думалоқ, икки томони қавариқ, оқ рангли, плёнка қобиқ билан қопланган, четлари кесилган, бир томонида рискали, рисканинг иккала томонида “155” гравировкаси бўлган таблеткалар. Бўлиш чизиғи фақат таблеткани бўлишни енгиллаштириш ва ютишни енгиллаштириш учун мўлжалланган, бироқ иккита бир хил дозага бўлиш учун эмас.

Сийдик таносил тизимига таъсир этувчи воситалар ва жинсий гормонлар. Прогестаген.

G03DV01

Сўрилиши Перорал қабул қилгандан кейин дидрогестерон тез сўрилади. Тмах 0,5 ва 2,5 соатлар оралиғида намоён бўлади. Дидрогестеронни мутлоқ биокираолишлиги (7,8 мг вена ичи инфузияси билан солиштирганда 20 мг перорал доза) 28% ни ташкил қилади. Қуйидаги жадвал 10 мг дидрогестеронни бир марталик дозасини қабул қилгандан кейин дидрогестероннинг (Д) ва 20α дигидродидрогестероннинг (ДҲД) фармакокинетик кўрсаткичларини акс эттиради: ДидрогестеронДГДСмах максимал концентрация (нг/мл)2,153,0АУC “концентрация-вақт” эгри чизиғи остидаги майдон (нг*с/мл)7,7322,0 Тақсимланиши Дидрогестеронни вена ичига қўлланганида тақсимланиш ҳажми барқарор концентрацияда тахминан 1400 мл ни ташкил қилади. Дидрогестероннинг ва дигидрогестероннинг (ДҲД) 90% дан ортиғи плазма оқсиллари билан боғланади. Метаболизми Перорал қабул қилингандан кейин дидрогестерон тез метаболизмга учрайди ва ДҲД га айланади. Доза қабул қилинганидан кейин тахминан 1,5 соатдан сўнг, асосий фаол метаболити – ДҲД нинг плазмадаги даражаси чўққи концентрациясини кўрсатди. Плазмада ДҲД ни даражаси, дидрогестеронга нисбатан анча юқори. ДҲД ва дидрогестероннинг АУC ва Смах га нисбати мувофиқ 40 ва 25 ни ташкил қилади. Дидрогестерон ва ДҲД ўртача якуний ярим чиқарилиш даври мувофиқ равишда 5 соатдан 7 соатгача ва 14 соатдан 17 соатгача ўзгариб туради. Барча метаболитларнинг умумий характеристикаси охирги модда 4,6-диен-2-она структурасини тутилиши ва 17α-гидроксилланишининг йўқлигидир. Бу дидрогестероннинг эстроген ва андроген самарасини йўқлигини тушунтиради. Чиқарилиши Нишонланган дидрогестерон перорал қабул қилинганидан кейин, дозанинг ўртача 63% сийдик билан чиқарилади. Плазмадан умумий клиренс минутига 6,4 литрни ташкил қилади. 72 соат давомида чиқарилиши тугайди, ДҲД сийдикда асосан икки глюкурон  кислотаси кўринишида аниқланади. Доза ва вақтга боғлиқлиги Бир марталик ва кўп марталик дозанинг фармакокинетикаси 2,5 дан 10 мг гача перорал қабул қилиш учун дозалаш диопазонида бир хил ҳисобланади. Бир марталик ва кўп марталик дозани кинетик солиштиришда дидрогестерон ва ДҲД нинг фармакокинетикаси такрорий дозадан кейин ўзгармаслигини кўрсатди. Даволашнинг учинчи кунидан кейин мувозанат ҳолатига эришилади.

Ҳайз циклини бошқариш учун;эндометриоз;ҳайз кўриш олди синдроми;дисменорея;лютеин етишмовчилиги билан боғлиқ бепуштлик;прогестерон етишмовчилиги оқибатидаги ҳомила ташлаш хавфи;прогестерон етишмовчилиги оқибатидаги одатий бола ташлашда қўлланади. Интакт бачадон билан бўлган аёллар учун эстрогенлар билан даволашда циклик қўшимча сифатида 10 мг Дюфастон® ишлатиш мумкин: постменопауза даврида эндометрий гиперплазиясини ривожланишини олдини олиш учун;дисфункционал бачадондан қон кетишларда;иккиламчи аменореяда.

Дюфастон® препарати билан даволашда қуйидаги дозалаш тартиблари тавсия этилади. Дозалар касалликнинг оғирлик даражаси ва даволашга пациентнинг шахсий жавобига мос равишда танлаш керак. Циклни бошқариш Циклнинг 11-нчи кунидан 25-нчи кунигача кунига 1 таблеткадан қабул қилиб, циклни 28 кун давом этишига эришиш имконияти мавжуд.

Дидрогестеронга ёки препаратни хар қандай ёрдамчи компонентларига маълум бўлган ўта юқори сезувчанлик;жинсий гормонларга боғлиқ бўлган маълум ёки гумон қилинаётган хавфли ўсмалар (масалан, менингиома);ноаниқ этиологияли вагинал қон кетишларида қўллаш мумкин эмас;ҳозирги вақтда ёки анамнездаги жигарнинг жиддий касалликлари бор бўлиб эстрогенларни дидрогестерон каби прогестагенлар билан мажмуада қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатларни ҳисобга олиш керак (жигар фаолиятини лаборатория кўрсаткичлари нормалашишига қадар)

Ин витро шароитларида ўтқазилган тадқиқотларнинг маълумотлари, асосий метаболизм йўли одамнинг цитозолида алдо-кето редуктаза 1С (АКР 1C) томонидан катализга учрайдиган фармакологик жиҳатдан асосий метаболити 20α – дигидродидрогестерон (ДГД) ни хосил бўлишига олиб келишини кўрсатади. Навбатдаги метаболик ўзгаришлар цитохром Р450 (CЙПс) изоферментлар тизими деярли фақат CЙП3А4 изоферменти томонидан амалга ошади, турли ахамияциз метаболитлари ҳосил бўлишига олиб келади. Асосий фаол метаболит ДГД CЙП3А4 изоферменти томонидан метаболик трансформация учун субстрат ҳисобланади. Шундай қилиб, тиришишга қарши воситалар (масалан фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, инфекцияга қарши препаратлар (масалан рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренц) ва далачой (ҳйпериcум перфоратум) сақловчи ўсимлик препаратлари каби ушбу изоферментларни индукция қилиш қобилиятига эга бўлган, маълум моддалар билан бир вақтда қўлланганида дидрогестероннинг метаболизми тезлашиши мумкин. Ритонавир ва нелфинавир – цитохром ферментининг маълум бўлган кучли ингибиторлари ҳисобланади, бироқ, ҳақиқатдан стероид гормонларни ёндош қўлланганда фермент индукция қилувчи таъсирини намоён қилади. Дидрогестерон метаболизмининг клиник ошиши даволаш самарасини камайишига олиб келиши мумкин. Ин витро шароитдаги тадқиқотлар, дидрогестерон ва дигидрогестерон клиник аҳамиятли концентрацияларда дори препаратларини метаболизмида иштирок этувчи цитохром Р450 ферментларини сусайтирмаслиги ва индукция қилмаслигини кўрсатди.

Бачадондан дисфункционал қон кетиши юзасидан дидрогестерон билан даволашга ўтишдан олдин, органик сабабни инкор этиш лозим. Даволашнинг биринчи ойлари давомида шиддатли қон кетишлари ва қон суркалмалари пайдо бўлиши мумкин. Агар шиддатли қон кетишлари ва қон суркалмалари даволаш даври давомида ёки даволашни тўхтатилгандан кейин ҳам давом эца, хавфли ўсмаларни истисно қилиш мақсадида зарурати бўлса, эндометрийни биопсия қилиш йўли билан сабабни аниқлаш лозим. Агар биринчи марта қўллаш вақтида қуйидаги симптомлардан бири пайдо бўлса ёки ёмонлашса, даволашни тўхтатиш мумкинлигини кўриб чиқиш лозим: ҳаддан ташқари кучли бош оғриғи, меньшевизм ёки бош миянинг ишемиясидан далолат берувчи симтомлар;артериал босимни аҳамиятли ошиши;веноз тромбоэмболияни кўринишлари. Одатий бола ташлаш ёки бола ташлаш хавфи бўлган ҳолларда, ҳомиланинг ҳаётий қобилиятини аниқлаш, шунингдек даволаш давомида ҳомиладорлик давом этаётганини ва эмбрион тириклигини назорат қилиб туриш зарур.

Ҳомиладорлик 9 микрофильмлиондан ортиқ ҳомиладор аёллар дидрогестеронни қабул қилингани тахмин қилинади. Ҳозирги кунга келиб, ҳомиладорлик вақтида дидрогестероннинг зарарли таъсири хақида маълумотлар йўқ. Адабиётда айрим прогестеронларни қўлланиши гипоспадияларни келиб чиқиш хавфини ошишига олиб келиши аниқланган тадқиқот натижалари таърифланади. Бироқ, ҳозирги вақтгача бошқа тадқиқотларда аниқ тасдиқ олинмаганлиги туфайли, прогестеронларни гипоспадияни юз беришига таъсири юзасидан якуний хулосага келиш мумкин эмас. Ҳомиладорликнинг биринчи босқичида дидрогестерон билан даволанган чекланган сондаги аёллар қатнашган клиник тадқиқотлар хавфни ошишини кўрсатмади. Ҳозирги пайтда бошқа эпидемиологик маълумотлар йўқ. Клиника олди тадқиқотларда эмбрио–фетал ва постнатал ривожланишга бўлган қайд этилган самаралар, фармакологик йўналишига мос келган. Нохуш самаралар фақат одам учун максимал экспозициядан анча юқори экспозиция ҳолларидагина юз берган. Дидрогестеронни ҳомиладорлик вақтида, агар бунинг учун аниқ кўрсатмалар мавжуд бўлсагина  қўллаш мумкин. Лактация Дидрогестерон кўкрак сутига ўтиши номаълум. Дидрогестеронни кўкрак сутига чиқарилиши тўғрисидаги масала ўрганилмаган. Бошқа прогестеронларни қўллаш тажрибаси, прогестеронлар ва уларнинг метоболитлари оз миқдорда кўкрак сутига ўтишини кўрсатади. Бола учун хавфнинг бор ёки йўқлиги номаълум. Шунинг учун эмизиш вақтида дидрогестеронни қўллаш мумкин эмас. Фертиллик Дидрогестеронни фертилликка таъсири ҳақидаги маълумотлар мавжуд эмас.

Қуруқ, оригинал ўрамда, 30°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Симптомлари Дидрогестерон – жуда кам заҳарли моддадир. Кўнгил айниши, қусиш, уйқучанлик ва бош айланиши дозани ошириб юборилганда назарий жиҳатдан юз бериши мумкин бўлган симптомлар ҳисобланади. Дидрогестероннинг дозасини ошириб юбориш ҳоллари зарарли таъсирга олиб келиши хақидаги маълумотлар мавжуд эмас. Даволаш Махсус даволаш талаб қилинмайди. Доза ошириб юборилган ҳолларда симптоматик даволаш мумкинлигини кўриб чиқиш лозим.

Рецепт бўйича

20 таблетка алюмин фолга ва ПВХ плёнка блистерда. 1 блистердан қўллаш йўриқномаси билан бирга картон қутида.

5 йил.