сув қошилганида барқарор суспензия ҳосил қилувчи, қумоқ-қумоқ болиб топланиб қолишга мойиллиги болган оқ ёки бироз саргиш тусли оқ рангли кукун.

Пенисиллинлар (Бета-лактам)

J01CE30

Бензилпенициллиннинг 3 та тузидан: дибензилетлендиамин, прокаин, натрийли тузларидан ташкил топган, узоқ муддатли тасирга эга болган мажмуавий бактерицид препаратдир. Микроорганизмларнинг ҳужайра девори синтезини ингибирлайди. Граммусбат микроорганизмлар: Стапҳйлоcоccус спп. (пенициллиназани ҳосил қилмайдиган), Стрептоcоccус спп., шу жумладан Стрептоcоccус пнеумониаэ, Cорйнебаcтериум дипҳтҳериаэ, аэроб спора ҳосил қилувчи таёқчалар: Баcиллус антҳраcис, Cлостридиум спп., Аcтиномйcэс исраэлии; грамманфий микроорганизмлар: Неиссериа ҳоноррҳоэаэ, Неиссериа менингитидис, ҳамда Трепонема спп.га нисбатан фаолликка эга. Препаратнинг тасирига пенициллиназа ҳосил қилувчи, Стапҳйлоcоccус спп., штаммлари чидамли.

Мушак ичига юборилганидан сонг бензилпенициллинни деподан аста-секин ажралиб чиқиши билан сорилади. Бир марта юборилганида ортача терапевтик концентрацияси 6-7 сутка давомида сақланади. Плазмада максимал концентрациясига эришиш вақти (Цмах) инекциядан сонг 12-24 соат. 2,4 млн ТБ юборилганидан кейин 14-кунига келиб зардобдаги концентрацияси 0,12 мкг/мл, 1,2 млн ТБ юборилганидан кейин 21-кунига келиб – 0,06 мкг/мл (1ТБ = 0,6 мкг) ни ташкил қилади. Суюқликларга кириши юқори, тоқималарга кириши – паст. Плазма оқсиллари билан богланиши – 40-60% ни ташкил қилади. Ёлдош тосигидан отади ва кокрак сутида аниқланади. Кам даражада метаболизмга учрайди, асосан буйраклар орқали озгармаган ҳолда чиқарилади.

Сезгир микроорганизмлар чақирган инфекциялар (катталарда): сифилис ва оқ трепонемалар томонидан чақирилган бошқа касалликлар (фрамбезия), стрептококкли инфекциялар (В гуруҳ стрептококклари чақирган инфекциялардан ташқари) – откир тонзиллит, скарлатина, жароҳатли инфекциялар, сарамасли яллигланиш, ревматизмда (олдини олиш учун) қолланади.

300000 ТБ дозада думба мушагининг юқори ташқи квадрантига мушак ичига чуқур қилиб юборилади. 2 марта инекция қилиш зарурати тугилганда улар хар хил думбаларга қилинади. Такрорий инекцияларни олдинги инекциядан сонг тортинчи суткада қилинади. 600000 ТБ дозада 6 кунда бир марта юборилади. Бирламчи ва иккиламчи сифилисни даволашда препаратнинг бир марталик дозаси 1800000 ТБ ташкил қилади. Даволаш курси 7 инекциядан иборат. Биринчи инекция 300000 ТБ дозада қилинади, иккинчи инекция – бир суткадан сонг толиқ дозада, кейинги инекциялар ҳафтада 2 марта отказилади. Иккиламчи қайталанган ва дастлабки яширин сифилисни даволашда биринчи инекция учун 300000 ТБ, кейинги инекциялар учун – 1800000 ТБ дозаси қолланади. Инекциялар ҳафтада 2 марта қилинади. Даволаш курси – 14 та инекциядан иборат. Суспензияни тайёрлаш учун инекция учун стерил сув, натрий хлоридининг изотоник эритмаси ёки прокаин (новокаин) нинг 0,25-0,5% ли эритмаси (5-6 мл) ишлатилади. Эритувчини флаконга секин, 20-25 секундда 5 мл тезлик билан юборилади. Флакондаги аралашма гомоген суспензия (ёки осилма) ҳосил болгунича флаконни кондаланг оқи бойлаб эҳтиёткорлик билан аралаштирилади. Флаконнинг деворида суспензиянинг юзасида пуфакчаларни болишига ёл қойилади. Суспензияни зудлик билан думбанинг юқори ташқи квадрантига мушак ичига чуқур қилиб юборилади. Инекциядан сонг думбани ишқалаш тавсия этилмайди. Препарат сув ёки юқорида санаб отилган эритувчилар билан узоқ вақт контактда болганида, препаратнинг физик ва коллоид хусусиятлари озгаради, бунинг оқибатида суспензия бир хил (гомоген) болмай, шприц игнаси орқали қийинчилик билан отади.

Аллергик реакциялар: эшакеми, ангионевротик шиш, коп шаклли экссудатив эритема, кам ҳолларда анафилактик шок. Артралгия, иситма, эксфолиатив дерматит; стоматит, глоссит, камқонлик, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция. Узоқ муддатли даволашда – чидамли мироорганизмлар ва замбруглар чақирган суперинфекция.

Пенициллин гуруҳи препаратларига ва бошқа бета-лактам антибиотикларига, прокаинга ота юқори сезувчанликда қоллаш мумкин эмас. Эҳтиёткорлик билан: ҳомиладорлик, лактация даври, буйрак етишмовчилиги, аллергик касалликлар, шу жумладан бронхиал астма, поллиноз (шу жумладан, анамнезида), сохта мембраноз колит.

Бактерицид анитибиотиклар (шу жумладан сефалоспоринлар, ванкомицин, рифампицин, аминогликозидлар) синергик тасир корсатади; бактериостатик антибиотиклар (шу жумладан макролидлар, хлорамфеникол, линкозамидлар, тетрациклинлар) – антагонистик тасир корсатади. Перорал контрацептивлар ва этинилестрадиолнинг самарадорлигини пасайтиради – “шиддатли” қон кетишлари ривожланиши ҳавфи юзага келади. Диуретиклар, аллопуринол, фенилбутазон, ностероид яллигланишга қарши воситалар найчалар секрециясини пасайтириб, пенициллинларнинг концентрациясини оширади. Аллопуринол аллергик реакциялар (тери тошмаси) ни ривожланиш хавфини оширади.

Ҳар қандай аллергик реакция пайдо болганида дарҳол даволашни тохтатиш талаб этилади. Тери остига, вена ичига ва эндолюмбал, шунингдек тананинг турли бошлиқларга юбориш мумкин эмас. Тасодифан томир ичига юборилганида откинчи руҳий эзилиш, хавотирлик ҳисси ва коришни бузилиши (Уане синдроми) ривожланиши мумкин. Препаратни тасодифан томир ичига юборилишига ёл қоймаслик учун, м/и инекциясини отказишдан олдин игнани томир ичига тушганлигини аниқлаш мақсадида аспирация отказиш тавсия этилади. Венерик касалликларни даволашда, агар сифилисга шубҳа тугилганда, даволашни бошлашдан аввал ва кейин 4 ҳафта давомида микроскопик ва серологик текширишларни отказиш керак. Замбуругли зарарланишлар ривожланиши мумкинлиги туфайли, В гуруҳи витаминлари ва аскорбин кислотасини, зарурати болганида – нистатин ва леворинни буюриш, инфекцияни тарқалиш белгилари пайдо болганида – флуконазолни буюриш мақсадга мувофиқдир. Препаратни етарли болмаган дозаларда қоллаш ёки даволашни жуда эрта тугатиш, копинча қозгатувчиларнинг чидамли штаммларини ҳосил болишига олиб келишини ҳисобга олиш керак. Кам ҳолларда анафилактик шок ривожланиши мумкин. Анафилактик шокнинг биринчи белгилари пайдо болганида беморни бу ҳолатдан олиб чиқиш учун норепинефрин, глюкокортикоидларни юбориш, зарурати болганда опкани суний вельветяциясини отказиш каби шошилинч чоралар корилиши керак.

Препаратни ҳомиладорликда фақат она учун кутилган фойда ҳомила учун потенциал ҳавфдан юқори болган ҳолда қоллаш мумкин. Лактация даврида препаратни қоллаш зарурати болганида, эмизишни тохтатиш хусусидаги хақидаги масалани ҳал қилиш керак. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати отгач ишлатилмасин.

8°С дан 15°С гача ҳароратда сақлансин.

Дозани ошириб юборилиши бойича малумотлар ёқ.

Рецепт бойича берилади.

Мушак ичига юбориш учун суспензия тайёрлаш учун кукун 600000 ТБ. 600000 ТБ дан 10 мл сигимли флаконларда. Стационарга етказиш учун 50 та флакон 5 та рус ва озбек (давлат) тилларидаги қоллаш бойича ёриқнома билан бирга картон қутига жойланади.

3 йил.