алюминийли ламинацияланган блистерлар тасмаси бўлган рангли қурилма.

Адренергик воситалар кортикостероидлар ёки бошқа дори воситалари билан комбинацияда, бундан антихолинергик дори воситалари мустасно.

Салметерол ксинафоати ва флутиказон пропионатини биргаликда ингаляцияли юборилганида ҳар бир компонентнинг фармакокинетикаси мазкур компонентларни алоҳида юборилгандаги фармакокинетикаси билан бир хил бўлади. Шу сабабли ҳар бир компонентнинг фармакокинетика тавсиф кўрсаткичларини алоҳида кўриб чиқиш мумкин бўлади. Салметерол Салметерол ўпка тўқимасида маҳаллий таъсир кўрсатади, шу сабабли унинг плазмадаги миқдори даволаш таъсири билан корреляцияланмайди. Салметрол фармакокинетикаси ҳақидаги маълумотлар препаратни плазмада миқдорини аниқлашдаги техник муаммолар оқибатида ўта чегараланган: даволаш дозаларида ингаляция қилинганида плазмада унинг концентрацияси ўта паст (тахминан 200 пг/мл ва ундан паст) бўлади. Флутиказон пропионати Ингаляцияли флутиказон пропионатининг мутлақ биокиришаолиши бир марта қўлланилганидан кейин соғлом инсонларда фойдаланилган ингаляторга боғлиқ равишда номинал дозадан 5-11% чегарасида ўзгариб туради. Бронхиал астмаси ёки ўпканинг сурункали обструктив касаллиги бўлган пациентларда ингаляцияли флутиказон пропионатининг анча паст тизимли экспозицияси кузатилган. Тизимли сўрилиши кўпинча ўпка орқали юз беради, бунда у аввалига тезда юз беради, сўнгра секинлашади. Дозанинг қолган қисми ютиб юборилиши мумкин. Унинг тизимли таъсири флутиказон пропионатининг сувда паст даражада эриши ва тизим олди метаболизми оқибатида минимал бўлади; перорал юборилганида биокиришаолиши 1% дан камни ташкил этади. Ингаляцияли доза ошиб бориши билан тизимли экспозициянинг чизиқли ортиши кузатилади. Флутиказон пропионати плазмада юқори клиренси(1150 мл/минут) ва мувозанат ҳолатида катта тақсимлаш ҳажми (тахминан 300 л) билан тавсифланади; якуний ярим чиқарилиши даври тахминан 8 соатни ташкил этади. Плазма оқсиллари билан боғланиши 91% ни ташкил этади. Флутиказон пропионати қон оқими тизимидан тезда, энг аввало Р450 цитохроми тизимининг CЙП3А4 изоферменти ёрдамида карбон кислотасининг нофаол метаболитига қадар биотрансформацияси воситасида чиқарилади. Нажасда шунингдек бошқа идентификация қилинмаган метаболитлар ҳам аниқланган. Флутиказон пропионатининг буйрак клиренси сезиларли эмас. Дозанинг 5% дан камроғи сийдик билан, асосан метаболитлар шаклида чиқарилади. Дозанинг асосий қисми метаболитлар кўринишида ёки ўзгармаган шаклда меъда-ичак йўллари орқали чиқарилади.

EрФлюСал Форспиро: узоқ муддат таъсир қилувчи β2-агонисти ва ингаляцияли глюкокортикоид билан комбинацияланган даволаш буюрилган пациентларда – “талабга кўра” қисқа муддатли таъсир қилувчи β2-агонистидан фойдаланилганда ингаляцияли глюкокортикоидлар билан доимий даволаш фонида касаллик етарлича назорат қилинмайдиган пациентларда ёки – ингаляцияли глюкокортикоид ва узоқ муддатли таъсир қилувчи β2-агонисти билан даволаш фонида касаллик мос равишда назорат қилинадиган пациентларда бронхиал астмани доимий даволаш учун мўлжалланган; биринчи секундда жадаллаштирилган нафас чиқариш ҳажми (ЖНЧҲ1) қиймати керакли катталикдан < 60% бўлган (бронходилататорни ингаляция қилишга қадар) пациентларда ва бронходилататорлар билан доимий даволашга қарамай касалликнинг яққол симптомлари сақланиб қолган, анамнезда такрорий қўзғалишлар бўлган пациентларда ўпканинг сурункали обструктив касаллигида қўллаб-қувватловчи даволаш учун мўлжалланган.

Препарат фақат ингаляциялар учун мўлжалланган. Пациентлар мақбул таъсирга эришиш учун препаратни ҳатто клиник симптомлар мавжуд бўлмаганида ҳам ҳар куни қўллаш зарурлиги ҳақида хабардор қилиниши керак. Шифокор ЭрФлюСал Форспиро препарати дозасига мақбул тарзда тузатиш киритиш учун пациентни мунтазам равишда текшириб бориши керак. Дозани фақат шифокор тавсиясига кўра ўзгартириш мумкин.

EрФлюСал Форспиро салметерол ва флутиказон пропионатини сақлаганлиги туфайли, унинг қўлланилиши компонентларнинг ҳар бири учун хос бўлган номақбул реакциялар ривожланишига олиб келиши мумкин. Уларнинг бир вақтда қўлланилиши қўшимча номақбул реакцияларни келтириб чиқариши ҳақида маълумотлар йўқ. Салметерол/флутиказон пропионати қўлланилганида қайд этилган номақбул реакциялар аъзолар тизимлари синфига ва уларнинг ривожланиши тез-тезлигига мувофиқ равишда қуйида келтирилган. Номақбул реакцияларнинг юзага келиши тез-тезлиги қуйидаги тарзда аниқланган: жуда тез-тез (≥ 1/10), тез-тез (≥ 1/100, 1/10), тез-тез эмас (≥ 1/1000, 1/100), кам ҳолларда (≥ 1/10 000, 1/1000), жуда кам ҳолларда (1/10 000), тез-тезлиги номаълум (мавжуд маълумотлар бўйича юзага келиш тез-тезлигини аниқлаш имконияти мавжуд эмас). Инфекциялар ва инвазиялар Тез-тез: оғиз бўшлиғи ва бўғиз кандидози, пневмония (ЎСОК бўлган пациентларда), бронхит; Кам ҳолларда: қизилўнгач кандидози. Иммун тизими томонидан бузилишлар Қуйидаги ҳолатлар намоён бўлган ҳолда юқори сезувчанлик реакциялари: Тез-тез эмас: терида юқори сезувчанлик реакциялари, респиратор симптомлар (диспноэ); Кам ҳолларда: ангионевротик шиш (кўпроқ юзда ва оғиз-бўғизда), нафас олишнинг бузилиши (бронхоспазм), анафилактик реакциялар, жумладан анафилактик шок. Эндокрин тизими томонидан бузилишлар Кам ҳолларда: Кушинг синдроми, кушингсифат ташқи кўриниш, буйрак усти безлари фаолиятини сўндирилиши, болалар ва ўсмирларда ўсишнинг тўхтатб қолиши, суяк тўқимаси минерал зичлигининг пасайиши. Модда алмашинуви ва овқатланиш томонидан бузилишлар Тез-тез: гипокалиемия; тез-тез эмас: гипергликемия. Руҳий бузилишлар Тез-тез эмас: хавотирлилик, уйқунинг бузилиши; кам ҳолларда: хулқ-атворнинг бузилиши, жумладан юқори даражада психомотор фаоллик ва жиззакилик (кўпроқ болаларда); тез-тезлиги номаълум: депрессия, тажовузкорлик (кўпроқ болаларда). Нерв тизими томонидан бузилишлар Жуда тез-тез: бош оғриғи; тез-тез эмас: тремор. Кўриш аъзоси томонидан бузилишлар Тез-тез эмас: катаракта; кам ҳолларда: глаукома. Юрак-томир тизими томонидан бузилишлар Тез-тез эмас: юракнинг кучли уриши, тахикардия, юрак олди бўлмаларининг фибрилляцияси, стенокардия; Кам ҳолларда: аритмия (жумладан суправентрикуляр тахикардия ва экстрасистоллар). Нафас олиш тизими, кўкрак қафаси аъзолари ва кўкс оралиғи томонидан бузилишлар Жуда тез-тез: назофарингит; тез-тез: томоқнинг қичишиши, овоз бўғилиши/дисфония, синусит; Кам ҳолларда: парадоксал бронхоспазм. Тери ва тери ости тўқималари томонидан бузилишлар Тез-тез: лат ейиш. Скелет-мушак ва бириктирувчи тўқималар томонидан бузилишлар Тез-тез: мушак тиришишлари, травматик синишлар, артралгия, миалгия.

Препарат таркибига кирувчи ҳар қандай фаол ёки ёрдамчи моддасига нисбатан юқори сезувчанликда (аллергияда) қўллаш мумкин эмас.

Бета-адреноблокаторлар салметролга нисбатан кучсизлантирувчи ёки ҳатто антагонистик таъсир кўрсатиши мумкин. Бронхоспазм ривожланиши хавфи туфайли, селектив ва носелектив бета-блокаторларни қўллашдан воз кечиш лозим, улар ўта зарур бўлган ҳоллар бундан мустасно. β2-агонистлар билан даволашда яққол ифодаланган гипокалиемия ривожланиши мумкин. Ўткир оғир бронхиал астмада алоҳида эҳтиёткорликка риоя қилиш лозим, чунки бундай таъсир ксантин ҳосилалари, стероидлар ва диуретикларни бир вақтда қабул қилиш билан кучайиши мумкин. Бошқа бета-адренергик препаратларни бир вақтда қабул қилиниши потенциал аддитив таъсирни кучайтириши мумкин. Флутиказон пропионати Одатдаги вазиятларда флутиказон пропионати ингаляцияси жигар орқали биринчи бор ўтишида жадал метаболизми ҳамда ичак ва жигарда Р450 цитохроми тизимининг CЙП3А4 изоферменти таъсири остида юқори тизимли клиренси оқибатида плазмада унинг паст концентрациялари билан кечади. Шу сабабли флутиказон пропионатининг бошқа препаратлар билан клиник жиҳатдан аҳамиятли ўзаро таъсири эҳтимоли кам. Флутиказон пропионатини интраназал ҳолда қабул қилган соғлом кўнгиллилар иштирокида ўтказилган дориларнинг ўзаро таъсирига оид тадқиқот шуни кўрсатдики, ритонавир (CЙП3А4 изоферментининг жуда кучли ингибитори) суткада икки марта 100 мг дозада плазмада флутиказон пропионатининг концентрациясини юз марталаб ошириши мумкин, бунинг оқибатида зардобдаги кортизол концентрациялари сезиларли даражада пасаяди. Ингаляцияли флутиказон пропионатининг худди шундай ўзаро таъсири ҳақидаги ахборот мавжуд эмас, бироқ плазмада флутиказон пропионати концентрациясининг сезиларли даражада ошиши эҳтимоли мавжуд. CЙП3А ингибиторларини, шу жумладан кобицистатни сақловчи препаратларни бир вақтда қўлланилиши тизимли ножўя таъсирлар хавфини ошириши мумкин, деб ҳисоблашга асос бор. Ушбу препаратларни бир вақтда қўлланилишидан тийилиш лозим, пациент учун потенциал фойда глюкокортикоидларнинг тизимли ножўя таъсирлари хавфидан ортиқ бўлган ҳоллар бундан мустасно; ушбу ҳолатда глюкокортикоиднинг ножўя таъсирларини аниқлаш мақсадида пациентларнинг ҳолатини кузатиш зарур. Соғлом кўнгиллилар иштирокида ўтказилган кичик тадқиқот давомида CЙП3А нинг кучсизроқ ингибитори бўлган кетоконазол флутиказон пропионати экспозициясини бир марта ингаляциядан кейин 150% га оширганлиги аниқланган. Флутиказон пропионати билан монотерапияга нисбатан плазмада кортизол концентрацияси пасайган. CЙП3А нинг бошқа кучли ингибиторлари (масалан, итраконазол) ва CЙП3А нинг ўртача ингибиторлари (масалан, эритромицин) билан бир вақтда қўлланилиши шунингдек флутиказон пропионати экспозициясини ошишига ва тизимли ножўя таъсирлар хавфига олиб келиши кутилади. Ушбу препаратлар бир вақтда буюрилганида эҳтиёткорликка риоя қилиш ва имкон қадар уларни узоқ вақт қўлланилишидан тийилиш тавсия этилади. Салметерол CЙП3А4 нинг кучли ингибиторлари Ўн бешта соғлом кўнгиллилар томонидан етти кун давомида кетоконазолни (суткада бир марта ичга 400 мг) ва салметролни (суткада икки марта ингаляцияли 50 мкг) биргаликда қўлланилиши плазмада салметрол экспозициясини сезиларли равишда ошишига (Cмах 1,4 марта ва АУC 15 марта ошишига) олиб келган. Бу салметерол ёки кетоконазол билан монотерапияга нисбатан салметролнинг бошқа тизимли таъсирлари ортишига (масалан, ҚЦ интервали узайиши ва юракнинг кучли уришига) олиб келиши мумкин. Артериал босимга, юрак қисқаришлари тез-тезлигига, қонда глюкоза ва калий даражасига клиник жиҳатдан аҳамиятли таъсири кузатилмаган. Кетоконазол билан биргаликда буюрилиши салметролнинг ярим чиқарилиши даври ошишига ёки такроран дозаланганида салметролнинг кумуляциясига олиб келмаган. ЭрФлюСал Форспиро препаратини кетоконазол билан биргаликда қўллашдан тийилиш лозим, қўллашдан келадиган фойда салметролнинг тизимли ножўя таъсирлари ривожланишининг потенциал юқори хавфидан ортиқ бўлган ҳоллар бундан мустасно. CЙП3А4 ниг бошқа кучли ингибиторлари (итраконазол, телитромицин, ритонавир) билан ўзаро таъсирнинг бундай хавфи эҳтимоли мавжуд. CЙП3А4 нинг ўртача ингибиторлари Ўн бешта соғлом кўнгиллилар томонидан олти кун давомида эритромицинни (суткада уч марта ичга 500 мг) ва салметролни (суткада икки марта ингаляцияли 50 мкг) биргаликда қўлланилиши салметрол экспозициясининг унча катта бўлмаган, аммо статистика жиҳатдан ишончли бўлмаган ошишига (Cмах 1,4 марта ва АУC 1,2 марта ошишига) олиб келган. Эритромицин билан биргаликда қўлланилиши жиддий ножўя таъсирлар ривожланишига олиб келмаган.

EрФлюСал Форспиро астманинг ўткир симптомларини бартараф қилишга мўлжалланмаган, чунки бундай ҳолларда тезда ва қисқа муддатга таъсир қилувчи ингаляцияли бронходилататорни қўллаш лозим. Пациентларни улар ҳар доим астма хуружини сўндириш препаратини қўл остида сақлаб туриши учун хабардор қилиш керак. Касаллик зўрайган вақтда ёхуд астма ҳолати сезиларли равишда ривожланганда ёки ўткир ёмонлашганида ЭрФлюСал Форспиро препарати билан даволашни бошламаслик керак. Пациентларни даволашни давом эттириш зарурлиги ҳақида хабардор қилиш лозим, аммо агар ЭрФлюСал Форспиро препаратидан фойдаланиш бошланганидан кейин номақбул реакциялар юзага келган бўлса, астма симптомларини мос равишда назорат қилишга эришилмаётган бўлса, шифокорга маслаҳатлаҳатлашиш учун мурожаат қилиш керак. Астма симптомларини енгиллаштириш учун препарат (қисқа муддатга таъсир қилувчи бронходилататорлар) қўлланилишига эҳтиёжнинг ортиши ёки бундай препарат қўлланилишига нисбатан паст жавоб реакцияси астма назорати ёмонлашгани ҳақида далолат беради. Ушбу ҳолатда пациентни шифокор кўригидан ўтказиш зарур. Астма назоратининг тўсатдан ва ривожланиб борувчи ёмонлашуви ҳаёт учун хавфли бўлиши мумкин, ушбу ҳолатда пациентга шошилинч тиббий ёрдам зарур. Глюкокортикоидлар дозасини ошириш ҳақидаги масалани кўриб чиқиш лозим. Астма симптомларини назорат қилишга эришилганидан кейин ЭрФлюСал Форспиро препарати дозасини босқичма-босқич пасайтириш заруратини кўриб чиқиш мумкин. Доза пасайтирилганида пациентни мунтазам равишда текширувдан ўтказиш муҳим. ЭрФлюСал Форспиро препаратининг самарали минимал дозасини буюриш лозим. ЎСОК зўрайганида одатда тизимли глюкокортикоидлар билан даволаш буюрилади, шу сабабли пациентлар ЭрФлюСал Форспиро препарати қўлланилиши вақтида симптомлар ёмонлашган тақдирда шифокорга мурожаат қилиш зарурлиги ҳақида билишлари керак. Астмаси бўлган пациентлар касаллик зўрайиб бориши хавфи туфайли, ЭрФлюСал Форспиро препарати билан даволашни кескин тўхтатмасликлари керак. Препарат дозасини шифокор назорати остида босқичма-босқич пасайтириш лозим. ЎСОК бўлган пациентларда препарат қўлланилишини бекор қилиш декомпенсация симптомлари билан кечиши мумкин ва шифокор кузатувини талаб қилади. Глюкокортикоидларни сақловчи барча ингаляцияли дори препаратлари каби ЭрФлюСал Форспиро препаратини фаол ёки латент шаклидаги ўпка сили (туберкулёзи) бўлган пациентларга, шунингдек нафас йўлларининг замбуруғли, вирусли ёки бошқа инфекциялари бўлган пациентларга эҳтиёткорлик билан буюриш лозим. Даволашга кўрсатмалар мавжуд бўлганида тегишли даволашни кечиктирмай буюриш лозим. ЭрФлюСал Форспиро кам ҳолларда юқори даволаш дозаларида юрак ритми бузилишини, масалан, суправентрикуляр тахикардия, экстрасистолия ёки юрак олди бўлмалари фибрилляциясини ва қон зардобида калий даражасининг енгил транзитор пасайишини келтириб чиқариши мумкин. ЭрФлюСал Форспиро препаратини оғир юрак-томир касалликлари ёки юрак ритми бузилишлари бўлган пациентларда, қандли диабети бўлган, тиреотоксикозли, тузатиш киритиш мумкин бўлмаган гипокалиемияли пациентларда ёки қон зардобида калий даражаси паст бўлишига мойил бўлган пациентларда эҳтиёткорлик билан қўллаш лозим. Кам ҳолларда қонда глюкоза даражаси ошиши ҳақида хабар берилган бўлиб, буни анамнезда қандли диабети бўлган пациентларга препаратни буюришда назарда тутиш лозим. Бошқа ингаляцияли препаратларни қўллашдаги каби ингаляциядан бевосита кейин ҳуштаксимон нафас олиш кучайган ҳолда ва ҳансираш билан парадоксал бронхоспазм кузатилиши мумкин. Парадоксал бронхоспазм қисқа муддатли таъсир қилувчи бронходилататорлар билан даволанади ва улар дарҳол буюрилиши керак. ЭрФлюСал Форспиро препарати қўлланилиши дарҳол тўхтатилиши, пациент текширилиши ва зарурат бўлганида муқобил даволаш буюрилиши зарур. β2-агонистлари билан даволашда тремор, юракнинг кучли уриши ва бош оғриғи каби ножўя фармакологик таъсирлар ҳақида хабар берилган, бироқ улар транзитор бўлади ва даволаш давом эттирилиши чоғида кучсизланиб боради.

Одамда фертиллик ҳақида маълумотлар йўқ. Ҳомиладорларда қўллаш бўйича маълумотларнинг кўп сонли эмаслиги (300–1000 та туғруқ жараёни) салметерол ва флутиказон пропионатида ривожланиш нуқсонларини келтириб чиқарувчи токциклик ва ҳомила (янги туғилган чақалоқ) учун токциклик мавжуд эмаслигини кўрсатади. Ҳайвонларда ўтказилган тажрибаларда β2-агонистлар ва глюкокортикоидларнинг репродуктив токциклиги аниқланган. Ҳомиладорлик даврида мазкур препаратни фақат она учун кутиладиган фойда ҳомила учун потенциал хавфдан ортиқ бўлган ҳолларда буюриш мақсадга мувофиқ. Ҳомиладорларни даволаш учун флутиказон пропионатининг астма симптомларини мос равишда назорат қилишга имкон берувчи самарали энг кам дозалари буюрилади. Салметерол, флутиказон пропионати ва (ёки) уларнинг метаболитлари она сутига сингиб ўтиши номаълум. Салметерол ва флутиказон пропионати, шунингдек уларнинг метаболитлари каламушларда она сутига ажралиб чиқиши ҳақида маълумотлар мавжуд. Она сути билан эмизилаётган бола учун хавфни истисно қилиб бўлмайди. Она учун даволашдан кутиладиган фойдани ҳамда бола учун она сути билан эмизишдан келадиган фойдани чамалаган ҳолда ё она сути билан эмизишни ёхуд ЭрФлюСал Форспиро препарати билан даволашни тўхтатиш ҳақида қарор қабул қилиш зарур.

Препарат транспорт воситаларини бошқариш ва механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсир кўрсатмайди ёки сезиларли бўлмаган таъсир кўрсатади. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтганидан кейин ишлатилмасин.

25°C дан юқори бўлмаган ҳароратда сақланг.

Салметерол/флутиказон пропионатининг клиник тадқиқотлари давомида дозани ошириб юборилиши ҳақидаги маълумотлар олинмаган; алоҳида ҳолда ҳар бир компонент дозасини ошириб юборилиши ҳақидаги маълумотлар қуйида келтирилган.

Рецепт билан берилади

ОПА/алюминий/ПВХ шакл берувчи плёнкадан ва герметизацияловчи алюминийли фолгадан тайёрланган ламинацияланган уяли ўрамларда кукунли аралашманинг 60 та дозасини сақлайдиган пластик ингаляция қурилмаси.

2 йил. Ўрамида кўрсатилган яроқлилик муддати тугаганидан кейин фойдаланилмасин.