рангсиз, тиниқ эритма алюмин баллончада.

маҳаллий қўллаш учун глюкокортикостероид.

R03BA08

Радиофаол изотоп билан нишонланган циклесонидни перорал ёки вена ичига юбориш, сўрилиш даражаси 24,5% ташкил қилишини кўрсатди. Препарат ичга қабул қилинганида тизим олди метаболизмининг аҳамиятли таъсири туфайли, циклесониднинг ҳам, фаол метаболитининг ҳам биокираолишлиги аҳамияциз (<0,5% циклесонид учун ва <1% метаболити учун). Соғлом пациентларнинг ўпкасида циклесонидни тўпланиши 50% дан юқори. Ушбу рақамга мувофиқ ингаляцион дозадан кейин фаол метаболити учун тизимли биокираолишлиги – 50% дан юқори. Циклесонид ичга қабул қилинганида фаол метаболитининг биокираолишлиги 1% дан камлиги туфайли, ингаляцион воситанинг қабул қилинган қисми тизимли таъсир кўрсатмайди. Соғлом пациентларга вена ичига юборилганидан кейин циклесонид унинг юқори липофиллиги сабабли тез тақсимланади. Тақсимланиш ҳажми циклесонид учун ўртача 2,9 л/кг ва дезциклесонид учун 12,1 л/кг ни ташкил қилади. Плазма оқсиллари билан циклесониднинг боғланган фоизи – тахминан 99% ва фаол метаболитининг фоизи – 98-99%, бу айланиб юрган циклесонид/фаол метаболитининг плазма оқсиллари билан деярли тўлиқ боғланишини кўрсатади. Циклесонид ўпкада эстераза ферменти ёрдамида биологик фаол метаболитигача гидролизланади. Циклесониднинг фаол метаболити CЙП3А4 изоферменти ёрдамида катализ йўли билан гидроксилланган фаол бўлмаган метаболитларигача метаболизмга учрайди. Циклесониднинг клиренси тахминан соатига 152 л ни ва дезциклесониднинг клиренси – соатига 228 л ни ташкил қилади, бу жигар томонидан модданинг юқори экстракциясидан далолат беради. Циклесонид перорал ҳам, вена ичига юборилганида ҳам асосан аҳлат билан чиқарилади, бу уни асосан сафро билан чиқарилишидан далолат беради. Алоҳида гуруҳ пациентларидаги фармакокинетикаси Буйрак ёки жигар етишмовчилиги бўлган пациентлар, кекса ёшли пациентлар Ушбу гуруҳ пациентларида дозани тўғрилаш талаб қилинмайди. Фаол метаболити буйраклар орқали чиқарилмаслиги туфайли, буйрак фаолияти сусайган пациентларда тадқиқотлар ўтказилмаган. Жигар етишмовчилиги бўлган пациентларда узайган ярим чиқарилиш даври ва қонда дезциклесонидни (фаол метаболитини) тутилиб қолиш вақтини бироз ошиши аниқланган. Бунинг оқибатида препарат юқори дозаларда қабул қилинганида бу моддани тўпланиши инкор қилинмайди. Болалар Дезциклесониднинг фармакокинетик кўрсаткичлари болалар ва катталарда бир хил.

Бронхиал астма.

Алвеско фақат перорал ингаляция учун қўлланади. Алвеско узоқ муддат давомида ҳар куни қўлланиши керак. Алвеско шахсий дозаланади. Бошланғич доза касалликнинг ҳолатини оғирлигига қараб танланиши керак. Кутилган клиник самарага эришилганидан кейин дозани касалликнинг белгиларини назорат қилиш учун зарур бўлган минималгача камайтириш керак. Катталар, кекса ёшли пациентлар ва 12 ёшдан катта ўсмирлар Енгилдан ўртача оғирлик даражасидаги астма: Тавсия қилинган ҳар кунги доза 160 мкг дан 640 мкг гачани ташкил қилади; 640 мкг дозани кунига икки қабулга бўлиш керак. Астманинг оғир даражаси: Дозани максимал ҳар куни 2 х 640 мкг гача ошириш мумкин. Касалликнинг белгиларини яхшиланиши Алвеско қабул қилинганидан кейин 24 соат давомида юз беради. Даволанишдан максимал самарага – бошқа ингаляцион глюкокортикостероидлардаги каби, препарат 2-3 ой қўлланганидан кейин эришилади деб тахмин қилинади. Пациентлар астма симптомлари ҳатто йўқ бўлганида ҳам даволашни тўхтатмасликлари керак. 6 ёшдан катта болалар Тавсия қилинган ҳар кунлик доза 80-160 мкг бир марта ёки 80 мкг дан кунига икки марта. Алвеско спейсер билан ва усиз қўлланиши мумкин. Агар спейсерни ишлатишнинг зарурати бўлса, АэроЧамберПлус спейсерини қўллаш тавсия қилинади. Алоҳида ҳоллар бўйича кўрсатмалар Кекса ёшли пациентлар ёки жигар ёки буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда дозани тўғрилашнинг зарурати йўқ. Перорал глюкокортикостероидларни доимо қабул қилувчи катталар ва ўсмирлар Перорал глюкокортикостероидлар (масалан, преднизолон) билан даволашга муҳтож бўлган бронхиал астмани оғир кечиши бўлган пациентларда, Алвесконинг дозаси кунига икки марта 640 мкг ни ташкил қилади. Пациентларни перорал глюкокортикостероиддан Алвескога ўтказиш учун, пациентлар ремиссия босқичида бўлишлари керак. Алвесконинг дозаси (кунига икки марта 640 мкг) 10 кун давомида перорал глюкокортикостероидлар билан мажмуада қўлланиши керак. Сўнгра перорал глюкокортикостероид учун доза, аста-секин ҳар хафта иложи борича ҳар кунги дозани ҳар сафар 2,5 мг дан ортиқ бўлмаган миқдорда пастроқ даражагача пасайтирилиши керак. Ингаляторни қўллаш бўйича йўриқнома Пациентлар ингалятор билан тўғри муомала қилиш бўйича кўрсатма олган бўлишлари керак. Агарда ингалятор янги ёки бир ҳафтадан ортиқ ишлатилмаган бўлса, клапанни биринчи учта босиш ҳавога бажарилиши керак. Баллонни силкитишнинг зарурати йўқ, чунки бу эритилган аэрозол. Ушбу йўриқномаларга диққат билан амал қилинг ва расмлардан қўлланма сифатида фойдаланинг. Пулверизатордан ҳимоя қалпоқчасини ечиб олинг ва мундштукни ички ва ташқи томондан текширинг. Унинг тоза ва қуруқлигига ишонч ҳосил қилинг. Ингаляторни тубини юқорига қилиб тўнкаринг (баллон туби билан тепага), кўрсаткич бармоғингизни баллон тубига, катта бармоғингизни мундштук остига жойлаштиринг.Имкон қадар нафасни максимал чиқаринг. Ингаляторга нафас чиқарманг. Мунштукни оғизга жойлаштиринг ва уни лаб билан беркитинг.Нафас олишни бошлаганингиздан кейин, Сизнинг секин ва чуқур нафас олишингиз вақтида дори воситасини ажралиб чиқиши учун кўрсаткич бармоқ билан ингалятор тепасига босинг. Дори воситаси лаблар ва мундштук орасидаги бўшлиқдан ўтмаслигини таъминланг.

Препаратга юқори сезувчанлик, 6 ёшгача бўлган болалар.

Ин витро шароитида олинган маълумотлар одамда CЙП3А4 изоферменти циклесониднинг фаол метаболити – М1 (дезциклесониднинг) метаболизмига алоқадор асосий фермент эканлигини кўрсатди. Циклесонид ва CЙП3А4 изоферментининг кучли ингибитори сифатида кетоконазол орасидаги дориларнинг ўзаро таъсирини ўрганиш бўйича ўтказилган тадқиқотларда фаол метаболити дезциклесонидга таъсири тахминан 3,5 марта ошган, айни вақтда циклесонидга таъсири аниқланмаган. Бундан келиб чиқиб, CЙП3А4 изоферментини потенциал ингибиторлари ва циклесонидни бир вақтда қўллашдан сақланиш керак. Циклесонид ва CЙП3А4 изоферментининг субстрати эритомициннинг ўзаро таъсирини ўрганиш бўйича ўтказилган тадқиқотлар, иккала моддалар орасида ҳеч қандай ўзаро таъсир мавжудлигини кўрсатмади.

Алвеско астматик статус ёки жадал даволаш чораларини талаб қилувчи бошқа ўткир астма эпизодларни даволаш учун кўрсатилмаган. Болаларда узоқ муддат қўлланганида ингаляцион глюкокортикостероидларнинг таъсири охиригача аниқланмаган. Шифокор узоқ муддат давомида глюкокортикостероидларни қабул қилувчи болаларнинг ўсишини ривожланишини доимо кузатиши керак. Агар ўсиш секинлашса, ингаляцион глюкокортикостероиднинг дозасини камайтириш мақсадида даволаш қайта кўриб чиқилиши керак. Агар иложи бўлса, унинг ёрдамида астмани кўринишларини доимий назоратини тутиб турувчи энг кам дозагача. Перорал глюкокортикостероидларга муҳтож бўлган пациентларда Алвесконинг дозаси камайтирилиши мумкин. Перорал глюкокортикостероидлар билан даволашдан Алвеско билан ингаляцион даволашга ўтказилган пациентларда, ўтказилганидан сўнг аҳамиятли давр давомида буйрак усти безлари пўстлоғининг фаолиятини пасайиши сақланиши мумкин. Перорал глюкокортикостероидларни қўллашда нохуш самараларни ривожланиши эҳтимоли, уларни бекор қилинганидан сўнг бир қанча муддат давомида сақланиши мумкин. Бундай ҳолларда буйрак усти безлари пўстлоғининг заҳира фаолиятини назорат қилиш тавсия қилинади. Критик вазиятларда (терапевтик ёки жарроҳлик) ва стресс реакциялари натижасида мувофиқ глюкокортикостероидлар билан даволашни бошлаш керак бўлган бошқа шахсий ҳолларда адренокортикал жавобни қолдиқ ёмонлашишини доимо эътиборга олиш керак. Адренокортикал жавоб етишмовчилигида ёки жиддий зўрайишларда Алвесконинг дозасини ошириш керак; агарда зарурати бўлса перорал глюкокортикостероидларни қабул қилиш керак. Инфекция ҳолларида антибиотиклар ишлатилиши керак. Ингаляциядан бевосита кейин хириллашни ва бронхларни торайишини бошқа симптомлари кучайиши билан бўладиган парадоксал бронхоспазм, тез таъсир қилувчи бронхларни кенгайтирувчи воситалар ёрдамида даволаниши керак, бу одатда тез енгиллашишга олиб келади. Пациент текширилиши керак ва кутилган самара бўлиши мумкин бўлган хавфдан юқори бўлган ҳолдагина Алвеско билан даволаш давом эттирилиши керак. Астманинг оғирлик даражаси ва ўткир бронхиал реакцияларга умумий мойиллик орасида ўзаро таъсирни эътиборга олиш керак. Перорал глюкокортикостероидларни қабул қилган пациентларни Алвескога ўтказиш Перорал глюкокортикостероидлар билан даволанган пациентларни Алвескога ўтказиш ва уларни кейинги юритиш эътиборни талаб қилади, чунки давомли мунтазам глюкокортикостероидлар билан даволаш чақирган буйрак усти безларининг сусайган фаолиятини тикланиши маълум вақт олиши мумкин. Тизимли глюкокортикостероидларни узоқ муддат давомида ёки юқори дозада қабул қилган пациентларда буйрак усти безлари фаолиятини бостирилиши кузатилиши мумкин. Бундай пациентларда буйрак усти безларининг фаолияти мунтазам текширилиши керак ва тизимли глюкокортикостероидларнинг дозаси аста-секин камайтирилиши керак. Тахминан бир ҳафтадан сўнг ҳар кунги преднизолоннинг дозасини 1 мг га ёки унинг эквивалентига камайтириш билан тизимли глюкокортикостероидларни бекор қилишни бошлаш керак. Ҳар кунги 10 мг дан юқори преднизолоннинг тутиб турувчи дозаси, ҳафталик оралиқ билан дозани эҳтиёткорлик билан катта камайтиришлар мақсадга мувофиқ бўлиши мумкин. Нафас фаолиятини сақланиши ёки ҳатто яхшиланишига қарамасдан, айрим пациентлар препаратни бекор қилиш вақтида ўзларини ёмон ҳис қилишлари мумкин. Уларни адренокортикал етишмовчиликка текшириш керак. Пациентларни тизимли глюкокортикостероидлардан ингаляцион даволашга ўтказишда, илгари тизимли препаратлар билан бостирилган аллергик реакциялар (масалан, аллергик ринит, экзема) намоён бўлиши мумкин. Бу аллергияларни антигистамин воситалар ва/ёки маҳаллий қўллаш учун глюкокортикостероидларни ўз ичига олган маҳаллий қўллаш учун воситалар билан симптоматик даволаш керак.

Ҳомиладор аёлларда назоратли тадқиқотлар ўтказилмаган. Шунга қарамасдан, препарат ингаляцион қабул қилинганидан кейин циклесониднинг қон зардобидаги концентрацияси жуда паст, демак, эмбрионга таъсир ва репродуктив фаолиятга таъсири қилувчи потенциал токциклиги аҳамияциз. Циклесонид ёки унинг метаболитини она сути орқали чиқарилиши ўрганилмаган. Бошқа ингаляцион глюкокортикостероидлар каби циклесонид, агарда кутилган даволовчи самараси бўлиши мумкин бўлган ножўя самараларини ривожланиши хавфидан юқори бўлганида, шифокор кўрсатмаси бўйича ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши мумкин. Глюкокортикостероидлар билан даволанган оналардан туғилган янги туғилган чақалоқлар буйрак усти безларининг гипофункциясини истисно қилиш учун шифокор назорати остида бўлишлари керак.

25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин. Баллон ичидагиси босим остида бўлади. Баллонни очиш ва 50оС дан юқори қиздириш мумкин эмас.

Ўткир Соғлом кўнгиллиларда циклесонидни бир марталик 2880 мкг дозада ингаляцион қўллаш яхши ўзлаштирилган. Ингаляцион циклесониднинг дозаси ошириб юборилганидан кейин ўткир токсик самараларининг эҳтимоли кам. Оғиз бўшлиғи ва ҳалқумнинг шиллиқ қаватини қуруқлиги, томоқда таъсирланиш ва ачишиш ҳисси, дисфонияни кучайиши мумкин. Даволаш: Ўткир дозани ошириб юборилишидан кейин специфик даволашнинг зарурати йўқ. Сурункали 1280 мкг циклесонидни давомли юборишдан кейин буйрак усти безларини сусайишини клиник белгилари кузатилмаган. Аммо, агарда тавсия қилинган дозани ошириш жуда узоқ муддат давомида давом эца, буйрак усти безларини маълум даражада бостирилишини истисно қилиб бўлмайди. Даволаш: Буйрак усти безлари фаолиятини назорат қилиш тавсия қилинади. Дозани ошириб юборилиши ҳолларида, терапевтик самарани тутиб турувчи дозада Алвеско® билан даволашни давом эттириш мумкин.

Рецепт бўйича

5 мл (60 сепиш) ёки 8 мл (120 сепиш) дан алюмин боллончада, дозаловчи клапан ва ҳимоя қопқопчали мундштук билан. Баллонча қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланади.

3 йил.