рангсиз ёки бироз сарғиш рангли тиниқ эритма.

Ностероид яллиғланишга қарши воситалар.

M01AЕ03

100 мг кетопрофенни вена ичига инфузияси бошлангандан 5 минутдан кейин ва юбориш тўхтатилганидан 4 минутдан кейин ўлчанган плазмадаги ўртача даражаси 26,4±5,4 мкг/мл ни ташкил этади. Биокираолишлиги – 90% ни ташкил этади. Мушак ичига юборилганда кўпчилик пациентларда қонда кетопрофен 15 минутдан кейин аниқланган, плазмадаги чўққи концентрациясига эса юборилгандан кейин 2 соат ўтгач эришилган. Инекцион юборилганда кетопрофеннинг биокираолишлиги препаратнинг дозасини ошириш билан тўғри чизиқли ошиб боради. Кетопрофеннинг 99% плазма оқсиллари, асосан албумин билан боғланади. Тўқималардаги тақсимланиш хажми 0,1-0,2 л/кг ни ташкил этади. Кетопрофен плазмадаги концентрациясини пасайишини давом этиши фонида синовиал суюқликка секин ўтади ва шунингдек ундан секин чиқарилади. Кетопрофеннинг мувозанат концентрациясига буюрилгандан кейин 24 соат ўтгач эришилади. Кекса пациентларда мувозанат концентрациясига 8,7 соатдан кейин эришилган ва 6,3 мкг/мл ни ташкил этган. Кетопрофен жигар микросомал ферментлари томонидан жадал метаболизмга учрайди. У глюкурон кислотаси билан боғланади ва шу кўринишда организмдан чиқарилади. Ичга қабул қилинганидан кейин унинг плазмадаги клиренси минутига 1,16 мл/кг ни ташкил этади. Биологик ярим чиқарилиш даври – бор йўғи 2 соатни ташкил этади. Жигар етишмовчилиги ярим чиқарилиш даврини узайтириши мумкин, бундай ҳолатларда у тўпланиши мумкин. Кетопрофеннинг 80% гача қисми сийдик билан ва тахминан 10% ахлат билан чиқарилади. Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда кетопрофен секинроқ чиқарилади, биологик ярим чиқарилиш даври бир соатга узайиши мумкин. Кекса одамларда кетопрофеннинг метаболизми ва чиқарилиши секинлашади. Бу фақат буйрак фаолияти пасайган пациентларга клиник жиҳатдан аҳамиятга эга.

Кетопрофен ЛП яллиғланишга қарши, оғриқни қолдирувчи ва иситмани туширувчи таъсирга эга ностероид ревматизмга қарши препарат ҳисобланади.

Симптомларни бартараф этиш учун зарур энг паст самарали дозада максимал қисқа вақт давомида қабул қилиб, нохуш самараларни минимумга етказиш мумкин (“Махсус кўрсатмалар”га қаранг). Кетопрофеннинг максимал суткалик дозаси 200 мг ни ташкил этади. Кунига 200 мг дозада кетопрофен билан даволашни бошида фойда ва хавфни синчковлик билан баҳолаш керак. Юқорироқ дозаларни қўллаш тавсия этилмайди (шунингдек “Махсус кўрсатмалар”га қаранг). Парентерал қўллаш учун буюрилади.

Кўринишларнинг тахмин қилинаётган тез-тезлиги таснифи (тез-тезлик кўрсаткичлари фақат перорал қўллаш усулига тааллуқли): жуда тез-тез (≥1/10), тез-тез (≥1/100, <1/10), тез-тез эмас (≥1/1000, <1/100), кам ҳолларда (≥1/10000, <1/1000), жуда кам ҳолларда (<1/10000); тез-тезлиги аниқланмаган (мавжуд маълумотлар асосида тез-тезлигини аниқлаб бўлмайди). Кетопрофен қўлланилганида катталарда қуйидаги нохуш самаралар ҳақида хабар берилган. Қон ва лимфатик тизим томонидан бузилишлар Кам ҳолларда: постгеморрагик анемия, лейкопения; тез-тезлиги аниқланмаган: агранулоцитоз, тромбоцитопения. Иммун тизими томонидан бузилишлар Тез-тезлиги номаълум: анафилактик реакциялар (шу жумладан, шок). Руҳиятни бузилиши Тез-тезлиги аниқланмаган: кайфиятни ўзгарувчанлиги. Нерв тизими томонидан бузилишлар Тез-тез эмас: бош оғриғи, бош айланиши, уйқучанлик; тез-тезлиги аниқланмаган: тиришишлар. Кўриш аъзоси томонидан бузилишлар Кам ҳолларда: кўришни ноаниқлиги (“Махсус кўрсатмалар”га қаранг). Эшитиш аъзоси томонидан бузилишлар ва лабиринт бузилишлари Кам ҳолларда: қулоқларда жаранглаш (тиннитус). Юрак томонидан бузилишлар Тез-тезлиги аниқланмаган: юрак етишмовчилиги. Қон-томирлар томонидан бузилишлар Тез-тезлиги аниқланмаган: артериал гипертензия. Нафас тизими, кўкрак қафаси ва кўкс оралиғи аъзолари томонидан бузилишлар Кам ҳолларда: бронхиал астма; тез-тезлиги аниқланмаган: бронхоспазм (айниқса ацетилсалицил кислотаси ёки бошқа ностероид яллиғланишга қарши воситаларга (НЯҚВ) ўта юқори сезувчанлиги маълум пациентларда), ринит. Меъда-ичак йўллари томонидан бузилишлар Тез-тез: кўнгил айниши, қусиш; тез-тез эмас: қабзият, диарея, гастрит; кам ҳолларда: стоматит, пептик яра; тез-тезлиги аниқланмаган: меъда-ичак йўлларидан қон кетиши ва перфорация, меъда-ичак йўлларида дискомфорт, меъдада оғриқ ва колитнинг кам ҳолатлари. Жигар ва ўт чиқариш йўллари томонидан бузилишлар Кам ҳолларда: гепатит, трансаминазалар даражасини ошиши, гепатит туфайли зардобда билирубин даражасини ошиши.

Препаратни қуйидаги ҳолатларда қўллаш мумкин эмас: анамнезида кетопрофен, ацетилсалицил кислотаси ёки бошқа НЯҚВ қабул қилинганидан кейин бронхоспазм, астма хуружлари, ринит ёки бошқа аллергик реакциялар кўринишидаги ўта юқори сезувчанлик реакциялари;препаратнинг ҳар қандай ёрдамчи моддасига юқори сезувчанлик;ҳомиладорликнинг учинчи уч ойлиги;оғир юрак етишмовчилиги;фаол босқичдаги пептик яра, шунингдек анамнезида меъда-ичакдан қон кетиши, яра пайдо бўлиши ёки перфорация;геморрагик диатез;оғир жигар етишмовчилиги;оғир буйрак етишмовчилиги;цереброваскуляр ёки бошқа фаол қон кетишларда. (фақат мушак ичига юбориш усули учун) Препаратни гемостазни бузилиши бўлган ёки антикоагулянтлар билан даволанаётган пациентларда қўллаш мумкин эмас.

Юқори дозаларда бошқа НЯҚВ лар (шу жумладан циклооксигеназа-2 селектив ингибиторлари) ва салицилатлар: меъда-ичак йўлларида яра ривожланиши ва қон кетишлари хавфи ошади. Антикоагулянтлар (гепарин ва варфарин) ва тромбоцитлар агрегацияси ингибиторлари (масалан, тиклопидин, клопидогрел): қон кетишини юқори хавфи ошади (“Махсус кўрсатмалар”га қаранг). Бирга қўллаш зарурати бўлганида диққат билан тиббий кузатув талаб этилади. Литий: литийни буйрак томонидан чиқарилишини камайиши туфайли, баъзида токсик даражага етиши мумкин бўлган плазмада литий даражасини ошиши хавфи. Зарурати бўлганида, НЯҚВ лар билан даволаш вақтида ва ундан кейин плазмада литий концентрациясини синчковлик билан назорат қилиш ва литийнинг дозасини мувофиқлаштириш лозим. Ҳафтасига 15 мг дан юқори дозаларда метотрексат: метотрексатнинг гематотокциклиги хавфи ошади, айниқса агар у юқори дозаларда (>15 мг/хафта) қўлланилган бўлса, бу эҳтимол метотрексатни оқсиллар билан боғидан сиқиб чиқарилиши ва унинг буйрак клиренсини пасайиши билан боғлиқдир. Кетопрофен даволашни тўхтатиш ёки бошлаш ва метотрексат билан даволаш орасида камида 12 соат ўтиши керак.

Агар симптомларни бартараф этиш учун зарур энг паст самарали дозада максимал қисқа вақт давомида қабул қилинса, нохуш самараларни минимумга етказиш мумкин. Меъда-ичак ярасини пайдо бўлиши ёки қон кетиши хавфини ошириши мумкин бўлган препаратлар, масалан ичга қабул қилинадиган кортикостероидлар, антикоагулянтлар (масалан, варфарин), серотонинни қайта қамраб олинишини селектив ингибирторлари ёки ацетилсалицил кислотаси каби антиагрегантлар билан бир вақтда буюрилганда ўзига хос эҳтиёткорликка риоя қилиш керак (“Дориларнинг ўзаро таъсири”га қаранг). Препаратни бошқа НЯҚВ, шу жумладан циклооксигеназа-2 нинг селектив ингибиторлари билан бир вақтда қўллашдан сақланиш керак.

Ҳомиладорликнинг биринчи ва иккинчи уч ойлигида препаратни ўта зарур ҳолатлардан ташқари буюриш мумкин эмас. Агар Кетопрофен ЛП ҳомиладор бўлмоқчи бўлган ёки ҳомиладорликнинг биринчи ёки иккинчи уч ойлиги бўлган аёл қўллаётган бўлса, доза иложи борича пастроқ, даволаш давомийлиги эса – иложи борича қисқа бўлиши керак, чунки простагландинлар синтезининг сусайиши ҳомиладорлик ва/ёки эмбрион/ҳомилани ривожланишига салбий таъсир қилади. Ҳомиладорликнинг учинчи уч ойлигида Кетопрофен ЛП қўллаш мумкин эмас (ҳомилада кардиопулмонал токциклик ва нефротокциклик хавфи, ҳомила ва онада қон кетиш вақтини узайиши, бачадонни қисқаришини сусайиши). Препаратни кўкрак сутига ўтиши ҳақида маълумотлар йўқ. Эмизикли оналарга Кетопрофен ЛП буюриш тавсия этилмайди.

Ушбу препарат уйқучанлик, бош айланиши ёки тиришишлар каби ножўя самараларни чақириши мумкин. Бундай симптомлар пайдо бўлганида транспорт воситаларини бошқарманг ёки механизмлар билан ишламанг. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Катталарда дозани ошириб юборилишининг асосий белгилари бўлиб бош оғриғи, бош айланиши, уйқучанлик, кўнгил айниши, қусиш, диарея ва қоринда оғриқ ҳисобланади. Оғир интоксикацияда гипотензия, нафасни сусайиши ва меъда-ичак йўлларидан қон кетиши кузатилади. Пациент дарҳол гильзаизация қилинади ва симптоматик даволаш ўтказилади. Специфик антидоти номаълум.

Рецепт бўйича

100 мг/2 мл дан инекция учун эритма.

3 йил.