тиниқ, рангсиздан оч жигарранг ранглигача бўлган суюқлик.

антибактериал синтетик воситалар.

J01XX08.

(С)-линезолид биологик фаол ва организмда фаол бўлмаган ҳосилаларининг ҳосил бўлиши билан метаболизмга учрайди. Линезолиднинг сувдаги эрувчанлиги тахминан 3 мг/мл ни ташкил қилади ва 3-9 диапазонда рН га боғлиқ. Қон плазмасидаги линезолиднинг максимал (Смах)  ва минимал (Cмин) концентрацияси (ўртача қиймати ва [стандарт оғиш]) препарат вена ичига суткада икки марта 600 мг дозада юборилганидан кейин мувофиқ 15,1 (2,5) мл/л ва 3,68 (2,68) мг/л ни ташкил қилади. Организмда тақсимланиши. Соғлом кўнгиллиларда мувозанат ҳолатида тақсимланиш ҳажми ўртача 40-50 литрни ташкил қилади, бу организмдаги сувнинг умумий миқдорига тўғри келади. Қон плазмаси оқсиллари билан боғланиш даражаси тахминан 31% ва препаратнинг қон плазмасидаги концентрациясига боғлиқ эмас. Кўнгиллилардаги препаратни курсли равишда қўллаш бўйича ўтказилган тадқиқотларда линезолиднинг концентрацияси чекланган миқдордаги шахсларда организмнинг турли суюқликларида аниқланган. Линезолиднинг сўлак ва тердаги концентрациясини қон плазмасидаги концентрациясига нисбати мувофиқ 1,2:1 ва 0,55:1 ни ташкил қилган. Бронхоалвеоляр лаваж суюқлигидаги ва ўпканинг алвеоляр хужайраларидаги концентрациясининг қон плазмасидаги максимал концентрациясига нисбати мувозанат ҳолатида мувофиқ 4,5:1 ва 0,15:1 ни ташкил қилган. Вентрикулоперитонеал шунтлари бўлган болаларда олинган фармакокинетик маълумотлар, препарат бир марта ва кўп марта юборилганидан кейин орқа мия суюқлигидаги линезолиднинг концентрациясини ўзгарувчанлигидан далолат беради; орқа мия суюқлигидаги препаратнинг барқарор терапевтик концентрациясига эришилмаган ва тутиб турилмаган. Шунинг учун марказий нерв тизимининг инфекциялари бўлган болаларда линезолидни эмперик микробларга қарши даволаш учун қўллаш тавсия этилмайди. Метаболизми. Линезолид асосан морфолин халқасини оксидланиши йўли билан метаболизмга учрайди ва очилган халқали карбоксил кислотасининг икки фаол бўлмаган ҳосилаларини ҳосил қилади: аминоэтоксисирка кислотаси (ПНУ-142300) метаболити ва гидроксиетил глицин (ПНУ-142586) метаболити. Гидроксиетил глицин (ПНУ-142586) метаболити одамда предоминант ҳисобланади, у эҳтимол, ноферментатив жараёни орқали ҳосил бўлади. Аминоэтилсирка кислотаси (ПНУ-142300) метаболити камроқ миқдорда аниқланади. Шунингдек бошқа “кичик” фаол бўлмаган метаболитлари идентификация қилинган. Чиқарилиши. Буйрак функция нормал бўлган ёки аҳамияциз ёки ўртача ифодаланган буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда линезолид мувозанат ҳолатида асосан сийдик билан ПНУ-142586 метаболити (40%), ўзгармаган ҳолда (30%) ва ПНУ-142300 метаболити кўринишида (10%) чиқарилади. Ўзгармаган ҳолда ахлатда препарат деярли аниқланмайди, ҳар бир асосий метаболитларидан, ПНУ-142586 ва ПНУ-142300 бир қисми мувофиқ  6% ва 3% ни ташкил қилади. Линезолиднинг ярим чиқарилиш даври ўртача 5-7 соатни ташкил қилади. Буйракдан ташқари клиренси линезолиднинг умумий клиренсини тахминан 65% ни ташкил қилади. Линезолиднинг дозаси оширилганида клиренсининг нотекислигини аҳамияциз даражаси кузатилади. Очиғи, бу линезолиднинг юқори концентрацияларидаги буйрак ва буйракдан ташқари кучлироқ  клиренсининг оқибатидир. Лекин клиренсидаги фарқ аҳамияциз ва ярим чиқарилиш даврида бевосита акс этмайди.

Анаэроб ёки аэроб граммусбат микроорганизмларнинг сезгир штаммлари чақирган инфекцияларни, шу жумладан бактериемия билан бирга кечувчи қуйидаги инфекцияларни даволашда қўлланади: нозокомикал (гильза) пневмония;касалхонадан ташқари пневмония;тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари;энтерококклар, шу жумладан ванкомицинга чидамли Энтероcжccус фаэcиум ва фаэcалис штаммлари чақирган инфекцияларида қўлланади. Агар инфекциянинг қўзғатувчилари грамманфий микроорганизмларни ўз ичига оладиган бўлса, клиник мажмуавий даволашни буюриш кўрсатилган.

Препаратни қўллашдан олдин линезолидга сезувчанликни аниқлаш учун тери синамасини ўтказиш керак. Аксазолид вена ичига суткада 2 марта буюрилади. Инфузия учун эритмани 30-120 минут давомида юбориш керак. Аксазолидни вена ичига инфузия кўринишида буюриш билан даволашни бошлаган пациентлар, линезолидни оғиз орқали қўлланадиган шакли билан даволашга ўтказилиши мумкин. Бундай ҳолларда дозани танлаш талаб қилинмайди, чунки ичга қабул қилинганида линезолиднинг биокираолишлиги деярли 100% ни ташкил қилади. Катталар ва 12 ёшдан бошлаб болалар учун тавсия этилган дозалар КўрсатмаларДоза ва қўллаш усулиТавсия этилган даволаш давомийлиги (кетма-кет суткалар сони)Нозокомиал пневмония (шу жумладан бактериемия билан кечувчи шакллари)    600 мг ҳар 12 соатда    10-14Касалхонадан ташқари пневмония (шу жумладан бактериемия билан кечувчи шакллари)Тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари (шу жумладан бактериемия билан кечувчи шакллари)Энтерококкли инфекциялар (шу жумладан ванкомицинга чидамли штаммлари ва бактериемия билан кечувчи шакллари) 600 мг вена ичигаҳар 12 соатда 14-28 Блолалар учун (туғилгандан* 11 ёшгача) тавсия этилган дозалар КўрсатмаларДоза ва қўллаш усулиТавсия этилган даволаш давомийлиги (кетма-кет суткалар сони)Нозокомиал пневмония (шу жумладан бактериемия билан кечувчи шакллари)   10 мг/кг вена ичига ҳар 8 соатда    10-14Касалхонадан ташқари пневмония (шу жумладан бактериемия билан кечувчи шакллари)Тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари (шу жумладан бактериемия билан кечувчи шакллари)Энтерококкли инфекциялар (шу жумладан ванкомицинга чидамли штаммлари ва бактериемия билан кечувчи шакллари) 10 мг/кг вена ичигаҳар 12 соатда 14-28 * 7 кунликкача бўлган чала туғилган чақалоқларда (гестацион ёш – 34 ҳафтадан камроқ) муддатида туғилган чақалоқлар ва катта болалардагига қараганда линезолиднинг тизимли клиренси пастроқ ва АУC қийматининг кўрсаткичлари эса каттароқ. Ҳаётининг 7-нчи кунидан бошлаб линезолиднинг клиренсини қиймати ва АУC  кўрсаткичлари чала туғилган чақалоқларда муддатида туғилган чақалоқларда ва катта болалардаги қийматларга ўхшашдир. Даволаш давомийлиги қўзғатувчи, инфекцияни жойлашиши ва оғирлиги, шунингдек клиник самарага боғлиқ.

Инфекциялар ва инвазиялар: тез-тез – кандидоз (хусусан орал ва вагинал кандидоз) ёки замбуруғли инфекциялар; тез-тез эмас – вагинит. Қон ва лимфатик тизими томонидан: тез-тез эмас (клиник хабарларга мувофиқ тез-тезлиги) – эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения. Рухий бузилишлар: тез-тез эмас – уйқусизлик. Нерв тизими томонидан: тез-тез – бош оғриғи, таъмни ўзгаришлари (металл таъми); тез-тез эмас – бош айланиши, гипостезия, парестезия. Кўриш аъзолари томонидан: тез-тез эмас – кўришни ёмонлашиши. Эшитиш аъзолари томонидан: тез-тез эмас – қулоқларда жаранглаш. Юрак-томир тизими томонидан: тез-тез эмас – артериал гипертензия, флебит/тромбофлебит. Овқат хазм қилиш йўллари томонидан: тез-тез – диарея, кўнгил айниши, қусиш; тез-тез эмас – қоринда локал ёки умумий оғриқ, қабзият, оғизни қуриши, диспепсия, гастрит, глоссит, ични суюқ келиши, панкреатит, стоматит, тилнинг нормал ҳолатини бузилиши ёки рангини ўзгариши. Гепатобилиар тизими томонидан: тез-тез – аномал функционал жигар синамалари. Тери ва тери ости клетчаткаси томонидан: тез-тез эмас – дерматит, кўп терлаш, қичишиш, тошма, эшакеми. Сийдик чиқариш тизими томонидан: тез-тез эмас – полиурия. Репродуктив тизими ва сут безлари томонидан: тез-тез эмас – вулвовагинал бузилишлар. Умумий бузилишлар ва юборилган жойдаги бузилишлар: тез-тез эмас – қизиш, толиқиш, иситма, инекция жойида оғриқ, чанқоқни кучайиши, локал оғриқ. Лаборатория кўрсаткичлари. Биохимия: тез-тез – АСТ, АЛТ, ЛДГ, ишқорий фосфатаза, қондаги мочевина азоти, креатининкиназа, липаза, амилаза ёки глюкозани очликдан ташқари ошиши; умумий оқсил, албумин, натрий ва калций миқдорини пасайиши; калий ёки бикарбонатни ошиши ёки пасайиши; тез-тез эмас – умумий билирубин, креатинин, натрий ёки калцийни ошиши; очликдан ташқари глюкозани пасайиши; хлоридларни ошиши ёки пасайиши. Гематология: тез-тез – нейтрофиллар ва эозинофиллар сонини ошиши; гемоглобин, гематокрит ёки эритроцитлар сонини камайиши; тромбоцитлар ёки лейкоцитлар сонини ошиши ёки камайиши; тез-тез эмас – ретикулоцитлар сонини ошиши; нейтрофиллар сонини пасайиши. Алоҳида ҳолларда қуйидаги ножўя реакциялар оғир сифатида баҳоланган: қоринда оғриқ,  транзитор ишемик хуружлар, артериал гипертензия, панкреатит ва буйрак етишмовчилиги. Клиник тадқиқотлар давомида аритмиянинг (тахикардия) бир холи ҳақида хабар берилган, у препаратни қабул қилиш билан боғлиқ бўлган. 28 кун муддат давомида линезолид буюрилган назоратли клиник тадқиқотларда, 0,1% дан камроқ пациентларда анемия аниқланган. Ҳаётга хавф солувчи инфекциялари ва ёндош касалликлари бўлган беморларни даволаш дастурида, линезолид ≤28 кун давомида қабул қилинганида анемия ривожланган беморлар фоизи, даволаш ≥28 кун давом этгандаги 12,3% билан солиштирилганда 2,5% ни ташкил қилган.

Линезолид ёки препаратнинг ҳар қандай бошқа компонентига маълум бўлган юқори сезувчанлик. Линезолид моноаминооксидаза А ва В (масалан: фенелзин, изокарбоксазид, селегилин, моклобемид) ни бостирувчи ҳар қандай тиббий препаратларни қабул қилётган ёки бундай препаратларни қабул қилгандан кейин икки ҳафта давомида қабул қилинмаслиги керак. Артериал босимни синчиклаб кузатиш ва мониторинг қилиш имконияти бўлган ҳоллардан ташқари, Аксазолид қуйидаги ёндош клиник ҳолатлар ёки қуйидаги препаратларни ёндош қабул қилишда буюрилмаслиги керак: назорат қилиб бўлмайдиган артериал гипертензия, феохромацитома, карциноид, тиреотоксикоз, биполяр депрессия, шизоэффектив бузилишлар, бош айланишининг ўткир эпизодлари;серотонинни қайта қамраб олинишининг ингибиторлари, трициклик антидепрессантлар, серотониннинг 5-НТ1 рецепторларини антагонистлари (триптанлар), бевосита ва билвосита симпатомиметиклар (шу жумладан адренергик бронходилататорлар, псевдоэфедрин, фенилпропраноламин), вазопрессорлар (эпинефрин, норепинефрин), допаминергик бирикмалар (допамин, добутамин), петидин ёки буспирон.

Линезолид моноаминооксидазанинг (МАО) кучсиз, қайтувчан, носелектив ингибитори хисобланади. МАО ни сусайишини чақириши мумкин бўлган ёндош препаратларни қабул қилаётган пациентларда бир вақтда қўлланганида, линезолидни препаратлар орасидаги ўзаро таъсири ва хавфсизлигини тадқиқотларнинг маълумотлари чекланган. Шунинг учун, ушбу вазиятларда, пациентни синчиклаб кузатиш ва мониторингини имконияти бўлган ҳоллардан ташқари ҳолларда, Аксазолид препаратини қўллаш тавсия этилмайди. Линезолид қабул қилган нормотензив соғлом кўнгиллиларда, баъзида сохтаэфедрин гидрохлориди ёки фенилпропаноламин гидрохлоридининг прессор самарасини аҳамияциз ва ўткинчи кучайиши кузатилган. Линезолид ва сохтаэфедринни ёки фенилпропаноламинни ёндош қўллаш, ўртача систолик артериал босимни фақат линезолид қўлланганидаги 11-15 мм сим. уст.га ошиши билан солиштирилганда, 30-40 мм сим. уст., фақат сохтаэфедрин ёки фенилпропаноламин қўлланганида 14-18 мм сим. уст., плацебо қўлланганида 8-11 мм сим. уст. олиб келади. Артериал гипертензияси бўлган разъездларда бундай тадқиқотлар ўтказилмаган. Допамин ёки допаминнинг агонистлари каби адренергик воситаларнинг бошланғич дозасини пасайтириш ва дозани исталган  клиник жавобга эришилгунича аста-секин титрлаш тавсия этилади. Линезолид ва серотонинергик воситалар бир вақтда қўлланганида жуда кам серотонинли синдром ҳоллари хақида спонтан хабарлар тушган Антибиотиклар: азтреонам ёки гентамицин билан бир вақтда қўлланганида линезолиднинг фармакокинетикаси ўзгармайди. Линезолид ва декстрометорфан орасидаги потенциал ўзаро таъсир соғлом кўнгиллиларда ўрганилган. Уларга декстрометорфан (20 мг дан икки доза алохида 4 соат ўтгач буюрилган) линезолид билан ёки усиз буюрилган. Нормал шахсларда линезолид ва декстраметорфан бир вақтда қабул қилинганида серотонин синдромининг самаралари (онгни сусайиши, делирий, таъсирчанлик, тремор, юзни қизариши, кучли терлаш, гиперпирекция) кузатилмаган. Постмаркетинг  тажриба: линезолид ва декстрометорфан қабул қилган пациентда бир ҳолатда серотонин синдромини ривожлангани хақида хабар берилган. Синдром иккала препарат бекор қилинганидан кейин йўқолган. Линезолид серотонинни қайта қамраб олинишининг ингибиторлари билан клиник қўлланганида, серотонин синдромини ривожланиш ҳоллари хақида жуда кам хабар берилган. Линезолид ва 100 мг дан камроқ тирамин қабул қилган шахсларда аҳамиятли прессор самаралар кузатилмаган. Шунинг учун тираминни юқори миқдорда сақловчи овқат ва ичимликларни (қаттиқ пишлоқ, ачитқиларнинг экстракти, дистилланмаган алкоголли ичимликлар, соя соуси каби ферментланган соя дуккакларини сақловчи махсулотларни) хаддан зиёд миқдорда истеъмол қилишдан сақланиш керак. Линезолид цитохром Р450 (CЙП) тизими томонидан метаболизмга учрамайди ва одамнинг клиник мухим CЙП изоформаларидан (1А2, 2C9, 2C19, 2Д6, 2Э1, 3А4) биронтасини хам бостирмайди. Худди шундай линезолид хайвонларда Р450 изоферментларини индукция қилмайди. Шунинг учун линезолид қўлланганида CЙП450-индукция қилувчи ўзаро таъсир кутилмайди. Линезолид билан даволашга варфарин қўшилганида, мувозанат ҳолатида ўртача максимал халқаро нормаллаштирилган нисбатни (ХНН) 10% га пасайиши, “концентрация-вақт” эгри чизиғи ости майдонини (АУC) 5% га пасайиши кузатилган. Бу кузатишларнинг клиник аҳамиятини бахолаш учун, варфарин ва линезолидни бир вақтда қўллашни алоҳида ҳоллари бўйича маълумотлар етарли эмас.

Линезолид моноаминооксидазаниг (МАО) қайтувчан, носелектив ингибиторидир; лекин антибактериал даволаш учун қўлланадиган дозаларда, препарат антидепрессив самара намоён қилмайди. Ёндош касалликлари бўлган пациентларга ёки МАО ни сусайишини чақириши мумкин бўлган ёндош препаратларни қабул қилаётган пациентларга буюрилган шароитда, Аксазолид препаратининг ўзаро таъсири ва хавфсизлиги хақида маълумотлар чекланган. Шунинг учун кўрсатилган вазиятларда, пациентни синчиклаб кузатиш ва мониторингини имконияти бўлмаган ҳоллардан, ташқари ҳолларда Аксазолидни қўллаш тавсия этилмайди. Пациентлар катта миқдорда тирамин сақловчи овқат қабул қилишдан сақланишлари кераклиги хақида огохлантирилган бўлишлари керак. Ҳар бир микрофильмлилитр эритма 45,7 мг (13,7 г/300 мл) глюкоза сақлайди. Буни қандли диабети ёки глюкозага толерантлик бузилиши билан характерланувчи бошқа ҳолатлари бўлган пациентларни даволашда эътибор бериш керак. Ҳар бир микрофильмлилитр эритма шунингдек 0,38 мг (0,114 г/300 мл) натрий сақлайди. Линезолид қабул қилган айрим пациентларда қайтувчан миелосупрессия (анемия, тромбоцитопения, лейкопения ва панцитопения) хақида хабар берилган, унинг яққоллиги препаратнинг дозаси ва даволаш давомийлигига боғлиқ. Маълум бўлган асоратлари холатида, линезолид бекор қилинганидан кейин бузилган гематологик кўрсаткичлар, даволаш бошланганигача бўлган дастлабки даражага қайтган. Бу самараларни ривожланиши хавфи даволаш давомийлиги билан боғлиқ бўлиши мумкин. Тромбоцитопения кўпроқ оғир буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда, пациентни диализда бўлиш, бўлмаслигидан  қатий назар юз бериши мумкин. Шунинг учун мавжуд анемияси, гранулоцитопенияси, тромбоцитопенияси бўлган, периферик қонда гемоглобин даражасини ёки тромбоцитлар сонини пасайтириш ёки уларнинг фаолиятини бостириш хусусиятига эга бўлган препаратларни қабул қилаётган пациентларда, оғир буйрак етишмовчилиги; қон кетишини юз беришининг юқори хавфи, илгари аниқланган миелосупрессияси  бўлган пациентларда ёки линезолидни 2 ҳафтадан кўпроқ қабул қилаётган пациентларда, қоннинг кенгайтирилган клиник тахлилини ўтказиш керак. Линезолид бундай пациентларга фақат гемоглобиннинг даражасини, қоннинг кенгайтирилган кўрсаткичлари тахлилини ва тромбоцитларни синчиков мониторингини ўтказиш имконияти бўлган ҳолларда буюрилиши мумкин. Линезолид билан даволаш давомида аҳамиятли даражадаги миелосупрессия риворжланганида, даволашни давом эттириш зарур бўлган ҳоллардан ташқари ҳолларда, даволашни тўхтатиш керак. Бундай ҳолларда қоннинг кенгайтирилган тахлили кўрсаткичларини жадал мониторингини амалга ошириш ва пациентни олиб боришни мувофиқ стратегиясини қўллаш керак. Линезолидни ҳафтада 1 марта қабул қилаётган пациентларда, қоннинг кенгайтирилган таҳлилининг дастлабки кўрсаткичларидан қатий назар, қоннинг кенгайтирилган тахлили кўрсаткичларини (шу жумладан гемоглобин даражаси, тромбоцитлар сонини, лейкоцитларнинг умумий ва дифференциал сонини) қўшимча мониторингини ўтказиш тавсия этилади. Тадқиқотларда линезолидни, у 28 кунни ташкил қилувчи максимал тавсия этилган муддатидан, ортиқ қабул қилган пациентларда жиддий анемия ривожланишининг юқорироқ даражаси хақида хабар берилган. Бу пациентлар кўпроқ гемотрансфузияга мухтож бўлганлар. Гемотрансфузияни талаб қилувчи анемия ҳоллари хақида, постмаркетинг кузатув давомида хам хабар берилган. Асосан бундай ҳолатлар, линезолидни 28 кунни ташкил қилувчи максимал тавсия этилган муддатидан, ортиқ қабул қилган пациентларда аниқланган. Линезолид қўлланганида лактатли ацидоз ривожланиши хақида хабар берилган. Линезолид қабул қилаётган, уларда кўнгил айниши ёки қусиш, аниқланмаган сабаблар бўйича ацидоз ёки қонда бикарбонатларнинг даражасини пасайиши такроран кузатилган пациентлар, шошилинч тиббий текширишга мухтож бўладилар. Очиқ, рандомизация қилган клиник тадқиқотлар доирасида, линезолид қабул қилган ва, граммусбат қўзғатувчилар чақирган катетерли септик инфекциялари бўлган оғир хасталанган пациентларда, ванкомицин/диклоксациллин/оксациллин мажмуасини кабул қилган пациентларга нисбатан, юқори ўлим даражаси кузатилган. Линезолид (600 мг хар 12 соатда вена ичига/перорал) ва ванкомицин (1 г вена ичига хар 12 соатда) ёки оксациллин (2 г вена ичига хар 6 соатда)/диклоксациллин (500 мг перорал хар 5 соатда) қўллаш билан ўтказилган даволаш солиштирилган, даволаш давомийлиги 7 суткадан 28 суткагача бўлган. Бу тадқиқотда ўлим ҳолларининг тез-тезлиги линезолид ва қиёсий препаратлар қўлланганида мувофиқ 78/363 (21,5% ва 58/363 (16%) ни ташкил қилган. Логистик регрессия натижалари асосида, кутиладиган нисбий хавф 1,426 [95% ишонч интервали 0,970, 2,098] ни ташкил қилади. Сабаб алоқаси аниқланмаганлигига қарамасдан, кузатилган дисбаланс кўпроқ даволаш бошлангунича грамманфий қўзғатувчилар, ёки аралаш грамманфий ва граммусбат инфекция идентификация қилинган, ёки қўзғатувчи идентификация қилинган линезолид қабул қилган пациентларда пайдо бўлган. Назоратли клиник тадқиқотлар оёқ панжасини диабетик шикастланиши, ётоқ яралар, ишемик шикастланишлар, оғир куйишлар ёки гангренаси бўлган пациентларни ўз ичига олмаган. Шунинг учун бундай ҳолатларни даволаш учун линезолидни қўллаш тажрибаси чекланган. Линезолид билан даволаш учун рандомизация қилиб, танлаб олинган, пациентларда ва даволаш бошлангунича фақат инфекциянинг граммусбат қўзғатувчилари идентификация қилинган пациентларда, шу жумладан граммусбат бактериемияси пациентлар кичик гурухидаги пациентларда, қиёсий препарат гуруҳи пациентларидаги каби тирик қолиш тез-тезлиги кузатилган. Линезолид грамманфий қўзғатувчиларга нисбатан клиник фаоллик намоён қилмайди, шунинг учун бу микроорганизмлар чақирган инфекцияларда уни қўллаш кўрсатилмаган. Агар йўлдош граммманфий инфекция аниқланган ёки унга гумон қилинган бўлса, грамманфий микроорганизмларга нисбатан специфик микробларга қарши даволашни ўтказиш кўрсатилган. Хаёт учун хавф туғдирувчи, хусусан ўрнатилган марказий веноз катетер оқибатидан тизимли инфекцияларнинг юқори хавфи бўлган пациентларда, жадал даволаш бўлимларининг пациентларида Линезолидни алохида эҳтиёткорлик билан қўллаш керак. Ўрнатилган веноз катетерлар оқибатидаги септик инфекцияси бўлган пациентларни даволаш учун линезолидни қўллаш маъқулланмаган. Линезолидни оғир буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда эҳтиёткорлик билан ва фақат препаратдан кутилаётган фойда потенциал хавфдан юқори бўлган ҳолларда қўллаш керак. Жигар фаолиятининг оғир шикастланишлари бўлган пациентларда, фақат препаратдан кутилаётган фойда потенциал хавфдан юқори бўлган ҳолларда линезолидни қўллаш тавсия этилади. Деярли барча антибактериал препаратлар, шу жумладан линезолидни, қўлланганида ҳам сохтамембраноз колит ҳоллари хақида хабар берилган; унинг оғирлик даражаси аҳамияциздан то хаёт учун хавфлигача бўлиши мумкин. Cлостридиум диффиcиле билан боғлиқ бўлган диарея хақида деярли барча антибактериал препаратлар, шу жумладан линезолид, қўлланганида хабар берилган; унинг оғирлик даражаси аҳамияциз диареядан то ўлимга олиб келувчи колитгача бўлиши мумкин. Антибактериал воситалар билан даволаш йўғон ичак микрофлорасининг нормал таркибини издан чиқаради, бу C. диффиcиле ни хаддан зиёд ўсишига олиб келади. C. диффиcиле диареяни ривожланишини чақирувчи А ва В токсинларни ишлаб чиқаради. C. диффиcиле штаммлари ишлаб чиқарадиган гипертоксин  касалланиш ва ўлимни ошишига олиб келади, чунки бу инфекциялар микробларга қарши даволашга рефрактер бўлишлари мумкин ва колектомия ўтказилишини талаб қилиши мумкин. C. диффиcиле билан боғлиқ бўлган диарея, антибиотикларни қўллашдан кейин пайдо бўлган диарея кузатилган барча пациентларда гумон қилиниши керак. Анамнезни диққат билан йиғиш керак, чунки C. диффиcиле билан ассоциацияланган диарея ҳоллари, антибактериал воситаларни қабул қилгандан кейин 2 ойдан кўпроқ вақт ўтгач ҳам ривожланиши мумкин. Линезолидни қабул қилган пациентларда периферик ва оптик нейропатия ҳоллари хақида хабар берилган. Хаммадан кўпроқ бундай ҳоллар препарат максимал тавсия этилган муддатда -28 кундан ортиқ қўлланганида аниқланган. Кўришни йўқолишигача ривожланиб борган оптик нейропатияда, пациентлар препаратни максимал тавсия этилган даволаш муддатидан ортиқ қабул қилганлар. Кўриш ўткирлигини пасайиши, рангларни ажратишни ўзгариши, кўришни ноаниқлиги ёки кўриш майдонини нуқсонлари каби симптомлар пайдо бўлган ҳолларда, шошилинч офталмологик текшириш тавсия этилади. Линезолидни узоқ вақт давомида (3 ой ёки кўпроқ) қабул қилаётган барча пациентларда, линезолид билан даволаш давомийлигидан қатъий назар, кўриш аъзоси томонидан янги симптомлар пайдо бўлганига  шикоят қилган барча пациентларда, кўриш фаолиятини назорат қилиш керак. Периферик нейропатия ёки кўрув нервининг нейропатияси ривожланган ҳолларда линезолидни кейинчалик қўллашнинг мақсадга мувофиқлигини ва бу билан боғлиқ бўлган потенциал хавфни бахолаш керак. Линезолид қабул қилган пациентларда кам ҳолларда тиришишлар пайдо бўлиш ҳоллари хақида хабар берилган. Кўпчилик ҳолларда – анамнезда тиришиш хуружлари ёки тиришишлар пайдо бўлишининг хавф омиллари бўлган. Линезолид ва серотонинергик воситалар, шу жумладан антидепрессантларни, хусусан сератонинни қайта қамраб олинишининг селектив ингибиторларини (ССРИс), бир вақтда қўллаш билан боғлиқ бўлган серотонинли синдром ҳоллари хақида спонтан хабарлар тушган. Линезолид ва серотонинергик воситаларини бир вақтда қўллаш клиник зарур бўлган ҳолларда, когнитив дисфункция, гиперпирекция, гиперрефлекция ва координацияни бузилиши каби серотонинли синдромининг кўрсатилган белгилари ва симптомларни ўз вақтида аниқлаш учун пациент синчиков тиббий назорат остида бўлиши керак. Юқорида кўрсатилган белгилар ва симптомлар пайдо бўлган ҳолларда,  шифокор иккисидан бирини ёки бу иккала препаратни қўллашни тўхтатиш зарурати масаласини кўриб чиқиши керак. Сератонинергик препарат бекор қилинганидак кейин, кўрсатилган симптоматика йўқолиб кетиши мумкин. Аксазолид фертилликни қайтувчан пасайтиради ва одамдагига тахминан тенг экспозиция даражаларида катта эркак каламушларда спермасни нормал бўлмаган морфологиясини белгилайди. Препаратни одамнинг репродуктив тизимига мумкин бўлган самаралари номаълум. Ҳомиладорлик ёки эмизиш даврида қўлланиши. Ҳомиладор аёлларда линезолидни қўлланиши юзасидан адекват ва яхши назоратли тадқиқотлар ўтказилмаган, шунинг учун ҳомиладорлик даврида препаратни фақат она учун даволашдан кутиладиган фойда, ҳомила учун потенциал хавфдан устун бўлган холдагина буюриш мумкин. Линезолидни кўкрак сутига чиқарилиши номаълум, шунинг учун эмизикли аёлларга лизенолидни эҳтиёткорлик билан буюриш керак. Болалар. Хаётининг биринчи кунидан бошлаб қўлланади. Болалар ва ўсмирлар (18 ёшгача бўлган): ўсмирларда (12 дан 17 ёшгача) препарат 600 мг дозада қўлланганида линезолиднинг фармакокинетикаси катталарникига ўхшаш. Шундай қилиб, хар 12 соатда 600 мг дозада хар куни препарат қабул қилаётган ўсмирларда, препаратни шу дозада қабул қилган катталардаги каби, худди шундай экспозицияси кузатилиши мумкин. 1 ҳафталикдан 12 ёшгача: препаратни 10 мг/кг дозада хар 8 соатда хар куни буюриш, препарат катталарга 600 мг дозада суткада 2 марта буюрилганида эришиладиган экспозицияга яқинлашган экспозицияни таъминлайди. 1 ҳафталиккача бўлган янги туғилганларда линезолиднинг тизимли клиренси (1 кг тана вазнига хисоблаганда) хаётининг биринчи ҳафтаси давомида тез ўсади. Шундай қилиб, препаратни 10 мг/кг дозада хар 8 соатда хар куни қабул қилаётган янги туғилганларда, туғилганидан кейинги биринчи куни препаратнинг юқорироқ экспозицияси кузатилади. Лекин шундай дозалашда чақалоқ хаётининг биринчи ҳафтаси давомида организмда препаратнинг хаддан зиёд тўпланиши кутилмайди (хаётининг биринчи 7 куни давомида препаратнинг клиренсини тез ўсиши оқибатида). Транспорт воситаларини бошқаришда ёки бошқа механизмлар билан ишлашда реакция тезлигига таъсир қилиш хусусияти. Линезолиднинг автотранспортни бошқариш ёки механизмлар билан ишлаш қобилятига таъсири тизимли бахоланмаган.

Қуруқ ва қоронғу жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин. Музлатилмасин.

Доза ошириб юборилган ҳолларда калавалар февральацияси даражасини тутиб туриш бўйича чораларни ўтказиш билан симптоматик даволаш кўрсатилган. Гемодиализ ўтказилганида организмдан қабул қилинган препаратнинг дозасини тахминан 30% чиқарилади.

Рецепт бўйича

100 мл ёки 300 мл дан препарат полипропилен контейнерда. 1 полипропилен контейнер картон қутига қўллаш бўйича йўриқномаси билан ўрамланган.

2 йил.