: 10 мг ли таблеткалар: думалоқ, икки томонлама қавариқ мовий рангли қобиқ билан қопланган таблеткалар. Таблеткани бўлиш жойи оқ ёки сариқ тусли оқ рангли. 25 мг ли таблеткалар: думалоқ, икки томонлама қавариқ сариқ рангли қобиқ билан қопланган таблеткалар. Таблеткани бўлиш жойи оқ ёки сариқ тусли оқ рангда.

Антидепрессантлар.

N06AA09

Амитриптилин меъда-ичак йўлларидан яхши сўрилади, перорал қўлланганидан сўнг қонда максимал концентрациясига 6 соат давомида эришилади. Қондаги терапевтик концентрацияси 100-250 нг/мл ни ташкил этади. Амитриптилиннинг биокираолишлиги турли юбориш йўлларида 30-60% ни ташкил этади. Амитриптилин меъда-ичак -йўлларининг ҳаракатчанлигини камайтириб, айниқса дозаси ошириб юборилганида ўзини сўрилишини секинлаштиради. Гематоэнцефалик тўсиқ, йўлдош тўсиғи орқали осон ўтади ва кўкрак сутига тушади. Препаратга тизим олди метаболизми хос бўлиб, у жигарда примар фаол метаболит – нортриптилингача деметилланади. Амитриптилиннинг бошқа биотрансформация турлари – гидроксиляция ва Н-оксидациядан иборат. Нортриптилин билан ҳам худди шундай ўзгаришлар кузатилади. Амитриптилин ва нортриптилин организмда яхши тақсимланади ва плазма оқсиллари ва тўқималар билан юқори даражада (90% гача) боғланади. Амитриптилин ҳам эркин ҳолатда, ҳам конъюгация шаклида асосан метаболитлар кўринишида сийдик билан чиқарилади. Ярим чиқарилиш даври 9-25 соатни ташкил этади ва дозаси ошириб сезиларли даражада узаяди. Плазмада амитриптилин ва нортриптилиннинг концентрацияси айрим индивидларда ўзгарувчандир, дозаси ва терапевтик таъсир ўртасида корреляция йўқ.

Депрессия, айниқса эндоген депрессияни даволаш учун қўлланади.

Ичга қабул қилинади. Дозаси касаллик симптомлари ва пациентнинг ёшига қараб танланади, аста-секин суткалик дозага етказилади. Амбулатор даволанганда суткалик дозаси одатда 75 мг ни ташкил этади, бир неча бир марталик дозаларга (ёки кечқурун бир марта қўлланади) бўлинади. Зарурат бўлганида максимал дозагача, яъни суткада 150 мг гача ошириш мумкин. Препаратнинг суткалик дозасининг катта қисмини куннинг иккинчи ярмида ёки кечқурун қўллаш тавсия этилади. Оптимал терапевтик самарага 30 кун давомида эришилади. Муқобил даволаш усули – бир марталик доза тунги уйқудан олдин 50-100 мг. Бу дозани максимал суткалик доза – 150 мг дан оширмай, аста-секин 25 ёки 50 мг га ошириб бориш мумкин. Стационарда даволашни кунига 100 мг доза билан бошлаш мумкин, суткалик доза аста-секин 200 мг гача оширилади. Кам ҳолларда дозани кунига 300 мг гача ошириш зарурати бўлиши мумкин. Болаларда қўлланиши. Амитриптилиннинг таъсирини ўрганиш бўйича тадқиқот ўтказилмаган, шунинг учун депрессияни даволаш учун препаратни фақат 16 ёшдан ошганда пациентларда қўллаш мумкин. Кекса одамлар ва ўсмирлар. Амитриптилиннинг суткалик дозаси одатда кунига 3 марта 10 мг ва тунги уйқудан олдин 20 мг ни ташкил этади. Самарани бир маромда тутиб турувчи даволашда амитриптилиннинг суткалик дозаси 50-100 мг ни ташкил этади. Айрим ҳолларда у камроқ – 40 мг бўлиши мумкин. Суткалик дозани одатда кечқурун уйқудан олдин қабул қилинади. Оптимал терапевтик самарага эришилганидан сўнг суткалик дозани касалликнинг симптомларини бартараф этувчи минимал дозагача аста-секин камайтирилади. Тутиб турувчи даволаш 3 ой ва ундан ортиқ давом этади. Агар навбатдаги дозани қабул қилишни унутган бўлсангиз, у ҳолда дори воситасини ёдингизга тушган заҳоти қабул қилинг. Агар дори воситасини навбатдаги қабул қилиш вақти яқинлашган бўлса, ўтказиб юборилган дозани қабул қилманг. Дори воситасини шифокорнинг тавсиясига мувофиқ қабул қилишни давом эттиринг ва дозани икки баробар оширманг.

Қуйида санаб ўтилган ножўя самаралар МедДРА бўйича аъзолар тизими ва учраш тезлигига мувофиқ таснифланган: жуда тез-тез (≥ 1/10), тез-тез (≥ 1/100, < 1/10), тез-тез эмас (≥ 1/1000, < 1/100), кам ҳолларда (≥ 1/10000, < 1/1000), жуда кам ҳолларда (< 1/10000), шу жумладан айрим ҳолатлар. Қон ва лимфа тизими томонидан Кам ҳолларда: суяк кўмиги фаолиятини сусайиши, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, эозонофилия. Метаболизм ва озиқланишни бузилиши Кам ҳолларда: анорекция. Руҳият томонидан кузатиладиган бузилишлар Тез-тез: онгни чалкашиши, либидони пасайиши. Тез-тез эмас: гипомания, мания, қўрқув, уйқусизлик, нотинч уйқу, тунги дахшатлар. Кам ҳолларда: делирий (кекса ёшдаги пациентларда), галлюцинациялар (шизофрения билан хасталанган беморларда). Учраш тезлиги номаълум: ўз жонига қасд қилиш фикрлари, ўз жонига қасд қилиш ҳаракатлари1. Нерв тизими томонидан кузатиладиган бузилишлар Жуда тез-тез: уйқучанлик, тремор, бош айланиши, бош оғриқлари Тез-тез: таъм билишни бузилиши, диққатни жамлаш қобилиятини бузилиши, парестезия, атакция. Тез-тез эмас: тиришишлар. Кўз томонидан кузатиладиган бузилишлар Жуда тез-тез: аккомодацияни бузилиши. Тез-тез: мидриаз. Қулоқ ва лабиринт томонидан кузатиладиган бузилишлар Тез-тез эмас: тиннит Юрак томонидан кузатиладиган бузилишлар Жуда тез-тез: палпитация, тахикардия. Тез-тез: АВ блокада, Гис тутами оёқчалари блокадаси. Кам ҳолларда: аритмия. Қон-томирлар томонидан кузатиладиган бузилишлар Жуда тез-тез: ортостатик гипотензия. Тез-тез эмас: гипотензия. Меъда-ичак йўллари томонидан кузатиладиган бузилишлар Жуда тез-тез: оғизни қуриши, қабзият, кўнгил айниши. Тез-тез эмас: диарея, қусиш, тилни шиши. Кам ҳолларда: сўлак безларини шиши, паралитик илеус.

Амитриптилинга ва/ёки ушбу препаратнинг ҳар қандай ёрдамчи моддасига юқори сезувчанлик;ўткир миокард инфаркти даври;аритмиялар (айниқса юрак блокадаси);16 ёшгача бўлган болаларда қўллаш мумкин эмас;МАО ингибиторлари билан бир вақтда қўллаш мумкин эмас. МАО ингибиторларини амитриптилинга ўзгартириш зарурати туғилган ҳолларда, аналогик ҳолатда йўл тутиб ва акс ҳолатда амитриптилин билан даволашдан камида 2 ҳафта олдин МАО ингибиторларини қўллашни тўхтатиш керак. Препаратнинг оптимал дозасига аста-секин эришиш керак. Препарат оғир даражадаги жигар касалликлари ёки ўткир маниакал депрессияни мания босқичида бўлган пациентларга қўлланмайди. Агар Сизда юқори санаб ўтилган касалликлар ёки ҳолатлардан бирортаси кузатилса, препаратни қўллашдан олдин бу хақида шифокорга хабар беринг.

Амитриптилин ва МАО ингибиторларини бир вақтда қўллаш оғир ножўя самараларни (гиперпиретик криз, тиришишлар) чақириши ва ҳатто ўлимга олиб келиши мумкин. Амитриптилин холиноблокаторлар ёки нейролептик воситалар билан мажмуада қўлланганида гиперпирекция ҳоллари таърифланган. Трициклик антидепрессантлар (ТЦА) холиноблокаторлар билан мажмуада шунингдек паралитик илеусни чақириши мумкин. Амитриптилинни симпатомиметик препаратлар (масалан, адреналин, эфедрин, изопреналин, норадреналин, фенилефрин ва фенилпропранололамин ва бошқалар), шунингдек анестетиклар билан бирга қўлланиши юрак аритмияси ва гипотензияни чақиради. Метилфенидат трициклик антидепрессантларнинг метаболизмини секинлаштириши мумкин. Амитриптилинни амиодарон, пимозид ёки терфенадин билан бир вақтда қўлланиши вентрикуляр юрак аритмиясини ривожланиш ҳавфини оширади (бир вақтда қўллашдан сақланиш керак). Амитриптилин гуанетидиннинг таъсирини сусайтириши мумкин. Амитриптилин клонидиннинг гипотензив таъсирини сусайтиради, клонидин бекор қилинганидан сўнг гипотензияни ривожланиш ҳавфи ошади. Препарат алкогол, барбитуратлар ва бошқа МНТ депрессантларининг таъсирини кучайтиради. Тутқаноққа қарши препаратларни бир вақтда қўллаш пациентда тиришиш бўсағасини пасайтиради. Трамадол трициклик антидепрессантлар билан бирга МНТ ни интоксикация ҳавфини оширади. Амитриптилин дисулфирам билан бир вақтда қўлланганида делирийни ривожланиш ҳавфи бор. Циметидин жигарда трициклик антидепрессантларнинг метаболизмини секинлаштиради ва уларнинг ножўя самараларини кучайтиради. Рифампицинни қўллаш, эҳтимол, плазмада амитриптилиннинг концентрациясини камайтиради ва антидепрессив самарасини сусайтиради. Ритонавир, эҳтимол, плазмада антидепрессантнинг концентрациясини оширади. Амитриптилинни катта дозаларда этхлорвинол билан бирга қўллаш делирийни чақириши мумкин. Амитриптилинни электрошок билан бирга буюриш ҳавфли. Агар Сиз бирон-бир бошқа бошқа дори воситаларни қабул қилаётган бўлсангиз, препаратни қўллашни бошлашдан олдин бу хақида шифокорга хабар беринг.

Ҳолсизланган пациентларга препаратни катта дозаларда қўллаш препаратнинг дозасини ошириб юборилишига олиб келиши мумкин. Агар анамнезда тиришишлар, шунингдек сийдикни тутилиши кузатилган бўлса, амитриптилинни эҳтиёткорлик билан қўллаш керак, чунки препаратга атропин гуруҳи препаратларининг таъсирига ўхшаш таъсир хосдир. Препарат кўзнинг олд камерасини ёпиқ бурчакли глаукомаси ёки кўз ички босими юқори бўлган пациентларда глаукома ҳуружини чақириши мумкин. Амитриптилинни қўллаш вақтида юрак-қон томир тизими касалликлари бўлган пациентларни кузатиш керак, чунки препарат катта дозаларда юрак аритмияси, синусли тахикардияни чақириши ва юрак бўйлаб қўзғалувчанликни ўтишини секинлаштириши мумкин. Ушбу гуруҳ пациентларда стенокардия ҳуружи ёки миокард инфарктини чақириши мумкин. Феохромоцитома ёки гипертиреоз билан хасталанган пациентларни, шунингдек тиреоид гормонлар препаратларини бир вақтда қабул қилаётган пациентларни синчиклаб кузатиш керак. Алкоголни кўп истеъмол қиладиган пациентларда препарат ўз жонига қасд қилишга мойилликни ёки препаратнинг дозасини ошириб юборилишини чақириши мумкин. Шизофренияси бўлган беморларда психознинг симптомларини, шунингдек параноид симптоматикани кучайтириши мумкин. Депрессияда, айниқса анамнезида маниакал депрессия бўлган пациентларда, касаллик жараёни маниакал ёки гипоманиакал йўналишга қараб ривожланиши мумкин. Амитриптилинни холиноблокаторлар ёки симпатомиметик препаратлар билан бир вақтда, шунингдек эпинефринни маҳаллий оғриқсизлантирувчи препаратлар билан мажмуада қабул қилаётган пациентлар, шифокорнинг қатъий назоратида бўлишлари, препаратнинг дозасига тузатиш киритиш керак. Жарроҳлик операциясидан олдин имкон борича амитриптилинни қўллашни тўхтатиш керак. Препарат қонда глюкоза даражасини ҳам ошириши, ҳам камайтириши мумкин. Амитриптилини кекса ёшдаги беморларга ёки жигар фаолиятини бузилишлари бўлган пациентларга, шунингдек тунги энурез ёки порфирияси бўлган пациентларга буюрилганида эҳтиёткорликка риоя қилиш керак. Амитриптилини таблеткалари таркибида лактоза сақлайди. Галактозани кам учрайдиган туғма ўзлаштиролмаслик, Лапп лактаза танқислиги ёки глюкоза-галактоза малабсорбцияси бўлган пациентларда ушбу препаратни қўллаш мумкин эмас. Амитриптилин таблеткаларини таркибида аллергик реакцияларни чақириши мумкин бўлган ёрдамчи моддалар (10 мг қобиқ билан қопланган таблеткаларда – пунц (Понсо 4Р (Е 124) ва 25 мг қобиқ билан таблеткаларда – сариқ “шафақ” (Е 110)) сақланади.

Амитриптилин йўлдош тўсиғи орқали ўтади. МНТ, лимбик тизимга ёки ҳомиладорлик даврида амитриптилин қабул қилган оналардан туғилган янги туғилган чақалоқларни ривожланишини бузилишига препаратнинг нохуш таъсири юзасидан айрим хабарлар бор. Ҳомиладорлик вақтида препаратни шошилинч ҳолатларда фақат шифокорнинг кўрсатмаси бўйича қўллаш мумкин. Амитриптилинни қўллаш вақтида эмизишни тўхтатиш керак. Амитриптилин кўкрак сути билан ажралиб чиқади. Кузатишлар амитриптилинни кунига 100 мг қабул қилган ва эмизадиган оналарнинг қон плазмасида препаратнинг даражаси 83-141 нг/мл, сутда – 135-151 нг/мл га етишидан далолат беради. Янги туғилган чақалоқларнинг қон плазмасида амитриптилин мавжуд эмас.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Симптомлари Препаратнинг катта дозалари онгни қисқа муддатли чалкашиши, диққатни жамлаш қобилиятини бузилиши ёки ўткинчи визуал галлюцинацияларни чақиради. Дозаси ошириб юборилганида уйқучанлик, гипотермия, тахикардия, ва юрак ритмини бошқа бузилишлари, масалан ўтказувчи тугун блокадаси, ўтказувчанликни бузилиши, юрак етишмовчилиги, кўз қорачиқларини кенгайиши, кўз олмаси ҳаракатини бузилиши, тиришишлар, оғир даражадаги гипотензия, ступор, кома ва полирадикулонейропатия кузатилади. Бошқа симптомлар – қўзғалувчанлик, гиперактив рефлекслар, мушаклар ригидлиги, қусиш, гиперпирекция ёки амитриптилиннинг ножўя самараларига ўхшаш симптомлар ривожланиши мумкин. Дозаси ошириб юборилганидан сўнг 56 соат давомида ҳаёт учун ҳавфли аритмия ҳолатлари таърифланган. Даволаш Жабр кўрган одамни зудлик билан касалхонага олиб бориш керак, у ерда симптоматик ва тутиб турувчи даволаш бошланади. Заҳарлангандан сўнг меъдани ювиш муолажаси ўтказилади, биринчи 24-48 соат давомида ҳар 4-6 соатда 20-30 г дан фаоллаштирилган кўмир юборилади. Юрак фаолияти бузилганида ЭКГ ва юрак фаолиятини мониторингини ўтказиш керак. Хонада кислороднинг миқдорини етарли даражада бўлишини ва организмда суюқликнинг даражасини нормал бўлишини таъминлаш керак, тана хароратини назорат қилиш керак. Трициклик антидепрессантлар билан чақирилган токсик симптомларни бартараф қилиш учун 1-3 мг физостигмин салицилати суюқ ҳолатда вена ичига юборилади. Ҳаёт учун ҳавф туғдирувчи асоратлар (аритмия, тиришишлар, кома) бўлган ҳолларда физостигмин такроран юборилади, чунки организмда у тез парчаланади. Физостигмин токсик эканлигини инобатга олиш керак. Циркуляр шокда ва метаболик ацидозда стандарт даволашни бошлаш керак. Юрак аритмиясини неостигмин, пиридостигмин ёки пропранолол билан бартараф этиш мумкин. Юрак етишмовчилигида юрак гликозидларини юбориш мумкин. Юрак фаолиятини камида 5 кун давомида назорат қилиш керак. Тиришишларда тиришишга қарши препаратлар буюрилади. Наркоз учун препаратлар билан нафас олиш, дилтиазем ёки паралдегид препаратларини юбориш тавсия этилади. Диализ самарасиз, чунки қонда амириптилиннинг концентрацияси паст. Ушбу препаратнинг дозасини ошириб юборилиши кўпинча онгли равишда бўлганлиги сабабли, эҳтимол пациент бошқа препаратлардан фойдаланиб, ўз жонига қасд қилишга ҳаракат қилган бўлиши мумкин. Доза ошириб юборилганида зудлик билан шифокорга мурожаат қилинг!

Рецепт бўйича

10 таблеткадан поливинилхлорид плёнка ва алюмин фолгали контур уяли ўрамда. 5 контур уяли ўрам қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

4 йил.