оқ, ясси, чўзинчоқ, бир томонида ўйиқчалар билан ажратилган “Р” ва “У” маркировкали ва бошқа томонида “700” сони устида ва остида қисқа ўйиқчалари бўлган таблеткалар.

дофамин рецепторларининг агонисти.

G02CB03

Каберголин меъда-ичак йўлларидан тез сўрилади, қон плазмасида максимал концентрацияга 0,5-4 соатдан кейин эришилади, қон плазмаси оқсиллари билан боғланиши 41-42% ни ташкил қилади. Каберголинни буйраклар орқали чиқарилиш тезлиги бўйича баҳоланадиган ярим чиқарилиш даври соғлом кўнгиллиларда 63-68 соатни ва гиперпролактинемияли пациентларда 79-115 соатни ташкил қилади. Ярим чиқарилиш даврининг узоқлиги сабабли мувозанатли концентрация ҳолатига 4 ҳафтадан кейин эришилади. Каберголин қабул қилинганидан кейин 10 кун ўтгач сийдик ва аҳлатда қабул қилинган дозанинг мувофиқ тахминан 18% ва 72% аниқланади, бунда ўзгармаган каберголиннинг сийдикдаги ҳиссаси 2-3% ни ташкил қилади. Сийдикда идентификацияланган каберголин метаболизмининг асосий маҳсулоти, қабул қилинган дозанинг 4-6% гача бўлган концентрациядаги 6-аллил-8β-карбокси-эрголиндир. 3 қўшимча метаболитларнинг сийдикдаги миқдори қабул қилинган дозанинг 3% дан ошмайди. Метаболизм маҳсулотлари пролактиннинг секрециясини бостирилишига нисбатан каберголин билан солиштирганда аҳамиятли кам самарага эга эканлиги аниқланган. Овқат қабул қилиш каберголинни сўрилишига ва тақсимланишига таъсир қилмайди.

Туғруқдан кейин физиологик лактацияни олдини олиш.Туғруқдан кейинги лактацияни сусайтириш.Гиперпролактинемия билан боғлиқ бўлган бузилишларни, шу жумладан аменорея, олигоменорея, ановуляция, галактореяни даволаш.Гипофизнинг пролактин секрецияловчи аденомалари (микро- ва макропролактиномалар), идиопатик гиперпролактинемия; гиперпролактинемия билан бирга қўшилган “бўш” турк эгари синдромида қўлланади.

Ичга, овқатланиш вақтида. Лактацияни тўхтатиш: 1 мг бир марта (0,5 мг дан 2 таблетка) туғруқдан кейин биринчи куни. Бошланган лактацияни сусайтириш: 0,25 мг (1/2 таблетка) дан суткада икки марта ҳар 12 соатда икки кун давомида (умумий доза 1 мг га тенг). Эмизикли оналарда ортостатик гипотензия хавфини камайтириш мақсадида, Достинекс® препаратни бир марталик дозаси 0,25 мг дан ошмаслиги керак. Гиперпролактинемия билан боғлиқ бузилишларни даволаш: тавсия қилинадиган бошланғич доза ҳафтада бир қабулда (0,5 мг ли 1 таблетка) ёки икки қабулда (0,5 мг ли 1/2 таблеткадан, масалан, душанба ва пайшанба) 0,5 мг ни ташкил қилади. Ҳафталик дозани ошириш аста-секин 0,5 мг га бир ойлик оралиқда, оптимал терапевтик самарага эришгунча ўтказилади. Терапевтик доза одатда ҳафтада 1 мг ни ташкил қилади, аммо ҳафтада 0,25 мг дан 2 мг гача ўзгариши мумкин. Гиперпролактинемияли пациентлар учун максимал доза ҳафтада 4,5 мг дан ошмаслиги керак. Ўзлаштирилишига қараб ҳафталик дозани бир марта қўллаш мумкин ёки ҳафтада 2 ва ундан кўп қабулларга бўлиш мумкин. Препарат ҳафтада 1 мг дан кўп дозада буюрилганида ҳафталик дозани бир неча қабулларга бўлиш тавсия қилинади. Дофаминергик препаратларга юқори сезувчанлиги бўлган пациентларда ножўя кўринишларни ривожланиш эҳтимолини даволашни Достинекс® препаратнинг кичик дозалари билан (масалан, 0,25 мг дан ҳафтада бир марта) бошлаб камайтириш мумкин, кейинчалик терапевтик дозага эришилгунича аста-секин оширилади. Яққол ножўя кўринишлари пайдо бўлганида препаратнинг ўзлаштирилишини яхшилаш учун дозани кейинчалик аста-секин ошириш (масалан, ҳафтада 0,25 мг га, ҳар икки ҳафтада ошириш) орқали вақтинчалик камайтириш мумкин.

Достинекс® препарати қўлланган клиник текширишларда лактацияни физиологик тўхтатиш учун (1 мг ни бир марта) ва лактацияни сусайтириш учун (0,25 мг дан ҳар 12 соатда 2 кун давомида) ножўя таъсирлари тахминан 14% аёлларда аниқланган. Достинекс® препарати ҳафтада 1-2 мг дан 2 қабулга бўлинган дозада гиперпролактинемия билан боғлиқ бузилишларни даволаш учун 6 ой давомида қўлланганида, ножўя кўринишларнинг тез-тезлиги 68% ни ташкил қилган. Ножўя кўринишлар асосан даволашнинг биринчи 2 ҳафтаси давомида пайдо бўлган ва кўпчилик ҳолларда даволаш давом эттирилганида ёки Достинекс® препарати бекор қилинганидан кейин бир неча кун ўтгач йўқолган. Ножўя кўринишлари одатда ўткинчи, оғирлик даражаси бўйича кучсиз ёки ўртача ифодаланган ва дозага боғлиқ характерга эга. Даволаш вақтида оғир ножўя ҳолатлари камида 14% пациентларда аниқланган, ножўя таъсирлари сабабли тахминан 3% пациентларда даволаш тўхтатилган. Энг кўп учрайдиган ножўя таъсирлари қуйида берилган: Юрак-қон томир тизими томонидан: юрак уриши ҳисси; Достинекс® узоқ муддат қўлланганида одатда гипотензив таъсир кўрсатади, айрим ҳолларда ортостатик артериал гипотензия бўлиши ммкин; туғруқдан кейинги биринчи 3-4 кунлари АБ белгиларсиз пасайиши мумкин (систолик 20 мм сим. уст. дан кўпроқ, диастолик – 10 мм сим. уст. дан кўпроқ). Нерв тизими томонидан: бош айланиши/вертиго, бош оғриғи, юқори чарчоқлик, уйқучанлик, депрессия, астения, парестезия, хушдан кетиш, асабийлашиш, хавоторлик, уйқусизлик, диққат концентрациясини бузилиши. Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш, эпигастрия соҳасида оғриқлар, қорин оғриғи, қабзият, гастрит, диспепсия, оғиз бўшлиғини шиллиқ пардасинир қуруқлиги, диарея, метеоризм, тиш оғриғи, ҳалкумни шиллиқ пардасини таъсирланиши. Бошқалар: мастодиния, дисменорея, бурундан қон кетиши, ринит, юз терисига қонни “оқиб келишлари”, транзитор гемианопсия, бармоқ томирларининг спазмлари ва оёқ мушакларини тиришишлари (бошқа шохкуя ҳосилалари каби Достинекс® томирларни торайтирувчи таъсир кўрсатиши мумкин), кўришни бўзилиши, гриппсимон симптомлар, лоҳаслик, периорбитал ва периферик шишишлар, анорекция, акне, терини қичиши, бўғимларда оғриқ. Достинекс® препарати билан узоқ муддатли даволашда стандарт лаборатория кўрсаткичларини меъёрдан ўзгариши кам аниқланган: аменореяли аёлларда ҳайз тикланганидан кейин биринчи бир неча ой давомида гемоглобиннинг даражасини камайиши кузатилган. Постмаркетинг текширишларида каберголинни қабул қилиш билан боғлиқ қуйидаги ножўя таъсирлари ҳам қайд қилинган: алопеция, қонда креатинин-фосфокиназа фаоллигини ошиши, маниялар, диспноэ, шишлар, фиброз, жигар фаолиятини бузилиши ва жигар фаолиятининг кўрсаткичларини ўзгариши, юқори сезувчанлик реакциялари, тошма, респиратор бузилишлар, нафас етишмовчилиги, валвулопатия, қимор ўйинларига патологик мойиллик, гиперсексуаллик, либидони ошиши, тажовузкорлик, рухий бузилишлар, перикардит, тасодифан ухлаб қолиш, тана вазни камайиши ёки ошиши, бурун битиши.

каберголинга ёки препаратнинг бошқа компонентларига, шунингдек ҳар қандай шохкуя алкалоидларига юқори сезувчанлик.фиброз ўзгаришлар ёки анамнезда шундай ҳолатлар бўлган туфайли юрак ва нафас функцияларини бузилиши.давомли терапияда: даволашдан олдин ўтқазилган эхокардиографик (ЭхоКГ) текширувлар билан тастиқланган юрак клапан аппарати патологиясини анатомик белгилари (шу жумладан, клапан тавақаларини қалинланиши, клапан тавақаларини торайиши, аралаш патологияси: клапанлар етишмовчилиги ва стенози).16 ёшдан кичик болаларда (препаратнинг хавфсизлиги ва самарадорлиги аниқланмаган).лактозани ўзлаштириолмаслиги, лактазани танқислиги, глюкоза-галактоз малабсорбцияси. Эҳтиёткорлик билан Бошқа шохкуя ҳосилалари каби Достинекс® ни, қуйидаги ҳолатларда ва/ёки касалликларда эҳтиёткорлик билан буюриш керак: ҳомиладорлик фонида ривожланган артериал гипертензия, масалан преэклампсия ёки туғруқдан кейинги артериал гипертензия (Достинекс® ни фақат препаратни қўллашдан бўладиган потенциал фойда, мумкин бўлган хавфдан аҳамиятли устун бўлган ҳолларда буюрилади);оғир юрак-қон томир касалликлари, Рейно синдроми;пептик яра, меъда-ичак қон кетишлари;оғир жигар етишмовчилиги (кичик дозаларни қўллаш тавсия қилинади);оғир рухий ёки когнитив бузилишлар (шу жумладан анамнездаги);гипотензив таъсир кўрсатувчи препаратлар билан бир вақтда қўллаш (ортостатик гипотензияни ривожланиш хавфи туфайли).

Каберголин ва бошқа шохкуя алкалоидларининг ўзаро таъсири тўғрисида маълумотлар йўқ, шунинг учун бу дори воситаларини бир вақтда Достинекс® препарати билан узоқ муддатли даволаш вақтида буюриш тавсия қилинмайди. Каберголин дофамин рецепторларини тўғридан-тўғри рағбатлантириши йўли орқали терапевтик таъсир кўрсатиши туфайли, уни дофамин антагонистлари каби таъсир қилувчи препаратлар (фенотиазинлар, бутирофенонлар, тиоксантенлар, метоклопрамид ва бошқ.)  билан бир вақтда буюриш мумкин эмас, чунки улар каберголиннинг пролактиннинг концентрациясини пасайтиришга қаратилган таъсирини сусайтириши мумкин. Бошқа шохкуя ҳосилалари каби каберголинни бир вақтда антибиотик-макролидлар (масалан, эритромицин) билан қўллаш мумкин эмас, чунки бу каберголиннинг тизимли биокираолишлигини ошишига олиб келиши мумкин.

Гиперпролактинемия билан боғлиқ бузилишларни даволаш мақсадида Достинекс® препаратини буюришдан аввал гипофизнинг фаолиятини тўлиқ текширишни ўтказиш керак. Бундан ташқари, юрак-қон томир тизимининг фаолиятини, шу жумладан юракнинг клапан аппарати фаолиятини, симптомсиз кечадиган бузилишларини аниқлаш мақсадида ЭхоКГ ўтказиш керак. Бошқа шохкуя ҳосилалари қўлланганда бўлгани каби, каберголин узоқ вақт давомида қабул қилинганидан сўнг пациентларда плеврада суюқликни йиғилиши/плевра фибрози ва валвулопатиялар кузатилган. Айрим ҳолларда пациентлар дофаминнинг эрготонин агонистлари билан илгари даволанганлар. Шунинг учун Достинекс® препаратини, юрак ёки нафас фаолиятини, анамнезида фиброз ўзгаришлари ёки юқоридаги ҳолатлари билан боғлиқ бўлган, бузилишларини клиник симптомлари ва/ёки белгилари бўлган пациентларда қўллаш мумкин эмас. Қон регургитациясини пайдо бўлиши ёки ёмонлашиши, клапанлар бўшлиғини клапанларнинг ёриғини торайиши ёки клапанлар тавақаларини қалинлашиши белгилари аниқланганида препарат қабул қилишни бекор қилиш керак (“Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар” бўлимига қаранг). Плеврада суюқликни йиғилиши ёки плеврал фиброз ривожланганида эритроцитларни чўкиш тезлигини ошиши аниқланган. Эритроцитлар чўкиш тезлигини номаълум ошиши аниқланганида, кўкрак қафасини рентгенографик текшириш тавсия этилади. Ташхис қўйишда, шунингдек қон плазмасида креатининнинг концентрациясини текшириш, буйрак фаолиятини баҳолаш ҳам ёрдам бериши мумкин. Достинекс® препаратини қабул қилиш тўхтатилганидан сўнг плеврада суюқликни йиғилиши/плевра фибрози ёки валвулопатияси бўлган пациентларда симптомларни ёмонлашиши кузатилган. Каберголинни, қон регургитацияси белгилари бўлган пациентларнинг ҳолатини ёмонлаштириши мумкинлиги номаълум. Юракнинг клапан аппаратини фиброзли шикастланиши белгилари аниқланганида Каберголинни қўллаш мумкин эмас (“Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлари” бўлимига қаранг). Фибротик бузилишлар симптомсиз ривожланиши мумкин. Шу сабабли каберголин билан узоқ вақт давомида даволанаётган пациентларнинг ҳолатини мунтазам равишда назорат қилиш ва қуйидаги симптомларга алоҳида эътибор бериш керак: ҳансираш, нафас фаолиятини қийинлашиши, ўтиб кетмайдиган йўтал ёки кўкрак қафасида оғриқ каби плевра-ўпка бузилишлари;буйрак етишмовчилиги ёки сийдик чиқариш йўли ёки қорин бўшлиғи аъзоларининг қон томирларини обструкция, бу ёнбош ёки белдаги оғриқлар ва оёқларни шиши билан кечиши мумкин, қорин соҳаси пайпасланганида кузатиладиган ҳар қандай шиш ва оғриқ ретроперитонеал фиброз ривожланганлигидан далолат бериши мумкин;перикардиал фиброз ва юрак клапанлари тавақасини фибрози кўпроқ юрак етишмовчилигини авж олишига олиб келади. Шу сабабли юрак етишмовчилиги симптомлари пайдо бўлганида юрак клапанлари тавақалари (ва констриктив перикардит) ни истисно қилиш керак. Фибротик бузилишлар ривожланишини аниқлаш учун пациентнинг ҳолатини мунтазам равишда мониторинг қилиш керак. ЭхоКГ биринчи марта даволаш бошланганидан сўнг 3-6 ойдан кейин ўтказилиши керак. Сўнгра ушбу текширув пациентнинг ҳолатини клиник баҳолашга қараб ўтказиш, юқорида таърифланган симптомларга алоҳида эътибор бериб, камида ҳар 6-12 ойда ўтказиш керак. Бошқа мониторинг усулларини (масалан, физикал текширишлар, жумладан юрак аускултацияси, рентгенография, компютер томография) ўтказиш зарурияти ҳар бир пациент учун индивидуал равишда баҳоланади. Дозаларни оширилганида пациентлар, терапевтик самараларни таъминлайдиган энг кичик самарали дозани аниқлаш мақсадида, шифокорнинг кузатуви остида бўлишлари керак. Самарали дозалаш тартиби танланганидан кейин, пролактиннинг қон зардобидаги концентрациясини мунтазам аниқлашни (1 ойда 1 марта) ўтказиш тавсия қилинади. Пролактин даражасини меъёрлашиши одатда даволашнинг 2-4 ҳафтасида кузатилади. Достинекс® препарати бекор қилинганидан кейин одатда гиперпролактинемия кузатилади, аммо айрим пациентларда пролактинни концентрациясини бир неча ой давомида турғун сусайтирилиши аниқланади. Кўпчилик аёлларда овулятор цикллар Достинекс® препарати бекор қилинганидан кейин камида 6 ой давомида сақланади. Достинекс® гиперпролактинемик гипогонадизмли аёлларда овуляция ва фертилликни тиклайди. Чунки ҳомиладорлик ҳайз кўриш тикланишигача юз бериши мумкинлиги туфайли, аменорея даври давомида камида 4 ҳафтада 1 марта, ҳайз кўриш тикланганидан кейин эса ҳар гал, ҳайз кўриш 3 кундан кўпроққа кечикканида ҳомиладорликка тестларни ўтказиш тавсия қилинади. Ҳомиладорликдан сақланишни хоҳлаган аёллар Достинекс® препарати билан даволаш вақтида, шунингдек препарат бекор қилинганидан кейин ановуляция қайтарилгунича контрацепциянинг тўсиқли усулларини ишлатишлари керак. Ҳомиладорлик бошланган аёллар, гипофизни катталашиши белгиларини ўз вақтида аниқлаш учун, шифокорнинг кузатуви остида бўлишлари керак, чунки ҳомиладорлик вақтида гипофизнинг мавжуд бўлган ўсмаларининг ўлчамлари ошиши мумкин. Достинекс®ни оғир жигар етишмовчилиги бўлган пациентларга жуда кичик дозаларда (Чайлд-Пю таснифи бўйича С синфи) буюриш керак, уларга препарат билан узоқ муддат даволаниш кўрсатилган. Бундай пациентларга бир марта 1 мг доза буюрилганида соғлом кўнгиллилар ва камроқ ифодаланган жигар етишмовчилиги бўлган пациентлар билан солиштирганида АУC (“концентрация-вақт” эгри чизиғи ости майдони) ошиши аниқланган. Каберголинни қўллаш уйқучанликни чақиради. Паркинсон касаллиги бўлган пациентларда дофамин рецепторларининг агонистларини қўллаш тўсатдан уйқуни чақириши мумкин. Бундай ҳолларда Достинекс® препарати дозасини камайтириш ёки даволашни тўхтатиш тавсия қилинади. Препаратни кекса ёшдаги гиперпролактинемия билан боғлиқ бузилишлари бўлган пациентларда қўллаш бўйича текширишлар ўтказилмаган. 16 ёшдан кичик болаларда препаратнинг хавфсизлиги ва самарадорлиги аниқланмаган.

Ҳомиладор аёлларда Достинекс®ни қўллаш билан бўлган назоратли клиник текширишлар ўтказилмагни учун, препаратни ҳомиладорлик вақтида фақат жуда зарур ҳолларда, аёл ва ҳомила учун фойда/хавф нисбатини ҳисобга олиб буюриш мумкин. Агарда ҳомиладорлик Достинекс® препарат билан даволаш фонида бошланган бўлса, препаратни бекор қилишни, шунингдек фойда/хавф нисбатини ҳисобга олиб кўриб чиқиш мақсадга мувофиқдир. Гарчи мавжуд бўлган маълумотларга кўра Достинекс® препаратини гиперпролактинемия билан боғлиқ бузилишлар бўйича ҳафтада 0,5-2 г дозада қўллаш бола ташлашларни, муддатдан олдин туғишларни, кўп ҳомилали ҳомиладорлик ва ривожланишнинг туғма нуқсонлари сонини ошиши билан кечмасада ҳисобга олиб, камида бир ой давомида ҳомиладорликни юз беришидан сақланиш керак. Препаратни кўкрак сути билан чиқарилиши тўғрисида маълумотлар йўқ, аммо Достинекс® препаратни лактацияни тўхтатиш ёки бостириш учун оналарга қўллашдан самара бўлмаганида эмизишдан сақланиш керак. Гиперпролактинемия билан боғлиқ бузилишларда Достинекс®ни эмизишни хоҳлаган оналарга буюриш мумкин эмас.

25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда.

Дозани ошириб юборилишининг симптомлари (эҳтимол, дофамин рецепторларини гиперстимуляция симптомлари): кўнгил айниши, диспептик бузилишлар, ортостатик артериал гипотензия, онгни чалкашиши, психоз, галлюцинациялар. Доза ошириб юборилганида препаратни чиқаришга қаратилган сўрилмаган препаратни чиқарилишига йўналган ёрдамчи тадбирларни (меъдани ювиш) ва зарурати бўлганида артериал босимни тутиб туриш керак. Дофамин антагонистларини буюриш мумкин.

Таблеткалар 0,5 мг 2 ёки 8 таблеткадан буралувчи алюминий қопқоқли тагликда қуритувчи агент ва тубида ғоваксимон қоғоз сақловчи пластик тўқ И тур шиша флаконда. 1 флакон қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутида.

2 йил.