оч-сариқ рангли, ёт заррачаларни сақламайдиган, тиниқ эритма.

Яллиғланишга қарши ва ревматизмга қарши препаратлар. Ностероид яллиғланишга қарши препаратлар. Оксикамлар. Мелоксикам.

M01AS06

Сўрилиши Мелоксикам мушак ичига (м/и) юборилгандан кейин тўлиқ сўрилади. Нисбий биокираолишлиги ичга қабул қилгандаги биокираолишлигига нисбатан 100% ни ташкил қилади. 5 мг дозада препарат м/и юборилгандан кейин Смах 1,62 мкг/мл ни ташкил этади ва тахминан 60 минут давомида эришилади. Метаболизми Жигарда фаол бўлмаган метаболитларигача метаболизмга учрайди. Жигарда метаболизмга учрайдиган препаратнинг тахминан 2/3 қисми цитохром Р450 тизими изоферментлари (метаболизмнинг асосий йўли – CЙП2С9 изоферменти, иккиламчи – CЙП3А4 изоферменти) томонидан, қолган 1/3 қисми бошқа йўллар (масалан перикисли оксидланиш) билан биотрансформацияга учрайди. Чиқарилиши Мелоксикам асосан метаболитлари кўринишида сийдик билан ва деярли тенг пропорцияда ичак орқали чиқарилади. Т1/2 13 соатдан 25 соатгачани ташкил қилади. Суткалик дозанинг 5% ўзгармаган кўринишда ичак орқали чиқарилади. Плазмадаги клиренси ўртача минутига 7-12 мл ни ташкил этади.

Ревматоид артрит, остеоартроз, анкилозловчи спондилит, ўткир мушак оғриқлари, операциядан кейинги оғриқлар, дисменореяни симптоматик даволаш учун қўлланади.

Препарат катталарга буюрилади, тавсия этиладиган дозаси суткада 1 марта 15 мг            (1 ампула) ни ташкил қилади. Эритмани м/и юбориш керак, препаратни в/и юбориш тавсия этилмайди. Максимал суткалик доза – 15 мг. Терапевтик жавобга қараб дозани 7,5 мг гача камайтириш мумкин. Кейинги даволаш учун препаратнинг ичга қабул қилиш учун таблеткалар дори шаклларини буюриш керак. Гемодиализда бўлган оғир буйрак етишмовчилиги бўлган пациентлар учун максимал суткалик дозаси 7,5 мг дан ошмайди. Болалар учун препаратнинг дозаси аниқланмаган, шунинг учун препарат катталарга буюрилади. Даволаш давомийлиги 2-3 кунни ташкил қилади.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: ˃1% – диспепсия, кўнгил айниши, қусиш, қоринда оғриқ, қабзият, метеоризм, диарея; 0,1-1% – стоматит, жигар фаолиятининг кўрсаткичларини ўткинчи ўзгаришлари (шу жумладан трансаминазалар ёки билирубин даражасини ошиши), кекириш, эзофагит, МИЙ ни ярали шикастланишлари, яшириш ёки макроскопик кўринадиган меъда-ичакдан қон кетишлар; ˂0,1% – МИЙ перфорацияси, колит, гастрит. Қон яратиш тизими томонидан: ˃1% – анемия; 0,1-1% – гемограммани ўзгариши, шу жумладан лейкоцитларнинг алоҳида турларининг сонини ўзгариши, лейкопения, тромбоцитопения. Нафас тизими томонидан: ˃1% – бош оғриғи; 0,1-1% – бош айланиши, қулоқларда шовқин, уйқучанлик; ˂0,1% – ориентацияни бузилиши, кайфиятни ўзгариши. Юрак-қон томир тизими томонидан: ˃1% – шишлар; 0,1-1% – АБ ни ошиши, юрак уриб кетиши, қуйилишлар. Сийдик чиқариш тизими томонидан: 0,1-1% – буйрак фаолиятининг кўрсаткичларини ўзгаришлари (қонда креатинин ва/ёки мочевина даражасини ошиши); 0,1% дан камроқ – ўткир буйрак етишмовчилиги; кам ҳолларда – интерстициал нефрит, гломерулонефрит, буйрак медулляр некрози, нефротик синдром. Кўриш аъзоси томонидан: ˂0,1% – конъюнктивит, кўришни бузилишлари, шу жумладан кўришни ноаниқлиги. Дерматологик реакциялар: ˂0,1% – фотосенсибилизация. Аллергик реакциялар: ˂0,1% – ангионевротик шиш, дарҳол типдаги ўта юқори сезувчанлик реакциялари, шу жумладан анафилактоид ва анафилактик реакциялар; ˃1% – қичишиш, тошма; 0,1-1% – эшакеми; кам ҳолларда – буллёз реакциялар, кўп шаклли эритема, Стивенс-Джонсон синдроми, токсик эпидермал некролиз.

коронар артерияларни шунтлаш ўтказилаётганда периоперацион оғриқларни бартараф этиш;препаратнинг фаол ингредиенти ёки ёрдамчи компонентларига юқори сезувчанлик. Ацетилсалицил кислотаси ёки бошқа НЯҚВ ларга кесишган ўта юқори сезувчанлик эҳтимоли мавжуд;анамнезида ацетилсалицил кислотаси ёки бошқа НЯҚВ ларни қабул қилгандан кейин бронхиал астма, бурун полиплари, ангионевотик шиш ёки эшакеми симптомлари;зўрайиш босқичидаги ёки яқинда ўтказилган меъда ва ўн икки бармоқ ичак яра касаллиги/перфорацияси;Крон касаллиги ёки зўрайиш босқичидаги ярали колит;оғир жигар етишмовчилиги;оғир буйрак етишмовчилиги (агар гемодиализ ўтказилмаса, креатинин клиренси минутига 30 мл дан кам, шунингдек тасдиқланган гиперкалиемия), буйракнинг авж олувчи касаллиги;ўткир меъда-ичакдан қон кетишлар, яқинда ўтказилган цереброваскуляр қон кетишлар ёки қон ивиши тизимининг аниқланган касалликлари;яққол назоратланмаган юрак етишмовчилиги;ҳомиладорлик;эмизиш даври;16 ёшгача бўлган болаларда қўллаш мумкин эмас.

НЯҚВ гуруҳига мансуб биттадан ортиқ препаратларни бир вақтда буюрганда синергизм оқибатида МИЙ ни ярали шикастланиши ёки қон кетишини ривожланиши хавфи ошиши мумкин. НЯҚВ қон плазмасида литийнинг даражасини ошириши ҳақида хабар берилган. Даволашни бошида ва охирида, шунингдек мелоксикамнинг дозасини ўзгартиргандан кейин плазмада литийнинг концентрациясини такроран аниқлаш тавсия этилади. Потенциал миелотоксик препаратлар билан бир вақтда буюрилганда цитопения ривожланиши мумкин. Мелоксикам метотрексатнинг гематологик токциклигини кучайтириши мумкин. Бундай ҳолларда қон хужайраларининг сонини мониторинги зарур. НЯҚВ бачадан ички контрацептивларнинг самарадорлигини пасайтириши ҳақида хабар берилган. НЯҚВ билан даволаганда дегидратацияси бўлган пациентларда ўткир буйрак етишмовчилиги ривожланишининг потенциал эҳтимоли мавжуд. Мелоксикамни диуретиклар билан бир вақтда қабул қилаётган пациентлар суюқликни етарли миқдорда қабул қилишлари керак, мелоксикам билан даволашни бошлашдан олдин уларда буйракнинг функционал ҳолатини аниқлаш керак. НЯҚВ билан даволаш фонида простагландинлар-вазодилататорларнинг синтезини ингибиция қилиниши оқибатида антигипертензив воситаларнинг (масалан бета-адреноблокаторлар, ацетилхолинестераза ингибиторлари, вазодилататорлар, диуретиклар) самарасини камайиши кузатилган. Колестерамин мелоксикамни МИЙ да боғлайди, бу мелоксикамни организмдан чиқарилишини тезлашишига олиб келади. НЯҚВ буйрак простагландинлари орқали циклоспориннинг нефротокциклигини кучайтириши мумкин. Мелоксикам ва циклоспоринни бир вақтда буюрилганда буйрак фаолиятини назорат қилиш керак. Мелоксикамни гипогликемик воситалар билан ўзаро таъсири эҳтимолини инкор этиб бўлмайди. НЯҚВ натрий, калий, суюқликни тутилишини чақириши ва салуретикларнинг таъсирини сусайтириши мумкин. Натижада мойиллиги бўлган пациентларда НЯҚВ юрак етишмовчилиги ва артериал гипертензияни авж олишига олиб келиши мумкин. Мелоксикамни ва CЙП2С9 ёки CЙП3А4 изоферментларининг фаоллигини сусайтирувчи ёки улар иштирокида метаболизмга учрайдиган препаратларни бир вақтда буюрганда фармакокинетик ўзаро таъсир эҳтимолини эътиборга олиш керак. Мелоксикам ва антацидлар, циметидин, дигоксин, фуросемидни бир вақтда қўллаганда бирон-бир фармакокинетик ўзаро таъсир аниқланмаган. Кузатилиши мумкин бўлган номутаносиблик ҳақида маълумотлар йўқ, шунинг учун мелоксикамнинг инекция учун эритмасини бошқа препаратлар билан бир шприцда аралаштириш мумкин эмас.

Ампулалардаги мелоксикам в/и юбориш учун мўлжалланмаган. Мелоксикамни МИЙ юқори қисмларининг ёндош касалликлари, шунингдек антикоагулянт даволанаётган пациентларда эҳтиёткорлик билан қўллаш керак. Пептик яра ёки меъда-ичакдан қон кетиши пайдо бўлган ҳолларда препаратнинг бекор қилиш керак. Мелоксикамни буюрганда беморларнинг анамнезида аввалги симптомларига ва МИЙ томонидан шунга ўхшаш асоратлар эпизодларига кўрсатмалар бўлган беморларда ҳам, улар бўлмаган беморларда ҳам меъда-ичакдан қон кетиши, ярали шикастланиш ёки перфорация кузатилиши мумкин. Тери ва шиллиқ қаватлар томонидан нохуш самаралар кузатилган пациентларга алоҳида эътибор қаратиш керак, бундай ҳолларда мелоксикам препаратини қабул қилишни тўхтатиш масаласини кўриб чиқиш керак. НЯҚВ буйракда қон айланишини етарли даражада тутиб туришида иштирок этувчи буйрак простагландинларининг синтезини ингибиция қилади. Буйракда қон айланиши ва АЮҚХ пасайган пациентларга НЯҚВ буюрилганда буйрак декомпесациясини тезлаштириши мумкин, лекин НЯҚВ билан даволаш бекор қилингандан кейин буйрак фаолияти одатда аввалги даражагача тикланади. Дегидратация кўринишлари бўлган пациентларда, димланган юрак етишмовчилиги, жигар циррози, нефротик синдромда ва буйракнинг оғир касалликларида, диуретиклар қабул қилаётган пациентларда, шунингдек гиповолемияга олиб келган катта жаррохлик аралашувини ўтказган пациентларда ножўя реакциялар ривожланиши хавфи айниқса юқори. Кам ҳолларда зардобда трансаминазалар даражасини ошиши ёки жигар фаолиятини характерловчи бошқа кўрсаткичларни ўзгариши ҳақида хабар берилган. Кўпгина ҳолларда нормадан оғишлар аҳамияциз ва ўтувчан бўлган. Жигар фаолиятининг кўрсаткичларини яққолроқ ёки доимий характерида мелоксикамни қабул қилишни тўхтатиш ва назорат лаборатория текширувларини ўтказиш керак. Клиник жиҳатдан авж олмаётган жигар циррози бўлган пациентларда препаратнинг дозасини камайтириш талаб этилмайди. Ҳолсиз ёки кучсиз беморлар ножўя самараларни оғирроқ ўтказишлари мумкин, бундай беморларни синчковлик билан кузатиш керак. Кўпинча буйрак, жигар ёки юрак фаолияти издан чиққан кекса ёшдаги пациентларда мелоксикамни эҳтиёткорлик билан қўллаш керак. НЯҚВ натрий, калий ва сувни тутилишига олиб келиши ва диуретикларнинг натриюретик таъсирини сусайтириши мумкин. Натижада мойил омиллар бўлганида НЯҚВ буюриш юрак етишмовчилиги ва гипертензияни авж олишига олиб келиши мумкин. Астмаси бўлган беморларда ацетилсалицил кислотасига юқори сезувчанлик ривожланиши мумкин. Бунда ушбу тоифадаги беморлар томонидан ацетилсалицил кислотасини қабул қилиш ўлимга олиб келувчи бронхиал спазм ривожланишига олиб келиши мумкин. Бу гуруҳдаги, яъни ацетилсилицил кислотасига алоҳида юқори сезувчанлиги бўлган беморларга мелоксикамри қабул қилиш тавсия этилмайди, шунингдек аввал астма билан хасталанган беморлар препаратни алоҳида эҳтиёткорлик билан қабул қилишлари керак. Мелоксикамга юқори сезувчанлиги аниқланмаган беморларда бошқа НЯҚВ қабул қилгандаги каби мелоксикамни қабул қилганда анафилактик реакциялар ривожланиши мумкин. Ацетилсалицил кислотасининг триадаси бўлган беморларга мелоксикамни буюриш мумкин эмас. Симптомларнинг ушбу мажмуаси бурун полиплари билан ринит билан астмаси бўлган беморларда, шунингдек ацетилсалицил кислотасини ёки бошқа НЯҚВ қабул қилгандан кейин ўлим хавфи билан кечувчи бронхиал спазм ривожланувчи беморларда ривожланади. Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири: Даволаш жараёнида кўриш ўткирлигини бузилиши, бош айланиши ёки уйқучанлик пайдо бўлганда автотранспортни ҳайдаш ва диққатни юқори жамлаш ва психомотор реакцияларнинг тезлигини талаб этувчи потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланишдан сақланиш керак. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Симптомлари: летаргия, уйқучанлик, кўнгил айниши, қусиш, эпигастрийда оғриқ, меъда-ичакдан қон кетишлари, гипертензия, ўткир буйрак етишмовчилиги, жигар фаолиятини бузилиши нафасни сусайиши, кома, тиришишлар, коллапс, юракни тўхташи. Даволаш: специфик антидоти номаълум. Доза ошириб юборилганда меъдани ювиш ва стандарт ёрдамчи чоралар кўрсатилган. Клиник тадқиқотларда холестерамин мелоксикамни чиқарилишини тезлаштириши намойиш қилинган.

Рецепт бўйича

1,5 мл дан рангсиз шиша ампулаларда. Ампула ускуна орқали ўтганда ампулага бўёқ билан пуркаш йўли орқали ёзув туширилади. 3 ампула қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутида.

24 ой.