овал (тухумсимон) шаклли, икки томони қавариқ, бир томонида дозасига боғлиқ равишда рақамлари ва бошқа томонида “АФИЛ” гравировкаси бўлган, сариқ рангли қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Eректил дисфункцияни даволаш учун восита.

G04BE08

Тадалафил ичга қабул қилингандан кейин тез сўрилади. Плазмадаги ўртача максимал концентрацияга (Смах) ичга қабул қилинганидан ўртача 2 соатдан кейин эришилади. Тадалафил сўрилиш тезлиги ва даражаси овқатланишга боғлиқ эмас, шунинг учун препаратни овқатланишдан қатъий назар қабул қилиш мумкин. Қабул қилиш вақти (эрталаб ёки кечқурун) сўрилиш тезлиги ва даражасига клиник аҳамиятли таъсир кўрсатмайди. Соғлом одамларда тадалафилнинг фармакокинетикаси вақт ва дозага нисбатан пропорционалдир чизиқлидир. 2,5 мг дан 20 мг гача бўлган дозалар диапазонида “концентрация-вақт” эгри чизиғи (АУC) остидаги майдони дозага нисбатан пропорционал равишда ортиб боради. Плазмадаги барқарор концентрацияларга препарат суткада бир марта қабул қилинганида 5 кун давомида эришилади. Эректил функцияси бузилган пациентларда тадалафилнинг фармакокинетикаси эректил функцияси бузилмаган шахслар фармакокинетикаси билан бир хил бўлади. Тақсимланишнинг ўртача ҳажми 63 л ни ташкил қилади, бу кўрсаткич тадалафил организм тўқималарида тақсимланишидан далолат беради. Терапевтик концентрацияларда тадалафилни 94% плазмадаги оқсиллар билан боғланади. Оқсиллар билан боғланиши буйрак функцияси бузилганида ўзгармайди. Соғлом одамлар спермасининг таркибида юборилган дозанинг 0,0005% камроқ аниқланади. Тадалафил асосан цитохром Р450 (CЙП)3А4 изоферменти иштирокида метаболизмга учрайди. Асосий қонда айланувчи метаболити – метилкатехолглюкуронид ҳисобланади. Ушбу метаболит ФДE5 га нисбатан фаоллиги тадалафилга қараганда 13 000 марта паст. Демак, ушбу метаболит кузатилаётган концентрацияларда учун клиник аҳамиятли ҳисобланмайди. Соғлом шахсларда тадалафилнинг ўртача клиренси соатига 2,5 л ни, ўртача ярим чиқарилиш даври эса 17,5 соатни ташкил қилади. Тадалафил организмдан асосан нофаол метаболитлар кўринишида, асосан ахлат билан (дозанинг тахминан 61%) ва камроқ даражада сийдик билан (дозанинг тахминан 36%) чиқарилади.

Барча дозалар учун: эректил дисфункцияда (эрекциянинг бузилишлари, импотенция) қўлланади. 5 мг ли доза учун: простата бези хавфсиз гиперплазияси (ПБХГ, простата бези аденомаси) симптомларини даволаш, шунингдек ПБХГ ва эректил дисфункциянинг биргаликда аниқланган ҳолларда қўлланади. 40 мг доза учун (20 мг ли 2 та таблетка): эркак ва аёлларда ўпка артериясини гипертенизиясини даволаш учун қўлланади.

Препарат таблетка кўринишида ичга қабул қилинади. Ўрта ёшдаги эркакларда қўлланиши Даволаш бошида тавсия қилинган доза 10 мг ни ташкил қилади, кейинчалик, пациентнинг реакциясига қараб 20 мг ёки 5 мг ли дозага ўтказилади. Тахмин қилинаётган жинсий фаолликдан олдин, овқатланишга боғлиқ бўлмаганда қабул қилинади. Препаратнинг таъсири таблетка қабул қилинганидан 16 минутдан кейин бошланади. Пациентлар препарат қабул қилинганда оптимал жавоб вақтини белгилашлари учун, препарат қабул қилинганидан кейин 36 соат ичида жинсий алоқага киришишлари мумкин. Қабул қилишнинг тавсия этилган максимал тез-тезлиги суткасига бир мартани ташкил қилади. Кекса ёшдаги эркакларда қўлланиши: Кекса ёшдаги пациентларга дозанинг махсус танланиши талаб қилинмайди. Буйрак ва жигар функцисини бузилиши бўлган эркакларда қўлланиши: Буйрак (креатинин клиренси минутига 30 л) ва жигар функциясини бузилиши бўлган  пациентлар учун дозанинг махсус танланиши талаб этилмайди. Простата бези хавфсиз гиперплазияси ёки простата бези хавфсиз гиперплазияси ва эректил дисфункция билан бирга бўлганда даволаш учун тавсия қилинган доза – кунига 5 мг дан 4 ҳафтадан 26 ҳафтагача буюрилади. Простата бези аденомасини хавфсиз гиперплазияси 5 мг ли финастерид ва 5 мг ли тадалафил билан бирга даволаш 26 ҳафтагача давомида тавсия этилади. Ўпка гипертензиясини даволаш учун тавсия этилган доза 40 мг (2 та таблетка) ни ташкил қилади. Бир кунли дозани иккига  бўлиб қабул қилиш тавсия этилмайди.

Бош оғриғи ва диспепсия энг кўп кузатиладиган ножўя таъсирлар ҳисобланади. Тадалафил дозаси ошириб юборилиши ножўя таъсирлар кўпайишига олиб келади. Тадалафил қабул қилиш билан боғлиқ бўлган нохуш ҳодисалар одатда яққоллиги бўйича аҳамияциз ёки ўртача даражада, транзитор бўлиб, препаратни қўллашни давом эттирилганда камайиб боради. ЖССТ маълумотига кўра, ножўя таъсирлар қуйида келтирилган ривожланиш тез-тезлиги бўйича қуйидагича аниқланган: жуда тез-тез (≥1/10); тез-тез (≥1/100 дан <1/10 гача); тез-тез эмас (≥1/1000 дан <1/100 гача); кам ҳолларда (≥1/10000 дан <1/1000 гача); жуда кам ҳолларда (<1/10000); номаълум – мавжуд бўлган маълумотларга кўра тез-тезлигини аниқлаш имконияти йўқ. Иммун тизими томонидан: кам ҳолларда – ўта юқори сезувчанлик реакцияси; кам ҳолларда – Квинке шиши. Нерв тизими томонидан: тез-тез – бош оғриғи; тез-тез эмас – бош айланиши; кам ҳолларда – импульс (шу жумладан геморрагик импульс), ҳушдан кетиш, транзитор ишемик хуружлар, меньшевизм, тиришишлар, вақтинчалик амнезия. Кўриш аъзолари томонидан: тез-тез эмас – кўриш ноаниқлиги, кўзлардаги оғриқни ҳис қилиш; кам ҳолларда – кўриш майдонининг бузилиши, қовоқларнинг шиши, конъюктива гиперемияси, кўриш нервининг олди ноартритик ишемик невропатияси, кўз пардаси қон томирлари окклюзияси. Эшитиш аъзолари ва мувозанат томонидан: тез-тез эмас – қулоқларни шанғиллаши; кам ҳолларда – эшитишни тўсатдан юқолиши. Юрак-қон томир тизими томонидан: тез-тез – юзнинг қизариши; тез-тез эмас – тахикардия, артериал гипертензия, гипотония; кам ҳолларда – миокард инфаркти, ностабил стенокардия, юрак қоринчалари аритмияси. Нафас тизими, кўкрак қафаси ва кўкс оралиғи томонидан: тез-тез – бурунни битиши;  тез-тез эмас – ҳансираш, бурундан  қон кетиши. Меъда-ичак йўллари томонидан: тез-тез –  диспепсия; тез-тез эмас – қоринда оғриқ, қусиш, кўнгил айниши, гастроэзофагеал рефлюкс. Тери ва тери ости тўқималари томонидан: тез-тез эмас – тошма; кам ҳолларда – эшакеми, Стивенсон-Джонсон синдроми, эксфолиатив дерматит, гипергидроз (кўп терлаш). Таянч-ҳаракат тизими томонидан: тез-тез –  белда оғриқ, миалгия, қўл-оёқда оғриқ. Буйрак ва сийдик чиқариш йўлллари томонидан: тез-тез эмас – гематурия. Жинсий аъзолар ва сут безлари томонидан: тез-тез эмас – узоқ муддатли эрекция; кам ҳолларда – приапизм, жинсий олатга қон қуйилиши, гематоспермия. Умумий бузилишлар: тез-тез эмас – кўкракда оғриқ, периферик шишлар, чарчоқлик; кам ҳолларда – юз шиши, тўсатдан коронар ўлим.

– тадалафил ёки препарат таркибига кирувчи ҳар қандай моддага юқори сезувчанлик; – ҳар қандай органик нитратлар сақловчи препаратларни қабул қилиш; – 18 ёшгача бўлган шахсларда қўллаш; – клиник синовларда қатнашмаган юрак-қон томир касалликлари бўлган пациентлар гуруҳи, шу сабабли тадалафил бундай беморларга буюрилмайди; – сўнгги 90 кун давомида миокард инфаркти бўлган пациентлар; – ностабил  стенокардия ёки жинсий алоқа вақтида пайдо бўладиган стенокардия; – сўнгги 6 ой давомида Ню-Ёрк Кардиология ассоциацияси таснифига мувофиқ “2-синфга” мансуб ёки оғирроқ юрак етишмовчилиги бўлган пациентлар; – назорат қилинмайдиган аритмия, гипотензия (<90/50 мм сим.уст.) ёки назорат қилинмайдиган артериал гипертензия бўлган пациентлар; – сўнгги 6 ой давомида импульс бўлган пациентларда қўллаш мумкин эмас.

Маълумки, тадалафил нитратларнинг гипотензив таъсирини кучайтиради. Бу ҳолат нитратлар ва тадалафилнинг азот оксиди ва цГМФ нинг метаболизмга аддитив таъсири натижасида юзага келади. Шунинг учун препаратни нитратлар қўллаш фонида ишлатиш мумкин эмас. Метаболизми цитохром Р450 изоферменти иштирокида бўладиган дори воситалар клиренсига клиник аҳамиятга эга таъсир кўрсатмайди. Тадқиқотлар Тадалафил CЙП3А4, CЙП1А2, CЙП2Д6, CЙП2Э1 ва CЙП2C9 изоферментларини ингибиция ва индукция қилмаслигини тасдиқлайди. Тадалафил С-варфарин ёки Р-варфарин фармакокинетикасига клиник аҳамиятга эга таъсир кўрсатмайди. Тадалафил варфариннинг протромбин вақтига нисбатан таъсир қилмайди. Тадалафил ацетилсалицил кислотасининг таъсири сабабли юзага келган қон кетиш давомийлигини узайтирмайди. Тадалафилнинг асосий антигипертензив дори воситаларнинг, шу жумладан калций каналларининг блокаторлари (амплодипин), ангиотензинга айлантирувчи фермент ингибитори (эналаприл), бета-адренергик рецепторларнинг блокаторлари (метопролол), алфа-блокаторлар, тиазид диуретиклари (бендофлюазид) ва монотерапия ёки мажмуадаларда паст дозаларда қўлланилган ангиотензин ИИ рецепторлари блокаторлари билан ўзаро таъсири клиник аҳамиятга эга эмас. Тадалафилни антигипертензив препаратлар билан ёки уларсиз қабул қилган пациентларда ножўя таъсирлар орасидаги фарқлар кузатилмаган. Тадалафилни бир марта қабул қилинганда қондаги алкогол концентрациясига, алкоголнинг когнитив функциясига ва артериал босимга таъсири кузатилмаган. Бундан ташқари, алкогол билан бирга қабул қилинган тадалафилнинг концентрацияси 3 соатдан кейин ўзгариши кузатилмаган. Тадалафил асосан CЙП3А4 ферменти иштирокида метаболизмга учрайди. CЙП3А4 селектив ингибитори кетоконазол АУC ни 107% га оширади, рифампицин эса 88% га оширади. Ўзига хос ўзаро таъсирлар ўрганилмаган бўлса ҳам, ритонавир ва саквинавир каби протеаз ингибиторлар, шунингдек эритромицин ва итраконазол каби CЙП3А4 ингибиторлари тадалафил фаоллигини оширади деб тахмин қилиш мумкин. Антацид (магний гидроксиди/алюминий гидроксиди) ва тадалафил бир вақтда қабул қилинганда АУC ўзгармаган ҳолда тадалафиннинг сўрилиш тезлиги камаяди. 5-алфа-редуктаза (АРИ) ингибиторлари. ПБХГ симптомларини бартараф қилиш учун 5 мг финастерид билан 5 мг тадалафил қўлланганда 5 мг финастеридни солиштириш бўйича ўтказилган клиник синовларда номаълум плацебо плюс ҳар қандай янги ножўя реакциялар кузатилмаган. Шундай бўлсада, тадалафилни 5-алфа-редуктаза ингибиторлари билан бирга қўллашда эҳтиёткорликка риоя қилиш лозим. CЙП1А2 субстратлар (масалан, п. теофиллин). Тадалафил теофиллинни фармакокинетикаси ёки фармакодинамикасига клиник аҳамиятга эга таъсир кўрсатмайди. 10 мг тадалафилнинг клиник фармакологик тадқиқотларида теофиллин билан бирга юборилганда ҳеч қандай ўзаро фармакокинетик таъсир кузатилмаган. Бу ерда ягона фармакодинамик самарани қайд этиш мумкин – бу юрак қисқаришлари тез-тезлигини бироз ошиши (минутига 3,5 марта қисқариш). Бу самара аҳамияциз бўлса ҳам, ушбу тадқиқотда клиник аҳамиятга эга бўлмаган, бу дори воситалар мажмуада қўлланганда эътиборга олиш керак. Этинилестрадиол ва тербуталин. Тадалафил қўлланганда этинилестрадиолнинг перорал биокираолишлиги ошиши мумкин. Тербуталинни перорал тарзда қабул қилишда ҳам ушбу самара кузатилиши мумкин. Ацетилсалицил кислотаси. Тадалафил ацетилсалицил кислотаси чақирган қон кетишининг давомийлигига таъсир қилмайди.

Жинсий фаоллик юрак-қон томир касалликлари бўлган пациентларга потенциал хавфли ҳисобланади. Шунинг учун, жинсий фаоллик тавсия этилмаган бундай касалликлари бўлган эректил дисфункциясини даволашни, шу жумладан препаратни қўллаш билан ўтказиш мумкин эмас. Юрак-қон томир касалликлари бўлган пациентларда жинсий фаолликда асоратларни потенциал хавфни ҳисобга олиш керак: – сўнгги 90 кун давомидаги миокард инфаркти; – ностабил стенокардия ёки жинсий алоқа вақтидаги стенокардия; – сўнгги олти ойда ривожланган НЙҲА бўйича 2-синфи ва ундан юқорироқ синфи бўлган юрак етишмовчилиги; – юрак ритмини назорат қилиб бўлмайдиган бузилишлар, гипотония (АБ <90/50 мм сим.уст.) ёки назорат қилиб бўлмайдиган артериал гипертензия; – сўнгги олти ой ичида ўтказилган импульс. Приапизмга (масалан, ўроқсимон-ҳужайрали анемия, кўп миқдордаги миелома ёки лейкемияда) мойиллиги ёки жинсий олатнинг анатомик деформациялари (масалан, қийшайган, каверноз фибриоз ёки Пейрони касаллиги) бўлган пациентларда препаратни эҳтиёткорлик билан қўллаш лозим. Тадалафил қўлланганда приапизм бўлган тўғрисида хабар берилмаган. Тадалафилни эректил дисфункцияни даволаш учун бошқа препаратлар билан мажмуада қўллаш тавсия этилмайди. Эректил дисфункцияни ташхисини аниқлаш учун, медикаментоз даволашни бошлашдан олдин, потенциал бирламчи сабабларни аниқлаш керак. 4 соат ва ундан кўпроқ вақт давом этган эрекция дарҳол тиббий ёрдамга мурожаат қилиш лозимлиги пациентларга тушунтирилиши лозим. Приапизмнинг кечиктириб даволаш жинсий олатнинг тўқималари шикастланишига олиб келади, натижасида, потенция узоқ вақтгача тикланмай қолиши мумкин. Ўртача даражадаги буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси минутига 31-50 мл) бўлган пациентларда тадалафил билан даволаш фонида енгил даражадаги буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси минутига 51-80 мл) ёки соғлом шахслар билан солиштирилганда бел соҳасидаги оғриқ каби ножўя кўринишлар кўпроқ кузатилади. Оғир даражадаги буйрак функциясини бузилиши (креатинин клиренси минутига 30 мл) бўлган беморларда тадалафил ўрганилмаган. Креатинин клиренси минутига 50 мл бўлган пациентларга препаратни эҳтиёткорлик билан буюриш лозим. Аҳолининг махсус гуруҳлари учун қўшимча маълумотлар: Тадалафил педиатрияда қўллаш тавсия этилмайди. 18 ёшгача бўлганлар учун тадалафилнинг хавфсизлиги ва самарадорлиги тўғрисидаги маълумотлар аниқланмаган. Ҳомиладорлик ва эмизиш даври Ҳайвонларда ўтказилган тадқиқотлар ҳомилага салбий таъсир кўрсатиш хавфи аниқланмади, ҳомиладор аёлларда тегишли тадқиқотлар ўтказилмаган. Ҳомиладор аёлларда тадалафил қўллаш тўғрисида маълумотлар чекланган. Ҳомиладорлик, эмбрионал/фетал ривожланиш, туғруқ ёки туғруқдан кейин даврида  ҳомилани ривожланишига бевосита ёки билвосита салбий таъсири аниқланмаган. Эмизиш даврида аёлларга тадалафилни қўллаш тавсия қилинмайди. Тадалафил кўкрак сутига ўтиши тўғрисида маълумотлар йўқ. Ателье бошқариш ва механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсири – махсус кўрсатмалар йўқ. Тадалафил 5 мг – простата безининг хавфсиз гиперплазияси бўлган пациентлар даволашдан олдин простата бези ракини инкор қилиш учун текширув ўтказилиши зарур. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда.

Симптомлари: соғлом одамларга бир марта 500 мг гача ва эректил дисфункция бўлган пациентларга кўп марта суткада 100 мг буюрилганда, нохуш самаралар пастроқ дозалар қўлланганда каби кўринишга эга. Даволаш: гемодиализ тадалафилни чиқарилишига деярли ёрдам бермайди.

Рецепт бўйича

“Афил 2,5” қобиқ билан қопланган 2,5 мг таблеткалар, №1, №2, №4 ва №8. “Афил 5” қобиқ билан қопланган 5 мг таблеткалар, №14, №28. “Афил 10” қобиқ билан қопланган 10 мг таблеткалар, №1, №2, №4 ва №8. “Афил 20” қобиқ билан қопланган 20 мг таблеткалар, №1, №2, №4 ва №8.

2 йил.