limon-sariq rangli, ikki tomonlama qavariq, tabletkaning bir tomonida riskali va boshqa tomonidan “KMP” yozuvli qobiq bilan qoplangan tabletkalar. Ko‘ndalang kesimida oq rangli yadrosi ko‘rinadi.

bevosita viruslarga qarshi vosita.

Valatsiklovir – viruslarga qarshi preparat. Gerpes virusining DNK-polimerazasining spetsifik ingibitori hisoblanadi. Virus DNK sintezi va viruslar replikatsiyasini bloklaydi. Odam organizmida valatsiklovir valatsiklovirgidrolaza fermenti yordamida tez va to‘liq atsiklovirga aylanadi. Valatsiklovir in vitro sharoitda I va II tip oddiy gerpes viruslari, Varicella zoster virusi, tsitomegalovirus, Epshteyn-Barr virusi va IV tip odam gerpesi virusiga nisbatan faol. Fosforlanish oqibatida atsiklovir faol atsiklovir trifosfatiga aylanadi, u virus DNK sintezini raqobatli ingibitsiya qiladi. Fosforlanishning birinchi bosqichida virusspetsifik ferment – virus timidinkinazasining faolligi talab etiladi, u faqat virus bilan infektsiyalangan xujayralarda bo‘ladi. Tsitomegalovirus infektsiyasida atsiklovirni fosforlanishi spetsifik ferment – fosfotransferaza UL 97 tomonidan qisman amalga oshiriladi, bu uning spetsifikligini ahamiyatli darajada tushuntiradi. Fosforlanish (monofosfatni trifosfatga aylanish) jarayoni xujayra fermentlari tomonidan to‘liq yakunlanadi. Atsiklovir trifosfati virus DNK-polimerazasini ingibitsiya qiladi va nukleozid analogi bo‘lib, virus DNK ga tizilib oladi, bu zanjirni obligat uzilishiga, DNK sintezini to‘xtashiga va shu orqali virus replikatsiyasini bloklanishiga olib keladi.

Valatsiklovir va atsiklovir ichga qabul qilingandan keyin o‘xshash farmakokinetik ko‘rsatkichlarga ega. Valatsiklovir ichga qabul qilingandan keyin atsiklovir va L-valinga tez va deyarli to‘liq aylanadi. Atsiklovirning biokiraolishligi 1000 mg valatsiklovir qabul qilingandan keyin 54% ni tashkil qiladi va bir vaqtda ovqat qabul qilinganda kamaymaydi. 250-1000 mg valatsiklovir bir marta qabul qilingandan keyin atsiklovirning maksimal kontsentratsiyasi 10-25 mmol (2,2-5,7 mkg/ml) ni tashkil qiladi va qabul qilingandan 1-1,5 soatdan keyin erishiladi. Valatsiklovirning plazmadagi maksimal kontsentratsiyasiga qabul qilingandan o‘rtacha 30-60 minutdan keyin erishiladi va 3 soatdan valatsiklovir keyin qon plazmasida aniqlanmaydi. Valatsiklovirni plazma oqsillari bilan bog‘lanishi juda past (15%). Bir marta va ko‘p marta yuborilgandan keyin buyrak faoliyati normal bo‘lgan patsiyentlarda atsiklovirning yarim chiqarilish davri taxminan 3 soatni tashkil qiladi. Valatsiklovir asosan atsiklovir ko‘rinishida (dozaning 80% dan ko‘prog‘i) va uning metaboliti 9-karboksi-metoksimetilguanin ko‘rinishida siydik bilan chiqariladi, preparatning 1% dan kamrog‘i o‘zgarmagan ko‘rinishda chiqariladi. Terminal bosqichdagi buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda atsiklovirning T1/2 taxminan 14 soatni tashkil qiladi.

Herpes simplex virusi chaqirgan teri va shilliq qavatlar kasalliklarini, shu jumladan, birinchi marta aniqlangan va qaytalanuvchi genital virusni davolash; lablar gerpesini (herpes labialis) davolash; oddiy gerpes virusi chaqirgan infektsiyalarni (kasallikning birinchi simptomlari boshlanishi bilanoq davolashni boshlash sharti bilan), shu jumladan teri va shilliq qavatlarni shikastlanishini qaytalanishini oldini olish; oddiy gerpes virusi, shu jumladan genital gerpes virusi chaqirgan teri va shilliq qavatlar infektsiyalarning qaytalanishini preventiv davolash; genital gerpesi bo‘lgan bemorda virusni yuqishi xavfini kamaytirish uchun (xavfsiz jinsiy aloqa qoidalariga rioya qilish bilan valtrovirni supressiv davolash sifatida qo‘llanilganda); o‘rab oluvchi gerpesni davolash; a’zolar ko‘chirib o‘tkazilgandan keyin rivojlanadigan tsitomegalovirus infektsiyasini oldini olishda qo‘llanadi.

Kattalar. Oddiy gerpes virusi chaqirgan infektsiyalarni davolash uchun kattalarga Valtrovir 500 mg dan sutkada 2 marta buyuriladi. Kasallikni qaytalanishlarini davolash 3-5 kun davom etadi; og‘irroq kechishi mumkin bo‘lgan birlamchi kasallanish hollarida 5 kundan 10 kungacha. Davolashni prodromal davrda yoki kasallikning birinchi simptomlari paydo bo‘lishi bilanoq boshlagan afzal. Lablar gerpesini davolash: 2 g dan sutkada 2 marta 1 kun davomida qabul qilishlar orasida taxminan 12 soat, lekin kamida 6 soatlik oraliq bilan. Davolashni lablar gerpesining birinchi erta simptomlari (lablar sohasida chimchilash, qichishish yoki achishish hissi) paydo bo‘lganida boshlash kerak. O‘rab oluvchi gerpesni davolash: 1000 mg Valtrovir sutkada 3 marta 7 kun davomida. Davolashni iloji boricha ertaroq boshlash kerak. Oddiy gerpes virusi chaqirgan infektsiyalarni qaytalanishini oldini olish: immuniteti normal bo‘lgan bemorlarga 500 mg sutkada 1 marta buyuriladi. Juda tez-tez qaytalanadigan (masalan, bir yilda 10 va undan ko‘p epizodlar) ayrim patsiyentlarga 500 mg dozani 2 qabul qilishga (250 mg dan sutkada 2 marta) buyuriladi. Genital gerpes virusi yuqishini kamaytirish: bir yil davomida 9 yoki kamroq kasallikni zo‘rayishi aniqlangan genital gerpesi bo‘lgan (infektsiyalangan jinsiy sherik) geteroseksual katta shaxslarga (immuniteti normal bo‘lgan) Valtrovirni infektsiyalangan sherikka 500 mg dozada sutkada 1 marta buyurish kerak. Bemorlarning boshqa populyatsiyasida genital gerpes virusi yuqishini kamaytirish haqidagi ma’lumotlar yo‘q. Tsitomegalovirus infektsiyasini oldini olish uchun kattalar va 12 yoshdan oshgan o‘smirlarga transplantatsiyadan keyin iloji boricha ertaroq 2 g dozada sutkada 4 marta buyuriladi. Qabul qilish davomiyligi 90 kunni tashkil qiladi, lekin yuqori darajali xavfi bo‘lgan patsiyentlar uchun uzaytirilishi mumkin. Buyrak faoliyatini buzilishida dozalash: Valtrovirning dozasi quyida ko‘rsatilganidek buyrak faoliyatini buzilish darajasiga muvofiq o‘zgartirilishi kerak: Buyrak faoliyati (kreati-nin klirensi ml/min) Valtrovir dozasini o‘zgartirish Herpes zoster Herpes simplex Genital gerpesda virus yuqishi xavfini kamaytirish Davolash Profilaktika Normal immunitet Immun tanqislik 15-30 1 000 mg sutkada 2 marta O‘zgarti-rilmaydi O‘zgartiril-maydi O‘zgartiril-maydi O‘zgartirilmaydi < 15 1 000 mg sutkada 1 marta 500 mg sutkada 1 marta 250 mg sutkada 1 marta 500 mg sutkada 1 marta 250 mg sutkada 1 marta Herpes labialis (oral Herpes simplex) ni davolash uchun: Kreatinin klirensi, ml/min Dozalash tartibi 31-49 1 g sutkada 2 marta 1 kun davomida 15-30 500 mg sutkada 2 marta 1 kun davomida < 15 500 mg bir marta Tsitomegalovirus infektsiyasini oldini olish uchun quyidagi dozalar tavsiya etiladi: Kreatinin klirensi, ml/min Dozalash tartibi 75 va undan yuqori 2 g sutkada 4 marta 50-75 1,5 g sutkada 4 marta 25-50 1,5 g sutkada 3 marta 10-25 1,5 g sutkada 2 marta 10 dan past yoki dializ 1,5 g sutkada 1 marta Gemodializda bo‘lgan patsiyentlarda Valtrovirning kreatinin klirensi minutiga 15 ml dan past bo‘lgan patsiyentlar uchun dozasi kabi dozani qo‘llash tavsiya etiladi. Preparat gemodializ muolajasidan keyin qabul qilinadi. Jigar faoliyatini buzilishi bo‘lganida dozalash. Yengil yoki o‘rtacha darajadagi jigar tsirrozi bo‘lgan bemorlarda dozani o‘zgartirish zarurati yo‘q (jigarning sintezlovchi faoliyati saqlangan). Jigar tsirrozining o‘tkazib yuborilgan holatlaridagi farmakokinetik ko‘rsatkichlar (jigarning sintez qiluvchi faoliyatini buzilishi bilan va portal blok belgilari bilan) dozani o‘zgartirish kerak emasligidan dalolat beradi, lekin klinik tajriba cheklangan.

Nojo‘ya reaktsiyalar rivojlanishi tez-tezligini baholash mezonlari: juda tez-tez – 10 dan ≥1 taga, tez-tez – 100 dan ≥1 taga va 10 dan ≤1 taga, tez-tez emas – 1000 dan ≥1 taga va 100 dan ≤1 taga, kam hollarda – 10000 dan ≥1 taga va 1000 dan ≤1 taga, juda kam hollarda – 10000 dan <1 taga. Markaziy nerv tizimi tomonidan: tez-tez – bosh og‘rig‘i, kam hollarda – bosh aylanishi, ongni buzilishi va chalkashishi, gallyutsinatsiyalar, aqliy qobiliyatni pasayishi, hushdan ketish kabi qaytuvchan nevrologik buzilishlar; juda kam hollarda – ajitatsiya, tremor, ataksiya, dizartriya, psixotik simptomlar, tirishishlar, entsefalopatiya, koma. Odatda bu simptomlar qaytuvchan xarakterga ega va xavf guruhidagi patsiyentlarda kuzatiladi. Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez – ko‘ngil aynishi, kam hollarda – qorin bo‘shlig‘i sohasida diskomfort hissi, qorinda og‘riq, qusish, diareya, og‘izni qurishi, meteorizm, anoreksiya. Gepatobiliar tizim tomonidan: juda kam xollarda – jigar sinamalari ko‘rsatkichlarini tranzitor oshishi, ba’zida gepatit kabi baholanadi. Buyraklar tomonidan: kam hollarda – buyrak faoliyatini buzilishi, juda kam hollarda – buyrak yetishmovchiligi bilan bog‘liq bo‘lishi mumkin bo‘lgan buyrakdagi og‘riq, o‘tkir buyrak yetishmovchiligi. Qon yaratish tizimi tomonidan: juda kam hollarda – leykopeniya/neytropeniya (ayniqsa immun tanqisligi bo‘lgan patsiyentlarda), trombotsitopeniya. Allergik reaktsiyalar: tez-tez emas – toshma, fotosensibilizatsiya, kam hollarda – chiqishish, juda kam hollarda – eshakemi, angionevrotik shish, anafilaksiya. Boshqalar: tez-tez emas – hansirash. Shuningdek valatsiklovirning yuqori dozalarini uzoq vaqt qabul qilayotgan immun tanqisligi bo‘lgan patsiyentlarda buyrak yetishmovchiligi, mikroangiopatiya, gemolitik anemiya va trombotsitopeniya (ba’zida majmuada) bo‘lishi mumkin.

Valatsiklovir, atsiklovir yoki preparatning tarkibiga kiruvchi har qanday boshqa komponentga yuqori sezuvchanlikda qo‘llash mumkin emas.

Valtrovirni boshqa dori vositalari bilan klinik ahamiyatli o‘zaro ta’sirlari aniqlanmagan. Tsimetidin va probenetsid atsiklovirning AUC (“kontsentratsiya/vaqt” bog‘liqligini ta’riflovchi farmakokinetik egri chizig‘i ostida maydon) uning buyrak klirensini kamaytirish yo‘li orqali oshiradi: shunga qaramasdan, atsiklovirning keng terapevtik indeksi tufayli, dozani o‘zgartirish zarurati yo‘q. Faol kanalchalar sekretsiya yo‘li orqali chiqariladigan va Valtrovir bilan bir vaqtda buyuriladigan har qanday preparatlar qon plazmasida atsiklovirning kontsentratsiyasini oshirishi mumkin. Valtrovirni tsiklosporin, takrolimus kabi nefrotoksik preparatlar bilan bir vaqtda ehtiyotkorlik bilan va buyrak faoliyatini nazorati ostida buyurish kerak. Tsitomegalovirus infektsiyasini oldini olish uchun chiqarilish yo‘li uchun atsiklovir bilan raqobatlashadigan preparatlar bilan bir vaqtda Valtrovirni yuqori dozalarda (sutkada 4 g) ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak, chunki bu qon plazmasida bir yoki ikkala preparatlarning va ularning metabolitlarining darajasini oshishiga olib kelishi mumkin. Valatsiklovir mikofenol mofetilni (a’zolar transplantatsiyasida qo‘llanadigan immunodepressant) bir vaqtda qo‘llash qon plazmasida ikkala ingrediyentlarning kontsentratsiyasini oshishiga olib keladi.

Keksa patsiyentlarda qo‘llanishi. Buyrak faoliyatini jiddiy buzilishlari bo‘lmaganida dozani o‘zgartirish kerak emas. Gidratatsiyaning adekvat darajasini saqlab turish kerak. Buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda dozaga tuzatish kiritish kerak (Qo‘llash usuli va dozalari ga qarang). Buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda va a’zolar transplantatsiyasidan keyin tsitomegalovirus infektsiyasini oldini olish uchun Valtrovir qabul qilayotgan patsiyentlarda nevrologik reaktsiyalar rivojlanishi tez-tezligi yuqori. Shuning uchun jigar yetishmovchiligi va jigar transplantatsiyasida Valtrovirni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak. Jigar kasalliklari bo‘lgan patsiyentlarni davolash uchun valatsiklovirning yuqori sutkalik dozalarini (4 mg va undan yuqori) qo‘llash bo‘yicha ma’lumotlar yo‘q. Jigar transplantatsiyasida valatsiklovirni qo‘llash bo‘yicha maxsus tadqiqotlar o‘tkazilmagan; lekin atsiklovirning yuqori dozalari bilan profilaktika tsitomegalovirus chaqirgan infektsiyalanish va kasallik tez-tezligini kamaytirishi aniqlangan. Valatsiklavir bilan supressiv davolash genital gerpes yuqishi xavfini kamaytiradi, lekin gerpetik infektsiyani davolamaydi va virusni yuqish xavfini to‘liq inkor etmaydi. Valtrovir bilan davolashga qo‘shimcha xavfsiz jinsiy aloqa qoidalariga rioya qilish tavsiya etiladi.

Preparatni homiladorlik davrida faqat ayol uchun kutilgan foyda homila uchun potentsial xavfdan yuqori bo‘lgandagina buyurish mumkin. Valatsiklovirning asosiy metaboliti atsiklovir ko‘krak suti bilan ajraladi. Buni e’tiborga olib, Valtrovir preparatini emizish davrida buyurilganda ehtiyotkorlikka rioya qilish va emizishni to‘xtatish masalasini hal qilish kerak. Bolalar. Bolalarni davolash uchun preparat qo‘llanilmaydi.

Hozirgi vaqtda bunday xabarlar yo‘q. Lekin, nerv tizimi tomonidan bo‘lishi mumkin bo‘lgan noxush reaktsiyalar rivojlanishi xavfi tufayli, avtotransportni boshqarayotgan yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlayotgan shaxslar preparatni ehtiyotkorlik bilan qabul qilishlari kerak. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.

Original o‘ramida, 25 S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Simptomlari. Ko‘ngil aynishi, qusish, o‘tkir buyrak yetishmovchiligini rivojlanishi, nevrologik simptomlar (ongni chalkashishi, gallyutsinatsiyalar, ajitatsiya, hushdan ketish va koma) bo‘lishi mumkin. Ta’riflangan simptomlardan ko‘pchiligi buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlar va keksa patsiyentlarda dozani yetarli darajada kamaytirmaslikning oqibati hisoblanadi. Dozani belgilaganda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. Davolash. Toksik ta’sir belgilarini aniqlash uchun patsiyentlar kuzatuv ostida bo‘lishlari kerak. Gemodializ atsiklovirni qondan chiqarilishini sezilarli darajada tezlashtiradi va simptomatik doza oshirib yuborilganda optimal davolash usuli bo‘lib hisoblanishi mumkin.

Retsept bo‘yicha.

Qobiq bilan qoplangan tabletkalar. 10 tabletkadan blisterda, 1 yoki 5 blister qutida.

2 yil.