2 мг ли таблетка: оч-яшил рангдан то яшил ранггача бўлган, думалоқ шаклли, ясси юзали, қирралари кесилган ва рискали таблеткалар. Таблетканинг юзасида доғлар бўлишига йўл қўйилади. 3 мг ли таблетка: оч-сариқ рангдан то сариқ ранггача бўлган, думалоқ шаклли, ясси юзали, қирралари кесилган ва рискали таблеткалар. Таблетканинг юзасида доғлар бўлишига йўл қўйилади. 4 мг ли таблетка: оч-мовий рангдан то мовий ранггача бўлган, думалоқ шаклли, ясси юзали, қирралари кесилган ва рискали таблеткалар. Таблетканинг юзасида доғлар бўлишига йўл қўйилади.

Гипогликемик воситалар, инсулинлардан ташқари. Сулфонамидлар, мочевина ҳосилалари.

A10V V12.

Сўрилиши. Перорал қабул қилингандан кейин глимепирид 100% биокираолишликка эга. Овқат қабул қилиш сўрилишга аҳамиятли таъсир кўрсатмайди, фақатгина сўрилиш тезлиги бироз пасаяди. Қон зардобидаги препаратнинг максимал концентрацияси (Cмах) га препаратни перорал қабул қилингандан кейин тахминан 2,5 соат ўтгач эришилади (4 мг кўп марталик суткалик дозада ўртача кўрсаткич 0,3 мкг/мл ни ташкил қилади). Доза ва Cмах, шунингдек доза ва АУC (“концентрация-вақт” эгри чизиғи остидаги майдон) орасида пропорционал боғлиқлик мавжуд. Тақсимланиши. Глимепирид паст тақсимланиш хажмига (тахминан 8,8 л) эга, бу албуминни тақсимланиш хажмига тенглашади, плазма оқсиллари билан боғланиши юқори (99% дан юқори) ва паст клиренсга (минутига тахминан 48 мл) эга. Ҳайвонларда глимепирид кўкрак сутига киради. Глимепирид йўлдош тўсиғи орқали ўтади. Гематоэнцефалик тўсиқ орқали ўтиши паст. Биотрансформацияси ва чиқарилиши. Препаратнинг қон плазмасидаги кўп марта дозалаш тартибидаги концентрациясида ўртача асосий ярим чиқарилиш даври 5 дан 8 соатгачани ташкил қилади. Юқори дозалар қабул қилингандан кейин ярим чиқарилиш даврини аҳамияциз ошиши кузатилган. Радиофаол изотоп билан нишонланган глимепириднинг бир марталик дозаси қабул қилингандан кейин радиофаол модданинг 58% сийдикда ва 35% – ахлатда аниқланган. Сийдикда ўзгармаган модда аниқланмаган. Сийдикда ва ахлатда иккита метаболит аниқланади, улар жигарда (асосий фермент CЙП2C9) метаболизми натижасида ҳосил бўлади, уларнинг бири гидрокси-ҳосила, бошқаси – карбокси-ҳосила бўлиб ҳисобланади. Глимепиридни перорал қабул қилгандан кейин бу метаболитларнинг терминал ярим чиқарилиш даври мувофиқ равишда 3 соатдан 6 соатгача ва 5 соатдан 6 соатгачани ташкил қилади. Препаратни кўп марта ва суткада 1 марта кўп марта қабул қилингандан кейин фармакокинетикасини таққослаш ишончли фарқларни аниқламади. Индивидлар орасидаги ўзгарувчанлик жуда паст бўлган. Муҳим аҳамиятга эга тўпланиши кузатилмаган.

Агар қонда қанд даражасини фақат парҳез, жисмоний машқлар ва тана вазнини камайтириш мумкин бўлмаганда катталарда қандли диабетнинг ИИ типида қўлланади.

Диабетни муваффақиятли даволаш бемор томонидан овқатланиш рациони, мунтазам жисмоний фаоллик, шунингдек қонда ва сийдикда глюкозанинг даражасини доимий назорат қилишга риоя қилишига боғлиқ. Бемор томонидан парҳезга риоя қилмаслик таблетка ёки инсулинни қабул қилиш билан компенсация қилиниши мумкин эмас. Дозалаш қонда ва сийдикда глюкозанинг даражасини таҳлил натижаларига боғлиқ. Бошланғич доза суткада 1 мг (2 мг ли ½ таблеткани) глимепиридни ташкил қилади. Агар шундай доза касалликни назорат қилишга эришиш имконини берса, уни самарани бир маромда ушлаб турувчи даволаш учун қўллаш керак. Агар гликемик назорат оптимал бўлмаса, дозани суткада 2, 3 ёки 4 мг глимепиридгача аста-секин (1-2 ҳафта интерваллар билан) ошириш керак. Суткада 4 мг дан ортиқ доза фақат айрим ҳолларда яхши натижа беради. Максимал тавсия этилган доза – суткада 6 мг Диапирид препаратини ташкил қилади. Агар метформиннинг максимал суткалик дозаси етарли даражада гликемик назоратни таъминламаса, пациентни глимепирид билан ёндош даволашни бошлаш мумкин. Метформиннинг дастлабки дозасига риоя қилинг, глимепиридни қабул қилишни кутилган метаболик назорат даражасига мўлжаллаб, паст дозадан бошлаш керак. Мажмуавий даволашни шифокорнинг синчков кузатуви остида олиб бориш керак. Агар Диапирид препаратининг максимал суткалик дозаси етарли даражада гликемик назоратни таъминламаса, зарурати бўлганида инсулин билан ёндош даволашни бошлаш мумкин. Глимепириднинг дастлабки дозасига риоя қилинг, инсулин билан даволашни кутилган метаболик назорат даражасига мўлжаллаб, паст дозадан бошлаш керак. Мажмуавий даволашни шифокорнинг синчков кузатуви остида олиб бориш керак. Одатда суткада глимепириднинг битта дозаси етарли бўлади. Уни овқатдан олдин ёки нонушта вақтида ёки агар нонушта бўлмаса биринчи асосий овқат қабул қилишдан олдин ёки қабул қилиш вақтида қўллаш тавсия этилади. Препаратни қўллашдаги ҳатолар, масалан навбатдаги дозани қабул қилишни унутишни ҳеч қачон дозани ошириб қабул қилиш билан тўғрилаш мумкин эмас. Таблеткани чайнамасдан суюқлик билан қабул қилиш керак. Агар беморда суткада 1 мг дозада глимепиридни қабул қилишга гипогликемик реакция кузатилса, бу қандли диабет фақат парҳезга риоя қилиш билан назорат қилиниши мумкинлигидан далолат беради. Диабетни назорат қилишни яхшиланиши инсулинга сезгирликни ошиши билан кечади, шунинг учун даволаш курси вақтида глимепиридга бўлган эҳтиёж камайиши мумкин. Гипогликемиядан сақланиш мақсадида дозани аста-секин камайтириш ёки даволашни умуман тўхтатиш керак. Шунингдек агар беморда тана вазни ёки ҳаёт тарзи ўзгарса ёки гипо- ёки гипергликемия хавфини оширувчи бошқа омиллар таъсир кўрсаца дозалашни қайта кўриб чиқиш зарур бўлиши мумкин. Перорал гипогликемик воситалардан Диапирид препаратига ўтиш. Одатда бошқа перорал гипогликемик воситалардан Диапиридга ўтишни амалга ошириш мумкин. Бундай ўтиш вақтида дастлабки воситанинг кучи ва ярим чиқарилиш даврини эътиборга олиш керак. Айрим ҳолларда, айниқса агар диабетга қарши препарат давомли ярим чиқарилиш даврига эга бўлса (масалан хлорпропамид), Диапиридни қабул қилишни бошлашдан олдин бир неча кун кутиш тавсия этилади. Бу иккала воситаларнинг аддитив таъсири оқибатида гипогликемик реакцияларнинг хавфини камайтириш имконини беради. Тавсия этилган бошланғич доза – суткада 1 мг глимепиридни ташкил этади. Юқорида таърифланганидек доза препаратга реакцияга қараб аста-секин оширилиши мумкин. Инсулиндан Диапирид препаратига ўтиш. Айрим ҳолларда инсулин қабул қилаётган қандли диабетнинг ИИ типи бўлган беморларда уни Диапиридга алмаштириш талаб этилиши мумкин. Бундай ўтишни шифокорнинг синчков кузатуви остида амалга ошириш керак.

Қон ва лимфатик тизим томонидан: тромбоцитопения, тромбоцитопеник пурпура, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, эритропения, гемолитик анемия ва панцитопения, одатда препарат бекор қилингандан кейин қайтувчан. Иммун тизими томонидан: лейкоцитокластик васкулит, ўта юқори сезувчанликнинг ўртача реакциялари, улар ҳансираш, артериал босимни пасайиши ва айрим ҳолларда шок билан кечувчи оғир шаклларгача авж олиши мумкин, сулфонилмочевина, сулфонамидлар ёки яқин моддалар билан кесишган аллергия. Метаболик ва алиментар бузилишлар: гипогликемия. Бундай гипогликемик реакциялар асосан дарҳол юзага келади, оғир бўлиши ва ҳар доим ҳам осон мувофиқлаштирилмаслиги мумкин. Бошқа гипогликемик воситалар билан даволагандаги каби бундай реакцияларни юзага келиши овқатланишдаги одатлар ва дозалар каби индивидиуал омилларга боғлиқ (тўлиқроқ “Махсус кўрсатмалар” бўлимига қаранг). Гипогликемия хуружининг клиник манзараси импульснинг  клиник манзарасига ўхшаш бўлади. Кўриш аъзоси томонида: қонда глюкозанинг даражасини ўзгариши билан боғлиқ кўришни транзитор бузилишлари, айниқса даволашни бошида. Меъда-ичак йўллари томонидан: кўнгил айниши, қусиш, диарея, қоринда оғирлик ва дискомфорт ҳисси, қоринда оғриқ, улар кам ҳолларда даволашни тўхтатишни талаб этади. Гепатобилиар бузилишлар: жигар ферментлари даражасини ошиши, жигар функциясини бузилиши (масалан холестаз ёки сариқлик), гепатит ва жигар етишмовчилиги. Тери ва тери ости клетчаткаси томонидан: аллергик ва сохта аллергик реакциялар, шу жумладан чиқишиш, тошма, эшакеми ва ёруғликка сезувчанлик юзага келиши мумкин. Лаборатор кўрсаткичлар: қон зардобида натрийнинг даражасини пасайиши.

Диапирид инсулинга қарам қандли диабетнинг И типини, диабетик кетоацидоз, диабетик комани даволаш учун мўлжалланмаган. Буйрак ёки жигар функциясини оғир бузилишлари бўлган беморларда препаратни қўллаш мумкин эмас. Буйрак ёки жигар функциясини оғир бузилишлари бўлганида пациентни инсулинга ўтказиш керак. Глимепиридга ёки препаратнинг таркибига кирувчи ҳар қандай ёрдамчи ингредиентларга, сулфонилмочевина ҳосилаларига ёки бошқа сулфаниламид препаратларга юқори сезувчанлиги бўлган беморларда Диапиридни қўллаш мумкин эмас (юқори сезувчанлик реакциялари ривожланиши хавфи).

Диапирид препаратини маълум дори воситалари билан бир вақтда қўллаш глимепириднинг гипогликемик таъсирини сусайтириши ҳам, кучайтириши ҳам мумкин. Шунинг учун бошқа препаратларни шифокор розилиги (ёки кўрсатмаси) бўйича қабул қилиш керак. Глимепирид цитохром П450 2C9 (CЙП2C9) ёрдамида метаболизмга учрайди. CЙП2C9 индукторлари (масалан рифампицин) ёки ингибиторлари (масалан флуконазол) билан бир вақтда қабул қилиш оқибатида бу метаболизм ўзгариши мумкинлиги маълум. Ин виво шароитида ўтказилган тадқиқотлар CЙП2C9 нинг энг кучли ингибиторларидан бири бўлган флуконазол глимепириднинг АУC ни тахминан икки марта оширади. Ўзаро таъсирнинг бу типини мавжудлиги ҳақида Диапирид ва сулфонилмочевинанинг бошқа ҳосилаларини қўллаш тажрибаси далолат беради. Қонда глюкоза даражасини пасайтириш самарасини потенцияси, шу орқали айрим ҳолларда гипогликемия глимепиридни қуйидаги препаратлар билан бир вақтда қабул қилганда кузатилиши мумкин: фенилбутазон, азапропазон ва оксифенбутазон, сулфинпиразон, инсулин ва перорал диабетга қарши препаратлар, айрим узоқ таъсирга эга сулфонамидлар, метформин, тетрациклинлар, салицилатлар ва папа-аминосалицил кислотаси, МАО ингибиторлари, анаболик стероидлар ва эркаклар жинсий гормонлари,  хинолон антибиотиклари ва кларитромицин, хлорамфеникол, пробенецид, кумарин антикоагулянтлари, миконазол, фенфлурамин, дизопирамид, пентоксифиллин (юқори дозалари парентерал), фибратлар, тритоквалин, ААФ ингибиторлари, флуконазол, флуоксетин, аллопуринол, симпатолитиклар, цикло-, тро- ва  ифосфамидлар. Қонда глюкоза даражасини пасайтириш самарасини сусайиши ва мувофиқ равишда бу даражасини ошиши қуйидаги дори препаратларини бир вақтда қабул қилганда кузатилиши мумкин: эстрогенлар ва прогестагенлар;  салуретиклар, тиазид диуретиклар; қалқонсимон бези функциясини рағбатлантирувчи препаратлар, глюкокортикоидлар; фенотиазин ҳосилалари, хлорпромазин; адреналин ва симпатомиметиклар;  никотин кислотаси (юқори дозлари) ва унинг ҳосилалари; сурги воситалари (узоқ вақт қўллаш); фенитоин, диазоксид; глюкагон, барбитуратлар ва рифампицин; ацетозоламид. Ҳ2-рецепторлари антагонистлари, бета-блокаторлар, клонидин ва резерпин қонда глюкоза даражасини пасайтириш самарасини кучайишига ҳам, сусайишига ҳам олиб келиши мумкин. Бета-блокаторлар, клонидин, гуанетидин ва резерпин каби симпатолитиклар таъсири остида гипогликемияни адренергик қайтувчан бошқарилиши кўринишлари камайиши ёки бартараф этилиши мумкин. Алкоголни истеъмол қилиш глимепириднинг гипогликемик таъсирини олдиндан билиб бўлмайдиган даражада кучайтириши ёки сусайтириши мумкин. Глимепирид кумарин ҳосилаларининг таъсирини ошириши ҳам, камайтириши ҳам мумкин.

Диапиридни овқатдан олдин ёки овқатланиш вақтида қабул қилиш керак. Даволашнинг биринчи хафтасида гипогликемиянинг юқори хавфи мавжуд бўлиши мумкин, шунинг учун синчковлик билан кузатувни олиб бориш керак. Мунтазам овқатланмаганда ёки овқатланишни ўтказиб юборган ҳолларда Диапирид билан даволаш гипогликемия чақириши мумкин. Гипогликемиянинг кузатилиши мумкин бўлган симптомлари бош оғриғи, кучли очлик ҳисси, кўнгил айниши, қусиш, юқори толиқиш, апатия, уйқучанлик, уйқуни бузилиши, ҳаракат фаоллигини ошиши, тажавузкорлик, диққатни жамлашни бузилиши, хавотирлик ва реакция вақтини кечикиши, депрессив ҳолат, онгни чалкашиши, нутқни бузилиши ва кўришни бузилиши, афазия, тремор, парез, сенсор бузилишлар, бош айланиши, ночорлик, ўзни назорат қилишни йўқолиши, делирий, марказий генезли тиришишлар, уйқучанлик ва ҳатто комагача ҳушдан кетиш, юзаки нафас ва брадикардияни ўз ичига олади. Бундан ташқари терлаш, совуқ ва нам тери, хавотирлик, тахикардия, артериал гипертензия, юрак уришини кучайиши, стенокардия ва юрак аритмиялари каби адренергик контррегуляцияни белгилари кузатилиши мумкин. Гипогликемиянинг оғир хуружининг клиник манзараси импульснинг клиник манзарасига ўхшаш бўлади. Гипогликемия симптомларини деярли ҳар доим углеводларни (қанд) дарҳол қабул қилиш билан бартараф этиш мумкин. Сунъий ширинлаштирувчи воситалар самарасиз. Сулфонилмочевинанинг бошқа ҳосилаларини қўллаш тажрибасидан маълумки, гипогликемияни бартараф этиш бўйича бошланғич чораларга қарамасдан у яна такроран юзага келиши мумкин. Қанднинг одатдаги миқдори билан вақтинча бартараф этилувчи оғир ёки давомли гипогликемия дарҳол даволашни, айрим ҳолларда – гильзаизацияни талаб этади. Гипогликемия ривожланишига олиб келувчи омилларга қуйидагилар киради: пациентни шифокор билан ҳамкорлик қилмаслиги ёки (айниқса кекса ёшда) қилаолмаслиги;тўлиқ овқатланмаслик, мунтазам овқатланмаслик ёки овқат қабул қилишни ўтказиб юбориш, оч қолиш даври;парҳезни бузиш;жисмоний юклама ва углеводларни қабул қилишни мос келмаслиги;алкоголни истеъмол қилиш, айниқса овқат қабул қилишни ўтказиб юбориш билан бирга;буйрак функциясини бузилиши;жигар функциясини оғир бузилиши;Диапирид препарати дозасини ошириб юборилишиуглевод алмашинуви ёки гипогликемия контррегуляциясига таъсир кўрсатувчи айрим декомпенсацияланган эндокрин касалликлар (масалан қалқонсимон бези функциясини айрим бузилишлари ва гипофизнинг олд қисми ёки буйрак усти бези пўстлоқ қисмини етишмовчилиги);айрим бошқа дори воситаларини бир вақтда қўллаш (“Дориларнинг ўзаро таъсири” бўлимига қаранг). Диапирид препарати билан даволаш қонда ва сийдикда глюкоза даражасини мунтазам назорат қилишни талаб этади. Бундан ташқари глюкоза молекуласи билан бириккан гемоглобин даражасини аниқлаш тавсия этилади. Диапирид препарати билан даволаш вақтида жигар функцияси кўрсаткичлари ва гематологик кўрсаткичларни (айниқса лейкоцитлар ва тромбоцитлар даражасини) мунтазам назорат қилиш керак. Стресс ҳолатларида (масалан жароҳат, режалаштирилмаган жаррохлик аралашувлари, тана ҳароратини ошиши билан кечувчи инфекциялар) пациентни вақтинча инсулинга ўтказиш талаб этилиши мумкин. Жигар функциясини оғир бузилишлари бўлган пациентларда ёки диализда бўлган пациентларда Диапирид препаратини қўллаш тажрибаси йўқ. Буйрак ёки жигарн функциясини оғир бузилиши бўлган пациентларни инсулинга ўтказиш керак. Глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа танқислиги бўлган пациентларни сулфонилмочевина препаратлари билан даволаш гемолитик анемия ривожланишига олиб келиши мумкин. Глимепирид сулфонилмочевина препаратлари синфига мансублиги туфайли, уни глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа танқислиги бўлган пациентларга эҳтиёткорлик билан буюриш керак. Уларга сулфонилмочевина сақламайдиган муқобил препаратларни буюриш керак. Диапирид лактоза моногидрати сақлайди. Галактозани кам учрайдиган наслий ўзлаштираолмаслиги, Лапп лактаза танқислиги ёки глюкоза-галактозани сўрилишини бузилиши бўлган пациентлар бу препаратни қабул қилмасликлари керак.

Ҳомиладорлик. Диабет билан боғлиқ хавф. Ҳомиладорлик даврида қонда глюкоза даражасини нормал даражалардан оғиши туғма ривожланиш нуқсонлари ва перинатал ўлим эҳтимолини ошишининг сабаби бўлиши мумкин. Шунинг учун тератоген хавфдан сақланиш учун ҳомиладор аёл қонида глюкозанинг даражасини синчковлик билан назорат қилиш керак. Қандли диабети бўлган ҳомиладор аёл инсулинга ўтказилиши керак. Қандли диабети бўлган аёллар даволашни мувофиқлаштириш ва инсулинга ўтиш учун режалаштирилган ҳомиладорлик ҳақида шифокорини огоҳлантириши керак. Глимепирид билан боғлиқ хавф. Ҳомиладор аёлларда глимепиридни қўллаш ҳақида маълумотлар йўқ. Ҳайвонларда ўтказилган тадқиқот натижаларига кўра, препарат эҳтимол глимепириднинг фармакологик таъсири (гипогликемия) билан боғлиқ репродуктив токцикликка эга. Шунинг учун ҳомиладорлик вақтида аёлда глимепиридни қўллаш мумкин эмас. Агар глимепирид қабул қилаётган пациент ҳомиладорликни режалаштирса ёки ҳомиладор бўлса, уни иложи борича тезроқ инсулин билан даволашга ўтказиш керак. Эмизиш даври. Диапирид препаратини кўкрак сути билан бола организмига тушиши ва унга салбий таъсиридан сақланиш учун бу препаратни аёллар лактация даврида қабул қилмасликлари керак. Агар зарурати бўлса, пациент инсулинни қўллашга ўтиши ёки эмизишдан тўлиқ воз кечиши керак.

Оригинал ўрамида, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Дозани ошириб юборилиши гипогликемияга олиб келиши мумкин, у 12 соатдан 72 соатгача давом этиши мумкин ва биринчи яхшиланишдан кейин такроран пайдо бўлиши мумкин. Симптомлар препарат сўрилгандан кейин 24 соат ўтгач пайдо бўлиши мумкин. Одатда бундай беморларни учун клиникада кузатиш тавсия этилади. Кўнгил айниши, қусиш ва эпигастрал соҳада оғриқ юзага келиши мумкин. Гипогликемия кўпинча безовталик, тремор, кўришни бузилиши, координацияни бузилиши, уйқучанлик, кома ва тиришишлар каи неврологик симптомлар билан кечиши мумкин. Дозани ошириб юборилишини даволаш. Даволаш биринчи навбатда препаратни сўрилишига тўсқинлик қилишдан иборати. Бунинг учун қусишни чақириш, сўнгра фаоллаштирилган кўмир (адсорбент) ва натрий судьяи (сурги восита) билан сув ёки лимонад ичиш керак. Агар глимепирид кўп миқдорда қабул қилинган бўлса, меъдани ювиш, ундан кейин – фаоллаштирилган кўмир ва натрий судьяини қўллаш кўрсатилган. Оғир дозани ошириб юборилишида реанимация бўлимига гильзаизация қилиш керак. Иложи борича тезроқ глюкозани юборишни бошлаш керак: зарурати бўлганида – 50 мл 50% ли эритма бир марталик вена ичига инекцияси, кейинчалик қонда глюкозанинг даражасини назорат қилиб 10% ли эритмани юбориш. Кейинги даволаш – симптоматик. Диапирид препаратини тўсатдан қабул қилиш чақирган гипогликемияни даволаганда, чақалоқлар ва кичик ёшдаги болаларда глюкозанинг дозасига хавфли гипергликемия юзага келиши мумкинлигини ҳисобга олиб синчковлик билан тузатиш киритиш керак, унинг назоратини эса қонда глюкозанинг даражасини диққат билан кузатиш йўли орқали амалга ошириш керак.

Рецепт бўйича

10 таблеткадан блистерда. 3 ёки 6 блистер қутида.

3 йил.