рангсиздан оч жигарранггача бўлган тиниқ эритма.

периферик таъсирга эга бўлган қутбсизланмайдиган миорелаксант.

M03AS09

Рокуроний бромидининг болюс дозаси бир марта вена ичига юборилгандан кейин унинг қон плазмасидаги концентрациясини ўзгариши учта экспоненциал босқичдан ўтади. Соғлом катта ёшдаги одамларда ўртача ярим чиқарилиш даври (95% ишонч оралиғи) 73 (66-80) минутни, мувозанат шароитларидаги (тахминий) тақсимланиш ҳажми 203 (193-214) мл/кг-1 ни, плазма клиренси 3,7 (3,5-3,9) мл/кг-1/мин-1 ни ташкил қилади. Назоратланган тадқиқотларда кекса ёшдаги пациентлар ва буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда плазма клиренси секинлашгани кўрсатилди, бироқ тадқиқотларнинг кўпчилигида кузатилаётган фарқлар статистик жиҳатдан аҳамиятли бўлмаган. Жигар касалликлари бўлган пациентларда ярим чиқарилиш даври ўртача 30 минутга ошади, клиренс 1 мл/кг-1/мин-1 га пасаяди. Чақалоқларда (3 ойликдан 1 ёшгача бўлган) мувозанат шароитларидаги (тахминий) тақсимланиш ҳажми катталар ва болалардаги ушбу кўрсатгичларга нисбатан ошган. Каттароқ ёшдаги болаларда (3-8 ёш) катталар, кичикроқ ёшдаги (1-3 ёш) ва чақалоқларга нисбатан клиренсни ошиши ва ярим чиқарилиш даврини қисқариши (тахминан 20 минут) кузатилади. Ўпканинг механик вельветяциясини енгиллаштириш учун 20 соат ёки кўпроқ вақт давомида препаратни узлуксиз инфузия шаклида юборилганда мувозанат шароитларида ўртача ярим чиқарилиш даври ва ўртача тақсимлаш ҳажми (тахминий) ошади. Назоратланган клиник тадқиқотлар доирасида (мулти) аъзолар етишмовчилигининг табиати ва даражаси ва пациентларнинг шахсий хусусиятларга боғлиқ равишда жиддий фарқлар аниқланган. Кўп аъзолар етишмовчилиги бўлган пациентларда ўртача (± стандарт четланиш (СД)) ярим чиқарилиш даври 21,5 (±3,3) соатни, мувозанат шароитдаги (тахминий) тақсимланиш ҳажми – 1,5 (±0,8) л/кг-1 ни ва плазма клиренси – 2,1 (±0,8) мл/кг-1/мин-1 ни ташкил қилган. Рокуроний бромиди сийдик ва сафро билан чиқарилади. Сийдик билан чиқарилиш 12-24 соат давомида 40% га етади. Рокуроний бромидининг радиоактив изотопи билан нишонланган инекция қилингандан кейин унинг экскрецияси 9 кун давомида ўртача сийдик билан 47% ва ахлат билан 43% ни ташкил қилди. Препаратнинг тахминан 50% ўзгармаган кўринишда чиқарилади. Жадал даволаш бўлими Жадал даволаш бўлимида рокуроний бромидининг узлуксиз инфузиясидан кейин тўрт разрядли рағбатлантириш кўрсаткичининг 0,7 гача қайта тикланиш вақти инфузия охиридаги блокада даражасига боғлиқ бўлади. Узлуксиз инфузиядан кейин 20 соат ёки кўпроқ вақт давомидаги инфузиядан кейин Т2 нинг тўрт разрядли рағбатлантиришга қайтиши билан тўрт разрядли рағбатлантириш кўрсаткичининг 0,7 гача қайта тикланиши ўртасидаги ўртача вақт (диапазон) кўп аъзолар етишмовчилиги бўлмаган пациентларда 1,5 (1-5) соатни ва кўп аъзолар етишмовчилиги бўлган пациентларда 4 (1-25) ни ташкил қилади. Юрак-қон томир жарроҳлиги Юракда операция ўтказиш режалаштирилаётган пациентларда Эсмерон® препаратининг  0,6-0,9 мг/кг-1 дозаси юборилгандан кейин максимал блокнинг ривожланиш вақтида кузатиладиган энг кўп учрайдиган ўзгаришлар бўлиб пристаньнинг назорат даражаларининг 9% гача кучсиз ва клиник жиҳатдан ифодаланмаган тезлашиши ва ўртача артериал босимнинг 16% гача ортиши ҳисобланади. Нерв-мушак ўтказувчанлигини тикланиши Т2 такроран пайдо бўлганида ёки клиник қайта тикланишнинг дастлабки белгиларида ацетилхолинестераза ингибиторларининг (неостигмин, пиридостигмин ёки эдрофоний) юборилиши Эсмерон® препарати таъсирида ҳосил қилинган блокдан кейин нерв-мушак ўтказувчанлигининг қайта тикланишига олиб келади.

Eсмерон® препарати қуйидагилар учун қўлланилади: режали жарроҳлик операциялар ва анестезиянинг тезкор кетма-кет индукциясини ўтказишда трахея интубациясини енгиллаштириш ва катталарда турли кўринишдаги жарроҳлик аралашувлар вақтида скелет мушаклари релаксациясини таъминлаш учун;режали жарроҳлик операциялар ва анестезиянинг тезкор кетма-кет индукциясини ўтказишда трахея интубациясини енгиллаштириш ва 1 ойликдан катта болаларда турли кўринишдаги жарроҳлик аралашувлар вақтида скелет мушаклари релаксациясини таъминлаш учун;катталарда жадал даволаш бўлимларида ўпканинг сунъий вельветяциясини ўтказишда трахея интубациясини енгиллаштириш (болалар ва кекса ёшдаги беморлардан ташқари) учун.

Бошқа миорелаксантлар каби Эсмерон® фақат бундай препаратларнинг таъсири ёки қўлланилишини биладиган тажрибали клиницист томонидан ёки тажрибали клиницист назорати остида юборилиши керак. Эсмерон® препарати дозасини бошқа миорелаксантларни қўллашдаги бўлгани каби ҳар бир бемор учун шахсий равишда танлаб олиниши керак. Дозани танлашда анестезия усули ва операциянинг кўзда тутилган давомийлиги, седация усули ва механик вельветяциянинг кутилаётган давомийлиги, бирга буюрилган бошқа дори воситалари билан ўзаро таъсири мумкинлиги, шунингдек пациентнинг умумий ҳолатини ҳисобга олиш лозим. Нерв-мушак блокини баҳолаш ва ўтказувчанликни қайта тиклаш учун нерв-мушак мониторингининг тегишли усулларидан фойдаланиш тавсия қилинади. Ингаляцион анестетиклар Эсмерон® препарати чақирган нерв-мушак блокини кучайтиради. Бироқ ушбу кучайиш фақат умумий анестезия жараёнида тўқималардаги учувчан моддалар концентрацияси шундай ўзаро таъсир учун етарли бўлган даражага етган ҳоллардагина клиник жиҳатдан аҳамиятга эга бўлади. Шунинг учун Эсмерон® препаратининг дозаларини танлашни узоқроқ интерваллар билан пастроқ самарани бир маромда ушлаб турувчи дозаларни юбориш йўли билан ёки ингаляцион наркоздан фойдаланган ҳолда ўтказиладиган узоқ давом этувчи (1 соатдан кўпроқ) муолажалар вақтида Эсмерон® препарати инфузиясининг пастроқ даражадаги тезликларидан фойдаланган ҳолда ўтказиш керак (“Дориларнинг ўзаро таъсири” бўлимига қаранг). Катта пациентларда эндотрахеал интубацияни ўтказишдаги умумий схема сифатида ва турли давомийликдаги операцияларда мушаклар релаксациясини таъминлаш ва жадал даволаш бўлимида фойдаланиш учун қуйидаги дозалар тавсия қилиниши мумкин.

Кўп учрайдиган ножўя таъсирларига қуйидагилар киради: инекция жойидаги реакциялар/оғриқ, организм ҳолати асосий кўрсаткичларининг ўзгариши ва нерв-мушак блоки давомийлигини ошиши. Пострегистрацион даврда препаратнинг энг кўп хабар қилинган жиддий ножўя таъсирлари сифатида “анафилактик ва анафилактоид реакциялар” ва улар билан боғлиқ бўлган симптомлар бўлган. Қуйидаги жадвалда келтирилган тушинтиришларга ҳам қаранг.

Рекуроний ёки бромид-ион ёки ҳар қандай ёрдамчи моддага нисбатан юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас.

Қуйида санаб ўтилган дори препаратларнинг қутбсизланмайдиган миорелаксантларнинг таъсир кучига ва давомийлигига таъсир кўрсатиши кўрсатиб берилган.

Ҳомиладорлик Рокуроний бромидини ҳомиладор аёлларда қўлланилиши тўғрисидаги клиник маълумотлар йўқ. Ҳайвонларда ўтказилган тадқиқотларда ҳозиргача ҳомиладорликнинг бориш жараёни, эмбрионал/ҳомилани ривожланиши, туғруқ ёки постнатал ривожланишга бевосита ёки билвосита салбий таъсир кўрсатиши аниқланмаган. Ҳомиладор аёлларга Эсмерон® препаратини буюриш масаласига алоҳида эҳтиёткорлик билан ёндашиш лозим. Кесарев кесиш Кесарев кесиш операцияларини ўтказишда, агар трахея интубациясида қийинчиликлар кўзда тутилмаган ва анестетикнинг етарли дозаси юборилган бўлса ёки суксаметоний қўллаш билан ўтказилган интубациядан кейин, Эсмерон® препаратидан анестезиянинг тезкор кетма-кет индукцияси усули таркибида фойдаланиш мумкин. 0,6 мг/кг-1 дозадаги Эсмерон® препаратининг кесарев кесиш операциясини ўтказган аёллар учун хавфсиз эканлиги кўрсатилган. Эсмерон® препарати Апгар шкаласи бўйича баҳога, ҳомиланинг мушак тонусига ёки унинг кардиореспиратор мослашувига таъсир кўрсатмайди. Киндик тасмасидан олинган қон намунаси таҳлиллари рокуроний бромиди жуда оз миқдорининг йўлдош тўсиғи орқали ўтишини кўрсатади, бу эса янги туғилган чақалоқда клиник жиҳатдан жиддий бўлган нохуш самараларнинг вужудга келишига олиб келмайди. 1-изоҳ: 1,0 мг/кг-1 доза анестезиянинг тезкор кетма-кет индукциясини ўтказишда ўрганилган, бироқ кесарев кесиш операциясини ўтказган пациентларда ўрганилмаган. Шунинг учун пациентларнинг ушбу гуруҳида фақат 0,6 мг/кг-1 доза тавсия қилинган доза ҳисобланади.

Совутгичда 2–8°С ҳароратларда сақлансин. Препарат шунингдек совутгичдан ташқарида 30°С ҳароратда яроқлилик муддатининг 12 ҳафтасигача бўлган давр мобайнида сақлаш ҳам мумкин. Ҳар қандай сақлаш муддати ниҳоясига етиши билан Эсмерон® препаратини совутгичга қайта жойлаштириш мумкин эмас, препарат утилизация қилиниши керак. Сақлаш муддати яроқлилик муддатидан ортиқ бўлиши мумкин эмас.

Рецепт бўйича

Вена ичига юбориш учун мўлжалланган 10 мг/мл эритма 5 мл ёки 10 мл дан 1-турдаги (ЕФ) резина тиқин ва қисқичли қалпоқчалар билан ёпилган 1-турдаги рангсиз шишадан тайёрланган флаконларда. 5 мл дан 10 флакон, 10 мл дан 10 флакон қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутиларга жойланган.

3 йил.