думалоқ ва овал икки томони қавариқ, оқ ёки деярли оқ рангли пленка қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Антибиотик (макролидлар гуруҳи).(3-авлод)

J01FA10

Кенг таъсир доирасига эга антибиотик. Янги макролид антибиотиклари – азалидлар гуруҳининг биринчи вакили ҳисобланади. Яллиғланиш ўчоғида юқори контентрацияси ҳосил бўлганида бактерицид таъсир кўрсатади. Препаратга граммусбат кокклар: Стрептоcоccус пнеумониаэ, Ст.пиогенес, Ст.агалаcтиаэ, C, Ф ва Г гуруҳи стрептококклари, Ст.вириданс, Стапҳйлоcоccус ауреус; грамманфий бактериялар: Ҳаэмопҳилус инфлуэнзаэ, Морахелла cатаррҳалис, Бордетелла пертуссис, Б.парапертуссис, Легионелла пнеумонила, Ҳ.дуcреи, Cампйлобаcтер жежуни, Неиссериа гоноррҳоэаэ ва Гарднерелла вагинатис; айрим анаэроб микроорганизмлар: Баcтероидес бивиус, Cлостридиум перфрингенс, Пептострептоcоccус спп.; хамда Чламйдиа трачоматис, Мйcопласма пнеумониаэ, Уреапласма уреалйтиcум, Трепонема паллидум, Боррелиа бургдофери сезгир. Эритромицинга чидамли граммусбат бактерияларга нисбатан фаол эмас.

Препарат меъда-ичак йўлларидан тез сўрилади, бу уни кислотали муҳитга чидамлилиги ва липофиллиги билан боғлиқ. Ичга 500 мг қабул қилинганидан кейин азитромициннинг қон плазмасидаги максимал контентрациясига (Смах) 2,5-2,96 соатда эришилади ва у 0,4 мг/л ни ташкил қилади. Биокираолишлиги 37% ни ташкил қилади. Препарат нафас йўлларига, урогенитал йўлларининг аъзолари ва тўқималарига (хусусан, простата безига), тери ва юмшоқ тўқималарга яхши киради. Тўқималардаги юқори контентрацияси (қон плазмасидагига нисбатан 10-50 марта юқори) ва ярим чиқарилиш даврининг (Т1/2) узоқлиги, азитромициннинг қон плазмаси оқсиллари билан паст даражада боғланиши, ҳамда уни эукариотик ҳужайраларга кираолиш қобилияти ва рН паст бўлган лизосомалар атрофидаги муҳитда кўпроқ тўпланиши билан боғлиқ. Бу ўз навбатида, катта эҳтимолий тақсимланиш ҳажмини (Вд– 31,1 л/кг) ва юқори плазма клиренсини белгилайди. Азитромицинни кўпроқ лизосомаларда тўпланиш қобилияти, айниқса, ҳужайра ички қўзғатувчиларининг элиминацияси учун мухимдир. Фагоцитларнинг азитромицинни инфектия жойига етказиб бериши, у ерда унинг фагоцитоз жараёнида ажралиб чиқиши исботланган. Азитромициннинг контентрацияси инфектия ўчоғида, соғлом тўқималарга нисбатан (ўртача 24-34% га) ишонарли юқори ва яллиғланиш шиши даражаси билан мос келади. Фагоцитлардаги юқори контентрациясига қарамай, азитромицин уларнинг фаолиятига сезиларли таъсир кўрсатмайди. Азитромицин яллиғланиш ўчоғида бактерицид контентрацияларда, охирги қабул қилинган дозадан кейин 5-7 кун давомида сақланади, бу қисқа (3 кунлик ва 5 кунлик) даволаш курсларни ишлаб чиқиш имконини беради Препарат жигарда фаоллигини йўқотиб, демитилланиш йўли орқали метаболизмга учрайди. Азитромицин қон плазмасидан 2 босқичда чиқарилади: Т1/2 даври қабул қилингандан кейин 8 дан 24 соат оралиғида 14-20 соатни ва 24 дан 72 соат оралиғида – 41 соатни ташкил қилади, бу препаратни суткада 1 марта қўллаш имконини беради. Асосан ўзгармаган ҳолда 50% – ичак орқали, 6% – буйраклар орқали чиқарилади.

Препаратга сезгир қўзғатувчилар чақирган инфектион-яллиғланиш касалликлари: қуйи нафас йўлларининг инфектиялари – бактериал ва типик пневмониялар, бронхит; юқори нафас йўлларининг ва ЛОР-аъзоларининг инфектиялари (ангина, синусит, тонзиллит, ўрта отит); урогенитал йўлларининг инфектиялари-асоратланмаган уретрит ва/ёки тервицит, тервиковагинит ва салпингит; тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфектиялари-фолликулит, фурункуллар, карбонкуллар, хуснбузар тошмаси (Аcне вольтметрис), импетиго, пиодермия, инфектияланган дерматозлар, инфектияланган дерматит, теллюлит ва сарамас; Лайма касаллиги (боррелиоз), бошланғич босқичини даволаш учун (эрйтҳема мигранс); меъда ва ўникки бармоқ ичакнинг Ҳелиcобаcтер пйлори билан ассоцияланган касалликларида қўлланади.

Препарат овқатланишдан 1 соат олдин ёки 2 соат кейин, суткада 1 марта қабул қилинади. Катталарга юқори ва қуйи нафас йўлларининг инфектияларида, тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфектияларида суткада 500 мг дан 3 кун давомида (курс дозаси – 1,5 г) буюрилади. Лайма касаллигида (боррелиозда) бошланғич босқичини даволаш учун (эрйтҳема мигранс) 1 г дан (500 мг ли 2 таблетка) биринчи куни ва 500 мг дан ҳар куни 2-кундан 5 кунгача (курс дозаси – 3 г) буюрилади. Асоратланмаган уретрит ва/ёки тервицитда бир марта 1 г (500 мг ли 2 та таблетка) буюрилади. Меъда ва ўникки бармоқ ичакнинг Ҳелиcобаcтер пйлори билан ассоцияцияланган касаллигида суткада 1 г дан (500 мг ли 2 таблетка) 3 кун давомида мажмуавий даволаш таркибида буюрилади. Болаларга: препарат 10 мг/кг тана вазнига ҳисобидан суткада 1 марта 3 кун давомида буюрилади. Курс дозаси – 30 мг/кг тана вазнига. Препаратни болалардаги Эрйтҳема мигранс ни даволашда биринчи куни 20 мг/кг тана вазнига ва 2-дан 5 кунгача 10 мг/кг дозада буюрилади.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш, метеоризм, диарея, қорин оғриғи; мелена, холестатик сариқлик, болаларда қабзиятлар, гастрит, оғиз шиллиқ қаватининг кандидози, иштаҳани йўқолиши, жигар ферментларининг фаоллигини транзитор ошиши. Юрак-томир тизими томонидан: юрак уриши, кўкрак қафасида оғриқ. Нерв тизими томонидан: бош айланиши, бош оғриғи, вертиго, уйқучанлик, гиперкинезия, хавотирлик, невроз, уйқунинг бузилиши. Сийдик-жинсий тизими томонидан: вагинал кандидомикоз, нефрит Аллергик реактиялар: тошма, эшакеми, ангионевротик шиш. Бошқалар: гипергликемия, артралгия.

Макролид гуруҳи антибиотикларига юқори сезувчанлик; жигар ва буйраклар фаолиятининг оғир бузилишлари, 12 ёшгача ва тана вазни 45 кг дан кам бўлган болалар (500 мг ли таблеткалар учун) ва– 3 ёшгача бўлган болалар (125 мг ли таблеткалар учун) ҳомиладорлик ва лактация даври.

Антацидлар ва Н2-гистамин рецепторларининг блокаторлари билан азитромицинни бир вақтда қабул қилиш препаратнинг сўрилишини ўзгартирмайди, аммо қондаги Смах ни 30% га камайтиради. Препарат бир вақтда буюрилганда карбамазепинни, диданозин, рифабутиннинг ва метилпроднизолнинг қондаги контентрациясига таъсир қилмайди. Терфенадин ва макролидлар синфи антибиотиклари бирга қабул қилинганида аритмия ва ҚТ оралиғининг узайишини чақириши мумкин. Шохкуя алкалоидлари билан бир вақтда қўлланганида эрготизм ривожланишининг хавфини истисно қилиш мумкин эмас. Варфарин билан бир вақтда қўлланганида охиргисининг самараларини кучайиши қайд этилган. Дигоксин ёки дигитоксин азитромицин билан бир вақтда қўлланганида юрак гликозидларининг қон плазмасидаги контентрациясини ошиши ва гликозид интоксикациясининг ривожланишини хавфи сезиларли ошиши мумкин. Циклоспорин билан бир вақтда қўлланганида тиклоспориннинг қондаги миқдорини назорат қилиш тавсия этилади. Ловастатин билан бир вақтда қўлланганида рабдомиолизнинг ривожланишини ҳоллари таърифланган. Рифабутин билан бир вақтда қўлланганида нейтропения ва лейкопениянинг ривожланишини хавфи ошади. Бир вақтда қўлланганда тиклоспориннинг метаболизми бузилади, бу тиклоспорин чақирадиган ножўя ва токсик реактиялар ривожланишининг хавфини оширади.

Препаратнинг бир дозасини қабул қилиш ўтказиб юборилса, ўтказиб юборилган дозани мумкин қадар эртароқ, кейинчалик – 24 соат танаффус билан қабул қилиш керак. Ҳар қандай антибиотик билан даволашдаги каби азитромицин билан даволашда ҳам суперинфектия (шу жумладан, замбуруғли) қўшилиши мумкин. Антацидлар, этанол ва овқат азитромициннинг сўрилишини секинлаштиради ва камайтиради, шунинг учун азитромицин ва юқорида кўрсатилган дори воситаларини қабул қилиш орасида камида 2 соатлик танаффус қилиш тавсия этилади. Препаратни ҳомиладорликда қўллашнинг зарурати бўлган ҳолларда фақат она учун кутилаётган фойда ҳомила учун бўлган потентиал хавфдан устун бўлганида қўллаш мумкин. Азитромицинни лактация даврида қўллашнинг зарурати бўлганида эмизишни тўхтатиш тўғрисидаги масалани ҳал қилиш керак. Препарат автотранспортни ҳайдаш қобилиятига ва диққатни юқори жамлашни ва психомотор реактиялар тезлигини талаб қилувчи фаолиятга таъсир қилмайди. Препаратни болалар ололмайдиган жойда сақлаш ва уни яроқлилик муддати ўтгач ишлатмаслик лозим.

30 С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Симптомлари: кўнгил айниши, эшитишни вақтинча йўқолиши, қусиш, диарея. Даволаш: меъдани ювиш, симптоматик даволаш

Рецепт бўйича.

Таблеткалар 250 мг ва 500 мг дан контур уяли ўрамда.

2 йил.