оқ ёки деярли оқ рангли кристалл кукун.

антибиотик (цефалоспоринлар гуруҳи).

J01DD62.

Бактоцеф препарати юборилганида, сулбактамнинг дозасини тахминан 84% ва цефоперазоннинг дозасини тахминан 25% буйраклар орқали чиқарилади. Цефоперазоннинг дозасини катта қисми сафро билан чиқарилади. Сулбактам/цефоперазон юборилганидан кейин сулбактамнинг ўртача Т1/2 муддати 1 соатни, цефоперазонники эса – 1,7 соатни ташкил қилади. Плазмадаги концентрацияси юборилган дозага пропорционалдир. 2 г сулбактам/цефоперазон вена ичига 5 минут давомида юборилганидан кейин сулбактам ва цефоперазоннинг максимал концентрацияларини ўртача қиймати мувофиқ равишда 130,2 ва 236,8 мкг/мл ни ташкил қилади. Бу цефоперазонни тақсимланиши (Вα=10,2-11,3 л) га нисбатан, сулбактамнинг каттароқ ҳажмда (Вα=18,2-27,6 л) тақсимланишидан далолат беради. Сулбактам ҳам, цефоперазон ҳам организмнинг тўқима ва суюқликларида, шу жумладан сафро, ўт қопи, тери, аппендикс, фалопий найлари, тухумдонлар, бачадонда ва бошқаларда жадал тақсимланишга учрайди. Болаларда сулбактамнинг ўртача Т1/2 муддати 0,91 дан 1,42 соатгача, цефоперазонники эса – 1,44 дан 1,88 соатгача бўлган вақт чегарасида бўлади. Сулбактам ва цефоперазон орасида, улар мажмуавий препарат шаклида бирга қўлланганида фармакокинетик ўзаро таъсирига тааллуқли бўлган бирон-бир маълумотлар йўқ. Кўп марта юборилганидан кейин сулбактам/цефоперазоннинг фармакокинетикасида бирон-бир жиддий ўзгаришлар ва ҳар 8-12 соатда қўлланганида уларнинг тўпланиши аниқланмаган.

Препаратга сезгир микроорганимзлар чақирган қуйидаги инфекцияларни даволаш учун монотерапия кўринишида қўлланади: нафас йўлларининг инфекциялари (юқори ва қуйи қисмлари);интраабдоминал инфекциялар (перитонит, холецистит, холангит ва бошқалар);сийдик чиқариш йўлларининг инфекциялари (юқори ва қуйи қисмлари);септицемия;менингит;тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари;суяк ва бўғимларнинг инфекциялари;кичик чаноқ аъзоларининг яллиғланиш касалликлари, эндометритлар;гонорея ва жинсий аъзоларнинг бошқа инфекциялари. Айрим касалликларда Бактоцеф бошқа антибиотиклар билан бирга мажмуавий даволаш таркибида қўлланиши мумкин.

Бактоцеф вена ичига ва мушак ичига юбориш учун мўлжалланган. Даволашни бошлаш олдидан, тери синамасини бажариб, пациентда юқори сезувчанликнинг борлигини истисно қилиш керак. Катталарда қўлланиши. Препаратнинг тавсия қилинган суткалик дозаси 2-4 г ни ташкил қилади. Препаратни ҳар 12 соатда бир хил тақсимланган дозаларда юбориш керак. Оғир ёки рефрактер инфекцияларда Бактоцефнинг суткалик доза 8 г гача оширилиши мумкин. Бактоцефни қабул қилаётган пациентларда цефоперазон препаратларини қўшимча юборишнинг зарурати туғилиши мумкин (ҳар 12 соатда бир текис тақсимланган дозада юбориш керак). Сулбактамнинг максимал суткалик дозаси 4 г га тенг. Жигар фаолиятини бузилишида қўлланиши. Оғир даражадаги обструкцион сариқликда ва оғир даражадаги жигар касалликларида ёки бу иккала патология буйрак фаолиятини бузилиши билан кечган ҳолларда дозага тузатиш киритиш зарур бўлиши мумкин. Жигар фаолиятини бузилишлари ва буйрак фаолиятини ёндош бузилишлари бўлган пациентларда плазмада цефоперазоннинг концентрациясини назорат қилиш ва зарурат бўлганида дозага мувофиқ равишда тузатиш киритиш керак. Препаратнинг плазмадаги концентрациясини синчков назорати ўтказилмаган ҳолларда, цефоперазоннинг дозаси суткада 2 г дан ошмаслиги керак. Буйрак фаолиятини бузилишларида қўлланиши. Бактоцеф креатинин клиренси минутига 30 мл дан кам бўлган пациентларда қўлланганида, сулбактамнинг клиренсини пасайишини компенсация қилиш мақсадида, препаратнинг дозага тузатиш киритиш керак. Креатинин клиренси минутига 15-30 мл/мин бўлганида сулбактамнинг максимал бир марталик дозаси ҳар 12 соатда 1 г ни; креатинин клиренси минутига 15 мл дан кам бўлганида – ҳар 12 соатда 500 мг ни ташкил қилади. Шунинг учун оғир инфекцияларда цефоперазон препаратларини қўшимча буюриш зарурати туғилиши мумкин. Диализ қўлланганида Бактоцеф препаратининг дозалаш тартибига тузатиш киритиш керак (“Махсус кўрсатмалар” га қаранг). Болаларда қўлланиши. Бактоцефнинг тавсия қилинган суткалик дозаси тана вазнига 40-80 мг/кг ни ташкил қилади. Препаратни ҳар 6-12 соатда бир хил тақсимланган дозаларда юбориш керак. Оғир ёки рефрактер инфекцияларда Бактоцефнинг суткалик дозаси 160 мг/кг гача оширилиши ва тенг 2-4 дозаларга бўлиниши мумкин. Чақалоқларга ҳаётининг 1чи ҳафтасида ҳар 12 соатда юбориш керак. Чақалоқлар учун максимал суткалик доза 80 мг/кг дан ошмаслиги керак. Вена ичига юбориш. Томчилаб инфузия учун 1 флаконнинг ичидагисини (2,0 г) 6-7 мл 5% ли глюкоза эритмасида, 0,9% ли натрий хлориди эритмасида ёки инекция учун стерил сувда эритиш, сўнгра эса худди шу эритувчиларни қўллаш билан 20 мл гача суюлтириш керак. Препарат инфузия равишда 15-30 минут давомида юборилади. Бактоцеф инекция учун сув, 0,225% ли натрий хлориди эритмасидаги 5% ли глюкоза эритмаси, 0,9% ли натрий хлориди эритмасидаги 5% ли глюкоза эритмаси билан цефоперазоннинг 10 мг/мл дан ва сулбактамнинг 10 мг/мл дан цефоперазоннинг            250 мг/мл, сулбактамнинг 250 мг/мл гача концентрацияларида мутаносиб. Рингер лактат эритмаси бирламчи суюлтириш учун эмас, балки вена ичига инфузия қилишда суюлтириш учун тўғри келади. Вена ичига инекция учун флаконнинг ичидагисини юқорида таърифланганидек эритиш ва камида 3 минут давомида юбориш керак. Мушак ичига қўлланиши. Лидокаин эритмаси бирламчи эритиш учун эмас, балки мушак ичига қўлланганида суюлтириш учун тўғри келади.

Овқат ҳазм қилиш йўллари томонидан: диарея, кўнгил айниши, қусиш, сохтамембраноз колит. МНТ ва периферик нерв тизими томонидан: бош оғриғи, мушакларни тортиши. Аллергик реакциялар: макулопапулёз тошма, эшакеми, қичишиш, иситма, Стивенс-Джонсон синдроми, анафилактик шок. Қон яратиш тизими томонидан: қайтувчан нейтропения, лейкопения, гемоглобин ва гематокрит даражасини пасайиши, эозинофилия, тромбоцитопения ва гипопротромбинемия ҳоллари. Юрак-қон томир тизими томонидан: гипотензия, васкулит. Сийдик чиқариш тизими томонидан: гематурия. Лаборатория кўрчаткичлари: жигарнинг функционал тестлари АсАТ, АлАТ кўрсаткичларини, ишқорий фосфотаза ва билирубиннинг даражасини ошиши. Маҳаллий реакциялар: инекция жойида оғриқ, инфузия жойида оғриқ (вена ички катетери орқали юборилганида).

Препаратнинг ҳар қандай компонентларига ва/ёки пенициллинлар, цефалоспоринларга юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас.

Бактоцефни ва спирт сақловчи препаратларни бир вақтда қўллаш ёки даволаш тугаганидан кейин 5 кун давомида ёки даволаш вақтида алкоголни бир вақтда қўллаш, дисулфирамнинг (тетурам) таъсирига ўхшаш самаралар: қоринда спазм, кўнгил айниши, қусиш, бош оғриғи, юрак уриши, ҳансираш, юзни қизаришига олиб келиши мумкин. Бу самаралар алкогол истеъмол қилинганидан кейин 15-30 минут давомида қайд этилади ва бир неча соатдан кейин мустақил ўтиб кетади. Бу цефоперазон молекуласининг структурасида, ацеталдегидрогеназа ферментининг фаоллигини сусайтирувчи Н-метилтиотетразолли ён занжирини борлиги билан боғлиқ бўлиб, бу қонда таърифланган ножўя самараларни чақирувчи ацеталдегидни тўпланишига олиб келади. Антикоагулянтлар билан (кумарин ёки индандион ҳосилалари билан), гепарин билан ёки бирон-бир тромболитиклар билан бир вақтда қўллаш қон кетишлари хавфини оширади. Бактоцеф қўлланганида сийдикда глюкозанинг миқдорини ноферментатив усуллар билан аниқлашда ва Кумбс реакциясини қўйишда сохтамусбат натижалар бўлиши мумкин. Бактоцефни аминогликозидлар билан мажмуавий даволаш таркибида қўллаш ҳолида, бутун даволаш курси давомида буйрак фаолиятини назорат қилиш керак (“Номутаносиблик” га қаранг).

Айрим беморларда Бактоцеф препарати билан даволаш, бошқа цефалоспоринлар билан бўлгани каби, ўта юқори сезувчанлик реакциялари, шу жумладан фатал анафилактик реакцияларни ривожланишига олиб келиши мумкин. Бундай реакцияларни пайдо бўлиш эҳтимоли анамнезида кўпчилик аллергенларга маълум ўта юқори сезувчанлиги бўлган шахсларда жуда юқори. Аллергик реакциялар ривожланганида препаратни дарҳол бекор қилиш ва тегишли даволашни буюриш керак. Оғир анафилактик реакциялар шошилинч даволашни, хусусан адреналинни юборишни талаб қилади. Кўрсатмалар бўйича оксигенотерапияни, кортикостероидларни вена ичига юборишни, нафас йўлларининг ўтказувчанлигини таъминлаш, шу жумладан интубацияни дарҳол ўтказишни талаб қилади. Айрим беморларда цефоперазон билан даволаш, бошқа антибиотиклар билан бўлгани каби, организмда К витаминининг танқислигига олиб келиши мумкин, бу эҳтимол бу витаминнинг синтез қилувчи ичак микрофлорасини сусайиши билан боғлиқ бўлса керак. Бундай хавфга ҳолсизланган пациентлар, овқатланиши чекланган пациентлар, муковисцидози бўлган беморлар, шунингдек узоқ вақт парентерал озиқланишда бўлган пациентлар берилувчандир. Бундай ҳолларда протромбин даражасини назорат қилиш ва зарурати бўлганида К витаминининг препаратларини буюриш керак. Худди шундай назоратни антикоагулянтлар билан даволанаётган пациентларда ҳам амалга ошириш керак. Бактоцефни давомли қўллаш чидамли микроорганизмларнинг ўсишини кучайишига олиб келиши мумкин, шунинг учун беморнинг ҳолатини синчиклаб назорат қилиш керак. Буйрак, жигар ва қон яратиш тизимининг фаолиятини бузилишларини вақти-вақти билан намоён бўлишига тайёр бўлиши керак. Бу айниқса, янги туғилган, хусусан чала туғилган чақалоқларга, шунингдек бошқа чақалоқларга нисбатан муҳимдир. Буйрак фаолиятини бузилишларида қўлланиши. Буйрак фаолиятини турли даражадаги бузилишлари бўлган пациентларда Бактоцеф қўлланганида сулбактамнинг умумий клиренси аниқланган креатинин клиренси билан мос келади. Буйрак фаолиятини оғир бузилишлари бўлган пациентларда сулбактамнинг Т1/2 аҳамиятли ошиши аниқланади. Гемодиализ сулбактамнинг Т1/2 даври, умумий клиренси ва тақсимланиш ҳажмига жиддий таъсир қилади. Буйрак етишмовчилиги бўлган беморларда цефоперазоннинг фармакокинетикасида бирон-бир ўзгаришлар аниқланмаган. Жигар фаолиятини бузилишида қўлланиши. Цефоперазон аҳамиятли даражада сафро билан чиқарилади. Жигар касалликлари ва/ёки ўт чиқариш йўлларининг обструкцияси бўлган пациентларда цефоперазоннинг плазмада Т1/2 узаяди, сийдик билан чиқарилиши эса ошади. Ҳатто жигар фаолиятининг оғир бузилишларида ҳам сафрода цефоперазоннинг терапевтик концентрациялари аниқланади, плазмадаги Т1/2 эса 2-4 марта ошади. Ўт чиқариш йўлларининг оғир обструкцияси, жигарнинг оғир касалликларида ёки буйрак фаолиятини ёндош бузилишларида дозага тузатиш киритиш керак бўлиши мумкин (“Қўллаш усули ва дозалари”га қаранг). Кекса ва қари беморларда қўлланиши. Сулбактам ҳам, цефоперазон ҳам қўлланганида Т1/2 узайиши, умумий клиренсни камайиши ва тақсимланиш ҳажмини ошиши кузатилади. Сулбактамнинг фармакокинетикаси буйрак фаолиятининг даражаси билан бевосита мос келади, цефоперазоннинг фармакокинетикаси эса жигар фаолиятини бузилишлари билан мос келади. Болаларни даволаш учун қўлланиши. Бактоцеф препаратининг компонентларини педиатрия популяциясида фармакокинетикаси катталар билан қиёсланганида катта фарқларга эга эмас. Бактоцеф чақалоқларда самарали қўлланади. Бироқ цефоперазон/сулбактам мажмуасини чала туғилган чақалоқларда ёки янги туғилган чақалоқларда қўллаш бўйича ҳар томонлама тадқиқотлар ўтказилмаган. Шунинг учун чала туғилган чақалоқлар ёки янги туғилган чақалоқларни даволашни бошлашдан олдин, потенциал фойда ва даволашдан бўладиган хавфни синчиклаб баҳолаш керак. Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланиши Сулбактам ва цефоперазон йўлдош тўсиғи орқали ўтади. Шунинг учун ҳомиладорлик вақтида Бактоцефни фақат аёл учун кутилаётган фойда, ҳомила учун потенциал хавфдан устун бўлганидагина қўллаш мумкин. Сулбактам ва цефоперазон жуда оз миқдорда кўкрак сути билан чиқарилади, шунинг учун Бактоцеф лактация даврида қўлланганида эмизишни тўхтатиш масаласини ҳал қилиш керак. Бактоцефни 2 ёшгача бўлган болаларда эҳтиёткорлик билан қўллаш керак. Автотранспортни бошқаришда ёки бошқа механизмлар билан ишлашда реакция тезлигига таъсири Ҳозирги вақтда хабарлар йўқ. Номутаносиблик Бактоцеф ва аминогликозидларнинг эритмаларини бевосита аралаштириш мумкин эмас, чунки улар орасида физик номутаносиблик мавжуд. Агар Бактоцеф ва аминогликозидлар билан мажмуавий даволашнинг зарурати бўлса, уларни алоҳида иккиламчи вена ичига найли тизимни қўллаш билан кетма-кет, бўлинган томчилаб инфузия кўринишида қўллаш керак; бунда бирламчи вена ичига қўйиладиган найли тизимни, кўрсатилган препаратларнинг инфузиялари орасидаги танаффусда тегишли эритма билан яхшилаб ювиш керак. Шунингдек Бактоцеф ва аминогликозидларни юборишлар орасидаги сутка давомидаги интерваллар иложи борича узоқроқ бўлиши мақсадга мувофиқдир. Рингер лактат эритмаси билан бирламчи суюлтириш тавсия қилинмайди, чунки бу аралашма номутаносиб. Бироқ икки босқичли суюлтириш жараёнини қўллаш номутаносибликдан сақланишга имкон беради: аввал инекция учун стерил сув ишлатилади, сўнгра олинган эритма сулбактамнинг 5 мг/мл концентрациясигача Рингер лактат эритмаси билан суюлтирилади (2 мл бирламчи эритма 50 мл Рингер лактат эритмасида ёки 4 мл бирламчи эритма 100 мл Рингер лактат эритмасида суюлтирилади). 2% ли лидокаин эритмаси билан бирламчи суюлтириш тавсия қилинмайди, чунки бу аралашма номутаносиб. Бироқ икки босқичли суюлтириш жараёнини қўллаш номутаносибликдан сақланишга имкон беради: аввал инекция учун стерил сув ишлатилади, сўнгра олинган эритма 2% ли лидокаин эритмасида (тахминан 0,5% ли лидокаин гидрохлориди эритмасида 250 мг/мл цефоперазон ва 250 мг/мл сулбактам сақловчи эритма олиш учун) суюлтирилади. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 250С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин. Тайёр эритма тайёрлангандан сўнг зудлик билан ишлатилади.

Доза ошириб юборилганида Бактоцефнинг ножўя реакцияларини кўринишлари кучайиши мумкин. Препаратнинг орқа мия суюқлигидаги юқори концентрациялари неврологик реакцияларни, хусусан тиришишларни чақириши мумкин, бу бета-лактам антибиотиклар учун хосдир. Цефоперазон ва сулбактам гемодиализ йўли билан чиқарилади, шунинг учун ушбу муолажа препаратни организмдан чиқарилишини кучайтириши мумкин.

Рецепт бўйича

Тиниқ шиша флакон. Ҳар бир флакон қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

2 йил.