Артрозан^® - нестероидный противовоспалителный препарат, обладающий противовоспалителным, жаропонижающим и аналгезирующим действием.

Относиця к классу оксикамов, являеця производным энолиевой кислоты.

Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов в резултате избирателного торможения ферментативной активности циклооксигеназы второго типа (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. При назначении в высоких дозах, длителном применении и индивидуалных особенностях организма избирателност в отношении ЦОГ-2 снижаеця. В меншей степени действует на циклооксигеназу первого типа (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку ЖКТ и принимающих участие в регуляции кровотока в почках. За счет указанной селективности подавления активности ЦОГ-2 препарат реже вызывает эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.

Хорошо всасываеця из ЖКТ, абсолютная биодоступност - 89%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание препарата. При приеме препарата внутр в дозах 7.5 и 15 мг его концентрации пропорционалны дозам. C_сс достигаюця в течение 3-5 дней лечения. При длителном применении препарата (более 1 года) концентрации сходны с таковыми, которые отмечаюця после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики.

Связывание с белками плазмы составляет 99%. При применении дозы 7.5 мг C_мин составляет 0.4 мкг/мл, С_мах - 1.0 мкг/мл; при исползовании дозы 15 мг C_мин - 0.8 мкг/мл, С_мах - 2.0 мкг/мл. Почти полностю метаболизируеця в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуеця путем окисления промежуточного метаболита, 5-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируеця, но в меншей степени (9% от величины дозы). Исследования ин витро показали, что в данном метаболическом превращении важную рицарь играет изофермент CЙП2С9, дополнителное значение имеет изофермент CЙП3А4. В образовании двух других метаболитов, (составляющих, соотвецтвенно, 16% и 4% от величины дозы препарата), принимает участие пероксидаза, активност которой, вероятно, варирует. Препарат проникает через гистогематические бареры, концентрация в синовиалной жидкости составляет 50% С_мах в плазме.

Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижаеця. В_д неболшой и составляет в среднем 11 л.

Печеночная или почечная недостаточност средней степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.

Выводиця в равной пропорции с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводиця менее 5% суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживаеця толко в следовых количествах. Т_1/2 мелоксикама составляет 15-20 часов.

Симптоматическое лечение воспалителных и дегенеративных заболеваний мышечно-суставной системы, сопровождающихся болевым синдромом, в т.ч.:

• остеоартроза;
• ревматоидного артрита;
• анкилозирующего спондилита (болезн Бехтерева);
• остеохондроза.

Препарат принимают внутр во время еды в суточной дозе 7.5-15 мг.

Рекомендуемый режим дозирования:

Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки. По необходимости доза может быт снижена до 7,5 мг в сутки.

Остеоартроз, остеохондроз и другие воспалителные и дегенеративные заболевания мышечно-суставной системы, сопровождающиеся болевым синдромом: 7.5 мг в сутки. При неэффективности доза может быт увеличена до 15 мг в сутки.

Анкилозирующий спондилит: 15 мг в сутки. Максималная суточная доза не должна превышат 15 мг.

У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с выраженной почечной недостаточностю, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышат 7.5 мг в сутки.

Со стороны пищеварителной системы: более 1% - диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, бол в животе, диарея, запор, метеоризм; 0,1-1% - преходящее повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, язва желудка или двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное), стоматит; менее 0,1% - перфорация органов ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.

Со стороны органов кроветворения: более 1% - анемия; 0.1-1% - лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны кожных покровов: более 1% - зуд, кожная сып; 0.1-1% - крапивница; менее 0.1% - фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мултиформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермалный некролиз.

Со стороны дыхателной системы: менее 0.1% - бронхоспазм.

Со стороны ЦНС: более 1% - головокружение, головная бол; 0.1-1% - шум в ушах, сонливост; менее 0.1% - эмоционалная лабилност, спутанност сознания, дезориентация.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: более 1% - периферические отеки; 0.1-1% - повышение АД, ощущение сердцебиения, гиперемия лица.

Со стороны мочевыделителной системы: 0.1-1% - гиперкреатининемия, повышение концентрации сывороточной мочевины; менее 0.1% - острая почечная недостаточност; связ с приемом мелоксикама не установлена - интерстициалный нефрит, албуминурия, гематурия.

Со стороны органов чувств: менее 0.1% - конъюнктивит, нечеткост зрения.

Аллергические реакции: менее 0.1% - ангионевротический отек, анафилактические, анафилактоидные реакции.

• гиперчувствителност к мелоксикаму или вспомогателным компонентам препарата; в состав входит лактоза, поэтому пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимост галактозы, лактазная недостаточност или глюкозо-галактозная малабсорбция, не должны принимат препарат;
• сердечная недостаточност в стадии декомпенсации;
• ранний послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;
• полное или неполное сочетание бронхиалной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП ( в т.ч. в анамнезе);
• обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; активное желудочно-кишечное кровотечение;
• воспалителные заболевания кишечника (язвенный колит, болезн Крона в стадии обострения);
• цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;
• выраженная печеночная недостаточност или активное заболевание печени;
• хроническая почечная недостаточност (у болных, не подвергающихся гемодиализу (КК менее 30 мл /мин); прогрессирующее заболевание почек, в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;
• децкий возраст до 15 лет;
• беременност;
• период грудного вскармливания.

С осторожностю

Препарат следует применят с осторожностю у пациентов пожилого возраста и при наличии следующих состояний в анамнезе: ИБС, застойная сердечная недостаточност, цереброваскулярное заболевание, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, болезн периферических сосудов, ХПН с КК 30-60 мл/мин; язвенное поражение ЖКТ, наличие инфекции Ҳелиcобаcтер пйлори. Длителное применение НПВП, злоупотребление алкоголем, сопуцтвующая терапия антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероралными глюкокортикоидами (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, сертралин, пароксетин) должны обязателно учитываця при назначении мелоксикама.

Для снижения риска развития нежелателных явлений со стороны ЖКТ следует исползоват минималную эффективную дозу максимално возможным коротким курсом.

При одновременном применении с другими НПВП (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) увеличиваеця риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ.

При одновременном применении с гипотензивными препаратами возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличение его токсического действия (рекомендуеця контрол концентрации лития в крови).

При одновременном применении с метотрексатом усиливаеця побочное действие последнего на кроветворную систему (опасност возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контрол общего анализа крови).

При одновременном применении с диуретиками и циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности.

При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применениис антикоагулянтами (гепарин, варфарин), тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин), и антиагрегантами (тиклопидин, клопидогрел, ацетисалициловая кислота) увеличиваеця риск развития кровотечений (необходим периодический контрол показателей свертываемости крови).

При одновременном применении с колестирамином ускоряеця выведение мелоксикама через ЖКТ.

При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Следует соблюдат осторожност при применении препарата пациентами, в анамнезе которых ест указания на язвенную болезн желудка и двенадцатиперстной кишки, и пациентами, находящимися на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных заболеваний ЖКТ.

Следует соблюдат осторожност и контролироват суточный диурез и функцию почек при применении препарата у пожилых и болных с уменшенным ОЦК и сниженной клубочковой февральацией (дегидратация, хроническая сердечная недостаточност, цирроз печени, нефротический синдром, клинически выраженные заболевания почек, прием диуретиков, обезвоживание после болших хирургических операций).

У пациентов с незначителным или умеренным снижением функции почек (КК 30-60 мл/мин) коррекция дозы не требуеця.

Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимат достаточное количество жидкости.

При возникновении аллергических реакций (зуд, кожная сып, крапивница, фотосенсибилизация) в процессе лечения необходимо обратиця к врачу с целю решения вопроса о прекращении приема препарата.

Мелоксикам, как и другие НПВП, может маскироват симптомы инфекционных заболеваний.

Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов, может влият на фертилност, поэтому не рекомендуеця для приема женщинам, планирующим беременност.

Влияние на способност к управлению транспортными средствами и механизмами

В связи с возможностю возникновения головной боли, головокружения и сонливости, в период лечения пациентам следует отказаця от управления транспортными средствами и выполнения других потенциално опасных видов деятелности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

При необходимости применения в период лактации следует решит вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Хранит при температуре не выше 25°С. Хранит в недоступном для детей месте.

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кровотечение в ЖКТ, острая почечная недостаточност, печеночная недостаточност, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: специфических антидотов и антагонистов нет. При передозировке препарата - промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа), симптоматическая терапия. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.