ўт кислотаси препаратлари.

A05A A02 va A05V

УДХК организмда табиий йўл билан ҳосил бўлади. Ичга қабул қилинганида у тезда ва тўлиқ сўрилади. У 96-98 % га плазма протеинлари билан боғланади, жигар билан самарали экстракцияга учрайди ҳамда глицин ва таурин конъюгатлари кўринишида сафро билан чиқарилади. Ичакда айрим конъюгатлар деконюгацияга учрайди ва такроран сўрилади. Конъюгатлар шунингдек литохол кислотасига қадар дегидроксилизацияга учраши мумкин, унинг бир қисми жигарда сўрилади, судьяланади ва организмдан сафро йўллари орқали чиқарилади.

Бирламчи билиар циррозни (ББЦ) даволашда;ўт қопи фаолият кўрсатаётган пациентларда рентгенда кўринадиган ўт тошларини эритишда;6 ёшдан 18 ёшгача бўлган болаларда кистозли фиброз (муковисцидоз) билан боғлиқ гепатобилиар бузилишларда қўлланилади.

ББЦ ни даволашда ва рентгенда кўринадиган ўт тошларини эритишда Гринтеролни қўлланилишида ёшга оид чекловлар мавжуд эмас. Тана вазни 47 кг дан кам бўлган пациентлар учун ёки Гринтерол капсулаларини ютишда қийинчилик сезадиган пациентлар учун бошқа ишлаб чиқарувчининг суспензияси мавжуд. Бирламчи билиар цирроз (ББЦ) Суткалик доза тана вазнига боғлиқ ва 3 тадан 7 тагача капсулаларга қадар ўзгариб туради (14±2 мг УДХК/тана вазнининг ҳар кг га). Даволашнинг дастлабки 3 ойида 250 мг ли капсулаларни суткалик дозани 3 марта қабул қилиш учун ажратган ҳолда кун давомида қабул қилиш керак. Жигар функциясини кўрсаткичлари яхши бўлганида дозани суткада бир марта кечқурун қабул қилиш мумкин. Тана вазни (кг)Суткалик дозаси(мг/тана вазнининг ҳар кг)250 мг ли капсулаларбиринчи 3 ойдакейинчаликерталабкундузикечқурункечқурун (суткада1 марта)47-6212-16111363-7813-16112479-9313-16122594-10914-162226110 дан кўп2237 Капсулаларни суюқлик билан ичган ҳолда бутунлигича ютиш лозим. Қабул қилишнинг мунтазамлигига риоя қилиш зарур. Бирламчи билиар циррозда 250 мг ли капсулаларни қўлланилиши вақт мобайнида чегараланмаган бўлиши мумкин. Ўт тошларини эритиш Катталарда: одатдаги доза суткада кечқурун 8-12 мг/кг ни (суткада 750 мг ни) ташкил этади. Ўт тошларини эритиш учун зарур бўлган вақт одатда тошнинг ўлчами ва таркибига боғлиқ равишда 6-24 ойни ташкил этади. Даволашнинг муваффақиятли кетаётганини ултратовушли ёки рентген тадқиқотлари ёрдамида то тошлар йўқолишига қадар ҳар 6 ойда текшириш керак. Даволашни 4-12 ҳафталик интервал билан ўтказиладиган 2 та кетма-кет холецистографик ва/ёки ултратовуш текширувларда ўт тошлари аниқланмай қолгунича давом эттириш лозим. Бу ҳар иккала усул диаметри 2 мм дан кичик бўлган тошларни аниқлашга имкон бермаслиги билан боғлиқ. УДХК билан эритилганидан кейин ўт тошларининг қайталаниши эҳтимоли 5 йил давомида 50% га баҳоланади. Рентгеноконтраст ёки қисман рентгеноконтраст тошларни даволашда Гринтеролнинг самарадорлиги текширилмаган, аммо бу одатда рентгенда кўринадиган тошларга нисбатан уларнинг камроқ эрувчанлиги билан боғлиқ бўлади. Нохолестеринли тошлар рентгенда кўринадиган тошлардан 10-15% ни ташкил этади ва УДХК таъсирида эримайди. Кекса ёшдаги пациентлар Дозага ўзгартириш киритиш зарурати бўйича далиллар йўқ, аммо қўллаш вақтида нисбий эҳтиёткорлик талаб қилинади. Педиатрик популяция Холестеринли тошлар ва ББЦ болаларда кам учрайди, аммо дозага тана вазнига боғлиқ ҳолда тузатиш киритиш лозим. Ушбу популяцияда Гринтеролнинг самарадорлиги ва хавфсизлигига доир маълумотлар мавжуд эмас. Болаларда кистозли фиброз (муковисцидоз) билан боғлиқ гепатобилиар бузилишлар Кистозли фибрози мавжуд 6 ёшдан 18 ёшгача бўлган болалар учун доза суткада 20 мг/кг ни ташкил этади ва кейинчалик зарурат бўлганида доза суткада 30 мг/кг гача оширилган ҳолда 2-3 марта қабул қилиш учун бўлинади. Тана вазни(кг)Суткалик дозаси(мг/кг)250 мг ли капсулаларEрталабКундузиКечқурун20–2917-251—130–3919-2511140–4920-2511250–5921-2512260–6922-2522270–7922-2522380–8922-2523390–9923-25333100–10923-25334>110344 Агар Сиз навбатдаги доза қўлланилишини ёддан чиқарган бўлсангиз, у ҳолда бу ҳақда эслаган заҳотиёқ дорини дарҳол қабул қилинг. Агар дорини кейинги қабул қилиш вақти яқинлашиб қолган бўлса, ўтказиб юборилган дозани қўлламанг. Дорини шифокор тавсиясига мувофиқ қабул қилишни давом эттиринг ва дозани икки баравар оширманг.

Ножўя реакциялар тез-тезлигини баҳолаш қуйидаги маълумотларга асосланади: жуда тез-тез (≥1/10), тез-тез (≥1/100 ва <1/10), тез-тез эмас (≥1/1000 ва <1/100), кам ҳолларда (≥1/10 000 ва <1/1000), жуда кам ҳолларда (<1/10 000), шу жумладан алоҳида ҳолатларда. Меъда-ичак йўллари томонидан бузилишлар Клиник тадқиқотларда ахлатнинг пастасимон кўринишда эканлиги ёки УДХК билан узоқ вақт даволашда диарея ҳақидаги хабарлар тез-тез учраган. Жуда кам ҳолларда ББЦ ни даволашда ўнг қовурға остида маҳаллий кучли абдоминал оғриқ қайд этилган. Жигар ва ўт қопи томонидан бузилишлар УДХК билан даволашда жуда кам ҳолларда ўт тошларини калцийланиши мумкин. ББЦ нинг ривожланган босқичларини даволашда жуда кам ҳолларда жигар циррозини декомпенсацияси кузатилади, у даволаш тўхтатилганидан кейин қисман регрессияга учраган. Юқори сезувчанлик реакциялари Жуда кам ҳолларда аллергик реакциялар, шу жумладан тошма, эшакеми юз бериши мумкин. Санаб ўтилган ножўя реакциялар пайдо бўлганида, шунингдек йўриқномада қайд этиб ўтилмаган ножўя реакция пайдо бўлганида шифокорга мурожаат қилиш зарур.

Гринтеролни қуйидаги ҳолларда: ўт қопи ёки ўт чиқариш йўлларининг ўткир яллиғланишида,ўт чиқариш йўлларининг тутилиб қолишида (умумий ўт йўлининг ёки ўт қопи йўлининг бекилиб қолишида),жигар санчиқларининг кўп учровчи эпизодларида,рентгеноконтраст калцийланган ўт тошларида,ўт қопи қисқаришининг бузилишида,дори воситаси таркибига кирувчи ҳар қандай моддага юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас. 6 ёшдан 18 ёшгача бўлган болаларда кистозли фиброз билан боғлиқ гепатобилиар бузилишларда: портоэнтеростомиянинг муваффақияциз натижасида ёки ўт чиқариш йўллари атрезияси бўлган болаларда мос сафро кетишининг мавжуд эмаслигида қўллаш мумкин эмас. Агар Сизда юқорида санаб ўтилган касалликлар ёки ҳолатларнинг биронтаси қайд этилса, бу ҳақда шифокорни препарат қабул қўлланилишига қадар хабардор қилинг.

Гринтеролни холестирамин, колестипол ёки алминий гидроксидини ва/ёки смектитни (алюминий оксидини) сақловчи антацид препаратлари билан бир вақтда қўллаш мумкин эмас, чунки ушбу препаратлар УДХК ни ичакда боғлаб қўяди ва шу тарзда унинг ютилишига тўсқинлик қилади ва самарадорлигини пасайтиради. Агар қайд этиб ўтилган моддалардан бирини сақловчи препаратларни қўлланилиши зарур бўлса, уларни Гринтерол капсулалари қабул қилинишидан энг камида 2 соат олдин ёки қабул қилинганидан кейин 2 соат ўтгач қўллаш керак. Гринтерол циклоспоринни ичакдан ютилишини кучайтириши мумкин. Циклоспоринни қабул қилаётган пациентларда шифокор ушбу моддани қондаги концентрациясини текшириши ва зарурат бўлганида циклоспоринни дозасига тузатиш киритиши керак. Айрим ҳолларда Гринтерол ципрофлоксацин ютилишини камайтириши мумкин. Клиник тадқиқотларда соғлом кўнгиллиларда УДХК (суткада 500 мг) ва розувастатинни (суткада 20 мг) биргаликда қўлланилиши плазмада розувастатин концентрациясини бир мунча ошишига олиб келган. Мазкур ўзаро таъсирнинг клиник аҳамияти, шунингдек бошқа статинларнинг аҳамияти номаълум. УДХК соғлом кўнгиллиларда калций нитрендипини антагонистининг плазмадаги максимал концентрациясини (Cмах) ва эгри чизиқ остидаги майдонини (АУC) камайтириши исботланган. Нитрендипин ва УДХК нинг биргаликда қўлланилиши натижасини синчков назорат қилиш тавсия этилади. Нитрендипин дозасини ошириш талаб қилиниши мумкин. Бундан ташқари, дапсоннинг даволаш таъсири кучсизланиши ҳақида хабар берилган. Ушбу маълумотлар, шунингдек ин витро шароитда олинган маълумотлар УДХК Р450 3А цитохроми ферментларининг индукциясини потенциал келтириб чиқариши мумкинлигини тахмин қилишга имкон беради. Аммо Р450 3А цитохромининг исботланган субстрати бўлган будесонид билан ўзаро таъсирига доир яхши режалаштирилган тадқиқотида бундай таъсир кузатилмаган. Эстроген гормонлар, шунингдек қонда холестерин концентрациясини камайтириш учун клофибрат каби препаратлар жигар томонидан холестерин секрециясини кучайтириши ва шу тарзда ўт қопида тош ҳосил бўлишига ёрдам бериши мумкин бўлиб, улар тошларни эритиш учун қўлланиладиган УДХК га нисбатан қарама-қарши таъсирга эга бўлади. Агар Сиз бирон-бир дори воситаларини қабул қилаётган бўлсангиз, препаратни қўллашни бошлашдан олдин бу ҳақда шифокорга хабар беринг.

Гринтерол капсулаларини қабул қилиш шифокор кузатуви остида амалга оширилиши керак. Даволашнинг дастлабки уч ойи давомида жигар фаолиятининг функционал кўрсаткичларини (АСТ, АЛТ ва ГГТ) ҳар 4 ҳафтада, кейинчалик эса уч ойда бир марта назорат қилиш лозим. Бу ББЦ ли пациентларда даволашга нисбатан жавоб мавжудлиги ёки мавжуд эмаслигини аниқлаш, шунингдек айниқса кечки босқичларда ББЦ ли пациентларда жигар функциясининг потенциал бузилишларини ўз вақтида аниқлаш имконини беради. Кечки босқичда ББЦ ни даволаш Даволаш тўхтатилганидан кейин қисман регресс ҳолатига келиши мумкин бўлган жигар циррози декомпенсацияси ҳақида жуда кам ҳолларда хабар берилган. ББЦ ли пациентларда кам ҳолларда даволаш бошланишида симптомлар кучайиши мумкин, масалан, қичишиш кучайиши мумкин. Бундай ҳолатда Гринтерол препарати дозасини суткада битта 250 мг ли капсулага қадар пасайтириш керак, сўнгра дозани аста-секин ошириб бориш лозим. Диарея пайдо бўлганида дозани камайтириш лозим; агар диарея тўхтамаса, даволашни тўхтатиш лозим. Холестеринли ўт тошларини эритиш Даволашда ҳолатнинг яхшиланаётганлигини баҳолаш, шунингдек тошларнинг ўлчамига боғлиқ ҳолда тошлар калцийланишининг бирон-бир белгиларини ўз вақтида аниқлаш учун даволаш бошланганидан кейин 6-10 ой ўтгач пациент тик турган ва чалқанча ётган ҳолда (ултратовуш назорати остида) хиралашган жойларни текшириш билан ўт қопини кўздан кечиришни (перорал холецистографияни) амалга ошириш лозим. Агар ўт қопини рентген суратларида кўздан кечириш мумкин бўлмаса ёки тошлар калцийланиши юз берган ҳолда ўт қопининг қисқариш фаолияти бузилганида ёки жигар санчиқлари тез-тез юз берганида Гринтеролни қўллаш мумкин эмас. Ўт тошларини эритиш учун Гринтеролни қабул қилувчи аёллар контрацепциянинг самарали ногормонал усулидан фойдаланишлари керак, чунки гормонал контрацептивлар ўт қопида тошлар ҳосил бўлишини кучайтириши мумкин.

Ҳомиладорлик УДХК ни ҳомиладорликда қўлланилиши ҳақида етарлича маълумотлар йўқ. Ҳайвонларда ўтказилган тадқиқотлар ҳомиладорликнинг эрта босқичларида репродуктив токциклигини исботлайди. Гринтеролни ҳомиладорлик даврида қабул қилиш мумкин эмас, ўта зарур бўлган ҳоллар бундан мустасно. Репродуктив ёшдаги аёллар фақат контрацепциянинг ишончли воситаларидан фойдаланган ҳолларда, препаратни қабул қилишлари мумкин. Ногормонал контрацепция воситаларидан ёки эстрогенлар миқдори паст бўлган перорал контрацептивлардан фойдаланиш тавсия этилади. Ўт қопида тошларни эритиш учун Гринтеролни қабул қилаётган аёл пациентлар самарали контрацепциянинг самарали ногормонал воситаларидан фойдаланишлари лозим, чунки гормонал перорал контрацептивлар ўт қопида тошлар ҳосил бўлишини кучайтириши мумкин. Даволаш бошланишига қадар ҳомиладорлик эҳтимолини истисно этиш лозим. Эмизиш Эмизиш даврида препаратни қўллашнинг бир неча қайд этилган ҳолларига доир маълумотларга кўра кўкрак сутида УДХК миқдори жуда паст бўлган, шу сабабли бундай сутни эмаётган болаларда бирон-бир нохуш ҳолатлар ривожланишини кутмаслик керак.

25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Симптомлари: дозаси ошириб юборилганида диарея бўлиши мумкин. Дозани ошириб юборилишининг бошқа симптомлари эҳтимоли кам, чунки УДХК сўрилиши доза оширилганида камаяди ва шу сабабли препаратнинг катта қисми ахлат билан чиқарилади. Даволаш: диарея пайдо бўлганида дозани камайтириш керак; агар диарея доимий бўлса, даволаш тўхтатилиши лозим. Махсус тадбирларни ўтказишга зарурат йўқ. Диарея оқибатларини симптоматик равишда, суюқлик ва электролитлар мувозанати тикланган ҳолда даволаш лозим. Пациентларнинг алоҳида гуруҳлари учун қўшимча маълумот Бирламчи склерозланувчи холангити бўлган пациентларда УДХК нинг юқори дозалари (суткада 28-30 мг/кг) билан узоқ муддатли даволаш (қайд этилмаган кўрсатмалар бўйича қўлланилиши) жиддий нохуш ҳолатларнинг юқорироқ тез-тезлиги билан боғлиқ бўлган. Доза ошириб юборилганида дарҳол шифокорга мурожаат қилинг!

Рецепт бўйича

10 капсуладан алюминий фолгали ва поливинилхлорид плёнкали контур уяли ўрамда. 5 ёки 10 контур уяли ўрамдан тиббиётда қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутида жойланган.

4 йил.