Таблеткалар 1,25 мг ва 10 мг: овал, оқ ёки деярли оқ рангли, четлари қия, ясси таблеткалар. Таблеткалар 2,5 мг: овал, оч-сариқ рангли, четлари қия, қобиқсиз ясси таблеткалар. Таблеткалар 5 мг: овал, пушти рангли, кўринадиган доғлари бўладиган, четлари қия, қобиқсиз ясси таблеткалар. Таблеткалар 10 мг: овал, оқ ёки деярли оқ рангли, четлари қия, қобиқсиз ясси таблеткалар.

Ангиотензин-айлантирувчи фермент ингибитори.

[S09AA05]

Сўрилиши Ичга қабул қилгандан кейин меъда-ичак йўлларидан тез сўрилади, овқат ҳазм қилиш сўрилишини секинлаштирмайди. Қон зардобидаги максимал концентрацияга 1 соат ўтгач эришилади. Сўрилиш қиймати камида 56% ва меъда-ичак йўлларида овқат борлигига боғлиқ эмас. Рамиприл қабул қилингандан кейин фаол метаболити рамиприлатининг биокираолиши 2,5 мг ва 5 мг дозаларда 45% ни ташкил қилади. Рамиприл жигарда фаол метаболит – рамиприлат ҳосил бўлиши билан метаболизмга учрайди. Қон зардобидаги рамиприлатнинг максимал концентрациясига қабул қилгандан кейин 2-4 соат ўтгач эришилади, мувозанат концентрациясига – препарат қабул қилгандан кейин 4 кун. Тақсимланиши Рамиприлнинг тахминан 73% ва рамиприлатни 56% қон плазмаси оқсиллари билан боғланади. Метаболизми Рамиприл деярли тўлиқ рамиприлатга ва дикетопиперазин эфир, дикетопиперазин кислота ва рамиприл ва рамиприлат глюкуронидларига метаболизмга учрайди. Чиқарилиши Метаболитларнинг чиқарилиши асосан буйраклар орқали амалга оширилади. Рамиприлатнинг плазмадаги концентрациялари кўп босқичли тарзда пасаяди. Ангиотензин-айлантирувчи фермент билан кучли боғланиши туфайли, ва ферментдан секин диссоциацияси туфайли, паст плазма концентрацияларда рамиприлат чиқарилишни давомли терминал босқичга эга. Терапевтик доза буюрилгандан кейин рамиприлатнинг яримчиқарилиш даври 5-10 мг дозалар учун 13-17 соатни ташкил қилади ва 1,25-2,5 мг дозалар учун давомлироқ бўлади. Текширишлар бир марта буюрилганда препаратни сут билан чиқарилиши аниқланмаган, лекин кўп марта қўллашнинг самаралари хали ўрганилмаган. Буйраклар фаолияти бузилганда рамиприл ва унинг метаболитларининг чиқарилиши креатин клиренсига пропорционал пасаяди. Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда рамиприл ва рамиприлатнинг метаболизми секинлашган, қон зардобида рамиприлнинг концентрацияси эса ошган бўлиши мумкин.

– Артериал гипертензия Юрак-томир профилактикаси: қуйидаги пациентларда юрак-томир касалликлари ва ўлимни пасайтириш: – атеротромботик юрак-томир касалликларининг (юрак ишемик касаллиги, импульс ёки анамнездаги периферик томирларнинг касалликлари) кўринишлари ёки – камида бир юрак-томир хавф омиллари бўлган қандли диабет. Сурункали буйрак етишмовчилиги: – диабетик калава нефропатиясининг бошланғич босқичилари (микроалбуминурия мавжудлиги билан характерланувчи) – юрак-томир ҳавф омилларидан бири бўлган диабетик калава нефропатиясини кўринишларида (макропротеинурия билан намоён бўлувчи) – нодиабетик калава нефропатиясини кўринишларида (кунига ≥ 3 г микроалбуминурия мавжудлиги билан характерланувчи) Симптоматик юрак етишмовчилиги: – Ўткир миокард инфарктидан кейинги иккиламчи профилактика: юрак етишмовчилигини клиник белгилари бўлган беморларда миокард инфарктининг ўткир босқичида ўлимни пасайтириш (ўткир миокард инфарктидан кейин ≥ 48 соат).

Препарат ичга қабул қилинади. Таблеткани бутунлигича, чайнамасдан ва майдаламасдан, етарли миқдордаги суюқлик билан, ҳар куни бир вақтда ютиш тавсия этилади. Препарат овқат қабул қилишдан қатъий назар қабул қилинади.

Ҳавфсизлик профилини резюмеси Рамиприлнинг ҳавфсизлик профили доимий қуруқ йўтал ва гипертония билан боғлиқ бўлган реакцияларни ўз ичига олади. Жиддий ножўя реакцияларга ангионевротик шиш, гиперкалиемия, буйрак ёки жигар етишмовчилиги, панкреатит, оғир тери реакциялари ва нейтропения/агранулоцитоз киради. Рамиприл билан даволашда пайдо бўладиган ножўя самаралар аъзолар тизими бўйича мувофиқ гуруҳлар ва пайдо бўлишини тез-тезлигига қараб таснифланади: жуда тез-тез (≥ 1/10), тез-тез (≥ 1/100 дан ≤ 1/10 гача), тез-тез эмас (≥ 1/1000 дан ≤ 1/100 гача), кам (≥ 1/10000 дан ≤ 1/1000 гача), жуда кам (≤ 1/10000), номаълум (бор бўлган маълумотлар асосида тез-тезлигини аниқлаш мумкин эмас). Ҳар бир гуруҳ чегарасида препаратнинг ножўя самаралари аҳамиятини камайиши тартибида берилган. Юрак-томир тизими томонидан бузилишлар -тез-тез эмас: миокардиал ишемия, стенокардия ёки миокард инфаркти, тахикардия, аритмия, юрак уришини ҳис қилиш, периферик шишларни ҳам қўшиб. Қон ва лимфатик тизими томонидан бузилишлар -тез-тез эмас: эозинофилия; -кам: лейкоцитлар (нейтропения ва агранулоцитозни ҳам қўшиб), эритроцитлар, гемоглобин, тромбоцитлар миқдорини пасайиши; -номаълум: суяк кўмигини етишмовчилиги, панцитопения, гемолитик анемия. Эндокрин тизими томонидан бузилишлар -тез-тезлиги номаълум: антидиуретик гормонни ноадекват секрецияси синдроми (СНС АДГ). Марказий нерв тизими томонидан бузилишлар -тез-тез:бош оғриғи, бош айланиши; -тез-тез эмас: вертиго, парестезия, агвезия,дисгвезия; -кам: тремор, мувозанатни бузилиши; -номаълум: церебрал ишемия, ишемик импульс, транзитор ишемик ҳужум, кўникмаларни психомотор бузилиши, ачишиш ҳисси, паросмияни ҳам қўшиб. Кўриш аъзоси томонидан бузилишлар -тез-тез эмас: кўришни бузилишлари, кўришни ноаниқлигини ҳам қўшиб; -кам: конъюнктивит. Эшитиш аъзоси томонидан ва лабиринт бузилишлар -кам: эшитишни бузилиши, қулоқларда жаранглаш. Нафас тизими, кўкрак қафаси ва кўкс оралиғи аъзолари томонидан бузилишлар -тез-тез: қуруқ жарангли йўтал, бронхит, синусит, ҳансираш; -номаълум: бронхоспазм, астма, бурунни битишини ҳам қўшиб. Меъда-ичак йўллари томонидан бузилишлар -тез-тез: меъда-ичак яллиғланиши, овқат ҳазм бўлишини бузилиши, қоринда дискомфорт, диарея, кўнгил айниши, қусиш; -тез-тез эмас: панкреатит, панкреатик ферментларнинг даражасини ошиши, ингичка ичакни ангионевротик шиши, қориннинг юқори қисмида оғриқ, гастрит, қабзият, оғизни қуришини ҳам қўшиб; -кам: глоссит; -номаълум: афтоз стоматит.

Рамиприлга, препаратнинг ҳар қандай бошқа ингредиентига ёки бошқа ААФ ингибиторларига юқори сезувчанлик.Анамнездаги ангионевротик шиши.Қонни манфий зарядланган юза билан контактига олиб келувчи экстракорпорал даволаш.Буйрак артерияларининг гемодинамик ахамиятли икки томонлама стенози, якка буйрак артериясини стенози.Ҳомиладорликни иккинчи ва учинчи уч ойликлари.Гипотензияси ёки гемодинамикаси беқарор бўлган пациентлар.Қандли диабети бўлган ёки ўртача/оғир буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда (СКФ ≤60 мл/мин/1,73 м2) Амприлан® ни алискирен сақловчи препаратлар билан бир вақтда қўллаш мумкин эмас.

Қўллаш мумкин бўлмаган мажмуалар Юқори гидравлик ўтказувчанлиги (масалан, полиакрилонитрил мембрана) мембраналарни ишлатиш билан диализ ёки геофилтрация каби қонни манфий зараядланган юзалар билан контактига олиб келувчи экстракорпорал даволаш ва декстран судьяи билан липопротеинларни паст зичликдаги аферези, ўткир анафилактоид реакциялар ривожланиши ҳавфини оширади. Бу даволашни зарурати бўлганда диализ учун бошқа тур мембраналарни ва гипотензив препаратларнинг бошқа синфини ишлатиш имкониятини кўриш лозим. Клиник синовларнинг натижалари, ААФ ингибиторлари, ангиотензин ИИ рецепторларининг блокаторлари ёки алискиренни  ишлатиш билан ренин-ангиотензин-алдостерон тизимини икки томонлама блоклаш, монотерапия билан солиштирганда гипотония, гиперкалиемия ва буйраклар фаолиятини бузилиши (ўткир буйрак етишмовчилигини ҳам қўшиб) каби ножўя самаралар ривожланишини юқорироқ тез-тезлиги билан ассоциацияланади. Ишлатишдаги эҳтиёткорлик чоралари Калий тузлари, гепарин, калий тежовчи диуретиклар ва калийнинг плазмадаги даражасини оширувчи бошқа моддалар (шу жумладан ангиотензин ИИ рецепторларининг антагонистлари, такролимус, циклоспорин) Гиперкалиемиянинг олдини олиш учун қонда калийнинг даражасини синчиклаб назорат қилиш тавсия этилади. Триметоприм ва сулфометаксазол/триметоприм: ААФ ингибиторларини триметоприм ёки сулфометаксазол/триметоприм (Ко-тримоксазол) фиксацияланган мажмуаси билан бир вақтда қўллашда гиперкалиемия ривожланишини ҳавфи ошади. Антигипертензив препаратлар (масалан, диуретиклар) ва артериал босимни камайтирувчи бошқа моддалар (масалан, нитратлар, трициклик антидепрессантлар, анестетиклар, алкоголни ўткир истеъмол қилиш, баклофен, алфузозин, доксасозин, празозин, тамсулозин, теразозин) Гипотензия ривожланишини ҳавфи бўлиши мумкин. Вазопрессор симпатомиметиклар ва антигинертензив самарани пасайтирувчи бошқа моддалар (масалан, изопротеренол, добутамин, допамин, адреналин) Қон босимини назорат қилиш тавсия этилади. Аллопуринол, иммунодепрессантлар, кортикостероидлар, прокаинамид, цитостатиклар ва қон ҳужайралари миқдорини ўзгартириши мумкин бўлган бошқа моддалар Гематологик реакцияларни юқори эҳтимоли. Литий тузлари ААФ ингибиторлари литийнинг чиқарилишини камайтириши мумкин, бунинг оқибатида унинг токциклиги ошади. Литийнинг даражасини назорат қилиш керак. Диабетга қарши препратлар, инсулинни ҳам қўшиб Гипогликемик реакциялар пайдо бўлиши мумкин. Қонда глюкозанинг даражасини назорат қилиш керак. Ностероид яллиғланишга қарши препаратлар ва ацетилсалицил кислота Антигипертензив самарани пасайиши кузатилади. ААФ ингибиторлари ва НЯҚП бир вақтда қўллаш буйрак фаолиятининг бузилиши ҳавфини ошириши ва калиемияни ошириши мумкин. мТОР ингибиторлари (маммалиан Таргет оф Рапамйcин-сут эмизувчиларнинг ҳужайраларидаги рапамициннинг нишони), масалан, темсиролимус, эвролимус, сиролимус. ААФ ингибиторлари билан мТОР ингибиторларини бир вақтда олаётган пациентларда, ангионевротик шиши ривожланиши тез-тезлигини ошиши кузатилган.

Гипертония ҳавфи бўлган пациентлар Ренин-ангиотензин-алдостерон тизими кучли фаолланган пациентлар Ренин-ангиотензин-алдостерон тизими кучли фаолланган пациентларда ААФ (иААФ) ингибиторлари таъсири остида, айниқса ААФ ингибиторлари ёки йўлдош диуретиклар биринчи марта ёки оширилган дозада биринчи марта қўлланганда, артериал босимни кескин тушиши ва буйраклар фаолиятини ёмонлашишини ҳавфи бўлади. Ренин-ангиотензин-алдостерон тизимини фаоллашиши ва қон босими шифокор  назорати остида бўлиши керак, масалан, қуйидаги касалликлари бўлган пациентларда: оғир артериал гипертензияли;декомпенсацияланган димланган юрак етишмовчилигили;чап қоринчага оқиб келиш ёки оқиб чиқишни гемодинамик қийинлигида (масалан, аортал ёки митрал клапаннинг стенози);буйрак артериясини бир томонлама стенози ва иккинчи фаолият кўрсатаётган буйракли;тузлар ва суюқликни ривожланаётган ёки мавжуд бўлган етмаслигили (шу жумладан диуретикларни олаётган пациентлар);жигар циррозили ва/ёки асцитли;хирургик аралашувларда ёки гипотония чақирувчи дори воситалари билан анестезия вақтида. Даволашни бошлаш олдидан пациентдаги дегидратацияни, гиповолемияни ёки туз етишмовчилигини йўқотиш тавсия этилади (юрак етишмовчилиги бўлган пациентларда бу тўғриловчи ҳаракатлар ҳажм юкламаси ҳавфидан сақланиш учун, синчиклаб баҳоланиши керак). Ренин-ангиотензин-алдостерон тизимини (РААС) икки томонлама блокланиши Ренин-ангиотензин-алдостерон тизимини икки томонлама блокланиши монотерапия билан солиштирганда гипотония, гиперкалиемия ривожланишини юқори ҳавфи ва буйраклар фаолиятини бузилишлари (ўткир буйрак етишмовчилигини ҳам қўшиб, ассоциацияланади. ААФ ингибиторларини, ангиотензин ИИ рецепторларининг блокаторлари (БРАИИ) ёки алексиренни қўллаш билан РААС ни икки томонлама блокадасини тавсия қилиш мумкин эмас. Бирга қўллаш мутлоқ кўрсатилган ҳолда, мутахассисларни синчиков кузатуви ва албатта буйраклар фаолияти, сув-электролит баланси ва артериал босимни мониторинг қилиш керак. ААФ ингибиторлари ва ангиотензин И рецепторларининг блокаторлари, диабетик нейропатияси бўлган бўлган пациентларга бир вақтда буюрилмаслиги керак. Ўткир гипотензияда юрак ишемияси ёки бош мия ишемияси бўлган пациентлар Даволашни бошланғич даврида махсус тиббий кузатув талаб этилади. Хирургик аралашувлар Рамиприл каби ААФ ингибиторлари билан даволаш иложи борича режалаштирилаётган хирургик аралашувдан бир кун олдин тўхтатилиши керак. Буйраклар фаолиятини назорати Даволаш вақтида, айниқса даволашни биринчи ҳафтасида ва уни бошлагунча буйраклар фаолиятини назорат қилиш ва дозани тўғрилаш керак. Буйраклар фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда, айниқса, синчиков назорат талаб этилади. Айниқса димланган юрак етишмовчилиги бўлган беморларда ёки буйрак трансплантациясидан кейин, буйраклар фаолиятининг бузилишини ҳавфи мавжуд бўлади. Ангионевротик шиш ААФ ингибиторларини, рамиприлни ҳам қўшиб, олган пациентларда ангионевротик шиш ривожланиши ҳақида хабар берилган. Бу пациентларда қоринда оғриқлар кузатилган (кўнгил айниши, қусиш билан ёки уларсиз). Ангионевротик шиш ривожланишини ҳавфи, шунингдек, мТОР ингибиторлари каби (масалан, темсиролимус, эверолимус, сиролимус) препаратларни ёки вилдаглиптин бир вақтда олаётган пациентларда ҳам юқори бўлиши мумкин. Ангионевротик шиш пайдо бўлганда Амприлан® билан даволашни тўхтатиш керак. Шошилинч даволашни дархол бошлаш керак. Пациент симптомлар бутунлай йўқолгунича ҳеч бўлмаганда 12 дан 24 соатгача кузатув остида бўлиши керак. Десенсибилизациядаги анафилактик реакциялар Ҳашоротларнинг заҳари ва бошқа аллергенларга анафилактик ва анафилактоид реакциялар кўринишларини пайдо бўлиш эҳтимоли ва оғирлиги, ААФ ингибиторлари қўлланганда ошади. Десенсибилизацияни ўтказишгача Амприлан® билан даволашни тўхтатиш имкониятини кўриш керак. Электролитлар миқдорини назорати Гиперкалиемия ААФ ингибиторлари, Амприлан® ни ҳам қўшиб, даволаш олаётган пациентларда гиперкалиемия ривожланиши ҳақида хабар берилган. Буйрак етишмовчилиги бўлган, ≥ 70 ёшда, назорат қилинмайдиган қандли диабетда, шунингдек, калий тузлари, калий сақловчи диуретиклар ва бошқа калийнинг плазмадаги даражасини оширувчи фаол моддаларни олаётган пациентларда, ёки сувсизланиш, ўткир юрак декомпенсацияси, метаболик ацидозда, гиперкалиемия ривожланишини ҳавфи пайдо бўлади. Ҳамма санаб ўтилган препарталарни бир вақтда қўллаш мақсадга мувофиқлигида, калийнинг плазмадаги даражасини мунтазам мониторинг қилиш керак. Гипонатриемия Рамиприл олаётган айрим пациентларда кейинги натриюрия ривожланиши билан антидиуретик гормоннинг (АДГ) (СНСАДГ) ноадекват секрецияси синдроми кузатилган. Кекса пациентларда ва гипонатриемия ривожланишини ҳавфи бўлган бошқа пациентларда натрийнинг миқдорини мунтазам назорат қилиш тавсия этилади. Нейтропения/агранулоцитоз Кам нейтропения/агранулоцитоз, шунингдек, тромбоцитопения ва анемия, суяк кўмиги фаолиятини бостирилиш ҳам кузатилган. Лейкопенияни олдини олиш учун лейкоцитлар миқдорини мониторинг қилиш тавсия этилади. Коллагенозлар (масалан, эритрематоз югирик ёки склеродермия) билан бирга кечувчи буйраклар фаолиятини бузилишлари бўлган пациентларни даволашни бошланғич даврида ва қон манзарасининг ўзгаришларини чақирувчи дори воситалар қабул қилганда синчиклаб кузатиш тавсия этилади. Этник фарқлар ААФ ингибиторларини қўллаш оқибатида ангионевротик шиш кўпроқ қора танли пациентларда пайдо бўлади. Қон босимини пасайтириш учун ААПФ ингибиторларини, рамиприлни ҳам қўшиб қўллаш, қора танли пациентларда камроқ самарали бўлиши мумкин (яъни, бу популяцияда ренин даражаси паст бўлган артериал гипертензияли пациентлар кўпроқ учрайди).

Хомиладорлик Амприлан® ни ҳомиладорликнинг биринчи уч ойлиги вақтида қўллаш тавсия этилмайди ва ҳомиладорликнинг иккинчи ва учинчи уч ойликларида қўллаш мумкин эмас. Ҳомиладорлик ташҳис қилинганда, ААФ ингибиторлари билан даволашни дарҳол тўхтатиш, ва, зарурати бўлган ҳолда, муқобил даволашни бошлаш керак. Ангиотензин-айлантирувчи фермент/ангиотензин ИИ рецепторининг антагонистини иккинчи ва учинчи уч ойликларида ингибиция қилиниши, маълумки, одам фетотокциклигини (буйраклар фаолиятини пасайиши, олигогидроамниоз, калла суягини суякланишини секинлашиши) ва янги туғилганлар учун токцикликни (буйрак етишмовчилиги, гипотония, гиперкалиемия) индукциялайди. Оналари ААФ ингибиторларини олган гўдакларни гипотония, олигурия ва гиперкалиемияга диққат билан кузатиш керак. Амприлан® препаратини қабул қилиш вақтида ҳомиладорлик юз берган ҳолда, иложи борича тезроқ, уни қабул қилишни тўхтатиш ва пациентни, уни қўллаганда бола учун ҳавф энг кам бўладиган бошқа препаратларни қабул қилишга ўтказиш керак. Эмизиш Эмизиш вақтида рамиприлни қўллаш ҳақида маълумот етарли бўлмаганлиги туфайли, эмизиш вақтида Амприлан® ни қўллаш тавсия этилмайди. Агар Амприлан® билан даволаш зарур бўлса, унда эмизиш тўхтатилиши керак.

Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 250 С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Симптомлари: ҳаддан зиёд периферик вазодилатация (яққол артериал гипотензия,шок), брадикардия, сув-электролит балансини бузилиши, ўткир буйрак етишмовчилиги. Даволаш: бирламчи детоксикация (меъдани ювиш, адсорбентларни юбориш), гемодинамик барқарорликни тиклаш, алфа-1-адренергик агонистларни ёки ангиотензин ИИ ни (ангиотензинамид) юбориш. АБ, буйрак фаолиятини ва қон зардобида калийнинг концентрациясини синчиклаб назорат қилиш керак. Интоксикацияни бартараф қилиш учун гемодиализнинг самарадорлиги аниқланмаган.

Шифокор рецепти билан берилади

7 ёки 10 таблеткадан ОПА/Ал/ПВХ фолга ва алюмин фолга блистерда. 2, 4, 8, 12 ёки 14 блистерлар (7 таблеткадан блистерда) ёки 3, 6 ёки 9 блистерлар (10 таблеткадан блистерда) қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланади.

1,25 мг таблеткалар: 2 йил. 2,5 мг, 5 мг ва 10 мг таблеткалар: 3 йил.