,016 л/кг ни ташкил этади. Гемодиализ ўтказилганида организмдан чиқарилмайди.

Кучли ва ўртача яққолликдаги оғриқ синдроми: жароҳатлар, тиш оғриғи, туғруқдан ва операциядан кейинги даврдаги оғриқлар, онкологик касалликлар, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, чиқишлар, чўзилишлар, ревматик касалликларда қўлланилади. Ишлатилаётган пайтда оғриқ ва яллиғланишни камайтиришда симптоматик даволаш учун мўлжалланган, касалликни авж олишига таъсир қилмайди.

Ичга буюрилади. Дозалаш тартиби оғриқ синдромига қараб, шахсий равишда белгиланади. 16 ёшдан 64 ёшгача бўлган, тана вазни 50 кг дан ортиқ бўлган катталарга одатда 1 таблетка (10 мг) дан суткада 3-4 марта буюрилади. Тана вазни 50 кг дан кам ёки буйрак етишмовчилиги бўлган катталарга препаратни қўллашлар сони кунига 1-2 мартагача камаяди. Максимал суткалик доза 4 таблетка (40 мг) ни ташкил қилади. Курс давомийлиги – 5 кундан кўп эмас.

Тез-тез – 3% дан ортиқ, камроқ – 1-3%, кам ҳолларда – 1% дан кам. Овқат-ҳазм қилиш тизими томонидан: кўпинча – гастралгия, диарея; камроқ – стоматит, метеоризм, қабзият, қусиш, меъдани тўлиб кетиш ҳисси; кам – иштаҳани пасайиши, кўнгил айниши, меъда-ичак йўлларининг эрозив – ярали шикастланишлари (шу жумладан перфорация ва/ёки қон кетиши билан – қоринда оғриқ, эпигастрия соҳада спазм ёки ачишиш, аҳлатда қон ёки мелена; қон билан ёки “кофе қуйқаси” туридаги қусиш, кўнгил айниши, жиғилдон қайнаши ва бошқалар), холестатик сариқлик, гепатит, гепатомегалия, ўткир панкреатит. Сийдик-чиқариш тизими томонидан: кам ҳолларда – ўткир буйрак етишмовчилиги, белда оғриқ, гематурия, азотемия, гемолитико – уремик синдром (гемолитик анемия, буйрак етишмовчилиги, тромбоцитопения, пурпура), сийдик чиқаришни тезлашиши, сийдик ҳажмини ошиши ёки пасайиши, нефрит, буйрак генезли шишлар. Сезги аъзолари томонидан: кам ҳолларда – эшитишни пасайиши, қулоқларни шанғиллаши, кўришни бузилиши (шу жумладан кўришни ноаниқлиги). Нафас тизими томонидан: кам ҳолларда – бронхоспазм ёки диспноэ, ринит, ўпка шиши, ҳиқилдоқни шиши (нафас олишни қийинлашиши, ҳансираш). Марказий нерв тизими томонидан: тез-тез – бош оғриғи, бош айланиши, уйқучанлик, кам ҳолларда – асептик менингит, (иситма, кучли бош оғриғи, тиришишлар, бўйин ва/ёки орқа мушакларининг ригидлиги), гиперфаоллик (кайфиятни бузилиши, безовталик), галлюцинациялар, депрессия, психоз, ҳушдан кетиш ҳолатлари. Юрак-томир тизими томонидан: камроқ – артериал босимни ошиши. Қон яратиш аъзолари томонидан: кам ҳолларда – анемия, эозинофилия, лейкопения. Гемостаз тизими томонидан: кам ҳолларда – операциядан кейинги жароҳатлардан, бурундан, ректал соҳадан қон кетишлар. Тери қопламалари томонидан: камроқ – тери тошмаси (шу жумладан макулопапуллез тошма), пурпура, кам ҳолларда – эксфолиатив дерматит (этни увишиши билан ёки у сиз кечувчи иситма, гиперемия, терини зичлашиши ёки кепакланиши, танглай бодомсимон безларининг шиши ва/ёки  оғриғи), эшакеми, хавфли экссудатив эритема (Стивенс-Джонсон синдроми), токсик эпидермал некролиз (Лаелл синдроми). Аллергик реакциялар: кам ҳолларда – анафилакция ёки анафилактоид реакциялар (юз териси рангини ўзгариши, тери тошмаси, эшакеми, терини қичишиши, тахипноэ ёки диспноэ, қовоқларни шиши, кўз косаси олди шиши, хансираш, нафасни қийинлашуви, кўкрак қафасида оғирлик, хуштак чалгандагига ўхшаш нафас). Бошқалар: тез-тез – шишлар (юзни, болдирларни, тўпиқларни, бармоқларни шиши, тана вазнини ошиши); камроқ – кучли терлаш, кам ҳолларда – тилни шиши, иситма.

Ўта юқори сезувчанлик, “аспирин учлиги” (бронхиал астма, қайталанувчи бурун ва бурунолди бўшлиқларининг полипози ва ацетилсалицил кислотаси ва пирозолон қатори дори воситаларини ўзлаштираолмасликни бирга келиши), гиповолемия (уни чақирган сабабларидан қатъий назар), зўрайиш босқичидаги меъда-ичак йўлларининг эрозив-ярали шикастланишлари, гипокоагуляция (шу жумладан гемофилия), қон кетишлари ёки уларни ривожланишини юқори хавфи оғир буйрак етишмовчилиги (плазма креатинини 50 мг/л дан юқори), оғир жигаретишмовчилиги ёки жигарнинг фаол касаллиги, аортакоронар шунтлаш ўтказилганидан кейинги ҳолат, тасдиқланган гиперкалиемия, геморрагик диатез, геморрагик импульс (шу жумладан гумон қилинган), ҳомиладорлик (ИИИ уч ойлик), ичакнинг яллиғланиш касалликлари, туғруқ даври, лактация даври, 16 ёшгача бўлган болалар (қўллашнинг самарадорлиги ва хавфсизлиги аниқланмаган).

Кеторолак қон плазмаси оқсиллари билан осон боғланади (ўртача кўрсаткич 99,2%), боғланиш даражаси эса концентрацияга боғлиқ. Кеторолакни бошқа ностероид яллиғланишга қарши препаратлар, шу жумладан циклооксигеназа-2 нинг селектив ингибиторлари, этанол, глюкокортикоидлар, калций препаратлари билан бирга қабул қилиш, меъда-ичак йўлларининг шиллиқ қаватини яраланиши ва меъда-ичак қон кетишларнинг ривожланиши хавфини оширади. Антикоагулянт дори воситалари (кумарин ва индандион ҳосилалари), гепарин, тромболитиклар, антиагрегантлар, ацетилсалицил кислотаси, варфарин, пентоксифиллин, шунингдек цефалоспоринлар билан бир вақтда буюриш қон кетишининг ривожланиши хавфини оширади. Инсулин ва перорал гипогликемик препаратлар билан бирга буюрилиши гипогликемик таъсирни оширади (дозани тўғрилаш керак). Кеторолак наркотик аналгетикларнинг самарасини оширади. Фуросемид билан бирга қўлланганида унинг сийдик ҳайдовчи таъсири тахминан 20% га сусайиши мумкин. Ангиотензин-айлантирувчи фермент (ААФ) ингибитори билан бир вақтда қўлланганида буйраклар фаолиятини бузилиш хавфини ошириши мумкин. Кам ҳолларда кеторолак тиришишга қарши препаратлар (фенитоин, карбамазепин) билан бирга қўлланганида тиришиш хуружларини ривожланиши; кеторолак ва психостимулловчи препаратларни (флюоксетин, тиотиксен, алпразолам) бир вақтда қабул қилиш фонидаги галлюцинациялар пайдо бўлиши мумкин.

Препаратни буюришдан олдин препаратга ёки бошқа ностероид яллиғланишга қарши препаратларга илгари бўлган аллергия тўғрисидаги масалани аниқлаш керак. Аллергик реакциялар ривожланишининг хавфи туфайли биринчи доза шифокорнинг синчков кузатуви остида қабул қилинади. Препаратни буйраклар, юрак, жигар фаолиятини бузилишлари бўлган пациентларга препаратни эҳтиёткорлик билан буюрилади, чунки ностероид яллиғланишга қарши восита буйраклар фаолиятини ёмонлашишига олиб келиши мумкин. Кеторолак қўлланган вақтда жигар ферментларининг даражаси ошиши мумкин. Жигар касалликлари ривожланганида ёки агарда тизимли кўринишлар кузатилса, кеторолакни бекор қилиш керак. Кеторолакни қўлланиши фертилликни сусайтириши мумкин ва ҳомиладорликни режалаштираётган аёллар томонидан қўлланиши учун тавсия қилинмайди. Ҳомиладор бўлаолмаётган ёки фертилликни бузилишлари юзасидан текширувлардан ўтаётган аёллар учун кеторолакни бекор қилиш тўғрисидаги масалани кўриб чиқиш керак. Қон ивишини бузилиши бўлган беморларга тромбоцитлар сонини фақат доимий назоратида буюрилади, бу айниқса гемостазни синчков назоратини талаб қилувчи операциядан кейинги беморлар учун муҳимдир. Акушерлик амалиётида мумкин бўлган массив атоник қон кетишини олдини олиш мақсадида операциядан кейинги ва туғруқдан кейинги даврда қўллаш тавсия қилинмайди. Премедикация, анестезияни тутиб туриш учун дори воситаси сифатида қўллаш тавсия қилинмайди.

Ҳомиланинг юрак-томир тизимига ностероид яллиғланишга қарши препаратларнинг маълум самаралари туфайли, кеторалакни ҳомиладорлик вақтида (айниқса ИИИ уч ойликда) қўллаш мумкин эмас. Кеторолакни ҳомиладорлик даврида, тўлғоқ ва туғруқ вақтида қўллаш мумкин эмас. Чақалоқларда простагландиннинг синтези ингибиторларининг бўлиши мумкин бўлган салбий таъсири туфайли эмизиш даврида қўлланмайди.

Ёруғликдан ва намликдан ҳимояланган жойда, 250С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Симптомлари: абдоминал оғриқлар, кўнгил айниши, қусиш, меъдада пептик яралар ёки  эрозив гастритни ривожланиши, буйрак фаолиятини бузилиши, метаболик ацидоз. Даволаш: меъдани ювиш, адсорбентларни (фаоллаштирилган кўмир) юбориш ва симптоматик даволашни ўтказиш. Кеторолак диализ ёрдамида етарли даражада чиқарилмайди.

10 таблетка контур уяли ўрамда; ўрамда №10х1, №10х2, №10х3, №10х5.

2 йил. Дорихоналардан бериш тартиби Рецепт бўйича.