jigarrang tusli sarik rangli, oval shaklli, ikkiyoqlama qavariq, qobiq bilan qoplangan, bir tomonida “E20” yezuvli tabletkalar.

Potentsiyani muvofiqlashtirish uchun vosita.

G04BE

So‘rilishi. Tadalafil ichga qabul qilinganidan so‘ng tez so‘riladi. Maksimal kontsentratsiyasiga o‘rtacha 2 soatdan keyin erishadi. So‘rilish tezligi va darajasi ovqatlanishga bog‘liq emas. Preparatni qabul qilish vaqti (ertalab yoki kechqurun) so‘rilish tezligi va darajasiga klinik ahamiyatli ta’sir ko‘rsatmaydi. Sog‘lom odamlarda tadalafilning farmakokinetikasi vaqt va dozaga nisbatan bir chiziqlidir. Erektsiya faoliyatini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda tadalafilning farmakokinetikasi erektsiya faoliyatini buzilishi bo‘lmagan shaxslardagi farmakokinetikasi bilan bir xil. Taqsimlanishi. O‘rtacha taqsimlanish hajmi taxminan 63 l ni tashkil etadi. Terapevtik kontsentratsiyalarda tadalafilning 94% plazma oqsillari bilan bog‘lanadi. Sog‘lom odamlarda yuborilgan dozaning < 0,0005% spermada aniqlanadi. Metabolizmi. Asosan CYP3A4 izofermenti ishtirokida metabolizmga uchraydi. Qonda aylanib yuruvchi asosiy metaboliti bo‘lib metilkatexolglyukuronid hisoblanadi. Uni FDE-5 ga nisbatan faolligi tadalafilga qaraganda 13000 marta past. Demak, ushbu metaboliti klinik ahamiyatli hisoblanmaydi. Chiqarilishi. Sog‘lom shaxslarda o‘rtacha yarim chiqarilishi davri – 17,5 soatni tashkil etadi. Tadalafil asosan nofaol metabolitlar ko‘rinishida, asosan axlat bilan (dozaning taxminan 61%) va kamroq darajada – siydik bilan (dozaning taxminan 36%) chiqariladi. Ayrim klinik holatlarda preparatning farmakokinetikasi Keksa yoshdagi (65 yosh va undan katta) sog‘lom odamlarda tadalafilning yanada pastroq klirensi aniqlanadi, bu 19 dan 45 yoshgacha bo‘lgan sog‘lom shaxslarga nisbatan AUC ni 25% ga oshishi bilan aks etadi. Bunday farq klinik ahamiyatga ega emas va preparatning dozasini tanlash talab etilmaydi. AUC buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda, shu jumladan gemodializdagi patsiyentlarda sog‘lom shaxslarga nisbatan yuqori bo‘ladi. Buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lganida oqsillar bilan bog‘lanishi o‘zgarmaydi. Yengil yoki o‘rtacha darajadagi jigar yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda tadalafilning farmakokinetikasi sog‘lom shaxslardagi bilan taqqoslab bo‘ladigan darajada bo‘ladi. Og‘ir darajadagi jigar yetishmovchiligiga (Chayld-Pyu shkalasi bo‘yicha S sinf) ma’lumotlar mavjud emas. Qandli diabet bilan xastalangan patsiyentlarda tadalafilni qo‘llash fonida AUC sog‘lom shaxslarga nisbatan taxminan 19% ga kam bo‘lgan. Bu farq dozani o‘zgartirishni talab qilmaydi.

Erektil disfunktsiyani davolash uchun qo‘llanadi. Preparat jinsiy stimulyatsiya bo‘lganidagina samaralidir.

Tadazef preparatini kattalar (erkaklar) ovqatlanishdan qat’iy nazar ichga qabul qiladilar. Tavsiya etilgan dozasi taxmin qilingan jinsiy faollikdan oldin 20 mg ni tashkil etadi. Preparatni jinsiy faollikdan 16 minut oldin qabul qilish mumkin. Tadalafilning samaradorligi preparatning dozasini qabul qilishdan 36 soatgacha vaqt davomida saqlanib turadi. Tavsiya etilgan maksimal qabul qilishlar soni – sutkada 1 martani tashkil etadi.

Tadalafilni qabul qilish bilan bog‘liq bo‘lgan nojo‘ya reaktsiyalar odatda yaqqolligi bo‘yicha ahamiyatsiz yoki o‘rtacha darajada, tranzitor bo‘ladilar va preparatni qo‘llash davom ettirilganida kamayadilar. Nojo‘ya samaralar chastotasini quyida keltirilgan ko‘rsatkichlari quyidagicha tarzda aniqlangan: juda tez-tez (> 1/10), tez-tez (> 1/100 dan < 1/10 gacha), tez-tez emas (> 1/1000 dan < 1/100 gacha), kam hollarda (> 1/10000 dan < 1/1000 gacha), juda kam hollarda (< 1/10000). Yurak qon-tomir tizimi tomonidan: tez-tez emas – yurak urishini his etish, taxikardiya, AB ni pasayishi (gipotenziv preparatlarni allaqachon qabul qilgan patsiyentlarda), AB ni oshishi; kam hollarda – miokard infarkti; ma’lum emas – nostabil stenokardiya, yurak urishini to‘satdan to‘xtashi oqibatidagi o‘lim. Nerv tizimi tomonidan: juda tez-tez – bosh og‘rig‘i; tez-tez – bosh aylanishi; kam hollarda – xushni yo‘qotish, migren, tranzitor ishemik huruj, insult. Ko‘rish a’zolari tomonidan: tez-tez emas – ko‘rishni noaniqligi; kam hollarda – ko‘rish maydonini izdan chiqishi; ma’lum emas – ko‘ruv nervini noarterial oldingi ishemik optik nevropatiyasi, to‘r parda venalarini okklyuziyasi. Nafas tizimi tomonidan: tez-tez emas – burundan qon ketishi. Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez – qorinda og‘riq; tez-tez emas – gastroezofageal reflyuks. Dermatologik reaktsiyalar: tez-tez emas – toshma, eshakemi, gipergidroz; ma’lsum emas – Stivens-Djonson sindromi va eksfoliativ dermatit. Reproduktiv tizim tomonidan: kam hollarda – uzoq muddatli erektsiya; ma’lum emas – priapizm. Immun tizimi tomonidan: tez-tez emas – o‘ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari. Umumiy buzilishlar: tez-tez emas – ko‘krak sohasida og‘riq; kam hollarda – yuzni shishi.

preparatning komponentlariga yuqori sezuvchanlik;tarkibida har qanday turdagi organik nitratlarni saqlovchi preparatlar bilan davolanish vaqtida qo‘llash;yurak qon-tomir tizimi kasalliklari: oxirgi 90 kun davomida miokard infarkti, nostabil stenokardiya, jinsiy aloqa vaqtida stenokardiya hurujlarini rivojlanishi, surunkali yurak yetishmovchiligi NYHA tasnifi bo‘yicha III-IV sinf, nazorat qilib bo‘lmaydigan aritmiyalar, arterial gipotenziya (AB 90/50 mm.sm.ust. dan past), nazorat qilib bo‘lmaydigan arterial gipertenziya, oxirgi 6 oy davomida ishemik insult bo‘lgan patsiyentlarda jinsiy faollikka qarshi ko‘rsatmalar bo‘lganida;ko‘ruv nervini noarterial oldingi ishemik nevropatiyasi oqibatida ko‘rishni yo‘qolishi (FDE-5 ingibitorlarini qabul qilish bilan bog‘liqligidan qat’iy nazar);doksazozinni, shuningdek erektil disfunktsiyani davolash uchun qo‘llanadigan dori vositalarni bir vaqtda qabul qilish;surunkali buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi minutiga 30 ml dan kam) bo‘lgan patsiyentlarda preparatni tez-tez qo‘llash (haftada 2 martadan ko‘p);laktaza tanqisligi, laktazani o‘zlashtirolmaslik, glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi;bolalar va 18 yoshgacha bo‘lgan o‘smirlarda qo‘llash mumkin emas. Quyidagi patsiyentlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak: og‘ir darajadagi jigar yetishmovchiligi (Chayld-Pyu tasnifi bo‘yicha S sinf) bo‘lgan patsiyentlarda, chunki ushbu toifadagi patsiyentlarda preparatni qo‘llash bo‘yicha ma’lumotlar mavjud emas; α-adrenoblokatorlarni qabul qiladigan patsiyentlarda, chunki ularni bir vaqtda qo‘llash simptomatik arterial gipotenziyaga olib kelishi mumkin; priapizmga moyilligi bo‘lgan patsiyentlarda (o‘roqsimon hujayrali anemiyada, ko‘p sonli miyelomada yoki leykemiyada) yoki jinsiy olatni anatomik deformatsiyasi (burchakli qiyshayishi, kavernoz fibroz yoki Peyroni kasalligi) bo‘lgan patsiyentlarda; CYP3A4 izofermentining kuchli ingibitorlari (ritonavir, sakvinavir, ketokonazol, itrakonazol, eritromitsin) bilan, gipotenziv vositalar bilan bir vaqtda qo‘llashda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Tadazef, metabolizmi tsitoxrom R450 izofermenti ishtirokida kechadigan dori vositalarning klirensiga klinik ahamiyatli darajada ta’sir ko‘rsatmaydi. Klinik tadqiqotlarning natijalari, tadalafil CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6, CYP2C19, CYP2E1 va CYP2C9 izofermentlarini ingibitsiya va induktsiya qilmasligini ko‘rsatdi. Boshqa vositalarni tadalafilga ta’siri Tadalafil asosan CYP3A4 fermenti ishtirokida metabolizmga uchraydi. CYP3A4 ni selektiv ingibitori ketokonazol sutkada 400 mg dozada qabul qilinganida tadalafil bir marta qabul qilinganidan so‘ng uning AUC 312% ga oshiradi, qon plazmasida maksimal kontsentratsiyasini 22% ga oshiradi, sutkada 200 mg da qabul qilinganida esa – muvofiq ravishda 107% va 15% ga oshgan. Ritonavir (CYP3A4, 2C9, 2C19, 2D6) 200 mg dozada sutkada 2 marta qabul qilinganida, tadalafilning AUC bir marta qabul qilinganidan so‘ng, qondagi maksimal kontsentratsiyasini o‘zgartirmasdan, 124% ga oshiradi. Spetsifik o‘zaro ta’siri o‘rganilmagan bo‘lishiga qaramasdan, sakvinavir kabi proteaza ingibitorlari, shuningdek eritromitsin hamda itrakonazol kabi CYP3A4 ingibitorlari qon plazmasida tadalafilning darajasini oshiradi deb taxmin qilish mumkin. Tadalafilni boshqa dori vositalariga ta’siri Antigipertenziv preparatlar. Tadalafil antigipertenziv preparatlarning gipotenziv samarasini kuchaytirishi mumkin bo‘lgan tizimli qon-tomirlarni kengaytiruvchi ta’sirga ega. Bundan tashqari, gipertenziyani nazorati qilish qiyin bo‘lgan, bir vaqtning o‘zida bin qancha gipotenziv preparatlarni qabul qiladigan patsiyentlarda, AB sezilarli darajada pasayishi mumkin. Ko‘pchilik patsiyentlarda AB ni pasayishi gipotenziyani simptomlari bilan kechmaydi. Antigipertenziv preparatlar bilan davolanayotgan va tadalafil qabul qilayotgan shaxslarga muvofiq klinik tavsiyalarni berish kerak. α-adrenoretseptorlarning blokatorlari. Tadalafil va α1-adrenoretseptorlarning selektiv blokatori tamsulozinni bir vaqtda qabul qilgan patsiyentlarda AB ni ahamiyatli darajada pasayishi aniqlanmagan. α1-adrenoretseptorlarning blokatori doksazozinni sutkada 4-8 mg dozada qabul qilgan sog‘lom ko‘ngillilarga tadalafil qo‘llanganida, gipotenziv ta’sirini kuchayishi kuzatilgan. Ba’zi patsiyentlarda bosh aylanishi kuzatilgan. Alkogol. Tadalafil etanolning kontsentratsiyasiga ta’sir qilmagan, etanol esa tadalafilning kontsentratsiyasiga ta’sir qilmagan. Etanolni katta dozalarda (tana vazniga 0,7 g/kg) qabul qilish fonida tadalafilni bir vaqtda qabul qilish AB ni statistik ahamiyatli pasayishiga olib kelmagan. Etanolni kichikroq dozalarda (0,6 g/kg) fonida tadalafilni qo‘llash arterial gipotenziyani rivojlanishini chaqirmagan, bosh aylanishi esa faqat alkogolni o‘zi iste’mol qilinganda kuzatiladigan chastotada aniqlangan. N2-antagonistlar. N2-retseptorlarning blokatori nizatidinni qo‘llash natijasida me’dada rN ni oshishi tadalafilning farmakokinetikasiga ta’sir ko‘rsatmagan. Antatsidlar (magniy gidroksidi / alyuminiy gidroksidi). Antatsidlar (magniy gidroksidi / alyuminiy gidroksidi) ni tadalafil bilan bir vaqtda qabul qilish tadalafilning AUC ekspozitsiyasini o‘zgartirmasdan, uning so‘rilish tezligini sekinlashtiradi. Atsetilsalitsil kislotasi. Tadalafil atsetilsalitsil kislotasini qabul qilish fonida qon ketishining davomiyligini uzaytirmaydi. Varfarin. Tadalafil S-varfarin yoki R-varfarinning farmakokinetikasiga klinik ahamiyatli ta’sir ko‘rsatmaydi va varfarin induktsiya qilgan protrombin vaqtiga ta’sir qilmaydi. Teofillin. Tadalafil teofilinning farmakokinetikasi va farmakodinamikasiga klinik ahamiyatli ta’sir ko‘rsatmaydi. Nomutanosibligi. Tadalafilni har qanday dori shaklidagi organik nitratlarni qabul qiladigan patsiyentlarga qo‘llash mumkin emas.

Erektil disfunktsiyani diagnostikasi potentsial asosiy sabablarini aniqlash, muvofiq tibbiy tekshiruv va davolash taktikasini aniqlashdan iborat. Jinsiy faollik yurak qon-tomir kasalliklari bo‘lgan patsiyentlar uchun potentsial havf tug‘diradi. Shuning uchun erektil disfunktsiyani, jumladan Tadazef preparati bilan davolashni shunday yurak kasalliklari bo‘lgan, jinsiy faollik tavsiya etilmagan erkaklarda o‘tkazish mumkin emas. FDE-5 ingibitorlari, jumladan tadalafil qo‘llanganida priapizmni rivojlanganligi yuzasidan xabarlar mavjud. 4 soat va undan ortiq davom etuvchi erektsiya rivojlanganida, zudlik bilan tibbiy yordamga murojaat qilish kerakligi yuzasidan patsiyentlar ogohlantirilgan bo‘lishlari kerak. Priapizmni o‘z vaqtida davolamaslik jinsiy olatning to‘qimalarini shikastlanishiga olib keladi, natijada qaytmas impotentsiya kuzatilishi mumkin. Erektil disfunktsiyani boshqa davolash turlari bilan birga Tadazef preparatini qo‘llash havfsizligi va samaradorligi o‘rganilmagan. Shuning uchun shunday majmualarni qo‘llash tavsiya etilmaydi. Tadalafil (FDE-5 boshqa ingibitorlari kabi) tizimli qon-tomirlarni kengaytiruvchi hususiyatlarga ega, bu AB ni tranzitor pasayishiga olib kelishi mumkin. Tadazef preparatini buyurishdan oldin shifokorlar, yurak qon-tomir kasalliklari bo‘lgan patsiyentlar preparatning qon-tomirlarni kengaytiruvchi samarasi hisobiga nojo‘ya ta’sirlarga duchor bo‘lishlari mumkinligi xaqidagi masalani sinchiklab ko‘rib chiqishlari kerak. Ko‘ruv nervini noarterial oldingi ishemik optik nevropatiya (NAOION) si ko‘rish faoliyatini buzilishiga, jumladan ko‘rishni butunlay yo‘qolishiga sababchi hisoblanadi. FDE-5 ingibitorlarini qabul qilish bilan vaqtga bog‘liq bo‘lgan NAOION ni rivojlanganligi yuzasidan juda kam xabarlar mavjud. Hozirgi vaqtda NAOION ni rivojlanishi va FDE-5 ingibitorlarini qabul qilish yoki boshqa omillar o‘rtasida bilvosita bog‘liqlik mavjudligini aniqlash imkoni yo‘q. Shifokorlar patsiyentlarga ko‘rish faoliyati to‘satdan yo‘qolganida, tadalafil qabul qilishni to‘xtatishni va tibbiy yordamga murojaat qilishni tavsiya etishlari kerak. Shuningdek shifokorlar NAOION o‘tkazgan odamlarda NAOION takroran rivojlanish havfi yuqori ekanligini patsiyentlarga tushuntirishlari kerak. Kichik chanoq a’zolarida jarrohlik operatsiyasini yoki neyronlarni asrab qoluvchi radikal prostatektomiya o‘tkazgan patsiyentlarda Tadazef preparatining samaradorligi ma’lum emas. Homiladorlik va laktatsiyada qo‘llanishi. Preparat ayollarda qo‘llash uchun mo‘ljallanmagan. Pediatriyada qo‘llanishi. Preparat bolalar va 18 yoshgacha bo‘lgan o‘smirlarda qo‘llash uchun mo‘ljallanmagan. Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri. Tadazef avtomobilni haydash va psixomotor reaktsiyalar tezlagini talab etuvchi ishlarni bajarish qobiliyatiga ta’sir qilmaydi. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati tugaganidan so‘ng ishlatilmasin.

Simptomlari: tadalafil sog‘lom shaxslarga 500 mg gacha bo‘lgan dozada bir marta qo‘llanganida va erektil disfunktsiyasi bo‘lgan patsiyentlarga sutkada 100 mg gacha bo‘lgan dozada ko‘p marta qo‘llanganida – nojo‘ya samaralari preparat kichikroq dozalarda qo‘llanganida kuzatiladigan nojo‘ya samaralar bilan bir xil bo‘lgan. Davolash: dozasi oshirib yuborilganida standart simptomatik davolash o‘tkazish kerak. Gemodializda tadalafil organizmdan ahamiyatsiz darajada chiqariladi. Chiqarilish shakli Qobiq bilan qoplangan tabletkalar, 20 mg dan. Saqlash sharoiti Quruq, yoruglikdan ximoyalangan joyda, 25ºS dan yukori bulmagan xaroratda saklansin. Yaroqlilik muddati 2 yil.

Retsept bo‘yicha