potentsiyani muvofiqlashtirish uchun qo‘llanadigan vosita.

S04VЕ08

Ichga qabul qilingandan keyin tadalafil tez so‘riladi. Maksimal kontsentratsiyaga (Smax) o‘rtacha 2 soatdan keyin erishadi. So‘rilish darajasi va tezligi ovqat qabul qilishga bog‘liq emas. 2,5 dan 20 mg gacha bo‘lgan dozalar diapozonida “kontsentratsiya-vaqt” egri chizig‘i ostidagi maydoni (AUC) dozaga proportsional ravishda oshadi. Plazmadagi muvozanatli kontsentratsiyasiga (Sss), preparat sutkada 1 marta qabul qilinganida 5 kun davomida erishadi. Tadalafil organizmning to‘qimalarida taqsimlanadi. Taqsimlanish hajmi (Vd) 63 l ni tashkil qiladi. Terapevtik kontsentratsiyalarda tadalafilning 94% plazma oqsillari bilan bog‘lanadi. CYP3A4 izofermenti ishtirokida metabolizmga uchraydi. Asosiy metaboliti metilkatexolglyukuroniddir. Sog‘lom shaxslarda ichga qabul qilinganida tadalafilning o‘rtacha klirensi soatiga 2,5 l, o‘rtacha yarim chiqarilish davri (T1/2) -17,5 soatni tashkil qiladi. Faol bo‘lmagan metabolitlar ko‘rinishida asosan ahlat bilan (taxminan 61%) va kamroq darajada siydik bilan (taxminan 36%) chiqariladi. Ayrim klinik vaziyatlardagi farmakokinetikasi – yengil (kreatinin klirensi (KK) minutiga 51 dan 80 ml gacha bo‘lgan) yoki o‘rtacha og‘irlikdagi ((KK) minutiga 30 dan 50 ml gacha bo‘lgan) buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda AUC sog‘lom shaxslardagiga nisbatan yukori bo‘ladi. Og‘ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda (KK < 30 ml/min) preparatni qo‘llanishi o‘rganilmagan. Jigar faoliyatini yengil yoki o‘rtacha darajada ifodalangan buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarda tadalafilning farmakokinetikasi sog‘lom shaxslardagi bilan o‘xshash bo‘ladi.

Jinsiy olatni qoniqarli jinsiy aloqa uchun yetarli bo‘lgan erektsiyasiga erishaolmaslik yoki saqlay olmaslik hususiyati bilan ifodalanuvchi erektsiyani buzilishida qo‘llanadi.

Ichga buyuriladi. O‘rta yoshdagi erkaklarga preparatni 20 mg dozada taxmin qilingan jinsiy faollikdan kamida 16 minut oldin, ovqatlanishdan qat’iy nazar qabul qilish tavsiya etiladi. Patsiyentlar preparatni qabul qilgandan keyin 36 soat davomida jinsiy aloqani amalga oshirishga urinib ko‘rishlari mumkin. Tavsiya qilinadigan maksimal qabul qilishlar soni sutkada 1 martani tashkil kiladi. Keksa erkaklar, buyrak (KK >30 ml/min) va jigar faoliyatini buzilishlari bo‘lgan patsiyentlar uchun dozani tanlash talab qilinmaydi. O‘rta yoshdagi erkaklar uchun preparatni qabul qilish bo‘yicha tavsiyalar keksa patsiyentlar uchun ham taalluqlidir.

Juda tez-tez: bosh og‘rig‘i (11%), dispepsiya (7%). Bo‘lishi mumkin: belda og‘riq, mialgiya, burunni bitishi, yuzni qizib ketishi. Kam xollarda: qovoqlarni shishi, ko‘zlarda og‘riq, kon’yunktivani qizarishi, bosh aylanishi bo‘lishi mumkin.

Tadalafilga va preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik;tarkibida har qanday organik nitratlarni saqlovchi preparatlarni bir vaqtda qabul qilish;18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlarda qo‘llash mumkin emas.

Boshqa preparatlarni tadalafilga ta’siri CYP3A4 ning selektiv ingibitori ketokonazol AUC ni 107% ga oshiradi, rifampitsin esa uni 88% ga kamaytiradi. Maxsus o‘zaro ta’sirlari o‘rganilmaganligiga qaramay, ritonavir va sakvinavir kabi proteaza ingibitorlari, shuningdek eritromitsin va itrakonazol kabi CYP3A4 ingibitorlari tadalafilning faolligini oshiradi deb taxmin qilish mumkin. Antatsid (magniy gidroksidi/alyuminiy gidroksidi) va tadalafil bir vaqtda qabul qilinganida, tadalafilning AUC ko‘rsatkichini o‘zgarishisiz, uning so‘rilish tezligini kamaytiradi. N2-gistamin retseptorlarining blokatori nizatidinni qabul qilish natijasida me’da shirasining rN ko‘rsatgichini oshishi, tadalafilning farmakokinetikasiga ta’sir ko‘rsatmaydi. Tadalafilni boshqa preparatlarga ta’siri Tadalafil nitratlarning gipotenziv ta’sirini kuchaytiradi. Bu nitratlar va tadalafilni azot oksidi va tsGMF metabolizmiga additiv ta’siri natijasida yuz beradi. Shuning uchun nitratlarni qo‘llash vaqtida preparatni buyurish mumkin emas. Tadalafil, metabolizmi tsitoxrom R450 izofermentlari ishtirokida yuz beradigan preparatlarning klirensiga klinik ahamiyatli ta’sir ko‘rsatmaydi. Varfarinning protrombin vaqtiga nisbatan ta’siriga ta’sir qilmaydi va atsetilsalitsil kislotasining ta’siri fonidagi qon ketishi davomiyligini uzaytirmaydi. Tadalafilni antigipertenziv preparatlar, shu jumladan kaltsiy kanallarining blokatorlari (amlodipin), angiotenzinga aylantiruvchi ferment (AAF) ingibitorlari (enalapril), beta-adrenoblokatorlar (metoprolol), alfa-adrenoblokatorlar, tiazid diuretiklar (bendoflyuazid), angiotenzin II retseptorlarining blokatorlari bilan klinik ahamiyatli o‘zaro ta’sir ko‘rsatmaydi. Preparatni antigipertenziv preparatlar bilan birga yoki ularsiz qabul qilgan patsiyentlarda nojo‘ya ko‘rinishlari bo‘yicha farqlar aniqlanmagan. Preparat bir marta qabul qilinganida etanolning qondagi kontsentratsiyasiga, etanolning kognitiv faoliyatga va arterial bosimga (AB) ta’siri aniqlanmagan. Bundan tashqari, tadalafil etanol bilan birga qabul qilinganidan so‘ng 3 soatdan keyin uning qondagi kontsentratsiyasini o‘zgarishi kuzatilmagan. Tadalafil teofillinning farmakokinetikasi va farmakodinamikasiga klinik jihatdan sezilarli ta’sir ko‘rsatmaydi.

Og‘ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi (KK <30 ml/min) va og‘ir darajadagi jigar yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda preparatni o‘ta ehtiyotkorlik bilan va juda zarur bo‘lgan hollarda qo‘llash kerak. O‘rtacha darajadagi buyrak yetishmovchiligi (KK minutiga 31 dan 50 ml gacha) bo‘lgan patsiyentlarni preparat bilan davolash fonida yengil darajadagi buyrak yetishmovchiligi (KK minutiga 51 dan 80 ml gacha) bo‘lgan patsiyentlar yoki sog‘lom ko‘ngillilarga nisbatan belda og‘riq ko‘proq aniqlangan. KK < 50 ml/min bo‘lgan patsiyentlarga preparat ehtiyotkorlik bilan buyuriladi. Jinsiy faollik yurak-qon tomir kasalliklari bo‘lgan patsiyentlar uchun potentsial havfga ega. Shuning uchun erektil disfunktsiyani, shu jumladan preparatni qo‘llash bilan davolashni yurakning, jinsiy faollik tavsiya qilinmaydigan, kasalliklari bo‘lgan erkaklarda o‘tkazish mumkin emas. Yurak-qon tomir kasalliklari bo‘lgan patsiyentlarda jinsiy faollik kuzatilganida quyidagi asoratlar rivojlanishini potentsial havfini hisobga olish lozim: oxirgi 90 kun davomida miokard infarkti;nostabil stenokardiya yoki jinsiy aloqa vaqtida paydo bo‘ladigan stenokardiya;oxirgi 6 oy davomida rivojlangan surunkali yurak yetishmovchiligi (NYHA tasnifi bo‘yicha II va undan yuqori funktsional sinf);yurak ritmini nazorat qilib bo‘lmaydigan buzilishlari;arterial gipotenziya (AB 90/50 mm sim. ust. kamroq) yoki nazorat qilib bo‘lmaydigan arterial gipertenziya;oxirgi 6 oy davomida o‘tkazilgan insult. Preparatni priapizmga moyilligi bo‘lgan patsiyentlarda (masalan, o‘roqsimon-hujayrali anemiyada, ko‘p sonli miyeloma yoki leykemiyada) yoki jinsiy olatning anatomik deformatsiyasi (masalan, angulyatsiyada, kavernoz fibrozda yoki Peyron kasalligida) ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim. Patsiyentda 4 soat va undan ko‘p davom etgan erektsiya holatlari kuzatilganida darhol shifokorga murojaat qilishi kerak. Priapizmni o‘z vaqtida davolamaslik jinsiy olat to‘qimasini shikastlanishiga olib keladi, buning natijasida potentsiyani uzoq muddatli yo‘qolishi yuz berishi mumkin. Preparatni erektil disfunktsiyani davolashni boshqa turlari bilan majmuaviy qo‘llash havfsizligi va samaradorligi o‘rganilmagan. Shuning uchun bunday majmualarni qo‘llash tavsiya qilinmaydi. Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri – maxsus tavsiyalar yo‘q. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati tugaganidan so‘ng ishlatilmasin.

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 30ºS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saklansin.

Sog‘lom ko‘ngillilarga sutkada 500 mg dan bir marta va erektil disfunktsiyasi bo‘lgan patsiyentlarga sutkada 100 mg gacha bo‘lgan dozada ko‘p marta qo‘llanganida nojo‘ya samaralari preparatni kichik dozalarda qo‘llanganidek bo‘lgan. Davolash: standart simptomatik davolashni o‘tkazish kerak.

Retsept bo‘yicha

4 tabletka alyumin folgali va PVX blisterda. Har bir blister qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.

3 yil.