statinlar guruhiga mansub bo‘lgan gipolipidemik vosita, GMG-KoA-reduktaza ingibitori.

S10AA07

Peroral qabul qilinganidan so‘ng qon plazmasida rozuvastatinning Smax ga 5 soatdan keyin erishiladi. Mutloq biokiraolishligi ≈20% ni tashkil etadi. Rozuvastatin XS (xolesterin) birinchi sintezi va PZLP-XS klirensini joyi hisoblangan jigarda to‘planadi. Rozuvastatinni taqsimlanish hajmi taxminan 134 l ni tashkil etadi. Rozuvastatinning taxminan 90% plazma oqsillari, asosan albumin bilan bog‘lanadi. Cheklangan metabolizmga (≈10%) uchraydi. Rozuvastatinning aniqlangan asosiy metabolitlari N-desmetil va lakton metabolitlari hisoblanadi. Rozuvastatinning dozasini taxminan 90% axlat bilan o‘zgarmagan holda (shu jumladan so‘rilgan va so‘rilmagan rozuvastatin), qolgan qismi – siydik bilan chiqariladi. Taxminan 5% siydik bilan o‘zgarmagan holda chiqariladi. Plazmadan T1/2 taxminan 19 soatni tashkil etadi. T1/2 davomiyligi dozasi oshirilganida o‘zgarmaydi. Plazmadan geometrik o‘rtacha klirens qiymati soatiga taxminan ≈50 l ni (variatsiya koeffitsiyenti – 21,7% ni) tashkil etadi.

Giperxolesterinemiya – kattalar va 10 yoshdan oshgan bolalarda birlamchi giperxolesterinemiya yoki aralash turdagi dislipidemiya (II b turi) ni davolash, parhezga qo‘shimcha sifatida, parhezga yoki boshqa dori vositalarsiz davolash usullariga (jismoniy mashqlar, tana vaznini kamaytirish) javob reaktsiyasi yetarli darajada samarali bo‘lmaganida qo‘llanadi. Gomozigotali oilaviy giperxolesterinemiya, parhezga va lipidlarning miqdorini kamaytirishni boshqa usullariga (masalan, PZLP aferezi) yoki bunday davolashni o‘tkazish ilojisi bo‘lmagan hollarda qo‘shimcha sifatida qo‘llanadi. Qon tomir kasalliklarini oldini olish. Yosh, AG (arterial gipertenziya), YUZLP-XS ning darajasini past bo‘lishi, S-reaktiv oqsilning darajasini yuqori bo‘lishi, chekish yoki oilaviy anamnezda YUIK (yurak ishemik kasalligi) ni erta rivojlanishi kabi havf omillarini borligidan dalolat beruvchi aterosklerotik yurak-qon tomir kasalliklarini rivojlanish havfi yuqori bo‘lgan katta yoshdagi patsiyentlarda jiddiy yurak-qon tomir buzilishlarini rivojlanish havfini kamaytirish uchun ko‘rsatilgan.

Ovqatlanishdan qat’iy nazar, ichga, chaynamasdan, suv bilan qabul qilinadi. Davolashni boshlashdan oldin patsiyent standart gipolipidemik parhezga rioya qilishi va davolanish vaqtida ham rioya qilishni davom ettirishi kerak. Preparatning dozasi davolash maqsadi va davolashga nisbatan javob reaktsiyasiga qarab shaxsiy ravishda tanlanishi kerak. Preparatni qabul qilishni boshlayotgan patsiyentlar uchun, yoki boshqa GMG-KoA-reduktaza ingibitorini qabul qilishdan rozuvastatinga o‘tayotgan patsiyentlar uchun tavsiya etilgan boshlang‘ich dozasi 5 mg yoki 10 mg rozuvastatinni tashkil etishi kerak, sutkada 1 marta qabul qilinadi. Zarurat bo‘lganida dozasi 4 haftadan keyin oshirilishi mumkin. 2-4 haftalik davolashdan so‘ng va/yoki doza oshirilganida lipidlar almashinuvi ko‘rsatkichlarini nazorat qilish kerak (zarurat bo‘lganida dozaga tuzatish kiritish talab etiladi).

Immun tizimi tomonidan: kam hollarda – yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari, shu jumladan angionevrotik shish. Endokrin tizimi tomonidan: tez-tez – qandli diabet. Nerv tizimi tomonidan: tez-tez – bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi. Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez – qabziyat, ko‘ngil aynishi, qorinda og‘riq; kam hollarda – pankeratit. Teri va teri hosilalari tomonidan: tez-tez emas – qichishish, toshma, eshakemi. Suyak-mushak tizimi va biriktiruvchi to‘qima tomonidan: tez-tez – mialgiya; kam hollarda – miopatiya (shu jumladan miozit) va rabdomioliz. Tizimli buzilishlar: tez-tez – asteniya. Siydik chiqarish tizimi tomonidan: buyrak naychalari faoliyatini izdan chiqish oqibatida rivojlangan, laborator tasdiqlangan proteinuriya. Skelet mushaklari tomonidan: mialgiya, miopatiya (shu jumladan, miozit) va kam hollarda rabdomioliz. Gepatobiliar tizimi tomonidan: boshqa GMG-KoA-reduktaza ingibitorlarini qabul qilganda bo‘lgani kabi, transaminazalarning faolligini dozaga bog‘liq ravishda oshishi rozuvastatin qabul qilgan ba’zi patsiyentlarda kuzatilgan. Ko‘pchilik hollarda – yengil darajada, simptomsiz kechuvchi va qaytuvchan hususiyatga ega bo‘lgan.

Rozuvastatinga yoki preparatning komponentlaridan birortasiga yuqori sezuvchanlik;jigar kasalligining faol bosqichi, shu jumladan zardobdagi transaminazalar faolligini barqaror oshishi;buyrak faoliyatini yaqqol buzilishlari (kreatinin klirensi minutiga 30 ml dan kam);miopatiya;bir vaqtda tsiklosporinni qabul qilish;homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llash mumkin emas.

Quyidagi preparatlar rozuvastatin bilan majmuada qo‘llanganida salbiy o‘zaro ta’sirlarga olib kelishi mumkin: Antikoagulyantlar: varfarin – qon ketishini rivojlanish havfini oshadi; Antigistamin vositalar: tsimetidin – endogen steroid gormonlarning pasayishi xavfini oshadi; Immunodepressantlar: tsiklosporin – rabdomioliz va o‘tkir buyrak yetishmovchiligini rivojlanish xavfi oshadi; Zamburug‘larga qarshi vositalar: ketokonazol – rabdomioliz va o‘tkir buyrak yetishmovchiligini rivojlanish xavfi oshadi; Qo‘shimcha gipolipidemik vositalar: klofibrat, fenofibrat, gemfibrozil – nojo‘ya samaralarni rivojlanish xavfi oshadi; Nikotin kislotasi preparatlari: niatsin, enduratsin – rabdomioliz va o‘tkir buyrak yetishmovchiligini rivojlanish xavfi oshadi; OITV proteaza ingibitorlari: atazanavir, ritonavir, lopinavir, ritonavir – rabdomioliz va o‘tkir buyrak yetishmovchiligini rivojlanish xavfi oshadi; Diuretiklar: spironolakton – endogen steroid gormonlarni pasayishi xavfi oshadi. Rozuvastatinni qabul qilish vaqtida jigarni shikastlanish xavfini kamaytirish maqsadida alkogol iste’mol qilishni kamaytirish kerak. Antatsidlar (alyuminiy va magniy gidroksidlari) ni rozuvastatinni qabul qilgandan so‘ng ikki soat davomida qabul qilish mumkin emas. Yurak glikozidlari: digoksin – digoksinning kontsentratsiyasi oshadi.

Davolanish vaqtida, ayniqsa preparatning dozasiga tuzatish kiritish vaqtida, har 2-4 hafta davomida lipidlarning darajasini monitoring qilish va zarurat bo‘lganida preparatning dozasini o‘zgartirish kerak. Davolash boshlanishidan oldin va davolash boshlangandan so‘ng 3 oydan keyin jigar faoliyatining ko‘rsatkichlarini aniqlash tavsiya etiladi. Agar qon zardobida jigar transaminazalarining faolligi normaning yuqori chegarasidan 3 marta yuqori bo‘lsa, preparatni qabul qilishni to‘xtatish yoki dozasini kamaytirish kerak. Gipotireoz yoki nefrotik sindrom oqibatida giperxolesterinemiyasi bo‘lgan patsiyentlarda asosiy kasallikni davolashni preparat bilan davolashni boshlashdan oldin o‘tkazish kerak. Rabdomiolizni rivojlanish xavf omillari mavjud bo‘lgan patsiyentlarda davolashdan kutilgan foyda va potentsial xavf nisbatini ko‘rib chiqish va butun davolash kursi davomida klinik kuzatish kerak. Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri Transport vositalarini boshqarish va diqqatni yuqori jamlash hamda psixomotor reaktsiyalar tezligini talab etuvchi faoliyat turlarini bajarishda (davolanish vaqtida bosh aylanishi rivojlanishi mumkin) ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati tugaganidan so‘ng ishlatilmasin.

30oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda, yorug‘lik va namlikdan himoyalangan joyda saqlansin.

Bir nechta sutkalik dozalar bir vaqtda qabul qilinganida rozuvastatinning farmakokinetik ko‘rsatkichlari o‘zgarmaydi. Davolash: spetsifik davolash yo‘q, hayotiy muhim a’zolar va tizimlarning faoliyatini tutib turish uchun simptomatik davolash o‘tkaziladi. Jigar faoliyatining ko‘rsatkichlarini va KFK (kreatininfosfokinaza) ning faolligini nazorat qilish kerak. Gemodializ samarasiz.

Shifokor retsepti bo‘yicha

Plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar; 14 plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkadan alyumin blisterda; 2 alyumin blister tibbiyotda qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.

2 yil.