Доксацин таъсири узайтирилган таблетка, 4 мг: думалоқ шаклли, икки томонлама қавариқ, оқ рангли, бир томонида “ДЛ” гравировкаси бўлган плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар. Доксацин таъсири узайтирилган таблетка, 8 мг: думалоқ шаклли, икки томонлама қавариқ, оқ рангли, бир томонида “ДН” гравировкаси бўлган плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.

антиадренергик воситалар, периферик таъсирга эга алфа-адренорецепторлар антагонистлари

S02SA04

Доксацин терапевтик дозаларда перорал қўлланилганидан кейин яхши сўрилади, бунда қондаги чўққи даражасига қабул қилгандан 8-9 соатдан кейин эришилади. Плазмадаги чўққи даражаси дарҳол ажралиб чиқадиган таблетка шаклидаги доксазозиннинг худди шу дозаси қўлланилгандаги даражасининг тахминан учдан бир қисмини ташкил этади. Лекин минимал даражалар қўлланилгандан 24 соат кейин бир хил бўлади. Доксациннинг чўққи ва минимал концентрациялари орасидаги нисбат дарҳол ажралиб чиқадиган таблетка шаклидаги доксазозин учун характерли бўлган нисбатнинг ярмидан камроқни ташкил этади. Доксацин препаратидаги доксазозининнг мувозанат ҳолатида нисбий биокираолишлиги дарҳол ажралиб чиқадиган дори шаклига нисбатан 4 мг дозада 54% ва 8 мг дозада 59% ни ташкил қилади. Кекса ёшдаги пациентларда Доксацинни қўллашнинг фармакокинетик тадқиқотлари ёшроқ пациентлар билан солиштирганда ҳамиятли даражадаги фарқларни аниқламаган.

Доксацин артериал гипертензияни даволаш учун мўлжалланган ва кўпгина пациентларда артериал босимни назорат қилиш учун монотерапия сифатида қўлланиши мумкин. Монотерапия фонида артериал босим назорати етрали бўлмаган пациентларда Доксацин тиазид диуретиклар, бета-адренорецепторлар блокаторлари, калций антагонистлари ёки ангиотензинга айлантирувчи фермент ингибиторлари билан мажмуада қўлланиши мумкин.

Доксазозиннинг бошланғич дозаси кунига бир марта 4 мг ни ташкил қилади. Кунига бир марта 4 мг дозада Доксацин енгил ва ўртача оғирлик даражасидаги артериал гипертензияни 50% дан кўпроқ пациентларда назоратни таъминлайди. Доксациннинг оптимал самарасига эришиш учун 4 хафта талаб этилиши мумкин. Зарурати бўлганида бу даврдан кейин пациентнинг даволашга жавобига мувофиқ дозани кунига бир марта 8 мг гача ошириш мумкин. Доксазозиннинг максимал тавсия этиладиган дозаси кунига бир марта 8 мг ни ташкил қилади. Доксацинни овқат билан ҳам, усиз ҳам қабул қилиш мумкин. Таблеткаларни бутунлигича, етарли миқдордаги суюқлик билан қабул қилиш керак. Таблеткаларни чайнаш, бўлиш ёки майдалаш мумкин эмас (4.4 бўлимга қаранг).

Клиник тадқиқотлар жараёнида Доксацинни қўллаш билан боғлиқ бўлган энг кўп учраган реакциялар ортостатик (кам ҳолларда ҳушдан кетиш билан кечувчи) ёки носпецифик бўлган. Доксазозин билан даволаш вақтида куйидаги тез-тезликда учрайдиган қуйидаги нохуш самаралар кузатилган: Жуда тез-тез              ≥1/10 Тез-тез                        ≥1/100 дан <1/10 гача Тез-тез эмас               ≥1/1000 дан <1/100 гача Кам ҳолларда                        ≥1/10000 дан <1/1000 гача Жуда кам ҳолларда  <1/10000 Тез-тезлиги номаълум         мавжуд маълумотлар асосида аниқлаб бўлмайди

Доксацинни қуйидаги ҳолатларда қўллаш мумкин эмас: Хиназолинларга (масалан, празозин, теразозин) ёки 6.1 бўлимда санаб ўтилган ҳар қандай ёрдамчи моддаларга ўта юқори сезувчанлиги бўлган пациентлар;Анамнезида ортостатик гипотензия бўлган папациентлар;Простата безининг хавфсиз гиперплазияси ва ёндош сийдик чиқариш йўлларининг юқори қисмларида димланиш, сийдик чиқариш йўлларининг сурункали инфекциялари ёки қовуқда тошлар бўлган пациентлар;Анамнезида меъда-ичак йўллари тутилиши, қизилўнгач тутилиши ёки меъда-ичак йўллари диаметрининг ҳар қандай даражадаги торайиши бўлган пациентлар (фақат таъсири узайтирилган таблеткаларни қабул қилаётган пациентлар учун);Эмизиш даврида (фақат артериал гипертензияни даволаганда, 4.6 бўлимга қаранг);Артериал гипотензияси бўлган пациентлар (фақат простата безининг хавфсиз гиперплазиясини даволаганда). Авж олувчи буйрак етишмовчилиги билан кечувчи ва кечмайдиган қовуқни тўлиб кетиши ёки анурияси бўлган пациентларда Доксацинни монотерапия сифатида қўллаш мумкин эмас.

Фосфодиестераза-5 ингибиторлари (масалан, силденафил, тадалафил, варденафил) Доксазозинни ФДE-5 ингибиторлари билан бирга қўллаш айрим пациентларда симптоматик артериал гипотензияни чақириши мумкин (4.4. “Қўллашдаги махсус огоҳлантиришлар ва эҳтиёткорлик чоралари” бўлимига қаранг). Доксазозиннинг таъсири узайтирилган дори шаклларини қўллаш билан тадқиқотлар ўтказилмаган. Доксазозин плазма оқсиллари билан юқори даражада (98%) боғланади. Одам плазмасини қўллаш билан ин витро шароитда ўтказилган тадқиқотлар доксазозин текширилган дори препаратларининг (дигоксин, фенитоин, варфарин ёки индометацин) плазма оқсиллари билан боғланишига таъсир қилмаслигини кўрсатди. Клиникада анъанавий доксазозин тиазид диуретиклар, фуросемид, бета-блокаторлар, ностероид яллиғланишга қарши препаратлар, антибиотиклар, перорал гипогликемик препаратлар, сийдик кислотасини чиқарилишига олиб келувчи воситалар ва антикоагулянтлар билан бирга ҳеч қандай нохуш дориларнинг ўзаро таъсирисиз қўлланилган. Лекин дориларнинг ўзаро таъсирини текшириш бўйича расмий маълумотлар йўқ. Доксазозин бошқа алфа-блокаторлар ва бошқа гипотензив воситаларнинг гипотензив фаоллигини кучайтиради. Эркак жинсига мансуб 22 нафар соғлом кўнгиллилар иштирокида ўтказилган очиқ рандомизация қилинган плацебо-назоратланган клиник тадқиқотлар жараёнида доксазозиннинг 1 мг бир марталик дозасини циметидин (400 мг кунига икки марта) билан тўрт кунлик даволаш схемаси бўйича 1 куни қабул қилиш доксазозиннинг ўртача АУC ни 10% га ошишига олиб келган, бунда доксазозиннинг ўртача Смах ва ўртача ярим чиқарилиш даврини статистик ишончли ўзгаришлари кузатилмаган. Циметидин қўлланганда доксазозиннинг ўртача АУC ни 10% га ошиши плацебо қўлланилганда доксазозиннинг ўртача АУC ни разъездлар орасида ўзгарувчанлиги (27%) чегарасида бўлади.

Пациент учун маълумот Доксацин таблеткаларини бутунлигича ютиш кераклиги ҳақида пациентларни огоҳлантириш керак. Пациентлар уларни чайнамасликлари, бўлмасликлари ёки майдаламасликлари керак. Доксацинни фаол бирикма узоқ вақт давомида дори моддасини ажралиб чиқишини назорат қилиш учун махсус мўлжалланган инерт, сўрилмайдиган қобиқ ўраб олинган. Меъда-ичак йўлларидан ўтганидан кейин таблетканинг бўш қобиғи организмдан чиқарилади. Агар ахлат массаларида кўриниши бўйича таблеткага ўхшаш қобиқнинг қолдиқлари беҳосдан аниқланса, пациентларни хавотирланмасликлари ҳақида огоҳлантириш керак. Меъда-ичак йўлларидан патологик тез ўтиши (масалан, жаррохлик резекциясидан кейин) сўрилишни тўлиқ бўлмаслигининг сабабчиси бўлиши мумкин. Доксазозаннинг ярим чиқарилиш даври узоқлигини туфайли, бу кўринишнинг клиник аҳамияти номаълум. Ортостатик артериал гипотензия/ ҳушдан кетиш

Ҳомиладор аёлларда адекват ва яхши назоратланган клиник тадқиқотлар ўтказилмаганлиги туфайли, Доксацинни ҳомиладорлик вақтида қўллашнинг хавфсизлиги аниқланмаган. Шундай қилиб, ҳомиладорлик вақтида Доксацинни фақат, шифокор фикрича даволашдан потенциал фойда, бўлиши мумкин бўлган хавфдан юқори бўлган ҳоллардагина қўллаш мумкин. Ҳайвонларда ўтказилган тадқиқотлар вақтида ҳеч қандай тератоген самаралар аниқланмаганлигига қарамай, ҳайвонларда ҳаддан ташқари юқори дозалари қўлланилганида ҳомилани яшаб қолишини камайиши аниқланган. Бу дозалар одам учун максимал дозадан тахминан 300 марта юқори бўлган.

25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Агар дозани ошириб юборилган ҳолат артериал гипотензияга олиб келган бўлса, пациентни дарҳол бошини пастга қаратган ҳолатда чалқанча ётқизиш керак. Айрим ҳолларда зарурати бўлганида бошқа тутиб турувчи чораларни кўриш керак. Доксазозин плазма оқсиллари билан юқори даражада боғланганлиги туфайли, диализ кўрсатилмаган.

28 ва 98 таблеткадан алюминий ва ПВХ/ПВДХ блистер ўрамларда. Сотувда ўрамларнинг барча турлари бўлмаслиги мумкин.

5 йил.