рангсиз ёки сарғиш рангли, ёт заррачаларсиз тиниқ эритма.

L01BC02

Фторурацил вена орқали юборилгандан кейин бутун организм бўйича тақсимланади ва кўпроқ суяк кўмиги, ичак шиллиқ қаватида ва ўсма тўқимасида аниқланади. Фторурацил гематоэнцефалик тўсиқдан ўтади. Биокираолишлиги 0-80% ни ташкил этади. Тақсимланиш ҳажми тана вазнининг 0,12 л/кг га тенг. Фторурацил урацил метаболизмга ўхшаш жигарда метаболик ўзгаришларга учрайди. Фторурацил ферментлар таъсирида метаболик ўзгаришларга учрайди. Фторурацил ферментлар таъсирида тезда фаол метаболит-дигидро-5-фторурацилга айланади, унинг ярим парчаланиш даври фторурацилникидан анча юқори. Бундан ташқари парчаланишнинг токсик бўлмаган маҳсулотлари углерод икки оксиди ва мочевина ҳосил бўлади. Фторурацил ярим чиқарилиш даври юборилган дозага боғлиқ бўлиб, 8-22 минутга тенг. Чиқиб кетиш асосан ўпка орқали углерод икки оксиди кўринишида амалга ошади. Кам миқдорда буйрак орқали ўзгармаган ҳолда чиқарилади. Буйрак клиренси минутига 170-180 мл орасида. Буйрак фаолияти пасайган шахсларда модда секинроқ чиқиб кетади.

5-Фторурацил Эбеве тарқалган колоректал раки, тарқалган меъда ости без раки, тарқалган ва (ёки) метастатик сут безининг раки, бош ва бўйиннинг тарқалган хавфли ўсмалари, тарқалган меъда раки, тарқалган бачадон бўйни ракини монотерапиясида ёки мажмуавий даволашда қўлланилади.

Даволаш шифохона шароитида, химиотерапия ўтказиш тажрибасига эга бўлган шифокор назорати остида олиб борилиши керак. 5-Фторурацил моно- ёки мажмуавий даволашда қўлланилади. Дозалаш тартиби ва қўллаш усули анча фарқ қилиши мумкин бўлганлиги туфайли, қуйидаги тавсиялар фақат танишиш характерига эга. Аниқ дозани танлаётган вақтда конкрет касалликни даволашда самарадорлигини тасдиқлаган даволаш протоколларига амал қилиш керак.

Ножўя самаралар тез-тезлиги қуйидагича таснифланган: жуда тез-тез (≥1/10), тез-тез (≥1/100 дан 1/10), тез-тез эмас (≥1/1000 <1/100 гача), тез эмас (≥1/1000 дан <10/100 гача), кам ҳолларда (≥1/10000 дан <1/1000 гача) жуда кам ҳолларда (<1/10000), тез-тезлиги номаълум (бор маълумотларга кўра баҳолаб бўлмайди).

Қуйида келтирилган маълумотлар яқинда қўлланилган дори воситаларига ҳам тегишли. Пациент жисмоний ҳолатини оғирлаштирадиган ёки миелоид фаолиятга салбий таъсир этадиган (масалан бошқа цитостатикларни қўллаш) барча даволаш чоралари фторурацилнинг токциклигини кучайтириши мумкин. Фторурацил нур билан даволашда унинг терига токциклигини кучайтириши мумкин. ДПД ферменти фторурацил парчаланишда катта рицарь ўйнайди. Бривудин ёки соривудин каби нуклеозид аналоглари плазма таркибида фторурацил ва бошқа фторпирамидинлар концентрациясининг кескин ошиб кетишига олиб келиши ва натижада токцикликни ошириши мумкин. Шунинг учун фторурацил ва бривудин, сорвудин ва уларнинг аналогларини қўллаш орасидаги вақт камида 4 ҳафтага тенг бўлиши керак. Зарурати бўлганда 5-фторпирамидлар билан даволашни бошлашдан олдин ДПД ферменти фаоллигини аниқлаш керак. Калций фолинати фторурацил самарасини кучайтиради. Ушбу ўзаро таъсир оқибатида жиддий, бир қатор ҳолатларда ўлимга олиб келувчи диарея, айниқса фторурацилни тана майдонига ҳисобланганда 600 мг/м2 дозада вена ичига оқим билан, ҳафтада бир марта калций фолинати билан бирга юборилганда юзага чиқиши мумкин. Циметидин, метронидазол, аллопуринол ва интерферонлар плазмада фторурацил даражасинини ошириши мумкин. Бунда фторурацилнинг токциклиги ошиши мумкин. Тиазидли диуретикларни циклофосфамид, метотрексат ёки фторурацил билан бирга қабул қилаётган аёлларда гранулоцитлар сони камайиши мумкин. Фторурацил ва варфаринни бир вақтда қўллаш протромбин вақтининг узайишига олиб келиши мумкин. Баъзи бир ҳолатларда варфаринни фторурацил билан (алохида ёки левамизол билан мажмуада) қабул қилган пациентларда протромбин индексининг пасайиши кузатилган. Фторурацил ва левамизол билан даволанаётганда кўпинча гепатотоксик самаралар (ишқорий фосфатаза, трансаминазалар ёки билирубин даражасининг ошиши) кузатилади. Циклофосфамид, метотраксат, фторурацил ёки тамоксифен билан мажмуавий даволанаётган сут без карциномаси бўлган пациентларда тромбоэмболик асорат ривожланиши хавфи ошади. Винорелбин ва фторурацил фолат кислотасини бирга қўлланганда ўлимга олиб келувчи оғир мукозит ривожланиши мумкин. Фторурацилни аминофеназон, фенилбутазон ва сулфонамид билан бирга ва кейинчалик қўллаш мумкин эмас. Хлордиазопоксид, дисулфирам, гризеофулвин ва изониазид фторурацил фаоллигини ошириши мумкин. Фторурацилни минтомицин билан бирга узоқ вақт қўлланганда гемолитик уремик синдром пайдо бўлиши кузатилган. Фторурацилни химотерапия олиб бориладиган бошқа препаратлар (митомицин С ёки цисплатин) билан бирга қўлланганда жуда кам ҳолатларда ишемик импульс холатлари тўғрисида хабарлар берилган. Сийдикда билирубин ва 5-гидроксииндолсирка кислотаси миқдорини аниқланганда ҳақиқатдан юқори ва сохта ижобий натижалар бўлиши мумкин. Фторурацилни фенитоин билан қўлланганда фенитоин билан интоксикация симптомлари пайдо бўлишига олиб келувчи фенитоин даражаси ошишига олиб келиши мумкин.

Фторурацил билан ишланганда цитостатиклар учун умумий устун турувчи принципларга амал қилиш керак. Ҳимоявий қўлқоплар, юз учун ниқоб кийиш ва иложи бўлса, шу мақсад учун ажратилган алоҳида ҳонада ишлаш керак. Тери ва шиллиқ қаватлар билан контактдан сақланиш керак. Агар контакт бўлса, тери (шиллиқ қаватлар)ни яхшилаб совунли сув билан ювиб ташлаш керак. Агар кўзга тушса, уни кўп миқдордаги сув билан ювиб ташлаш, тезда шифокорга мурожаат қилиш керак. Ҳомиладор ходимларнинг фторурацил билан ишлаш ман қилинган.

Фторурацил кўнгил айниши ва қусишни чақириши мумкин ва шу орқали билвосита хайдаш ва механизмлар билан ишлаш қобилиятини бузилишига олиб келиши мумкин. Шунинг учун фторурацил билан даволанаётганда транспорт воситаларини хайдаш ва механизмлар билан ишлаш тавсия этилмайди.

Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин. Изох: паст ҳарорат таъсирида чўкма пайдо бўлган бўлса эритмани ишлатишдан олдин кучли чайқатиб туриб, 60оС гача қиздирилади, кейин хона ҳароратигача совутилади. Фақат чўкма бўлмаган тиниқ эритма қўлланилсин.

Интоксикация симптомлари Дозани ошириб юборилиши белгилари ва симптомларига кўнгил айниши, қусиш, диарея, оғир мукозит, меъда-ичак йўлларида яралар ва қон кетишлари, миелосупрессия (тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз) киради. Ўткир интоксикацияда руҳий реакциялар, уйқучанлик, седатив дори воситасининг самараси ошиб кетиши, алкогол чақирган токцикликнинг ошиши кузатилади. Седатив препарат қабул қилиш керак бўлганида шифокор назорати остида кичик дозада диазепам (масалан 5 мг дан бошлаб) қабул қилиш мумкин. Сурункали интоксикацияга то критик даражадаги агранулоцитоз ва тромбоцитопениягача бўлган миелосупрессия, меъда-ичак йўлларида яралар ва қон кетишлари, диарея, соч тўкилиши характерлидир. Интоксикацияни даволаш Специфик антидоти йўқ. Интоксикация симптомлари ривожланганда фторурацил юборишни зудлик билан тўхтатиш керак. Симптоматик даволашни бошлаш керак. Ривожланган миелосупрессияни шифохонада даволаш керак ва унга (зарурати бўлганда) етишмаётган қон компонентларини тўлдириш ва бактерияга қарши даволаш киради. Пациентни асептик палатага ўтказиш керак бўлиб қолиши мумкин. Доза ошириб юборилганда қон яратиш фаолиятини камида 4 ҳафта давомида назорат қилиб бориш керак.

Рецепт бўйича

5 ва 10 мл дан рангсиз шиша (1 синф) ли ампулалар. 5, 10, 20 ва 100 мл дан алюминли ўровчи остидаги резина тиқин билан беркитилган, тефлон ҳимоя қопқоқ билан ёпилган, жигарранг рангли шиша (1 синф) флаконлар. 1 флакон х 250 мг/5 мл 1 флакон х 500 мг/10 мл 1 флакон х 1000 мг/20 мл 1 флакон х 5000 мг/100 мл 5 ампула х 250 мг/5 мл 5 ампула х 500 мг/10 мл

2 йил.