тиниқ, рангсиз, ёт киритмалардан ҳоли бўлган ўзига хос ҳидли суюқлик

Ностероид яллиғланишга қарши препаратлар. Пропион кислотасининг ҳосилалари.

M01AЕ17

Сўрилиши Декскетопрофен трометамол мушак ичига юборилганидан сўнг қон зардобида максимал концентрациясига ўртача 20 минут (10-45 минут) дан кейин эришилади. 25-50 мг дозада бир марта юборилганидан сўнг АУC мушак ичига юборилганда ҳам, вена ичига юборилганда ҳам пропорционалдир. Тегишли фармакокинетик кўрсаткичлари мушак ичига ёки вена ичига такроран юборилганидан сўнг ўхшашдир, бу препаратнинг организмда тўпланмаслигини кўрсатади. Тақсимланиши Декскетопрофен трометамол учун плазма оқсиллари билан юқори даражада боғланиш (99%) хосдир. Вд ни ўртача қиймати 0,25 л/кг ни ташкил этади. Чиқарилиши Декскетопрофенни асосий чиқарилиш йўли уни глюкурон кислотаси билан боғланиб, кейинчалик буйраклар орқали чиқарилиши ҳисобланади. Декскетопрофеннинг ярим чиқарилиш даври тахминан 1-2,7 соатни ташкил этади. Айрим клиник ҳолатларда препаратнинг фармакокинетикаси Кекса ёшдаги шахсларда ярим чиқарилиш даврининг давомийлиги (мушак ичига ёки вена ичига ҳам бир марта юборилгандан сўнг ва ҳам кўп марта юборилганидан сўнг) ўртача 48% гача пасайиши ва препаратнинг умумий клиренсини пасайиши кузатилади.

турли генезли (шу жумладан операциядан кейинги оғриқ, суяклар метастазларидаги оғриқ, жароҳатдан кейинги оғриқлар, буйрак санчиғидаги оғриқ, алгодисменорея, ишиалгия, радикулит, невралгиялар, тиш оғриғи) оғриқ синдромини бартараф қилишда;таянч-ҳаракат аппаратининг ўткир ва сурункали яллиғланиши, яллиғланиш-дегенератив ва метаболик касалликлари (шу жумладан, ревматоид артрит, спондилоартрит, артроз, остеохондроз) ни симптоматик даволаш учун қўлланади.

Инфен препарати мушак ичига ва вена ичига юбориш учун қўлланади. Катталар Декскетопрофеннинг тавсия этилган дозаси ҳар 8-12 соатда 50 мг ни ташкил этади. Зарурат бўлганида ҳар 6 соатда қабул қилиш мумкин. Декскетопрофеннинг умумий суткалик дозаси 150 мг дан ошмаслиги керак. Препарат ўткир оғриқ синдроми вақтида қисқа муддатли (2 кундан ошмаслиги керак) қўллаш учун мўлжалланган. Кейинчалик пациентни ичга қабул қилиш учун аналгетикларга ўтказиш мумкин. Кекса ёшдаги пациентлар Кекса ёшдаги пациентлар учун препаратнинг дозасига тузатиш киритиш талаб этилмайди. Бироқ уларда буйрак фаолияти физиологик жиҳатдан пасайганлиги сабабли препаратнинг энг кичик дозасини қўллаш тавсия этилади: буйрак фаолиятини енгил даражадаги бузилишлари бўлган кекса ёшдаги пациентларга қўлланадиган одатдаги суткалик дозаси 50 мг дан ошмаслиги керак. Жигар фаолиятини бузилишлари Жигар фаолиятини енгил ва ўртача даражада бузилишлари (Чайлд-Пю шкаласи бўйича 5-9 балл) бўлган беморлар учун умумий суткалик дозасини 50 мг гача камайтириш ва жигар фаолиятини яхшилаб назорат қилиш керак. Инфенни оғир даражадаги жигар етишмовчилиги бўлган пациентларга қўллаш мумкин эмас. Буйрак фаолияти бузилишлари Ўртача даражадаги буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси минутига 50-80 мл) бўлган пациентларда декскетопрофеннинг умумий дозаси суткада 50 мг дан ошмаслиги керак. Оғир даражадаги буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси < 50 мг/мл) бўлган пациентларга препаратни буюриш мумкин эмас. Инекция учун эритма / инфузия учун эритма тайёрлаш учун концентратни қўллаш қоидалари Инфенни кичик ҳажмларда (масалан, шприцда) гепарин, лидокаин, морфин ва теофиллиннинг инекцион эритмалари билан аралаштириш мумкин. Мушак ичига юбориш Бир ампуланинг ичидагисини (2 мл) мушак ичига чуқур секин юборилади. Вена ичига инфузия қилиш Бир ампуланинг ичидагиси (2 мл) 30-100 мл физиологик эритма, глюкоза эритмаси ёки Рингер (лактат) эритмасида суюлтирилади. Инфузия асептик шароитларда табиий ёруғликни таъсирига йўл қўйилмасдан тайёрланади. Тайёр бўлган эритма (тиниқ бўлиши керак) 10-30 минут давомида вена ичига секин инфузия қилинади. Инфен препаратининг 100 мл физиологик эритма ёки глюкоза эритмасида суюлтирилган эритмасини дофамин, гепарин, гидроксизин, лидокаин, морфин, петидин ва теофиллин билан аралаштириш мумкин. Препарат бир марта қўллаш учун мўлжалланган, шунинг учун тайёр модданинг қолдиқлари тўкилади. Препаратни юборишдан олдин эритмани тиниқ ва рангсизлигига ишонч ҳосил қилиш керак. Қаттиқ киритмалардан таркиб топган эритмани қўллаш мумкин эмас. Вена ичига инекция қилиш (оқим билан юбориш) Зарурат бўлганида бир ампуланинг ичидагиси (2 мл) вена ичига 15 секунд давомида юборилади.

Қон яратиш тизими томонидан: кам ҳолларда – анемия; Марказий нерв тизими томонидан: тез-тез эмас – бош оғриғи, бош айланиши, уйқусизлик, уйқучанлик; кам ҳолларда – парестезия; Сезги аъзолари томонидан: тез-тез эмас – кўришни ноаниқлиги; кам ҳолларда – қулоқларни шанғиллаши; Юрак-қон томир тизими томонидан: тез-тез эмас – артериал гипотензия, қизиб кетиш ҳисси, тери қопламлари гиперемияси; кам ҳолларда – экстрасистолия, тахикардия, артериал гипертензия, периферик шишлар, юзаки тромбофлебит. Нафас тизими томонидан: кам ҳолларда – брадипноэ; Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: тез-тез – кўнгил айниши, қусиш; тез-тез эмас – абдоминал оғриқ, диспепсия, диарея, қабзият, гематемезис, оғизни қуриши; кам ҳолларда – МИЙ аъзоларини эрозив-ярали шикастланишлари, шу жумладан қон кетиши ва перфорация, анорекция, жигар ферментлари фаоллигини ошиши, сариқлик. Сийдик чиқариш тизими томонидан: кам ҳолларда – полиурия, буйрак санчиғи, протеинурия, кетонурия. Репродуктив тизим томонидан: кам ҳолларда – аёлларда – ҳайз кўриш циклини бузилиши, эркакларда – простата безининг фаолиятини бузилиши. Суяк-мушак тизими томонидан: кам ҳолларда – мушаклар спазми, бўғимлардаги ҳаракатни қийинлашиши. Дерматологик реакциялар: баъзида – дерматит, тошма, кўп терлаш; кам ҳолларда – ҳуснбузар тошмаси. Аллергик реакциялар: кам ҳолларда – эшакеми. Моддалар алмашинуви томонидан: кам ҳолларда – гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия. Лаборатория кўрсаткичлари томонидан: кам ҳолларда – кетонурия, протеинурия. Маҳаллий ва умумий реакциялар: тез-тез – инекция қилинган жойда оғриқ; тез-тез эмас – яллиғланиш реакциялари, гематома, инекция қилинган жойда геморрагиялар, қизиб кетиш ҳисси, эт увишиши, толиқиш; кам ҳолларда – белда оғриқ, хушдан кетиш, иситма. Бошқалар: асосан тизимли қизил югурик (ТҚЮ) ёки бириктирувчи тўқималарнинг аралаш касалликлари бўлган пациентларда асептик менингит, гематологик бузилишлар (пурпура, апластик ва гемолитик анемия, кам ҳолларда – агранулоцитоз ва суяк кўмигининг гипоплазияси) кузатилиши мумкин.

декскетопрофенга ёки бошқа НЯҚП га ёки препаратнинг таркибига кирувчи ёрдамчи моддаларнинг ҳар бирига юқори сезувчанликда;анамнезида шундай таъсир механизмига эга бўлган моддалар (ацетилсалицил кислотаси ва бошқа НЯҚВ) ни қўллаш оқибатида ривожланган астма ҳуружлари, бронхоспазм, ўткир ринит, уртикариялар ёки ангионевротик шишни бўлганида;пациентларда меъда ва ўн икки бармоқли ичакнинг фаол яра касаллиги бўлганида ёки яра касаллигини такрорланувчи ҳуружлари (икки ва ундан ортиқ ҳуружлар) кузатилганида;меъда-ичакдан қон кетишларида (шу жумладан НЯҚВ ни илгари қабул қилиш билан боғлиқ), бошқа фаол қон кетишларида;Крон касаллиги, носпецифик ярали колитда;жигар фаолиятини оғир даражадаги бузилишларида (Чайлд-Пю шкаласи бўйича 10-15 балл);буйрак фаолиятини оғир даражадаги бузилишларида (КК < 50 мл/мин);бронхиал астмада (шу жумладан анамнезида);оғир даражадаги юрак етишмовчилигида;геморрагик диатез ёки бошқа коагулопатияларда;ҳомиладорликнинг учинчи уч ойлиги ва лактация даврида;болаларда қўллаш мумкин эмас. Препаратнинг таркибида этанол борлиги сабабли уни эпидурал, мия қобиғи остига ёки қобиқ ичига юбориш учун қўллаш мумкин эмас.

Тўғри келмайдиган мажмуалар Бир қанча НЯҚП, шу жумладан салицилатларни юқори дозаларда (суткада 3 г дан ортиқ) бир вақтда буюриш меъда-ичакдан қон кетишлар ва синергик таъсири оқибатида яраларни ривожланиш ҳавфини оширади. Тиклопидин ва профилактик дозалардан ортиқ дозаларда перорал антикоагулянтлар, гепарин билан бир вақтда қўлланганида тромбоцитлар агрегациясини ингибиция қилиниши ва МИЙ нинг шиллиқ қаватини шикастланиши туфайли қон кетишини ривожланиш ҳавфи ошади. НЯҚП плазмада литийнинг концентрациясини токсик даражагача оширади, шу сабабли НЯҚП буюрилганида, дозаси ўзгартирилганида ва бекор қилинганидан сўнг ушбу кўрсаткични назорат қилиш керак. Метотрексатнинг юқори дозалари (ҳафтада 15 мг ва ундан ортиқ) билан бирга қўлланганида, НЯҚП билан даволаниш вақтида метотрексатнинг буйрак клиренсини пасайиши оқибатида унинг гематологик токциклигини ошиши кузатилади. Гидантоинлар ва сулфаниламид препаратлари билан бир вақтда қўлланганида бу препаратларнинг токсик таъсирини кучайиш ҳавфи мавжуд. Диуретиклар, ААФ ингибиторлари билан бир вақтда қўллаш зарурати бўлганида, НЯҚП билан даволаш организмнинг сувсизланиши (калавалар февральациясини простагландинларнинг синтезини сусайиши оқибатида пасайиши) бўлган пациентларда ўткир буйрак етишмовчилигини ривожланиш ҳавфи билан ифодаланишини ҳисобга олиш керак. НЯҚП баъзи препаратларнинг гипотензив самарасини камайтириши мумкин. Диуретиклар билан бир вақтда буюрилганида НЯҚП ни буюришдан олдин пациентда сув-электролитлар мувозанатини бузилиши йўқлигига ишонч ҳосил қилиш ва буйрак фаолиятини назорат қилиш керак. Метотрексатнинг кичик дозалари (ҳафтада 15 мг дан кам) билан бир вақтда қўлланганида НЯҚП билан даволаниш фонида метотрексатнинг буйрак клиренси пасайиши сабабли унинг гематологик токциклиги ошиши мумкин. Бир вақтда даволашнинг биринчи ҳафтасида қон ҳужайраларининг миқдорини ҳар ҳафта назорат қилиш керак. Буйрак фаолиятини ҳатто енгил даражада бузилишлари бўлган пациентларни, шунингдек кекса ёшдаги шахсларни яхшилаб тиббий кузатиш керак. Пентоксифиллин билан бир вақтда қўлланганида қон кетишини ривожланиш ҳавфи ошади. Жадал клиник мониторинг ўтказиш ва қон кетиш вақтини (қон ивиш вақти) тез-тез назорат қилиш керак. Зидовудин билан бир вақтда қўлланганида НЯҚП буюрилгандан сўнг бир ҳафтадан кейин ретикулоцитларга таъсир қилиши орқали эритроцитларга токсик таъсирининг ошиш ҳавфи мавжуд бўлиб, бу оғир даражадаги анемияни ривожланишига олиб келади. НЯҚП билан даволаниш бошланганидан сўнг 1-2 ҳафтадан кейин қон ҳужайраларининг барча элементларини, шу жумладан ретикулоцитларни назорат қилиш керак. НЯҚП таъсирида сулфонилмочевина ҳосилаларини плазма оқсиллари билан боғланган жойидан сиқиб чиқариши оқибатида уларнинг гипогликемик таъсири кучайиши мумкин. Қуйи молекуляр гепарин препаратлари билан бир вақтда қўлланганида қон кетишини ривожланиш ҳавфи ошади. Алоҳида эътиборни талаб қиладиган дорилар мажмуаси НЯҚП бета-адреноблокаторларнинг гипотензив самарасини камайтириши мумкин, бу простагландинларнинг синтезини ингибиция қилишиши билан ифодаланади. Циклоспорин ва такролимус билан бир вақтда қўлланганида НЯҚП буйрак простагландинларига таъсир қилиши орқали нефротокциклигини кучайтириши мумкин. Мажмуавий даволашни ўтказиш вақтида буйрак фаолиятини назорат қилиш керак. Тромболитиклар билан бир вақтда буюрилганида қон кетишини ривожланиш ҳавфи ошади. Пробенецид билан бир вақтда қўлланганида плазмада НЯҚП нинг концентрацияси ошиши мумкин, бу буйраклар орқали секрециясини ингибиция қилиниши ва/ёки глюкурон кислотаси билан конъюгацияси орқали ифодаланиши мумкин. Бу НЯҚП нинг дозага тузатиш киритиш талаб этади. НЯҚП қон плазмасида юрак гликозидларининг концентрациясини ошириши мумкин. Простагландинлар синтезини ингибиторлари таъсирида мифепристоннинг самарадорлигини назарий жиҳатдан ўзгариш ҳавфи борлиги сабабли, НЯҚП ни мифепристон бекор қилинганидан сўнг камида 8-12 суткадан кейин буюриш керак.

Инфен мушак ичига ва вена ичига қўллаш учун эритмани кичик ҳажмларда (масалан, шприцда) допамин, прометазин, пентазоцин, петидин ёки гидроксизин эритмалари билан аралаштириш мумкин эмас, чунки эритмада чўкма ҳосил бўлади. Инфузия учун суюлтирилган эритмаларни прометазин ёки пентазоцин билан аралаштириш мумкин эмас. Инфенни ушбу йўриқномада кўрсатилган препаратлардан ташқари бошқа препаратлар (эритувчилар) билан бир вақтда (бир шприцда, бир флаконда ва бошқалар) қўллаш мумкин эмас. Инфен препаратини НЯҚП, шу жумладан циклооксигеназа-2 нинг селектив ингибиторлари билан бирга қўллашдан сақланиш керак. Декскетопрофен трометамол билан даволашни бошлашдан олдин ва анамнезида эзофагит, гастрит ва/ёки яра касаллиги бўлганида, бу касалликлар ремиссия босқичида эканлигига ишонч ҳосил қилиш керак. МИЙ патологиясини симптомлари бўлган ва анамнезида меъда-ичак касалликлари бўлган беморларда овқат ҳазм қилиш йўлларининг ҳолатини, айниқса меъда-ичакдан қон кетишини аниқлаш учун мониторинг ўтказиш керак. Меъда-ичак яралари ёки қон кетишининг ривожланиш ҳавфини ошириши мумкин бўлган воситалар: перорал кортикостероидлар, антикоагулянтлар, масалан, варфарин, серотонинни қайта қамраб олинишини селектив ингибиторлари ёки аспирин каби антиагрегантларни бир вақтда қабул қилаётган пациентларга препаратни эҳтиёткорлик билан буюриш керак. Жигар ва/ёки буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентлар, шунингдек артериал гипертонияси ва/ёки юрак етишмовчилиги бўлган беморларга препаратни эҳтиёткорлик буюриш керак, чунки уларда НЯҚВ қўллаш фонида буйрак фаолияти ёмонлашиши, организмда суюқликни ушланиб қолиши мумкин. Ҳомиладорлик ва лактацияда қўлланиши Инфен препаратини ҳомиладорликни учинчи уч ойлигида ва лактация даврида қўллаш мумкин эмас. Ҳомиладорликнинг биринчи ва иккинчи уч ойликларида Инфен препаратини қўллаш зарурати бўлганида, шифокорнинг тавсиясига кўра, минимал дозаларда ва энг қисқа вақт давомида қўллаш мумкин. Педиатрияда қўлланиши Инфен препаратини болаларда қўллаш ҳавфсизлиги ва самарадорлиги аниқланмаган. Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири Препарат билан даволаниш фонида бош айланиши ва уйқучанлик кузатилиши мумкинлиги сабабли диққатни жамлаш қобилиятини ва психомотор реакциялар тезлигини пасайтириши мумкин. Препаратни болалар ололмайдиган жойда сақлаш керак ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.

25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Дозани ошириб юборилишининг симптомлари номаълум. Шунга ўхшаш дори препаратлари меъда-ичак йўллари томонидан бузилишлар (қусиш, анорекция, қоринда оғриқ) ва нерв тизими томонидан бузилишлар (уйқучанлик, бош айланиши, дезориентация, бош оғриқлари) ни келтириб чиқарадилар. Дозаси бехосдан ошириб юборилганида беморнинг ҳолатига мувофиқ равишда симптоматик даволашни зудлик билан бошлаш керак. Декскетопрофен трометамол организмдан диализ ёрдамида чиқарилади.

Рецепт бўйича

Eритма 2 мл дан қаҳрабо рангли И тип шиша флаконда 13 мм ли бромбутил резина тиқин ёпилган, 13 мм ли флип оф алюмин қопқоқ билан маҳкамланган. 1 флакон давлат ва рус тилларидаги тиббиётда қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

2 йил.