Антибактериалный препарат широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов, действует бактериостатически. Связываяс с 50С субединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей.

Микроорганизмы могут быт изначално устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретат устойчивост к нему.

Шкала чувствителности микроорганизмов к азитромицину (Минималная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л):

Чувствителны:

аэробные грамположителные микроорганизмы: Стапҳйлоcоccус ауреус (метилциллинчувствителные), Стрептоcоccус пнеумониаэ (пенициллинчувствителные), Стрептоcоccус пёгенес;

аэробные грамотрицателные микроорганизмы: Ҳаэмопҳилус инфлуэнзаэ, Ҳаэмопҳилус параинфлуэнзаэ, Легионелла пнеумопҳила, Морахелла cатаррҳалис, Пастеурелла мултоcида, Неиссериа гоноррҳоэаэ;

анаэробные микроорганизмы: Cлостридиум перфрингенс, Фусобаcтериум спп., Превотелла спп., Порпҳйромонас спп.;

прочие: Чламйдиа трачоматис, Чламйдиа пнеумониаэ, Чламйдиа пситтаcи, Мйcопласма пнеумониаэ, Мйcопласма ҳоминис, Боррелиа бургдофери.

Умеренно чувствителны или нечувствителны:

аэробные грамположителные микроорганизмы: Стрептоcоccус пнеумониаэ (умеренно чувствителные или резистентные к пенициллину).

Устойчивы:

аэробные грамположителные микроорганизмы: Энтероcоccус фаэcалис, Стапҳйлоcоccи спп. (метициллинустойчивые), Стапҳйлоcоcус ауреус (включая метициллинчувствителные штаммы), Стапҳйлоcоcус пнеумониаэ, Стапҳйлоcоccус спп. группы А (бета-гемолитические). Азитромицин не активен в отношении штаммов грамположителных бактерий, устойчивых к эритромицину.

анаэробы:

группа Баcтероидес фрагилис.

После приема внутр азитромицин хорошо всасываеця и быстро распределяеця в организме. Биодоступност после однократного приема 0.5 г - 37% (эффект "первого прохождения" через печен), C_мах после пероралного приема 0.5 г - 0.4 мг/л, время достижения максималной концентрации (ТC_мах) - 2-3 ч.

Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в сыворотке крови. В_д - 31.1 л/кг, связывание с белками плазмы обратно пропорционално концентрации в крови и оставляет 7-50%.

Азитромицин кислотоустойчив, липофилен. Легко проходит через гистогематические бареры, хорошо проникает в дыхателные пути, мочеполовые органы и ткани, в т.ч. в предстателную железу, кожу и мягкие ткани. К месту инфекции транспортируеця также фагоцитами (полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами), где высвобождаеця в присуцтвии бактерий. Проникает через мембраны клеток и создает в них высокие концентрации, что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей. В очагах инфекции концентрации на 24-34% выше, чем в здоровых тканях и коррелируют с выраженностю воспалителного процесса. Сохраняеця в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы.

В печени деметилируеця, образующиеся метаболиты неактивны. В метаболизме азитромицина участвуют изоферменты CЙП3А4, CЙП3А5, CЙП3А7, ингибитором которых он являеця. Плазменный клиренс - 630 мл/мин: Т_1/2 между 8 и 24 ч после приема - 14-20 ч, Т_1/2 в интервале от 24 до 72 ч - 41 ч.

Более 50% азитромицина выводиця кишечником в неизмененном виде, 6% - почками. Прием пищи существенно изменяет фармакокинетику C_мах увеличиваеця (на 31%), АУС не изменяеця.

У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не меняюця, у женщин увеличиваеця C_мах (на 30-50%).

Инфекционно-воспалителные заболевания, вызванные чувствителными к препарату микроорганизмами:

• инфекции верхних дыхателных путей и ЛОР-органов: фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит;
• инфекции нижних дыхателных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями;
• инфекции кожи и мягких тканей: угри обыкновенные средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;
• началная стадия болезни Лайма (боррелиоз) - мигрирующая эритема (эрйтҳема мигранс);
• инфекции мочеполовых путей, вызванные Чламйдиа трачоматис (уретрит, цервицит).

Азитромицин принимают внутр 1 раз/сут по 500 мг, независимо от приема пищи.

Взрослым (включая пожилых людей) и детям старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг

При инфекциях верхних и нижних дыхателных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей: по 500 мг 1 раз/сут в течение 3-х дней (курсовая доза - 1.5 г).

При угрях обыкновенных средней степени тяжести: по 2 капс. 250 мг 1 раз/сут в течение 3-х дней, затем по 250 мг 2 раза в неделю в течение 9 дней. Курсовая доза - 6.0 г.

При мигрирующей эритеме: в первый ден одновременно 2 капс. по 500 мг, затем со 2-го по 5-й ден по 500 мг ежедневно. Курсовая доза 3.0 г.

При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Чламйдиа трачоматис (уретрит, цервицит): одномоментно 2 капс. по 500 мг.

Назначение пациентам с нарушениями функции почек: для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК > 40 мл/мин) коррекция не требуеця.

Со стороны пищеварителной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, анорекция, запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит, изменение лабораторных показателей функции печени, печеночная недостаточност, некроз печени (возможно со смертелным исходом).

Аллергические реакции: зуд, кожные высыпания, ангионевротический отек, крапивница, фотосенсибилизация, анафилактическая реакция (в редких случаях со смертелным исходом), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермалный нскролиз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, аритмия, желудочковая тахикардия, увеличение интервала ҚТ, двунаправленная желудочковая тахикардия.

Со стороны нервной системы: головокружение/вертиго, головная бол, судороги, сонливост, парестезия, астения, бессонница, гиперактивност, агрессивност, беспокойство, нервозност.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплот до глухоты (при приеме высоких доз в течение длителного времени), нарушение восприятия вкуса и запаха.

Со стороны кровеносной и лимфатической систем: тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия.

Со стороны опорно-дуэльного аппарата: артралгия.

Со стороны мочеполовой системы: интерстициалный нефрит, острая почечная недостаточност.

Прочие: вагинит, кандидоз.

• тяжелая печеночная и/или почечная недостаточност;
• децкий возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для данной лекарственной формы);
• грудное вскармливание;
• одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином;
• гиперчувствителност к антибиотикам группы макролидов.

С осторожностю

• умеренные нарушения функции печени и почек;
• при аритмиях или предрасположенности к аритмиям и удлинению интервала ҚТ;
• при совместном применении терфенадина, варфарина, дигоксина.

Антацидные средства не влияют на биодоступност азитромицина, но уменшают максималную концентрацию в крови на 30%, поэтому препарат следует принимат, по крайней мере, за 1 ч до или через 2 ч после приема этих препаратов и еды.

При парентералном применении азитромицин не влияет на концентрацию циметидина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, триазолама, ко-тримоксазола (сулфаметоксазол + триметоприм) в плазме при совместном применении, однако не следует исключат возможност таких взаимодействий при назначении азитромицина для приема внутр.

При необходимости совместного применения с циклоспорином рекомендуеця контролироват содержание циклоспорина в крови.

При совместном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролироват концентрацию дигоксина в крови, т.к. многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике, увеличивая тем самым его концентрацию в плазме крови.

При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуеця проводит тщателный контрол протромбинового времени.

Одновременный прием терфенадина и антибиотиков класса макролидов вызывает аритмию и удлинение ҚТ интервала. Исходя из этого, нелзя исключит вышеуказанных осложнений при совместном приеме терфенадина и азитромицина. Посколку существует возможност ингибирования изофермента CЙП3А4 азитромицином в парентералной форме при совместном применении с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыни, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими препаратами, метаболизм которых происходит с участием этого изофермента, следует учитыват возможност такого взаимодействия при назначении азитромицина для приема внутр.

При совместном применении азитромицина и зидовудина азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение зидовудина почками и его глюкуронированного метаболита. Тем не менее, увеличиваеця концентрация активного метаболита — фосфорилированного зидовудина в моноядерных клетках периферических сосудов. Клиническое значение данного факта неясно.

При одновременном приеме макролидов с эрготаминами и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия.

В случае пропуска приема антибиотика, пропущенную дозу следует принят как можно ранше, а последующие дозы принимат с интервалом в 24 ч.

После отмены терапии азитромицином реакции гиперчувствителности у некоторых пациентов могут сохраняця в течение продолжителного времени и могут потребоват специфической терапии под наблюдением врача.

Влияние на способност к управлению транспортными средствами и механизмами

Учитывая вероятност развития побочных эффектов со стороны ЦНС следует соблюдат осторожност при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Азитромицин при беременности рекомендуеця применят толко в случаях, когда ожидаемая полза от его приема для матери превышает потенциалный риск для плода.

Во время лечения азитромицином грудное вскармливание приостанавливают.

Хранит в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Симптомы: временная потеря слуха, тошнота, рвота, диарея.

Лечение: симптоматическое.