тиниқ, рангсиз ёки бироз бўялган суюқлик.

туберкулёзга қарши восита.

J04AC01.

Парентерал юборилганида организмнинг тўқималарига, биологик суюқликларга тез киради. ГEТ орқали ўтади, айниқса миянинг пардалари яллиғланганида. Суякларга киради. Жигарда одамнинг генетик хусусиятларига боғлиқ  равишда юқорироқ ёки пастроқ тезликда метаболизмга учрайди. Буйрак орқали чиқарилади. Ярим чиқарилиш даври изониазид юқорироқ тезликда метаболизмга учрайдиган одамларда 0,5-1,5 соатни, пастроқ эса – 4-6 соатни ташкил қилади. Асосан сафро билан чиқарилади, дозанинг 30% сийдик билан чиқарилади.

Катталар ва болаларда фаол туберкулёзнинг (биринчи қатор восита сифатида) барча шакли ва локазилацияларини даволашда қўлланилади.

Изониазид-Дарница мушак ичига, вена ичига, ингаляция кўринишида, каверна ичига қўлланади. Вена ичга Изониазид-Дарница тарқалган туберкулёзни даволаш, бактерияларни кўп миқдорда ажралишида, меъда-ичак йўлларининг ёндош касалликларида, оғиз орқали юбориш усули самарасиз бўлган ҳолда препаратни ичга қабул қилаолмаган беморларга юборилади. Вена ичига юборилганида суткалик доза қуйидагиларни ташкил қилади: катталар учун 200-300 мг, болалар учун – 100-300 мг (тана вазнига 10-20 мг/кг), янги туғилган чақалоқлар учун 3-5 мг/кг, аммо суткада тана вазнига 10 мг/кг дан кўп эмас. Вена ичига 2,5-10% ли эритма кўринишида (зарурати бўлганида препарат инекция учун сув ёки натрий хлоридининг 0,9% ли эритмасида суюлтирилади) суткада 1 марта 30-60 секунд давомида юборилади.  Даволаш курси даволашнинг самарадорлиги ва препаратни ўзлаштирилишига боғлиқ – 30-150 инекция. Изониазид-Дарница вена ичига юборилганида ножўя самараларини олдини олиш мақсадида В6 витамини (пиридоксин) ва глутамин кислотаси қўлланади. Пиридоксин Изониазид-Дарницадан кейин 30 минут ўтгач мушак ичига (100-125 мг) юборилади ёки Изониазид-Дарница вена ичига юборилганидан кейин ҳар 2 соатда ичишга (60-100 мг) буюрилади. Глутамин кислотаси 1 г дан 1,5 г гача суткалик дозада қўлланади. Препарат вена ичига юборилганида 1-1,5 соат давомида ётоқ тартибига риоя қилиш керак. Мушак ичига катталар ва болаларга Изониазид-Дарница тайёр суюлтирилмаган 10% ли эритма кўринишида суткада 5-12 мг/кг дан, суткада 1 марта, 2-5 ой давомида юборилади. Бу усулда юборилганида ножўя таъсирни камайтириш учун Изониазид-Дарницани юбориш билан бир вақтда 60-100 мг дозада пиридоксин ичга буюрилади (шунингдек Изониазид-Дарница юборилганидан кейин 30 минут ўтгач 100-125 мг/кг дозада мушак ичига юбориш мумкин). Ингаляция кўринишида Изониазид-Дарница тайёр суюлтирилмаган 10% ли эритма кўринишида 1-2 қабулга буюрилади. Суткалик доза – 1 кг тана вазнига 0,005-0,1 г             (5-10 мг). Ингаляция ҳар куни 1-6 ой давомида ўтказилади. Туберкулёзнинг фиброз-каверноз ва каверноз шакллари бўлган беморларга бактериялар ажралишида ва операциядан олдинги даврда Изониазид-Дарница препарати тайёр, суюлтирилмаган 10% ли эритма кўринишида, 10-15 мг/кг суткалик дозада, суткада 1 марта буюрилади,  асосан, трахеа ичига қуйиш йўли билан каверна ичига юборилади. Препаратнинг максимал суткалик ва курслик дозалари касалликнинг характери ва шакли, фаолсизланиш даражаси ва изониазидни индивидуал ўзлаштирилишигига қараб белгиланади.

Марказий ва периферик нерв тизими томонидан: уйқусизлик, бош айланиши, бош оғриғи, таъсирчанлик, эйфория, уйқуни бузилиши, сезгирликни бузилиши, парестезиялар, гиперрефлекция, периферик невритлар, руҳий реакциялар (шу жумладан токсик психозлар), шахснинг аҳамияциз ўзгаришидан бошланиб, руҳий бузилишларгача, тутқаноғи бўлган беморларда хуружларни кўпайиши, тиришишлар, токсик энцефалопатия, хотирани бузилиши. Сезги аъзолари томонидан: кўриш нервининг неврити, кўриш нервининг атрофияси, эшитишни йўқолиши, буйрак етишмовчилигининг терминал босқичидаги пациентларнинг қулоқларида шовқин. Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: жигар функциясининг бузилиши, гепатит, зардобли трансаминазаларининг (СГОТ, СГПТ) даражасини ошиши, гипербилирубинемия, билирубинурия, фулминант жигар етишмовчилиги, бу некроз ривожланишига олиб келиши мумкин. Меъда-ичак йўллари томонидан: оғизни қуриши, анорекция, кўнгил айниши, қусиш, қабзият, ўткир панкреатит. Эндокрин тизими ва моддалар алмашинуви томонидан: пиридоксин танқислиги, пеллагра, гипергликемия, метаболик ацидоз. Юрак- қон томир тизими томонидан: юрак уришини ҳисси, тўш орқаси ва юрак соҳасида оғриқ, артериал гипертензия, кекса шахсларда миокард ишемияси, сийдикни тутилиши. Қон тизими томонидан: агранулоцитоз, гемолитик анемия, сидеробласт анемия, апластик анемия, тромбоцитопения, эозинофилия. Жинсий тизими томонидан: гинекомастия ва меноррагиялар. Аллергик реакциялар, шу жумладан Квинке шиши, нафас олишни қийинлашиши,  терини қичишиши, дерматит, тана ҳароратини ошиши, лимфаденопатия, васкулит, тери тошмаси (эксфоллиатив, макулопапулёз, пурпура, кўп шаклли эритема, югурик синдроми, ревматик синдром), Стивенс-Джонсон синдроми, токсик эпидермал некролиз, интерстициал пневмонит, бронхлар шиллиқ қаватининг шиши кузатилади. Юбориш жойида ўзгаришлар бўлиши мумкин. Одатда ножўя самаралари доза камайтирилганида ёки препаратни қўллашда вақтинча танаффус қилинганида ўтиб кетади.

Изониазид ёки препаратнинг ёрдамчи воситаларига юқори сезувчанлик. Тутқаноқ ва тиришиш хуружларига мойиллик билан кечувчи бошқа касалликлар, оғир психозлар, полиомиелит (шу жумладан анамнездаги), изоникатин кислотасининг гидразиди (фтивазид ва бошқ.) ҳосилаларини қўллаш оқибатидаги анамнездаги токсик гепатит, яққол атеросклероз, ўткир жигар ва/ёки буйрак етишмовчилиги. Ҳомиладорлик вақтида изониазидни суткада тана вазнига 10 мг/кг дан юқори дозада қўллаш мумкин эмас, юрак-ўпка етишмовчилиги, артериал гипертензиянинг ИИ-ИИИ  даражаси, юракнинг ишемик касаллиги, нерв тизимининг касалликлари, бронхиал астма, сурункали буйрак етишмовчилиги, хуруж давридаги гепатит, жигар циррози, псориаз, хуруж давридаги экзема, гипотиреоз, микседемада қўллаш мумкин эмас.

Антикоагулянтлар, бензодиазепинлар, фенитоин, карбамазепин, теофиллин, МАО ингибиторлари – изониазид ушбу препаратларнинг самараларини кучайтиради (шу жумладан токсик). Изониазид леводопанинг терапевтик самарасини камайтириши мумкин. Изониазидни бир вақтда қўллаш: Итраконазол билан – қон зардобида итраконазолнинг концентрацияси яққол пасаяди ва терапевтик самараси йўқолади. Бир вақтда қўллаш тавсия этилмайди. Кетоконазол билан – қон зардобида кетоконазолнинг миқдорини камайтириши мумкин: қонда препаратнинг концентрациясини назорат қилиш лозим, зарурати бўлса дозани ошириш керак. Ацетаминофенон билан – генерация ва жигарда токсик метаболитларнинг тўпланиши ҳисобига ацетаминофеноннинг токциклигини оширади, бу жиддий ножўя реакцияларга олиб келиши мумкин. Глюкокортикостероидлар –изониазиднинг метаболизми ва элиминацияси ошади. Фенитоин, теофиллин, карбамазепин – изониазид санаб ўтилган препаратларнинг метаболизмини сусайтиради, бу қон плазмасида уларнинг концентрацияларини ошишига ва токсик таъсирини кучайишига олиб келади. Дефинин – изониазид дифениннинг аритмияга қарши таъсирини кучайтиради. Потенциал гепатотоксик ва нейротоксик воситалар (шу жумладан алкогол, рифампицин) – токсик гепатит ва нейропатияни ривожланиш эҳтимолини оширади (парацетамол билан бирга гепатотоксик таъсирини ривожланиш хавфи ошади). Валпроат – бир вақтда қўлланганида қон плазмасида валпроатнинг концентрацияси ошади. Ставудин – дистал сенсор нейропатияни ривожланиш хавфи ошади. В6 витамини ва глутамин кислотаси – мажмуада қўлланганида изониазиднинг ножўя самараларининг эҳтимоли пасаяди. ОИВ билан касалланган пациентларда залцитабин билан биргаликда изониазиднинг клиренси икки марта ошади, даволашнинг самарадорлигини таъминлаш учун изониазид ва залцитабиннинг концентрациясини назорат қилиш лозим. Бир вақтда парааминосалицил кислотасини қабул қилаётган, препаратнинг секин фаолсизланиши бўлган пациентларга  изониазидни буюришда препаратнинг тўқима концентрацияси ошиши мумкин, бунинг натижасида ножўя самараларни ривожланиш хавфи ошади. Изониазид пиримидин, триазолам, хлорзоксазон, дисулфирамнинг жигарда метаболизмига учрашини секинлаштириши мумкин, бу токцикликни ошишига олиб келиши мумкин. Изониазид-Дарницанинг самарадорлигини кучайтириш учун бошқа туберкулёзга қарши препаратлар (рифампицин, этамбутол, пиразинамид) билан мажмуада қўллаш лозим, аралаш инфекцияда эса – кенг таъсир доирасига эга антибиотиклар: фторхинолонлар, (масалан офлоксацин, ципрофлоксацин), сулфаниламидлар, макролидлар билан бирга қўлланади.

Даволаш вақтида шифокор назорати, функционал жигар синамаларини мунтазам ўтказиш ва офталмологик текширувларни ўтказиш керак. Биринчи ойда текширишлар камида 2 марта, сўнгра – ойда 1 марта ўтказилади. Ножўя самаралари пайдо бўлган ҳолда, уларни камайтириш учун пиридоксин (мушак ичига суткада 5% ли эритма 1-2 мл дан), тиамин хлориди (мушак ичига суткада 5% ли эритма 1 мл дан) ёки тиамин бромиди (мушак ичига суткада 6% ли эритма 1 мл дан), глутамин кислотаси, АТФ нинг натрийли тузи қўлланади. Изониазиднинг жигарга мумкин бўлган токсик таъсирини олдини олиш учун, у гепатопротекторлар билан бирга (масалан, силимарин, урсодеоксихол кислотаси) буюрилади. Даволаш вақтида спиртли ичимликларни истеъмол қилмаслик мақсадга мувофиқ. Изониазид билан монотерапия ўтказилганида унга нисбатан қўзғатувчиларнинг чидамлилиги тез ривожланишини ҳисобга олиб (70% ҳолларда), бу жараённи секинлаштириш учун, препарат фақат бошқа туберкулёзга қарши препаратлар билан бирга буюрилади. Аралаш инфекцияда изониазид билан бир вақтда кенг таъсир доирасига эга антибиотиклар, фторхинолонлар, сулфаниламидлар буюрилади. Қандли диабети бўлган беморларда глюкозурик синаманинг натижаси ижобий бўлиши мумкин. Ҳомиладорлик ёки эмизиш даврида қўлланиши Ҳомиладорлик даврида препаратни суткада 10 мг/кг дан юқори дозада қўллаш мумкин эмас. Изониазид-Дарница ҳомиладор аёлларда қўлланганида (тана вазнига 10 мг/кг гача суткалик дозада) изониазид йўлдош орқали ўтиши ва миеломенингоцеле ва гипостадия, геморрагияларни (К гиповитаминози оқибатида) ривожланишини, шунингдек ҳомилада психомотор ривожланишини кечикишини чақириши мумкинлигини ҳисобга олиш лозим. Изониазид кўкрак сутига ўтади, шунинг учун болада гепатит ва периферик невритларни ривожланиши эҳтимолини ҳисобга олиб, эмизишни ёки препаратни қўллашни тўхтатиш масаласини ҳал қилиш лозим. Болалар Препарат болаларга янги туғилганлик давридан бошлаб буюрилади. Автотранспортни ёки бошқа механизмларни бошқаришда реакция тезлигига таъсир қилиш қобилияти Мураккаб механизмларнинг бошқарувчилари ва операторлари нерв тизими томонидан ножўя самараларни ривожланиш эҳтимолини ҳисобга олишлари керак, диққатни жамлаш ва реакция тезлиги қобилиятига таъсир қилиши мумкин. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Оригинал ўрамида, 2°С дан 8оС гача ҳароратда сақлансин.

Доза ошириб юборилганида препарат қўлланганидан кейин 0,5-3 соат ўтгач овқат ҳазм қилиш йўллари функцияларини бузилиши, кўнгил айниши, қусиш, нейротоксик кўринишлар, бош айланиши, кўришни ёмонлашиши, тушунарсиз нутқ ва кўриш галлюцинациялари пайдо бўлиши мумкин. Оғир интоксикация нафас ва МНТ ни сусайишига, тиришишлар ва комани пайдо бўлишига олиб келиши мумкин. Дозани ошириб юборилишининг типик лаборатория кўрсаткичлари бўлиб, метаболик ацидоз, ацетонурия, гипергликемия ҳисобланади. Даволаш. Меъдани ювиш, фаоллаштирилган кўмир, вена ичига – пиридоксиннинг юқори дозалари. Гемодиализ самаралидир. Тиришишларни даволаш: магний судьяи, диазепам эритмасини юбориш. Жигар функцияси бузилишларини даволаш: метионин, липамид, АТФ, В12 витамини.

Рецепт бўйича

5 мл дан ампулаларда; 10 ампуладан коробкада; 5 ампуладан контур уяли ўрамда; 2 контур уяли ўрам қутида.

2 йил.