Активное вещество: албендазол (албендазоле) Реc.ИНН зарегистрированное ВОЗ
Албендазол-Алиум (Албендазоле-Алиум)
Клинико-фармакологическая группа: Противогелминтный препарат
Противогелминтное средство широкого спектра действия; производное бензимидазола карбамата. Противогелминтное и противопротозойное средство. Избирателно подавляет полимеризацию бета-тубулина, что приводит к деструкции цитоплазматических микроканалцев клеток кишечного тракта гелминтов; вызывает необратимое нарушение утилизации глюкозы в организме гелминта и тормозит синтез АТФ; блокирует передвижение секреторных гранул и других органелл в мышечных клетках круглых червей, обусловливая их гибел. Наиболее эффективен в отношении личиночных форм цестод - Эчиноcоccус гранулосус и Таэниа солиум; нематод - Стронгйлоидес стерcолатис.
При приеме внутр албендазол плохо абсорбируеця из ЖКТ, в неизмененном виде не определяеця в плазме, биодоступност низкая. Прием жирной пищи повышает всасывание и Cмах в 5 раз. Время достижения Cмах албендазола сулфоксида составляет 2-5 ч. Связывание с белками плазмы – 70%, проникает в значимых количествах в желч, печен, спинномозговую жидкост, мочу, стенку и жидкости цист гелминтов. Метаболизируеця в печени с образованием первичного метаболита (албендазола сулфоксид), обладающего антигелминтной активностю. Албендазола сулфоксид метаболизируеця в албендазола сулфон (вторичный метаболит) и другие окисленные продукты.
Т1/2 албендазола сулфоксида - 8-12 ч. Выводиця с желчю через кишечник в виде активного метаболита албендазола сулфоксида, лиш неболшое его количество выводиця с мочой. При поражении печени биодоступност повышаеця, при этом Cмах албендазола сулфоксида увеличиваеця в 2 раза, а Т1/2 удлиняеця. Являеця индуктором изоферментов CЙП1А в клетках печени человека.
Эхинококкоз, нейроцистицеркоз, нематодозы (аскаридоз, трихоцефалез, анкилостомидоз, энтеробиоз, стронгилоидоз), трематодозы (описторхоз), лямблиоз, микроспоридиоз, смешанные гелминтозы. В качестве вспомогателного средства при хирургическом лечении эхинококкозных кист.
Со стороны пищеварителной системы: абдоминалная бол, тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны ЦНС: головная бол, головокружение, менингеалные симптомы.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения.
Аллергические реакции: кожная сып, зуд.
Со стороны мочевыделителной системы: нарушение функции почек, острая почечная недостаточност.
Прочие: гипертермия, повышение АД, алопеция.
Патология сетчатки глаза, беременност, лактация (грудное вскармливание), децкий возраст до 1 года (для всех лекарственных форм), повышенная чувствителност к албендазолу.
При одновременном применении с дексаметазоном, празиквантелом возможно повышение концентрации албендазола сулфоксида в плазме крови.
Обнаружено повышение концентрации албендазола сулфоксида в желчи и в содержимом эхинококковой кисты при одновременном применении албендазола и циметидина, что может повышат эффективност лечения эхинококкоза.
С осторожностю применяют албендазол у пациентов с угнетением костномозгового кроветворения, печеночной недостаточностю, циррозом печени, патологией сетчатки глаза.
Необходимо прекращение терапии при развитии лейкопении. При нейроцистицеркозе с поражением глаз перед началом лечения необходимо исследование сетчатки глаза (увеличиваеця риск усугубления патологии сетчатки глаза). Пациенты, получающие высокие дозы, должны находиця под тщателным наблюдением, при постоянном контроле состояния крови и функций печени.
У детей следует избегат применения албендазола в высоких дозах в течение длителного времени.
Албендазол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Женщинам детородного возраста в период лечения рекомендуеця исползоват негормоналные методы контрацепции. Неизвестно, выделяеця ли албендазол и его активный метаболит с грудным молоком.
В эксперименталных исследованиях на животных показана тератогенност албендазола.