2,5 мг ли таблеткалар: оқ, иккала томони рискали ва бир томонида рисканинг чап томонида “БИ” маркировкаси ва рисканинг ўнг томонида “2.5” рақами бўлган овал таблеткалар. 5 мг ли таблеткалар: думалоқ, бир томонида – рисканинг устида марказда “БИ” маркировкаси ва рисканинг остида “5” рақами бўлган ва бошқа томони рискасиз, икки ёқлама қавариқ, доғлари бўлган оч-сариқ рангли таблеткалар. 10 мг ли таблеткалар: думалоқ, бир томонида – рисканинг устида марказда “БИ” маркировкаси ва рисканинг остида “10” рақами бўлган ва бошқа томони рискасиз, иккиёқлама қавариқ, доғлари бўлган оч-жигарранг рангли таблеткалар.

антигипертензив восита (селектив бета1 – адреноблокатор)

S07AV07

Сўрилиши – 80-90%, овқат қабул қилиш сўрилишига таъсир қилмайди. Қон плазмасидаги максимал концентрацияси 1-3 соатдан кейин кузатилади, қон плазмаси оқсиллари билан боғланиши – 26-30%. Бисопрололнинг тақсимланиш ҳажми – 3,5 л/кг. Умумий клиренси –        соатига 15 л. Гематоэнцефалик ва йўлдош тўсиқлари орқали ўтиши – паст. Дозанинг 50% жигарда фаол бўлмаган метаболитларини ҳосил бўлиши билан метаболизмга учрайди, ярим чиқарилиш даври – 10-12 соат. Тахминан 98% буйраклар орқали, улардан                      50% ўзгармаган ҳолда, 2% дан камроғи ичак орқали (сафро билан) чиқарилади.

– Артериал гипертензия; – юрак ишемик касаллиги: барқарор стенокардиянинг ҳуружларини олдини олиш; – сурункали юрак етишмовчилиги (СЮЕ) да қўлланади

Ичга буюрилади, эрталаб оч қоринга, чайнамасдан, бир марта қабул қилинади. Дозани индивидуал равишда танлаш керак. Артериал гипертензия ва юрак ишемик касаллиги: барқарор стенокардиянинг ҳуружларини олдини олиш учун одатда бошланғич доза суткада 1 марта 5 мг ни ташкил қилади. Зарурати бўлганида доза суткада 1 марта 10 мг гача оширилади. Максимал суткалик доза – суткада 20 мг. СЮЕ: бошланғич доза 1чи ҳафта давомида 1,25 мг кунига 1 марта; 2чи ҳафта давомида – суткада 2,5 мг; 3чи ҳафта давомида – суткада 3,75 мг; 4-чидан 8чи ҳафтагача – суткада 5 мг; 9-чидан 12чи ҳафтагача – суткада 7,5 мг; кейинчалик – суткада 10 мг. Бисопрололнинг максимал тавсия қилинган дозаси суткада бир марта 10 мг ни ташкил қилади. Буйрак функциясини бузилиши бўлган пациентларда креатинин клиренси (КК) минутига      20 мл дан кам бўлганида ёки жигар функциясинининг яққол бузилишлари бўлган пациентларда максимал суткалик доза – 10 мг. Бундай пациентларда дозани оширишни махсус эҳтиёткорлик билан ўтказиш лозим. Кекса ёшдаги пациентларда дозага тузатиш киритиш талаб қилинмайди.

Препарат қўлланганида кузатиладиган ножўя самаралари, уларни пайдо бўлиш тез-тезлигига қараб, тоифаларга таснифланган: жуда тез-тез ≥ 1/10; тез-тез > 1/100, ≤ 1/10; тез-тез эмас ≥ 1/1000, ≤ 1/100; кам ҳолларда ≥ 1/10000, ≤ 1/1000; жуда кам ҳолларда ≤ 1/10000, шу жумладан алоҳида хабарлар. Марказий нерв тизими томонидан: тез-тез эмас – юқори толиқиш, ҳолсизлик, астения, бош айланиши, бош оғриғи, уйқуни бузилиши, депрессия, безовталик, онгни чалкашиши ёки хотиранинг вақтинчалик йўқолиши, кам ҳолларда – галлюцинациялар, миастения, “даҳшатли” туш кўришлар, тиришишлар (шу жумладан болдир мушакларида) қўл-оёқларда парестезия (“ўзгариб турувчи чўлоқлик” ва Рейно синдроми бўлган беморларда), тремор. Кўриш аъзоси томонидан: кам ҳолларда – кўришни бузилиши, кўз ёши секрециясини камайиши, кўз қуруқлиги ва оғриғи; жуда кам ҳолларда – конъюнктивит. Юрак қон-томир тизими томонидан: жуда тез-тез – синусли брадикардия, юрак уриши; тез-тез –АБ ни яққол пасайиши, ангиоспазмни кўринишлари (периферик қон айланишининг бузилишини кучайиши, оёқларнинг совуши, Рейно синдроми); тез-тез эмас – ортостатик гипотензия, миокарднинг ўтказувчанлигини бузилиши, АВ блокада (ҳатто тўлиқ кўндаланг блокада ривожланиши ва юракни тўхтаб қолишигача), аритмиялар, миокарднинг қисқарувчанлигини сусайиши, сурункали юрак етишмовчилигини оғирлашиши (тўпиқларни, оёқ панжаларини шиши; ҳансираш), кўкрак қафасида оғриқ. Овқат-ҳазм қилиш тизими томонидан: тез-тез – оғиз бўшлиғининг шиллиқ қаватини қуруқлиги, кўнгил айниши, қусиш, қорин оғриғи, қабзият ёки диарея; кам ҳолларда – жигар фаолиятини бузилиши (тўқ сийдик, склера ёки терини сарғайиши, холестаз), таъмни ўзгариши, гепатит. Нафас тизими томонидан: тез-тез эмас – юқори дозаларда буюрилганида нафасни қийинлашиши (селективликни йўқолиши) ва/ёки мойиллиги бўлган пациентларда ларинго- ва бронхоспазм; кам ҳолларда- бурунни битиши. Эндокрин тизими томонидан: гипергликемия, (инсулинга қарам бўлмаган қандли диабети бўлган беморларда), гипогликемия (инсулин қабул қилаётган беморларда), гипотиреоид ҳолат. Аллергик реакциялар: кам ҳолларда – терини қичиши, тошма, эшакеми. Тери қопламалари томонидан: кам ҳолларда – тер ажралиб чиқишини кучайиши, тери гиперемияси; жуда кам ҳолларда – экзантема, псориазсимон тери реакциялари, псориазнинг симптомларини зўрайиши, алопеция. Лаборатория кўрсаткичлари: кам ҳолларда – жигар трансаминазалари (аланинаминотрансферазани, аспартатаминотрансферазани ошиши) фаоллигини ошиши, гипербилирубинемия, гипертриглицеридемия; алоҳида ҳолларда – тромбоцитопения, (одатдаги бўлмаган қон кетишлар ва қон қуйилишлар), агранулоцитоз, лейкопения. Ҳомилага таъсири: она қорнида ўсишни кечикиши, гипогликемия, брадикардия. Бошқалар: тез-тез эмас – артралгия; кам ҳолларда – либидони сусайиши, потенцияни пасайиши; белда оғриқ, “бекор қилиш” синдроми (стенокардия ҳуружларини кучайиши, АБ ни ошиши).

Бисопрололга ва бошқа бета-адреноблокаторларга юқори сезувчанлик; шок (шу жумладан кардиоген); коллапс, ўпкаларни шиши; ўткир юрак етишмовчилиги; инотроп даволашни талаб қилувчи декомпенсация босқичидаги сурункали юрак етишмовчилиги; электрокардиостимуляторсиз ИИ-ИИИ даражали АВ блокадаси; синоатриал блокада; синус тугунининг заифлиги синдроми; яққол брадикардия (ЮҚС минутига 60 зарбадан кам); кардиомегалия (юрак етишмовчилигининг белгиларисиз); артериал гипотензия (систолик АБ 100 мм сим. уст. дан кам, айниқса миокард инфарктида); бронхиал астманинг оғир шакллари ва анамнездаги ўпканинг сурункали обструктив касаллиги (ЎСОК); моноаминооксидаза (МАО) ингибиторларини бир вақтда (МАО-В дан ташқари) қабул қилиш; перифирик қон айланишини бузилишининг кечки босқичлари; Рейно касаллиги; феохромоцитома (алфа-адреноблокаторларни бир вақтда ишлатмаслик билан); метаболик ацидоз; 18 ёшгача бўлганлар (самарадорлиги ва хавфсизлиги аниқланмаган); лактозани ўзлаштираолмаслик, лактазани танқислиги ёки глюкозо-галактоза малабсорбция синдроми (чунки препаратнинг таркибига лактоза киради) да қўллаш мумкин эмас.

Иммунотерапияда ишлатиладиган аллергенлар, ёки тери синамаси учун аллергенларнинг экстрактлари бисопролол қабул қилаётган беморларда оғир тизимли аллергик реакциялар ёки анафилакцияни пайдо бўлиш хавфини оширади. Вена ичига юбориш учун ёд сақловчи рентгеноконтраст дори воситалари анафилактик реакцияларни ривожланиш хавфини оширади. Фенитоин вена ичига юборилганида, умумий ингаляцион анестезия учун дори воситалари (углеводородларнинг ҳосилалари) кардиодепрессив таъсири яққоллигини ва АБ ни пасайиши эҳтимолини оширади. Инсулин ва перорал гипогликемик дори воситаларининг самарасини ўзгартиради, ривожланаётган гипогликемия белгиларини (тахикардияни, АБ ни ошишини) ниқоблайди. Лидокаин ва ксантинларнинг (теофиллиндан ташқари) клиренсини пасайтиради ва уларнинг плазмадаги концентрациясини, айниқса чекиш таъсири остида теофиллиннинг дастлабки клиренси юқори беморларда, оширади. Ностероид яллиғланишга қарши препаратлар (На+ ионларини тутилиши ва буйракларда простагландинларнинг синтезини блокадаси), глюкокортикостероидлар ва эстрогенлар (На+ ионларини тутилиши) гипотензив самарасини сусайтиради. Юрак гликозидлари, метилдопа, резерпин ва гуанфацин, “секин” калций каналларининг блокаторлари (верапамил, дилтиазем), амиодарон ва бошқа антиаритмик дори воситалари, брадикардия, АВ блокада, юракни тўхташи ва юрак етишмовчилигини ривожланиши ёки оғирлашиши хавфини оширади. Нифедипин АБ ни аҳамиятли пасайишига олиб келиши мумкин. Диуретиклар, клонидион, симпатолитиклар, гидралазин ва бошқа гипотензив дори воситалари АБ нинг ҳаддан ташқари пасайишга олиб келиши мумкин. Қутбсизлантирмайдиган миорелаксантлар таъсирини ва кумаринларнинг антикоагулянт самарасини узайтиради. Три- ва тетрациклик антидепрессантлар, антипсихотик дори воситалари (нейролептиклар), этанол, седатив ва ухлатувчи дори воситалари марказий нерв тизимини сусайишини кучайтиради. МАО ингибиторлари (МАО-В дан ташқари, “Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар” бўлимига қаранг) билан бир вақтда қўллаш, гипотензив таъсирини аҳамиятли кучайиши туфайли тавсия қилинмайди, МАО ингибиторлари (МАО-В дан ташқари) ва бисопрололни қабул қилиш орасидаги даволаш танаффуси камида 14 кунни ташкил қилиши керак. Шохкуянинг гидратацияланмаган алкалоидлари периферик қон айланишининг бузилишини ривожланиш хавфини оширади. Эрготамин периферик қон айланишининг бузилишини ривожланиш хавфини оширади; рифампицин ярим чиқарилиш даврини қисқартиради.

Бидоп® қабул қилаётган беморларни назорати ЮҚС ва АБ ни ўлчашни (даволашни бошида ҳар куни, сўнгра 3-4 ойда 1 марта), ЭКГ ўтказишни, қандли диабети бўлган беморларда қондаги глюкозани (4-5 ойда 1 марта) аниқлашни ўз ичига олади. Кекса пациентларда буйрак функциясини назорат қилиш тавсия қилинади (4-5 ойда 1 марта). Сурункали юрак етишмовчилигини 1,25 мг дозада даволашни бошлашдан кейин пациент 4 соат давомида текширилиши (ЮҚС, АБ, ЭКГ) лозим. Беморни ЮҚС ҳисоблаш усулига ўргатиш ва ЮҚС минутига 50 зарбадан кам бўлганида шифокор маслаҳати лозимлиги тўғрисида маслаҳат бериш лозим. Даволашни бошлашдан олдин оғирлашган бронх-ўпка анамнезли беморларда ташқи нафас функцияси текширишни ўтказиш тавсия қилинади. Стенокардияси бўлган беморларнинг тахминан 20% да бета-адреноблокаторлар самарасиз. Асосий сабаблари – ишемия бўсағаси паст бўлган яққол коронар атеросклероз (ЮҚС минутига 100 зарбадан кам) ва субендокардиал қон оқимини издан чиқарувчи чап қоринчанинг юқори охирги диастолик ҳажми. “Чекувчиларда” бета-адреноблокаторларнинг самарадорлиги паст. Контакт линзалардан фойдаланадиган беморлар даволаш фонида кўз ёши суюқлигини ишлаб чиқарилишини камайишини ҳисобга олишлари лозим. Феохромоцитомаси бўлган беморларда ишлатилганида парадоксал артериал гипертензияни ривожланиш хавфи бор (агар олдиндан самарали алфа-адреноблокадага эришилмаган бўлса). Тиреотоксикозда Бидоп® тиреотоксикознинг айрим клиник белгиларини (масалан, тахикардияни) ниқоблаш мумкин. Тиреотоксикози бўлган беморларда кескин бекор қилиш мумкин эмас, чунки симптоматикани кучайтириш қобилиятига эга. Қандли диабетда гипогликемия чақирган тахикардияни ниқоблаши мумкин. Носелектив бета-адреноблокаторлардан фарқли равишда инсулин чақирган гипогликемияни деярли кучайтирмайди ва глюкозанинг қондаги концентрациясини нормал даражагача тикланишини кечиктирмайди. Клонидин бир вақтда қабул қилинганида уни қабул қилиш фақат Бидоп® бекор қилингандан кейин бирнеча кундан кейингина тўхтатилиши мумкин. Юқори сезувчанлик реакцияларининг яққоллигини кучайиши ва оғирлашган аллергологик анамнез фонида эпинефриннинг одатдаги дозаларидан самара бўлмаслиги мумкин. Режали жарроҳлик даволашни ўтказишнинг зарурати бўлган ҳолларда, препаратни бекор қилиш умумий анестезияни бошлашдан 48 соат олдин ўтказилади. Агар бемор препаратни операциядан олдин қабул қилган бўлса, унга минимал манфий инотроп таъсирга эга бўлган умумий оғриқсизлантириш учун дори воситасини танлаш лозим. Адашган нервнинг реципрок фаоллашувини вена ичига атропинни (1-2 мг) юбориш орқали бартараф қилиш мумкин. Катехоламинларнинг заҳирасини камайтирувчи дори воситалари (шу жумладан, резерпин), бета-адреноблокаторларнинг таъсирини кучайтириши мумкин, шунинг учун дори воситаларнинг бундай мажмуасини қабул қилаётган беморлар, АБ ни яққол пасайиши ёки брадикардияни аниқлаш учун шифокорнинг доимий кузатуви остида бўлишлари керак. Бронхоспастик касалликлари бўлган беморларга бошқа гипотензив воситаларни ўзлаштираолмаслик ва/ёки уларнинг самарасизлиги ҳолида кардиоселектив адреноблокаторларни буюриш мумкин. Дозани ошириб юборилиши бронхоспазмни ривожланиши билан хавфлидир. Кекса ёшдаги беморларда авж олиб борувчи брадикардия (минутига 50 зарбдан кам), АБ ни яққол пасайиши (систолик АБ 100 мм сим. уст. дан паст), АВ блокадаси, бронхоспазм, юрак қоринчалари аритмияси, жигар ва буйрак функциясининг оғир бузилишлари пайдо бўлган ҳолларда дозани камайтириш ёки даволашни тўхтатиш лозим. Депрессия ривожланганида даволашни тўхтатиш тавсия қилинади. Оғир аритмия ва миокард инфарктини ривожланиши хавфи туфайли даволашни кескин тўхтатиш мумкин эмас. Бекор қилиш аста-секин, дозани 2 ҳафта ва ундан кўпроқ вақт давомида пасайтириб ўтказилади (доза 3-4 кунда 25% га пасайтирилади). Қон ва сийдикда катехоламинлар, норметанефрин ва ванилинминдал кислотасининг миқдорини; антинуклеар антителалар титрини текширишдан олдин бекор қилиш лозим.

Бидоп® препаратини ҳомиладорликда фақат агар она учун даволашдан кутилаётган фойда, ҳомила ва/ёки болага бўлган ножўя самаралари ривожланишининг потенциал хавфидан устун бўлган ҳоллардагина қўлланиши мумкин. Бисопрололни кўкрак сутига ўтиши тўғрисида маълумотлар йўқ. Препаратни лактация даврида қўллашнинг зарурати туғилганида эмизишни тўхтатиш тавсия қилинади.

+15°С дан + 30°С гача ҳароратда сақлансин.

Симптомлари: аритмия, юрак қоринчалари экстрасистолияси, яққол брадикардия, АВ блокада, АБ ни яққол пасайиши, сурункали юрак етишмовчилигини ривожланиши, бармоқ тирноқларининг ёки кафтларнинг цианози, нафасни қийинлашиши, бронхоспазм, бош айланиши, ҳушдан кетиш ҳолатлари, тиришишлар. Даволаш: меъдани ювиш ва адсорбцияловчи дори воситаларини буюриш; симптоматик даволаш: АВ блокадаси ривожланганида – вена ичига 1-2 мг атропинни, эпинефринни юбориш ёки вақтинчалик кардиостимулятор қўйиш; қоринчалар экстрасистолиясида – лидокаин (ИА синфи препаратлари қўлланмайди); АБ ни яққол пасайишида – бемор Тренделенбург ҳолатида бўлиши керак; агар ўпка шишининг белгилари бўлмаса – вена ичига плазма ўрнини босувчи эритмаларни юбориш, самараси бўлмаганида – эпинефрин, допамин, добутаминни (хронотроп ва ионотроп таъсирини сақлаб туриши ва АБ ни яққол пасайишини бартараф қилиш учун) юбориш; юрак етишмовчилигида – юрак гликозидлари, диуретиклар, глюкагон; тиришишларда – вена ичига диазепам; бронхоспазмда – бета2-адреностимуляция қилувчи воситалар ингаляцион қўлланади.

Рецепт бўйича

14 таблетка ПВХ/ПВДХ/Ал плёнка блистерда. 1, 2 ёки 4 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутида.

3 йил.