Пенисиллинлар (Бета-лактам)

J01CA01

Препарат – кенг тасир доирасига эга болган яримсинтетик пенициллинлар гуруҳига мансуб антибиотик. Микроорганизмлар ҳужайраси девори синтезини бостириб бактерицид тасир қилади. Пенициллиназа тасирида парчаланади. Кислотага чидамли. Препаратга пенициллиназа ишлаб чиқармайдиган Стрептоcоccи А, Б, C, Ф, Г; Стр.пнеумониаэ ва қуйидаги микроорганизмлар: Л.моноcйтогенес, Cорйнебаcтериум дипҳтҳериаэ, Эрйсипелотҳрих рҳусопатҳиаэ, Эикенелла, Н.менингитидис, Бордетелла пертуссис, Cлостридиум спп., Пропиониобаcтериум аcнес, Пептострептоcоccус спп., Аcтиномйcэс спп., Лептоспира спп., Трепонема доимо сезгир; Энтероcоccус фаэcалис, Э.cоли, Протеус мирабилис, Салмонелла спп., Вибрио чолераэ, Ҳ.инфлуэнзаэ, Н.гоноррҳоэаэ, Фусобаcтериум спп., Превотелла лар доимий сезгир эмас. Препаратга чидамли микроорганизмлар: Стапҳйлоcоccус спп., Б.cатаррҳалис, Клебсиелла спп., Энтеробаcтер спп., C.диверсус, C.фреундии, Протеус вольтметрис, Провиденcиа реттгери, Морганелла моргании, Й.энтероcолитиcа, Псеудомонас спп., Аcинетобаcтер спп., Хантҳомонас спп., Флавобаcтериум спп., Алcалигенес спп., Ноcардиа спп., Cампйлобаcтер спп., Легионелла пнеумопҳила, Мйcобаcтериум спп., Баcтероидес спп., Мйcопласма спп., Чламйдиа спп.

Препарат ичга қабул қилинганидан кейин меда-ичак ёлларидан яхши сорилади. Плазмадаги энг юқори миқдорига таҳминан 1,5-2 соатдан кейин эришилади. Организмнинг тоқималари ва суюқликларига киради, терапевтик дозаларда плеврал, перитонеал ва синовиал суюқликларида, от-сафрода аниқланади. Препарат ёлдош тосигидан отади, она сутига чиқарилади. Яримчиқарилиш даври (Т1/2) таҳминан 1 соат, анурияда бу давр 12-20 соатгача узаяди. Препаратнинг асосий қисми организмдан буйраклар орқали чиқарилади, шунинг учун сийдикда антибиотикнинг жуда юқори миқдори ҳосил болади. Препарат қайта юборилганида, организмда топланиб қолмайди, бу уни катта дозаларда ва узоқ вақт қабул қилишга имконият беради.

Бактериал инфекциялар: бронхит, пневмония, дизентерия, сальмонеллёз, сальмонеллаларни узоқ вақт ташувчилик, холецистит, кокётал, пиелонефрит, уретрит, эндокардит, тери ва юмшоқ тоқималарнинг инфекциялари, гинекологик инфекциялар, қулоқ, бурун, томоқ инфекциялари, одонтоген инфекциялар, менингит, сепсис ва препаратга сезгир микроорганизмлар чақирган бошқа инфекцияларда қолланади.

Ортача огирликда кечувчи инфекцияларда, суткалик дозаси катталар учун 2-3 г, огир инфекцияларда – 10 г, менингитда – 14 г ни ташкил қилади. Болаларга препарат 50-100 мг/кг суткалик дозада буюрилади. Бир ёшгача болган болалар учун суткалик доза 0,25-0,75 г, 1 ёшдан 6 ёшгача – суткалик доза 0,75-1,5 г, 6 ёшдан 15 ёшгача – 1,5-2 г ни ташкил қилади. Суткалик дозани 2-4 қабулга, менигитда 6-8 қабулга болинади. Гонококкли уретрит бундан истисно, унда 3,5 г препарат ичга бир қабулда бир марта буюрилади. Препарат овқатдан 0,5-1 соат олдин қабул қилинади. Даволаш курсининг муддати одатда 5-10 кун, откир пиелонефритда 2-3 ҳафта, сурункали пиелонефритда 6 ойдан ошиқни ташкил қилади.

Аллергик реакциялар (эшакеми, эритема, Квинке шиши, ринит, конюнктивит; кам ҳолларда – иситма, богимларда огриқлар, эозинофилия; жуда кам ҳолларда – анафилактик шок). Марказий нерв тизимига захарли тасири (буйрак етишмовчилиги болган беморларда юқори дозаларда қолланганда), диспепсик коринишлар (диарея, конгил айниши, қусиш) кандидоз, ичак дисбактериози болиши мумкин.

Мутлақ: пенициллин қатори антибиотикларига юқори сезувчанлик, жигар фаолиятининг огир бузилишлари, миастения, 1 ёшгача болган болалар, препаратга сезгир болмаган штаммлар, айниқса псевдомонадалар ва стафилококклар чақирган инфекцион касалликларда қоллаш мумкин эмас. Нисбий: сефалоспоринларга юқори сезувчанлик, анамнезда аллергия, бронхиал астма, пичан тумови ёки эшакемини болиши, инфекцион мононуклеоздаги, лимфолейкоздаги иккиламчи инфекциялар, ҳомиладорлик ва лактация даврида қоллаш мумкин эмас.

Бактериостатик антибиотиклар (тетрациклин, хлорамфеникол, эритромицин ва бошқалар) билан бир вақтда қолланганида озаро антагонизм юзага келади. Аминогликозид антибиотиклари билан микробларга қарши самарадорлигида синергизм кузатилади. Пробеницидни бирга буюриш, препаратни сийдик билан чиқарилишини камайтиради ва унинг қон зардобидаги миқдорини ошишига олиб келади, аллопуринол билан эса – препаратнинг метаболизмини секинлаштиради ва тери тошмасининг пайдо болиш тез-тезлигини оширади. Кам ҳолларда препарат перорал контрацептивларнинг тасирини сусайтиради.

Аллергик реакциялар пайдо болган ҳолда препарат қабул қилишни тохтатиш ва десенсибилизацияловчи даволашни отказиш керак. Препарат сепсисли беморларда қолланганида бактериолиз реакцияси (Яриш-Герксгеймер реакцияси) ривожланиши мумкин. Ҳолсизланган беморларни узоқ вақт даволанганда препаратга чидамли микроорганизмлар (ачитқисимон замбуруглар, грамманфий микроорганизмлар) чақирган суперинфекцияни ривожланиши мумкин. Бу беморларга препарат билан даволаш даврида В гуруҳи витаминларини ва С витаминини, буюриш, зарурати болганда, нистатин ва леворинни бериш мақсадга мувофиқдир. Бронхиал астмада, пичан иситмасида ва бошқа аллергик касалликларда, зарур ҳолларда препарат билан бир вақтда десенсибилизация қилувчи воситалар буюрилади. Препаратни ҳомиладор ва эмизикли аёлларга, буйрак етишмовчилиги болган пациентларга эҳтиёткорлик билан буюрилади. Буйраклар, жигар фаолиятини ва қон манзарасини мунтазам назорат қилиш керак. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва уни яроқлилик муддати отгач қолланилмасин.

Қуруқ, ёругликдан ҳимояланган жойда, 25ºС дан юқори болмаган ҳароратда сақлансин.

Рецепт буйича.

2 йил.