oq jelatinli kapsulalar №3. Kapsula ichidagi tarkib – oq yoki deyarli oq rangli, qobiq bilan qoplangan, sharsimon shaklli mikrogranulalar.

Alfa1-adrenoblokatorlar.

G04CA02

Tamsulozin prostata bezi, qovuq bo‘yni va uretraning prostatik qismini silliq mushagida joylashgan postsinaptik α1–adrenoretseptorlarning spetsifik blokatori hisoblanadi. Tamsulozin tomonidan α1-adrenoretseptorlarni blokada qilinishi prostata bezi, qovuq bo‘yni va uretra prostatik qismi silliq mushaklari tonusining pasayishiga, hamda siydik chiqarilishi yaxshilanishiga olib keladi. Bir vaqtning o‘zida ham bo‘shalish belgilari, ham prostata bezining xavfsiz giperplaziyasida kuzatiladigan silliq mushaklar tonusini oshishi va detruzorning giperfaolligi bilan bog‘liq to‘lish belgilari kamayadi. Tamsulozinni adrenoretseptorlarning α1A turiga ta’sir qilish xususiyati qon tomirlarining silliq mushaklarida joylashgan adrenoretseptorlarning α1V turiga o‘zaro ta’sir qilish xususiyatidan 20 marta ustundir. O‘zining yuqori selektivligi tufayli, tamsulozin arterial gipertenziyali bemorlarda ham, dastlabki arterial bosimi (AB) me’yoriy bo‘lgan bemorlarda ham, tizimli AB ning klinik ahamiyatli pasayishini chaqirmaydi.

So‘rilishi: Tamsulozin ichakda yaxshi so‘riladi va deyarli 100 foizlik biokiraolishlikka ega. Tamsulozinning so‘rilishi ovqat qabul qilingandan keyin biroz sekinlashadi. Bemor preparatni har doim odatiy nonushtadan keyin qabul qilgandagina tamsulozinning so‘rilishi bir xil darajada bo‘lishi mumkin. Tamsulozin bir tekisli kinetika bilan tavsiflanadi. Preparatni ichga 0,4 mg dan bir marta qabul qilingandan keyin plazmada uning maksimal kontsentratsiyasiga 6 soatdan keyin erishiladi. Preparatni ichga kuniga 0,4 mg dan ko‘p marotaba qabul qilingandan keyin muvozanatli kontsentratsiyaga 5-kuni erishiladi, bunda uning qiymati bir martalik dozani qabul qilgandan keyingi bu ko‘rsatkichining qiymatidan taxminan 2/3 ga yuqori. Taqsimlanishi: Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi – 99% ni tashkil etadi, taqsimlanish hajmi unchalik katta emas (taxminan 0,2 l/kg). Metabolizmi: Tamsulozin jigarda sekin metabolizmga uchraydi va kam faollikka ega metabolitlarni hosil qiladi. Tamsulozinning katta qismi qon plazmasida o‘zgarmagan shaklda bo‘ladi. Tajribada tamsulozinning jigar mikrosomal fermentlari faolligini biroz qo‘zg‘ata olishlik xususiyati aniqlangan. Yengil va o‘rtacha darajadagi jigar yetishmovchiligida dozalash tartibiga tuzatish kiritish talab qilinmaydi. Chiqarilishi: Tamsulozin va uning metabolitlari asosan siydik bilan chiqariladi. Bunda preparatning taxminan 9 foizi o‘zgarmagan holda chiqariladi. Ovqatdan keyin tamsulozinni 0,4 milligrammini bir marta qabul qilingandan so‘ng, uning yarim chiqarilish davri 10 soatni, ko‘p marta qabul qilinganda – 13 soatni tashkil qiladi. Buyrak yetishmovchiligida dozani kamaytirish talab qilinmaydi. Bemorda og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lganida (kreatinin klirensi 10 ml/daq dan past) tamsulozinni ehtiyotkorlik bilan buyurish zarur.

Prostata bezining xavfsiz giperplaziyasida siydik chiqarilishi buzilishlarini davolashda qo‘llanadi.

O‘n sakkiz yoshdan kattalar, hamda keksa yoshli bemorlar Ichga, nonushtadan keyin, 1 ta kapsuladan (0,4 mg) sutkada 1 marta, suv bilan qabul qilinadi. Kapsulani chaynash tavsiya qilinmaydi, chunki bu preparatning ajralib chiqish tezligiga ta’sir qilishi mumkin. Jigar va buyrak funktsiyasi buzilishlari mavjud bemorlar Buyrak yetishmovchiligida, shuningdek yengil va o‘rtacha ifodalangan jigar yetishmovchiligida dozalash tartibiga tuzatish kiritish talab qilinmaydi.

Nojo‘ya ta’sirlarni ta’riflash uchun quyidagi toifalar qo‘llanilgan: juda ko‘p (≥10%), ko‘p (≥1% – <10%), ko‘p emas (≥0,1% – <1%), kam (≥0,01% – <0,1%), juda kam (<0,01 %), uchrash soni noma’lum. Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: ko‘p emas – yurak urib ketishini his qilish, ortostatik gipotenziya. Nerv tizimi tomonidan: ko‘p – bosh aylanishi (1,3%); kam – bosh og‘rig‘i; kam – hushdan ketish. Nafas a’zolari tomonidan: ko‘p emas – rinit. Me’da-ichak yo‘llari tomonidan: kam – qabziyat, diareya, ko‘ngil aynishi, qusish. Reproduktiv tizim tomonidan: ko‘p emas – retrograd eyakulyatsiya; juda kam – priapizm. Allergik reaktsiyalar: ko‘p emas – toshma, qichishish, eshakemi; kam – angionevrotik shish; juda kam – Stivens-Djonson sindromi. Umumiy holatning buzilishi: ko‘p emas – asteniya. Tamsulozinni qabul qilgan bemorlarda katarakta yuzasidan jarrohlik amaliyotida ko‘z rangdor pardasining intraoperatsion noturg‘unlik holatlari (toraygan qorachiq sindromi) ta’riflangan.

Tamsulozin yoki preparatning boshqa har qanday tarkibiy qismiga o‘ta yuqori sezuvchanlik. Ortostatik gipotenziya (shu jumladan anamnezida). Yaqqol ifodalangan jigar yetishmovchiligida qo‘llash mumkin emas. Ehtiyotkorlik bilan: og‘ir buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi 10 ml/daq dan kam).

Tonoprost atenolol, enalapril yoki teofillin bilan birga buyurilganda o‘zaro ta’sirlar aniqlanmagan. Tonoprost tsimetidin bilan bir vaqtda qo‘llanilganda tamsulozinning qon plazmasidagi kontsentratsiyasini biroz oshishi, furosemid bilan esa – kontsentratsiyasini pasayishi aniqlangan bo‘lib, bu tonoprost dozasining o‘zgartirilishini talab qilmaydi, chunki preparatning kontsentratsiyasi me’yoriy diapazonda qoladi. Diazepam, propranolol, trixlormetiazid, xlormadinon, amitriptilin, diklofenak, glibenklamid, simvastatin va varfarin in vitro sharoitda odam plazmasidagi tamsulozinning erkin fraktsiyasini o‘zgartirmaydi. Tamsulozin, o‘z navbatida, diazepam, propranolol, trixlormetiazid va xlormadinonning erkin fraktsiyasini ham o‘zgartirmaydi. Diklofenak va varfarin tamsulozinning chiqarilish tezligini oshirishi mumkin. Tamsulozinni CYP3A4 izofermentining kuchli ingibitorlari bilan bir vaqtda buyurilishi tamsulozinning kontsentratsiyasini oshishiga olib kelishi mumkin. Ketokonazol (CYP3A4 ning kuchli ingibitori) bilan bir vaqtda buyurish tamsulozinning AUC va Cmax ko‘rsatkichlarini muvofiq 2,8 va 2,2 martaga oshishishga olib kelgan. Tamsulozin gidroxloridini CYP2D6 izofermenti metabolizmining buzilishi mavjud bemorlarda CYP3A4 ning kuchli ingibitorlari bilan majmuada qo‘llash mumkin emas. Preparatni CYP3A4 kuchli va o‘rtacha ingibitorlari bilan majmuada ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim. Tamsulozinni va CYP2D6 ning kuchli ingibitori paroksetin bilan bir vaqtda buyurish tamsulozinning Cmax va AUC ko‘rsatkichlarini muvofiq 1,3 va 1,6 martaga oshishiga olib kelgan, ammo ushbu oshish klinik ahamiyatsiz deb tan olingan. Alfa1-adrenoretseptorlarning boshqa antagonistlarini bir vaqtda buyurilishi arterial bosimning pasayishiga olib kelishi mumkin.

Boshqa α1-adrenoblokatorlarni qo‘llagandagi kabi, tonoprost bilan davolanganda ayrim hollarda arterial bosimning pasayishi kuzatilishi mumkin bo‘lib, u ba’zida hushdan ketishga olib kelishi mumkin. Ortostatik gipotenziyaning birinchi belgilarida (bosh aylanishi, holsizlik) bemor o‘tirishi yoki yotishi kerak, hamda bu belgilar yo‘qolmaguncha shu holatda qolishi kerak. Preparatni qabul qilish fonida katarakta yoki glaukoma sababli o‘tkazilayotgan jarrohliq amaliyotlarida rangdor pardaning intraoperatsion noturg‘unlik sindromi (toraygan qorachiq sindromi) rivojlanish ehtimoli bo‘ladi, buni bemorni jarrohlik amaliyotiga tayyorlayotganda va jarrohlik amaliyoti o‘tkazilayotganda jarroh e’tiborga olishi kerak. Tonoprost bilan davolashni boshlashdan avval bemor prostata bezi giperplaziyasining belgilari kabi belgilarni chaqirishi mumkin bo‘lgan boshqa kasalliklarni istisno qilish uchun tekshirilishi kerak. Davolashni boshlashdan oldin va davolash vaqtida muntazam barmoq yordamida rektal tekshirishlar bajarilishi va zarurat bo‘lganida prostata spetsifik antigeni (PSA) aniqlanishi kerak. Og‘ir buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi 10 ml/daq dan kam) bo‘lgan bemorlarda tonoprost bilan davolash ehtiyotkorlikni talab qiladi, chunki bu toifadagi bemorlarda bunday tekshirishlar o‘tkazilmagan. Tamsulozin gidroxloridini qabul qilayotgan yoki ilgari qabul qilgan ayrim bemorlarda katarakta bo‘yicha jarrohlik aralashuvlarda ko‘z rangdor pardasining intraoperatsion noturg‘unlik sindromi (toraygan qorachiq sindromi) rivojlanishi aniqlangan bo‘lib, u jarrohlik amaliyoti vaqtida yoki amaliyotdan keyingi davrda asoratlarga olib kelishi mumkin. Tamsulozin gidroxloridi bilan davolanishni katarakta yuzasidan bo‘ladigan jarrohlik amaliyotidan 1-2 hafta oldin bekor qilishni maqsadga muvofiqligi hanuzgacha isbotlanmagan. Ko‘z rangdor pardasining intraoperatsion noturg‘unligi hollari preparat bekor qilingan va jarrohlik amaliyotidan oldingi erta muddatlarda to‘xtatilgan bemorlarda uchragan. Katarakta yuzasidan jarrohlik amaliyoti rejalashtirilgan bemorlarda tamsulozin gidroxloridi bilan davolashni boshlash tavsiya qilinmaydi. Bemorlarni jarrohlik amaliyotidan oldingi tekshirish vaqtida jarroh va shifokor-oftalmolog ushbu bemor tamsulozinni qabul qilayotganligini yoki qabul qilganligini hisobga olishi kerak. Bu jarrohlik amaliyoti vaqtida ko‘z rangdor pardasining intraoperatsion noturg‘unlik sindromi rivojlanish ehtimoliga tayyorgarlik uchun zarur

Tonoprost 0,4 mg kapsulalardagi preparati faqat erkaklarda qo‘llash uchun mo‘ljallangan.

Preparatning avtomobil va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri bo‘yicha tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Bemorlar preparat qabul qilinganda bosh aylanishi paydo bo‘lishi mumkinligini haqida bilishi kerak. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va uni yaroqlilik muddati o‘tganidan so‘ng qo‘llanmasin.

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 15ºS dan 25ºS gacha bo‘lgan haroratda saqlansin.

Tamsulozin dozasining o‘tkir oshirib yuborilishi to‘g‘risida xabarlar yo‘q. Ammo nazariy jihatdan, doza oshirib yuborilganida AB ning o‘tkir pasayishi va kompensator taxikardiya rivojlanishi mumkin bo‘lib, bunday holatlarda simptomatik davolashni o‘tkazish kerak. Arterial bosim va yurak qisqarishlari soni odam gorizontal holatni qabul qilgandan keyin tiklanishi mumkin. Samara bo‘lmaganida aylanib yuruvchi qon hajmini oshiruvchi vositalarni va agar zarurati bo‘lsa, qon tomirlarni toraytiruvchi vositalarni qo‘llash mumkin. Buyrak funktsiyasini nazorat qilish zarur. Dializ samara berishi ehtimoli kam, chunki tamsulozin plazma oqsillari bilan kuchli bog‘langan. Preparatning keyingi so‘rilishini bartaraf qilish uchun me’dani yuvish, faollashtirilgan ko‘mirni yoki osmotik surgi vositalarini, masalan natriy sulfatini, qabul qilish maqsadga muvofiqdir.

Retsepti bo‘yicha.

Ta’siri uzaytirilgan kapsulalar 0,4 mg. O‘nta kapsuladan kontur-uyali o‘ramlarda. 1,2 yoki 3 kontur-uyali o‘ramlar qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutida.

3 yil.