оқ майда кристаллик кукун озига хос кучсиз ҳидли.

Пенисиллинлар (Бета-лактам)

J01CE01

Биосинтетик пенициллинлар гуруҳининг антибиотикидир. Микроорганизмларнинг ҳужайра девори синтезини сусайтириши ҳисобига бактерицид тасир корсатади. Граммусбат бактериялар: Стапҳйлоcоccус спп., Стрептоcоccус спп. (шу жумладан Стрептоcоccус пнеумониаэ), Cорйнебаcтериум дипҳтҳериаэ, Баcиллус антҳраcис; грамманфий бактериялар: Неиссериа менингитидес, Неиссериа гоноррҳоэаэ; анаэроб спора ҳосил қилувчи таёқчалар, шунингдек Аcтиномйcэс спп., Спирочаэтаcэаэ га нисбатан фаол. Пенициллиназани ишлаб чиқарувчи Стапҳйлоcоccус спп. штаммлари бензилпенициллиннинг тасирига чидамлидир. Бензилпенициллиннинг натрийли тузи калийли тузига нисбатан тасирининг узоқ давомлилиги билан характерланади.

Мушак ичига юборилганидан сонг инекция қилинган жойдан тез сорилади. Организмнинг тоқималари ва суюқликларида кенг тақсимланади. Бензилпенициллин ёлдош тосиги орқали яхши отади. Бош мия пардалари яллигланишида гематоэнцефалик тосиқ орқали яхши отади. Ярим чиқарилиш даври (Т½) – 30 минутни ташкил қилади. Сийдик билан чиқарилади.

Бензилпенициллинга сезгир микроорганизмлар томонидан чақирилган касалликлар: крупоз ва очоқли пневмония, плевра эмпиемаси, сепсис, септицемия, пиемия, откир ва откир ости септик эндокардит, менингит, откир сурункали остеомиелит, сийдик чиқариш ва от ёлларининг инфекциялари, ангина; тери, юмшоқ тоқималар ва шиллиқ қаватларнинг йирингли инфекциялари, сарамас, дифтерия (богма), қизилча, куйдирги (сибирская язва), актиномикозни даволашда, акушерлик-гинекология амалиётидаги йирингли­яллигланиш касалликлар, ЛОР–касалликлари, коз касалликларини даволашда, гонорея, бленнорея, сифилисда қолланилади.

Инфекцияларни ортача огирликда кечишида мушак ичига ва вена ичига 250000-500000 ТБ дозада юборилади; суткалик дозалар 1000000–2000000 ТБ ни ташкил қилади. Огир инфекцияларда (сепсис, септик эндокардит, менингит) суткада 10000000–20000000 ТБ гача; газли гангренада 40000000–60000000 ТБ гача юборилади. 1 ёшгача болган болаларга тана вазнининг ҳар кг га 50000–100000 ТБ суткалик дозаларда, 1 ёшдан ошган болаларга 50000 ТБ/(кг/сут) дан буюрилади. Огир инфекцияларда (менингит, сепсис, откир пневмониянинг огир шаклларида) суткалик дозани 200000–300000 ТБ/кг гача; ҳаётий зарурат тугилганда 500000 ТБ/кг гача ошириш мумкин. Суткалик доза 4­6 марта қабул қилишга тақсимланади. Вена ичига оқим билан юбориш учун 1000000–2000000 ТБ 5­10 мл инекция учун сувда ёки натрий хлоридининг изотоник эритмасида эритилади, мушак ичига инекциялар билан бирга суткада 1-2 марта юборилади; вена ичига томчилаб юбориш учун 2000000–5000000 ТБ 100–200 мл натрий хлоридининг изотоник эритмасида ёки 5­10% ли глюкоза эритмасида эритилади. Эндолюмбал юбориш учун касалликнинг характерига қараб, катталарга 5000–10000 ТБ, болаларга 2000 дан 5000 ТБ гача юборилади. Препарат 1 мл га 1000 ТБ ҳисобида эритилади. Тери остига инфилтратларни санчиб инекция қилиш учун қолланилади (100000- 200000 ТБ 1 мг 0,25-0,5% новокаин эритмасида эритилади). Эритмалар, уларга бошқа дориларни қошишга ёл қойилмай, тайёрланиши билан дарҳол қолланилади.

Аллергик реакциялар: тана ҳароратини ошиши, эшакеми, тери тошмаси, шиллиқ қаватларда тошма, богимларда огриқлар, эозинофилия, ангионевротик шиш болиши мумкин. Олимга олиб келувчи анафилактик шок ҳолатлари кузатилган. Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: диарея, конгил айниши, қусиш болиши мумкин. Кимётерапевтик тасири билан боглиқ самаралари: қин кандидози, огиз бошлигининг кандидози кузатилиши мумкин. Марказий нерв тизими томонидан: бензилпенициллин юқори дозаларда, айниқса эндолюмбал қолланганда нейротоксик реакциялар: конгил айниши, қусиш, рефлектор қозгалувчанликни ошиши, менингизм симптомлари, тиришишлар, кома ривожланиши мумкин.

Бензилпенициллин ва бошқа пенициллин ва сефалоспоринлар гуруҳидаги препаратларга юқори сезувчанликда қоллаш мумкин эмас. Тутқаноқ билан хасталанган пациентларга эндолюмбал юбориш мумкин эмас.

Пробенецид бензилпенициллиннинг буйрак найчалари орқали секрециясини пасайтиради, натижада унинг қон плазмасидаги концентрацияси ошади, ярим чиқарилиш даври узаяди. Бактериостатик тасир этувчи антибиотиклар (тетрациклин) билан бир вақтда қолланганда бензилпенициллиннинг бактерицид тасири пасаяди.

Буйрак фаолиятини бузилиши болган пациентларда, юрак етишмовчилигида, аллергик реакцияларга мойилликда (айниқса дори воситаларига аллергия болганида), сефалоспоринларга юқори сезувчанликда (кесишган аллергия ривожланиши мумкинлиги туфайли) эҳтиёткорлик билан қоллаш керак. Агар препаратни қоллашни бошлагандан кейин 3-5 кундан кейин самара кузатилмаса, бошқа антибиотикларни қоллаш ёки мажмуавий даволашга отиш керак. Замбуругли суперинфекция ривожланиши мумкинлиги туфайли, бензилпенициллин билан даволашда замбуругларга қарши препаратларни буюриш мақсадида мувофиқдир. Бензилпенициллин субтерапевтик дозаларда қолланилиши ёки даволашни муддатидан аввал тохтатиш копинча қозгатувчиларнинг резистент штаммларини ривожланишига олиб келиши мумкинлигини этиборга олиш керак.

Ҳомиладорликда фақат кутилаётган фойда, болиши мумкин болган ножоя тасирлардан устун болсагина қоллаш мумкин. Лактация даврида қоллаш зарурати болганида эмизишни тохтатиш масаласини хал қилиш керак. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати отгач қолланилмасин.

Қуруқ, ёругликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори болмаган ҳароратда сақлансин.

Рецеп билан

3 йил.