тиниқ, рангсиз ёки бироз сарғиш суюқлик.

маҳаллий анестезия учун препаратлар.

N01BB01.

Сўрилиш тезлиги дозага, юбориш йўлига ва юбориш жойидаги перфузияга боғлиқ. Қовурғалар орасида блокадалар, препаратни тез сўрилиши туфайли, плазмада юқори концентрацияларга олиб келади (40 мг дозани юборгандан кейин 4 мг/л), қорин соҳасига тери ости инекциясида плазмада паст концентрациясига олиб келади. Болаларда тез сўрилади ва плазмадаги юқори концентрациялари каудал блокада ҳолларида кузатилади (тахминан 3 мг/кг дозада юборгандан кейин 1-1,5 мг/л). Бупивакаин эпидурал бўшлиқдан тўлиқ ва икки босқичли сўрилишини намойиш этади; ярим чиқарилиш даври тахминан 7 минут ва 6 соатни ташкил қилади. Секин сўрилиши бупивакаинни чиқарилиш тезлигини чекловчи омиллардан ҳисобланади ва нима учун вена ичига юборгандагига қараганда, эпидурал равишда қўлланганда ярим чиқарилиш даври узоқлигини тушунтиради. Бупивакаинни мувозанат ҳолатда тақсимланиш ҳажми тахминан 73 литрни ташкил қилади, буйракдан чиқарилиш коэффициенти – тахминан 0,4 умумий клиренси минутига 0,58 л ни, ярим чиқарилиш даври эса – 2,7 соатни ташкил қилади. Катталарга нисбатан янги туғилган чақалоқларда ярим чиқарилиш даври узоқроқ, бироқ 8 соатдан ошмайди. 3 ойликдан катта болаларда ярим чиқарилиш даври катталарники билан бир хил. Плазма оқсиллари билан боғланиш тахминан 96% ни ташкил қилади, боғланиши айнан α1-гликопротеин билан содир бўлади. Анча йирик жарроҳлик аралашувларидан кейин, ушбу оқсилнинг даражаси ошиши мумкин ва бупивакаинни умумий плазмали концентрациясини ошишига олиб келиши мумкин. Бироқ боғланмаган бупивакаиннинг концентрацияси ўзгармай қолади. Бу, токсик даражадан юқори бўлган плазмадаги концентрацияси нега яхши ўзлаштирилишини изоҳлайди. Бупивакаин 4-гидроксибупивакаин ва Н-деалкилланиш РРХ гача ароматик гидроксилланиш йўли билан жигарда деярли тўлиқ метоболизмга учрайди, айни пайтда бу икки йўллар цитохром Р450 А4 билан боғлиқ. Шундай қилиб, клиренси жигар перфузиясига ва метаболизмга учратувчи ферментнинг фаоллигига боғлиқ. Бупивакаин йўлдош тўсиғи орқали ўтади. Эркин бупивакаиннинг концентрацияси она ва ҳомилада бир хилдир. Бироқ плазмадаги умумий концентрацияси ҳомилада пастроқ, чунки унинг оқсил билан пастроқ боғланиш даражасига эга.

Анча узоқ муддатли самарага эришиш зарур бўлган ҳолларда, масалан, операциядан кейинги оғриқларни бартараф этиш учун инфилтрацион анестезия. Узоқ муддатли ўтказувчи анестезия ёки адреналинни қўшиш мумкин бўлмаган ёки кучли таъсир қилувчи миорелаксантларни қўллаш мумкин бўлмаган ҳолларда эпидурал анестезия. Акушерликдаги анестезия.

Би-Кейнтм фақат регионар анестезияни ўтказиш тажрибаси бўлган шифокорлар томонидан ёки уларнинг назорати остида ишлатилиши лозим. Анестезиянинг етарли даражасига эришиш имконини берувчи кичикроқ дозаларни қўллаш лозим. Тасодифан томир ичига инекция қилишни олдини олиш учун махсус эҳтиёткорликка, шу жумладан синчков аспирацияга ҳам риоя қилиш муҳимдир. Эпидурал анестезияда 3-5 мл Би-Кейнтмни адреналин билан бирга тест дозасини юбориш лозим, чунки адреналинни томир ичига инекция қилиш юрак уришлари сонини тезлашишига олиб келиши мумкин. Тест дозасини юборишдан кейин 5 минут давомида пациент билан бевосита мулоқотда бўлиши ва юрак уришлари сонини мониторингини ўтказиш лозим. Бундан ташқари, минутига 25-50 мг тезликда секин юборилиши керак бўлган умумий дозани юборишдан аввал босқичма-босқич, пациент билан доимий мулоқотда бўлиб турган ҳолда, аспирацияни ўтказиш лозим. Интоксикация симптомлари пайдо бўлганда препаратни юборишни дарҳол тўхтатиш лозим. Қуйида тавсия этилган дозалар келтирилган. Блокаданинг даражасига ва пациентнинг умумий ҳолатига қараб, дозага тузатиш киритиш лозим. Инфилтрацион анестезия учун 5 мл/мл Би-Кейнтмни 5-30 мл (25-150 мг бупивакаин гидрохлоридини) юбориш лозим. Қовурғалараро нерв блокадаси учун битта нервга 5 мг/мл Би-Кейнтмни 2-3 мл дан 10 та нервнинг умумий миқдоригача (10-15 мг бупивакаин гидрохлоридини) юбориш лозим. Катта нервлар блокадаси (масалан, эпидурал, сакрал анестезия ва елка чигалини анестезияси) учун 5 мг/мл Би-Кейнтмни 15-30 мл (75-150 мг бупивакаин гидрохлоридини) юбориш лозим. Акушерлик анестезияси (масалан, қин туғруқларида ёки вакуум-экстракцияда эпидурал анестезия ёки вакум экстракцияси) учун 5 мг/мл Би-Кейнтмни 6-10 мл (30-50 мг бупивакаин гидрохлоридини) юбориш лозим. Келтирилган дозалар бошланғич ҳисобланади, зарурати бўлганида ҳар икки-уч соатда такрорлаш мумкин. Эпидурал блокада учун (кесаров кесиши ўтказилганда) 5 мг/мл Би-Кейнтмни 15-30 мл (75-150 мг бупивакаин гидрохлоридини) юбориш лозим. Опиоид воситалар билан мажмуада қўлланганда, бупивакаиннинг дозасини камайтириш лозим. Инфузияни юборилиш даври давомида артериал босимни, юрак уришлари сонини ва пациентда бўлиши мумкин бўлган интоксикация симптомларини мунтазам кузатувини амалга ошириш керак. Токсик самара белгилари бўлганида инфузияни дарҳол тўхтатиш керак. Максимал тавсия этилган дозалар Айнан бир ҳолат юзасидан қўлланилаётган максимал тавсия этилган доза, норма бўйича тана вазнига 2 мг/кг ҳисобидан ҳисоблаб чиқилади; катталар учун максимал доза 4 соат давомида 150 мг ни ташкил қилади. 5 мг/мл Би-Кейнтм: 30 мл (150 мг бупивакаин гидрохлориди). Суткада максимал тавсия этилган доза 400 мг ни ташкил қилади. Умумий дозани пациентнинг ёшига, тана вазни ва бошқа аҳамиятли ҳолатларга қараб мувофиқлаштириш лозим.

Препаратнинг ўзи чақирган ножўя самаралар, нервларни блокадаси оқибатидаги физиологик самараларни (артериал босимни пасайиши, брадикардия кабилар), игна билан бевосита пункция қилиш оқибатида чақирилган ҳолатлар (нервларни шикастланиши каби ҳолатлар) ва игна билан пункция қилиш билвосита сабаб бўлган кўринишлар (эпидурал абсцесс каби ҳолатлар) дан фарқлаш қийин бўлиши мумкин. Жуда кўп тарқалган (>1/10)Умумий: кўнгил айнишиЮрак-қон томир тизими томонидан: артериал гипотензияТарқалган (1/10-1/100)Юрак-қон томир тизими томонидан: брадикардия, артериал гипотензияМарказий нерв тизими томонидан: парестезия, бош айланишиМеъда-ичак йўллари тизими томонидан: қусишСийдик-таносил тизими томонидан: сийдикни тутилишиТарқалмаган (1/100-1/1000)Марказий нерв тизими томонидан: токциклик симптомлари (тиришишлар, оғиз олди парестезиялари, тилни оқариши, гиперакузия, кўришни бузилиши, хушдан кетиш, тремор, бош айланиши, қулоқларда шовқин, дизартрия)Якка ҳолларда (<1/1000)Умумий: аллергик реакциялар, жуда оғир ҳолларда – анафилактик шокМарказий нерв тизими томонидан: невропатия, периферик нервларни шикастланиши, арахноидит, парез ва параплегияКўриш аъзолари тизими томонидан: кўзларни иккита кўришиЮрак-қон томир тизими томонидан: юракни тўхтаб қолиши, юрак аритмиялариНафас аъзолари тизими томонидан: нафасни сусайиши

Амид турига мансуб маҳаллий анестетикларга ёки препаратнинг бошқа компонентларига ўта юқори сезувчанлик. Бупивакаинни вена ичига регионар анестезия (Бир блокадаси) учун қўллаш мумкин эмас. Бупивакаинни яққол артериал гипотензияси бўлган пациентларда, масалан, кардиоген ёки гиповолемик шокда эпидурал анестезия учун қўллаш мумкин эмас. Қўлланилаётган маҳаллий анестетикдан қатъий назар эпидурал анестезия ўзининг қарши кўрсатмаларига эга, ўзининг қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатларига эга, улар қуйидагилар: менингит, полиомилит, мия ичига қон қуйилиши, пернициоз анемия ва бош ва орқа миянинг ўсмалари оқибатидаги орқа миянинг ўткир ости мажмуавий дегенерацияси каби нерв тизимининг фаол босқичидаги касалликлари; умуртқа поғонасининг туберкулёзи; люмбал пункция ўтказиладиган соҳанинг ёнида ёки шу соҳадаги терининг йирингли инфекцияси; қон ивиш тизимини бузилиши ёки антикоагулянтлар билан жорий даволанишни ўз ичига олади.

Бупивакаинни тузилиши бўйича ўхшаш бўлган маҳаллий анестетиклар, масалан, ИС синфига мансуб аритмияга қарши дори воситалар билан бирга қўлланганда, эҳтиёткорликка риоя қилиш лозим, чунки уларнинг токсик самаралари қўшилиши мумкин. Маҳаллий анестетиклар ва ИИИ синф аритмияга қарши воситалар (масалан, амидарон билан) орасидаги ўзаро таъсирни ўрганиш юзасидан специфик тадқиқотлар ўтказилмаган, бироқ бундай ҳолда эҳтиёткорликка риоя қилиш лозим.

Даволашни бошлашдан аввал шахсий сезувчанликка синама ўтказиш зарур. Регионар ёки маҳаллий анестетикларни қўллаш муолажалари, оддийларидан ташқари, доимо реанимацион чора-тадбирларини ўтказиш учун зарур бўлган жиҳозлар мавжуд бўлган ҳолдагина ўтказиш лозим. Катта блокадаларни ўтказишда маҳаллий анестетикни юборишни бошлашдан аввал вена ичи катетрларини қўйиш лозим. Эпидурал анестезия ёки периферик нервларни блокадаси учун бупивакаин қўллаганда юракни тўхтаб қолиши ва ўлим ҳолатлари ҳақида хабарлар мавжуд. Айрим ҳолларда адекват даволашни ўтказишга қарамай, реанимация қийин бўлган ёки иложи бўлмаган. Периферик нервларни катта блокадасида маҳаллий анестетикни кўп ҳажмда, қон томирлари кучли таъминланган соҳаларда кўпинча катта томирларга яқин жойда қўллашни талаб этиши мумкин. Бундай ҳолларда қон томири ичига инекция қилиш ва/ёки тизимли сўрилиш хавфи мавжуд, бу плзамада юқори концентрацияларни ҳосил бўлишига олиб келиши мумкин. Барча маҳаллий анестетик каби, бупивакаин ҳам юқори дозаларда қўлланганида, марказий нерв тизими томонидан ўткир заҳарли самараларни чақириши мумкин. Айниқса бу, тасодифан томир ичига юборишга таълуқлидир. Регионар анестезиянинг айрим усуллари оғир ножўя реакциялар билан боғлиқ: эпидурал анестезия, айниқса гиповолемия билан бирга кечган ҳолларда юрак-қон томир фаолиятини сусайишини чақириши мумкин. Юрак-қон томир фаолияти бузилган пациентларда препаратни қўллашда эҳтиёткорликка риоя қилиш лозим; айрим ҳолларда ретробулбар инекцияси бош суяги субарахноидал оралиққа етиб бориши мумкин ва масалан, вақтинчалик кўрлик, юрак-қон томир етишмовчилиги, апноэ ва тиришишларни чақириши мумкин. Ушбу симптомларни дарҳол даволаш лозим; маҳаллий анестетикларни ретро- ва околобулбар инекция қилиш, кўз мушакларининг турғун дисфункциясини ривожланиш хавфини туғдириши мумкин; қайд этилгандан кейинги даврда жарроҳлик аралашувлардан кейин маҳаллий анестетикларни бўғим ичига давомли инфузиясини қабул қилаётган пациентларда хондролиз ҳолатлари ҳақида хабар берилган. Таъсир механизми бўйича кўпгина ҳолларда хондролиз елка бўғимини шикастлаганлиги ҳақида хабар берилган. Кўпчилик этиологик омиллар ва илмий адабиётларнинг қарама-қаршилиги хисобга олиб, сабаб-оқибати аниқланмаган. Узоқ муддатли бўғим ичига инфузиялар ўтказиш Би-Кейнтм препаратини қўллаш учун маъкулланган кўрсатма бўлиб ҳисобланмайди. ервларни жароҳатли шикастланиши ва/ёки мушак нервларга юборилган маҳаллий анестетикнинг маҳаллий заҳарли таъсири асосий сабаб ҳисобланади. Ушбу сабабларга кўра, энг паст самарали дозани танлаш лозим. Препаратни бўйин ва бош соҳасига, хаттоки паст дозаларда тасодифан қон томир ичига юборилганида церебрал симптомларни чақириши мумкин. АВ-блокаданинг ИИ ва ИИИ даражаси бўлган пациентларда эҳтиёткорликка риоя қилиш лозим, чунки маҳаллий анестетиклар миокардни ўтказувчанлигини камайтириши мумкин. Кекса ёшдаги пациентлар жигарнинг оғир касалликлари ва буйрак фаолиятини оғир бузилишлари билан пациентлар ёки умумий аҳволи ёмон бўлган пациентлар асосий эътиборни талаб этадилар. Аритмияга қарши ИИИ синфи дори воситалари (масалан, амидарон) билан даволанаётган пациентлар синчков назорат остида бўлишлари лозим. Бундан ташқари, бундай пациентлар учун ЭКГ-мониторингини ўтказиш зарурлигини ҳисобга олиш зарур, чунки бупивакаиннинг ва ИИИ синф аритмияга қарши дори воситаларининг кардиологик самараси аддитив бўлиши мумкин. Эпидурал анестезия артериал босимни камайишига ва брадикардияга олиб келиши мумкин. Ушбу хавфни кристаллоид ёки коллоид эритмани юбориш йўли билан камайтириш мумкин. Артериал босимни камайишини дарҳол, масалан 5-10 мг эфедрин юбориш йўли билан мувофиқлаштириш лозим, зарурати бўлса такроран юбориш керак. Эпидурал анестезия қовурғалар оралиғи мушакларини фалажини ва плевра бўшлиғига сув йиғилиши бўлган пациентларда нафасни ёмонлашишини чақириши мумкин. Септецимияси бўлган беморларда, айниқса операциядан кейинги даврда интраспинал абцессларни ривожланиши хавфи ошади. Парацервикал блокада баъзида ҳомилада брадикардия/тахикардияни чақириши мумкин, шу боисдан ҳомиланинг юрак ритмини синчковлик билан кузатиш зарур.

Инсонларда ҳомиладорликни кечишига нохуш таъсири тўғрисида далиллар йўқ, бироқ Би-Кейнтмни ҳомиладорликни эрта босқичларида, фақат фойда хавфдан ошган ҳоллардагидан ташқари ҳолларда қўллаш мумкин эмас. Маҳаллий анестезия билан боғлиқ ҳомила брадикардияси каби ҳомилада кутилмаган самараларни пайдо бўлиши, кўпроқ парацервикал блок-анестезия ўтказилгани яққол кузатилган. Бундай самаралар ҳомилада ҳосил бўлувчи анестетикнинг юқори концентрациялари билан боғлиқ бўлиши мумкин. Бупивакаин кўкрак сутига ўтади, бироқ шундай кўп бўлмаган миқдордаки, бунда препаратни  терапевтик дозаларда қўллаганида болага таъсир кўрсатиш хавфи йўқ.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25ºС гача бўлган ҳароратда сақлансин. Музлатилмасин!

Симптомлари: Тизимли токсик реакциялар марказий нерв тизимига ва юрак-қон томир тизимига таалуқлидир. Ушбу реакциялар тасодифан қон томир ичига инекция қилиш, дозани ошириб юборилиши ёки қон томирлари билан жуда яхши таъминланган тўқималарда ғайри-оддий тез сўрилиши билан боғлиқ бўлган маҳаллий анестетикни концентрациясини қонда юқори бўлганида чақирилган бўлиши мумкин. МНТ томонидан симптомлар амид туридаги барча маҳаллий анестетиклари учун ўхшаш бўлсада, айни пайтда юрак симптомлари турли препаратлар учун ҳам миқдорий ҳам сифати томонидан фарқ қилади. Маҳаллий анестетикларни тасодифан томир ичига инекция қилиш дарҳол (бир неча секунддан то бир неча минутларгача) тизимли токсик реакцияларни чақириши мумкин. Дозани ошириб юборилиши ҳоллари, қонда маҳаллий анестетикнинг концентрациясини бироз секинроқ ошиши оқибатида, тизимли токциклик кейинроқ (инекциядан кейин 15-60 минутдан сўнг) намоён бўлади. МНТ томонидан токциклик, симптомлар ва реакцияларни чуқурлашиши билан аста-секин намоён бўлади. Биринчи симтомлар одатда енгил бош айланиши, оғиз олди парестезиялари, тилни оқариши, гиперкузия, қулоқларда шовқин ва кўришни бузилиши бўлиши билан намоён бўлади. Артикуляциянинг асоратлари, мушакларни тиришишли ҳаракатларини ёки тремор тиришишларга олиб келадиган жиддий симптомлар ҳисобланади. Ушбу белгиларни невротик хатти-ҳаракатлар сифатида талқин этиш мумкин эмас. Бундан сўнг бир неча секундлардан бир неча минутларгача давом этадиган хушдан кетиш ва катта тутқаноқ хуружлари кузатилиши мумкин. Тиришишлар вақтида мушакнинг юқори фаоллиги ва ўпкаларда газ алмашинувининг етишмовчилиги туфайли, тезда кислород етишмовчилиги ва гиперкапния (қонда СО2 таркибини ошиши) ривожланади. Шунингдек оғир ҳолларда апноэ ҳам ривожланиши мумкин. Ацидоз маҳаллий анестетикларнинг заҳарли самарасини кучайтиради. Пациентларни соғайиши маҳаллий анестетикнинг метаболизмига ва уни марказий нерв тизимидан ташқарида тарқалишига боғлиқ. Бу фақат дори воситасини жуда катта миқдорда юборишдан ташқари ҳолларда тез содир бўлади. Юрак-қон томир тизими томонидан самаралар кўпчилик ҳолларда жиддийроқ хавф туғдиради. Бу самаралардан олдин одатда марказий нерв тизими томонидан токциклик белгилари намоён бўлади, бироқ улар умумий анестезия ёки чуқур седация билан ниқобланиши мумкин, бу бензодиазепин ёки барбитуратлар каби препаратлар ёрдамида эришилади. Маҳаллий анестетикларнинг юқори тизимли концентрацияси оқибатида артериал босимни пасайиши, брадикардия, аритмия ва ҳатто юракни тўхтаб қолиши ривожланиши мумкин. Юрак-қон томир тизимидаги токсик самаралар кўпинча, юрак ўтказувчанлиги тизими ва миокардни сусайиши билан боғлиқ бўлади, бу юракдан отилиб чиқаётган қон ҳажмини камайиши, артериал гипотензия, АВ-блокада, брадикардия ва баъзида – вентрикуляр аритмия, шу жумладан юрак қоринчалари тахикардияси, юрак қоринчаси фибрилляцияси ва юракни тўхташига олиб келиши мумкин. Бу ҳолатлардан олдин кўпинча МНТ томонидан оғир токциклик белгилари масалан, тиришиш кўринишидаги симптомлар юз беради, бироқ, кам ҳолларда юракни тўхташи МНТ томонидан олдиндан юз берувчи самараларсиз кузатилган. Препарат жуда тез болюсли инекция қилингандан сўнг юракнинг коронар қон томирларида бупивакаиннинг шунчалик юқори концентрациясига эришиш мумкинки, қон айланиш тизимига таъсири мустақил равишда ёки МНТ томонидан самаралар ривожланишидан олдин кузатилади. Ушбу механизмни инобатга олиб, миокарднинг фаолиятини сусайиши интоксикациянинг хатто биринчи симптоми сифатида ривожланиши мумкин. Даволаш: Ўткир тизимли заҳарланишнинг белгилари пайдо бўлганида, маҳаллий анестетикларни қўллашни дарҳол тўхтатиши лозим. Даволашнинг ўпкани яхши вельветяциясини, оксигенацияни ва қон айланишини етарли даражада ушлаб туришига қаратилган бўлиши лозим. Доимо кислород бериб туриш ва заруруат туғилганда ўпкани сунъий вельветяциясини ўтказиш лозим. Агар тиришилар 15-20 секунддан кейин ўз-ўзидан тўхтамаса, ўпка вельветяциясини яхшилаш учун пациентга 1-3 мг/кг тиопентал натрийни вена ичига юбориш лозим, ёки вена ичига 0,1 мг/кг диазепамни юбориш лозим (ушбу восита анча секин таъсир қилади). Узоқ муддатли тиришишлар пациентнинг нафасига ва оксигенациясига хавф солади. Миорелаксантларни (масалан, суксаметония 1 мг/кг) инекция қилиш, пациентнинг ўпка вельветяциясини ва оксигенациясини таъминлаш учун анча яхши шароит яратади, лекин трахеал интубация ва ЎСВ ни ўтказиш тажрибасиини талаб этади. Артериал босими пасайганда/брадикардияда вазопрессор (қон томирларни торайтирувчи) воситаларни юбориш лозим (масалан, 5-10 мг эфедрин, 2-3 минутдан кейин такрор юбориш мумкин). Қон айланиши тўхтаб қолган ҳолларда дарҳол пневмокардиал шошилинч чораларни бошлаш лозим. Нафасини яхши оксигенациясини ва қон айланишини бир вақтда ацидозни мувофиқлаштириш йўли билан тутиб туриш муҳимдир. Юрак тўхтаб қолган узоқ муддатли реанимацион чораларини ўтказиш талаб этилиши мумкин.

Рецепт бўйича

1 шиша флакон 20 мл 0,25% эритма Би-Кейнтм картон ўрамда жойланган. 10 ўрам қўллаш бўйича йўриқномаси билан қутида.

2 йил.