oq yoki deyali oq rangli kukun. O‘ta gigroskopik.

Antibiotik (tsefalosparinlar guruhi).

J01DD62

Preparat yuborilganida olingan sulbaktamning dozasini taxminan 84% va tsefoperazonning dozasini taxminan 25% buyrak orqali chiqariladi. Tsefoperazonning dozasini katta qismi safro bilan chiqariladi. Sulbaktam/tsefoperazon yuborilganidan keyin sulbaktamning o‘rtacha yarim chiqarilish (T1/2) muddati 1 soatni, tsefoperazonniki esa – 1,7 soatni tashkil qiladi. Plazmadagi kontsentratsiyasi yuborilgan dozaga proportsionaldir. 2 g tsefoperazon+sulbaktam vena ichiga 5 minut davomida yuborilganidan keyin sulbaktam va tsefoperazonning maksimal kontsentratsiyalarining o‘rtacha qiymati muvofiq 130,2 va 236,8 mkg/ml ni tashkil qiladi. Bu tsefoperazonni taqsimlanishi (Vα=10,2-11,3L) ga nisbatan, sulbaktamning kattaroq hajmda (Vα=18,2-27,6L) taqsimlanishidan dalolat beradi. Sulbaktam ham, tsefoperazon ham organizmning to‘qima va suyuqliklarida, shu jumladan safro, o‘t pufagi, teri, appendiks, falopiy naylari, tuxumdonlar, bachadonda va boshqalarda jadal taqsimlanishga uchraydilar. Bolalarda sulbaktamning o‘rtacha T1/2 muddati 0,91 dan 1,42 soatgacha, tsefoperazonniki esa – 1,44 dan 1,88 soatgacha bo‘lgan vaqt chegarasida bo‘ladi. Sulbaktam va tsefoperazon orasida, ular majmuaviy preparat shaklida birga qo‘llanganida qandaydir farmakokinetik o‘zaro ta’siriga taalluqli ma’lumotlar yo‘q. Ko‘p marta yuborilganidan keyin sulbaktam/tsefoperazonning farmakokinetikasida qandaydir jiddiy o‘zgarishlar va har 8-12 soatda qo‘llanganida ularning kumulyatsiyasi aniqlanmagan.

Preparatga sezgir mikroorganimlar tomonidan chaqirilgan quyidagi infektsiyalarni davolash uchun monoterapiya ko‘rinishida qo‘llanadi: nafas yo‘llarining infektsiyalari (yuqori va quyi qismlari); intraabdominal infektsiyalar (peritonit, xoletsistit, xolangit va boshq.); siydik chiqarish yo‘llarining infektsiyalari (yuqori va quyi qismlari); septitsemiya; meningit; teri va yumshoq to‘qimalarning infektsiyalari; suyak va bo‘g‘imlarning infektsiyalari; chanoq a’zolarining yallig‘lanish kasalliklari; gonoreya va jinsiy a’zolarning boshqa infektsiyalari. Preparatni ayrim kasalliklarda boshqa antibiotiklar bilan birga majmuaviy davolash tarkibida qo‘llanishi mumkin.

Preparat vena ichiga va mushak ichiga yuborish uchun mo‘ljallangan. Davolashni boshlash oldidan, teri sinamasini bajarib, patsiyentda yuqori sezuvchanlikning borligini istisno qilish kerak. Kattalarda qo‘llanishi. Preparatni tavsiya qilingan sutkalik dozasi 2-4 g ni tashkil qiladi. Preparatni har 12 soatda bir xil taqsimlangan dozalarda yuborish kerak. Og‘ir yoki refrakter infektsiyalarda protsefan sutkalik dozasi 8 g gacha oshirilishi mumkin. Jigar faoliyatini buzilishida qo‘llanishi. Og‘ir obstruktsion sariqlikda va og‘ir jigar kasalliklarida yoki bu ikkala patologiya buyrak faoliyatini buzilishi bilan kechgan hollarda dozaga tuzatish kiritish lozim bo‘lishi mumkin. Jigar faoliyatini buzilishlari va buyrak faoliyatini yo‘ldosh buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarda plazmada tsefoperazonning kontsentratsiyasini nazorat qilish va zarurat bo‘lganida dozaga muvofiq ravishda tuzatish kiritish kerak. Preparatning plazmadagi kontsentratsiyasini sinchkov nazorati o‘tkazilmagan hollarda, tsefoperazonning dozasi sutkada 2 g dan oshmasligi kerak. Buyrak faoliyatini buzilishlarida qo‘llanishi. Preparatni kreatinin klirensi minutiga 30 ml dan kam bo‘lgan patsiyentlarda qo‘llanganida, sulbaktamning klirensini pasayishini kompensatsiya qilish maqsadida, preparatning dozasini to‘g‘rilash kerak. Kreatinin klirensi minutiga 15-30 ml bo‘lganida sulbaktamning maksimal bir martalik dozasi har 12 soatda 1 g ni; kreatinin klirensi minutiga 15 ml dan kam bo‘lganida – har 12 soatda 500 mg ni tashkil qiladi. Shuning uchun og‘ir infektsiyalarda tsefoperazon preparatlarini qo‘shimcha buyurish zarurati tug‘ilishi mumkin. Dializ qo‘llanganida preparatining dozalash tartibini to‘g‘rilash kerak. Bolalarda qo‘llanishi. Preparatni tavsiya qilingan sutkalik dozasi tana vazniga 40-80 mg/kg ni tashkil qiladi. Preparatni har 6-12 soatda bir xil taqsimlangan dozalarda yuborish kerak. Og‘ir yoki refrakter infektsiyalarda preparatning sutkalik dozasi 160 mg/kg gacha oshirilishi va teng 2-4 dozalarga bo‘linishi mumkin. Chaqaloqlarga hayotining 1-chi haftasida har 12 soatda yuborish kerak. Chaqaloqlar uchun maksimal sutkalik doza 80 mg/kg dan oshmasligi kerak. Vena ichiga qo‘llanishi. Tomchilab infuziya uchun 1 flakon ichidagisini (1,0 g) 6-7 ml 5% li glyukoza eritmasida, 0,9% li natriy xloridi eritmasida yoki inyektsiya uchun steril suvda eritish, so‘ngra esa xuddi shu erituvchilarni qo‘llash bilan 20 ml gacha suyultirish kerak. Preparat infuziya ravishda 15-30 minut davomida yuboriladi. Preparat inyektsiya uchun suv, 5% li glyukoza eritmasi, 0,9% li natriy xloridi eritmasi bilan tsefoperazonning 10 mg/ml dan va sulbaktamning 10 mg/ml dan tsefoperazonning 250 mg/ml, sulbaktamning 250 mg/ml gacha kontsentratsiyalarida mutanosib. Ringer laktat eritmasi birlamchi suyultirish uchun emas, balki vena ichiga infuziya qilishda suyultirish uchun to‘g‘ri keladi. Vena ichiga inyektsiya uchun flakon ichidagi moddani yuqorida ta’riflanganidek eritish va kamida 3 minut davomida yuborish kerak. Mushak ichiga qo‘llanishi. Lidokain eritmasi birlamchi eritish uchun emas, balki mushak ichiga qo‘llanganida suyultirish uchun to‘g‘ri keladi.

Ovqat hazm qilish yo‘llari tomonidan: diareya, ko‘ngil aynishi, qusish, soxtamembranoz kolit. Markaziy nerv tizimi (MNT) va periferik nerv tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, mushaklarni tortilishi. Allergik reaktsiyalar: makulopapulyoz toshma, eshakemi, qichishish, isitma, Stivens-Djonson sindromi, anafilaktik shok. Qon yaratish tizimi tomonidan: qaytuvchi neytropeniya, leykopeniya, gemoglobin va gematokrit darajasini pasayishi, eozinofiliya, trombotsitopeniya va gipoprotrombinemiya hollari. Yurak-tomir tizimi tomonidan: gipotenziya, vaskulit. Siydik chiqarish tizimi tomonidan: gematuriya. Laboratoriya ko‘rsatkichlari: jigarning funktsional testlari AsAT, AlAT ko‘rsatkichlarini, ishqoriy fosfotaza va bilirubin darajasini oshishi. Mahalliy reaktsiyalar: inyektsiya joyida og‘riq, infuziya joyida og‘riq (vena ichki kateteri orqali yuborilganida).

Preparatning har qanday komponentlariga va/yoki penitsillinlar, tsefalosporinlarga yuqori sezuvchanlik.

Preparatni va spirt saqlovchi preparatlarni bir vaqtda qo‘llash yoki davolash tugaganidan keyin 5 kun davomida yoki davolash vaqtida alkogolni bir vaqtda qo‘llash, disulfiramning (teturam) ta’siriga o‘xshash samaralar: qorinda spazmlar, ko‘ngil aynishi, qusish, bosh og‘rig‘i, yurak urishi, hansirash, yuzni qizarishiga olib kelishi mumkin. Bu samaralar alkogol iste’mol qilinganidan keyin 15-30 minut davomida qayd etiladi va bir necha soatdan keyin mustaqil o‘tib ketadi. Bu tsefoperazon molekulasining strukturasida, atsetaldegiddegidrogenaza fermentining faolligini susaytiruvchi N-metiltiotetrazolli yon zanjirini borligi bilan bog‘liq bo‘lib, bu qonda ta’riflangan nojo‘ya samaralarni chaqiruvchi atsetaldegidni to‘planishiga olib keladi. Antikoagulyantlar bilan (kumarin yoki indandion hosilalari bilan), geparin bilan yoki qandaydir trombolitiklar bilan bir vaqtda qo‘llash qon ketishlari xavfini oshiradi. Preparatni qo‘llanganida siydikda glyukozaning miqdorini nofermentativ usullar bilan aniqlashda va Kumbs reaktsiyasini qo‘yishda soxtamusbat natijalar bo‘lishi mumkin. Preparatni aminoglikozidlar bilan majmuaviy davolash tarkibida qo‘llanganda, butun davolash kursi davomida buyrak faoliyatini nazorat qilish kerak.

Ayrim bemorlarda preparat bilan davolash, boshqa tsefalosporinlar bilan bo‘lgani kabi, o‘ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari, shu jumladan fatal anafilaktik reaktsiyalarni rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Bunday reaktsiyalarni paydo bo‘lish ehtimoli anamnezida ko‘pchilik allergenlarga ma’lum o‘ta yuqori sezuvchanligi bo‘lgan shaxslarda juda yuqori bo‘ladi. Allergik reaktsiyalar rivojlanganida preparatni darhol bekor qilish va tegishli davolashni buyurish kerak. Og‘ir anafilaktik reaktsiyalar shoshilinch davolashni, xususan adrenalinni yuborishni talab qiladi. Ko‘rsatmalar bo‘yicha oksigenoterapiyani, kortikosteroidlarni vena ichiga yuborishni, nafas yo‘llarini o‘tkazuvchanligini ta’minlash, shu jumladan intubatsiyani darhol o‘tkazishni talab qiladi. Ayrim bemorlarda tsefoperazon bilan davolash, boshqa antibiotiklar bilan bo‘lgani kabi, organizmda K vitamini tanqisligiga olib kelishi mumkin, bu ehtimol bu vitaminni sintez qiluvchi ichak mikroflorasini susayishi bilan bog‘liq bo‘lsa kerak. Preparatni davomli qo‘llash chidamli mikroorganizmlarni o‘sishini kuchayishiga olib kelishi mumkin, shuning uchun bemorning holatini sinchiklab nazorat qilish kerak. Buyrak, jigar va qon yaratish tizimining faoliyatini buzilishlarini vaqti-vaqti bilan namoyon bo‘lishiga tayyor turish kerak. Bu ayniqsa, yangi tug‘ilgan, xususan chala tug‘ilgan chaqaloqlarga, shuningdek boshqa chaqaloqlarga nisbatan muhimdir. Buyrak faoliyatini buzilishlarida qo‘llanishi. Buyrak faoliyatini turli darajadagi buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarda preparat qo‘llanganida sulbaktamning umumiy klirensi aniqlangan kreatinin klirensi bilan mos keladi. Buyrak faoliyatini og‘ir buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarda sulbaktamning T1/2 ahamiyatli oshishi aniqlanadi. Gemodializ sulbaktamning T1/2 davri, umumiy klirensi va taqsimlanish hajmiga jiddiy ta’sir qiladi. Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda tsefoperazonning farmakokinetikasida har qanday o‘zgarishlar aniqlanmagan. Jigar faoliyatini buzilishida qo‘llanishi. Tsefoperazon ahamiyatli darajada safro bilan chiqariladi. Jigar kasalliklari va/yoki safro chiqarish yo‘llarining obstruktsiyasi bo‘lgan patsiyentlarda tsefoperazonning plazmada T1/2 uzayadi, siydik bilan chiqarilishi esa oshadi. Xatto jigar faoliyatining og‘ir buzilishlarida ham safroda tsefoperazonning terapevtik kontsentratsiyalari aniqlanadi, plazmadagi T1/2 esa 2-4 marta oshadi. O‘t chiqarish yo‘llarining og‘ir obstruktsiyasi, jigarning og‘ir kasalliklarida yoki buyrak faoliyatini yo‘ldosh buzilishlarida dozaga tuzatish kiritish kerak bo‘lishi mumkin. Keksa va qari patsiyentlarda qo‘llanishi. Sulbaktam ham, tsefoperazon ham qo‘llanganida T1/2 uzayishi, umumiy klirensni kamayishi va taqsimlanish hajmini oshishi kuzatiladi. Sulbaktamning farmakokinetikasi buyrak faoliyatining darajasi bilan bevosita mos keladi, tsefoperazonning farmakokinetikasi esa jigar faoliyatini buzilishlari bilan mos keladi. Bolalarni davolash uchun qo‘llanishi. Preparatining komponentlarini pediatrik patsiyentlardagi farmakokinetikasi kattalar bilan qiyoslanganida katta farqlar aniqlanmagan. Protsefan chaqaloqlarda samarali qo‘llanadi. Biroq tsefoperazon/sulbaktam majmuasini chala tug‘ilgan chaqaloqlarda yoki yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda qo‘llash bo‘yicha har tomonlama tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Shuning uchun chala tug‘ilgan chaqaloqlar yoki yangi tug‘ilgan chaqaloqlarni davolashni boshlashdan oldin, potentsial foyda va davolashdan kutiladigan xavfni sinchiklab baholash kerak. Sulbaktam va tsefoperazon yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi. Shuning uchun homiladorlik vaqtida faqat ayol uchun kutilayotgan foyda, homila uchun potentsial xavfdan ustun bo‘lganidagina qo‘llash mumkin. Sulbaktam va tsefoperazon juda oz miqdorda ko‘krak suti bilan chiqariladi, shuning uchun laktatsiya davrida qo‘llanganida emizishni to‘xtatish masalasini hal qilish kerak. Preparat 2 yoshgacha bo‘lgan bolalarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak. Avtotransportni boshqarishda yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlashda reaktsiya tezligiga ta’siri to‘g‘risida. Hozirgi vaqtda xabarlar yo‘q. Nomutanosiblik. Preparatni va aminoglikozidlarning eritmalarini bevosita aralashtirish mumkin emas, chunki ular orasida fizik nomutanosiblik mavjud. Agar preparat va aminoglikozidlar bilan majmuaviy davolashning zarurati bo‘lsa, ularni alohida ikkilamchi vena ichiga nayli tizimni qo‘llash bilan ketma-ket, alohida holda tomchilab infuziya ko‘rinishida qo‘llash kerak; bunda birlamchi vena ichiga qo‘yiladigan nayli tizimni, ko‘rsatilgan preparatlarning infuziyalari orasidagi tanaffusda tegishli eritma bilan yaxshilab yuvish kerak. Shuningdek preparatni va aminoglikozidlarni yuborish orasidagi sutka davomidagi intervallar iloji boricha uzoqroq bo‘lishi maqsadga muvofiqdir. Ringer laktat eritmasi bilan birlamchi suyultirish tavsiya qilinmaydi, chunki bu aralashma nomutanosib. Biroq ikki bosqichli suyultirish jarayonini qo‘llash nomutanosiblikdan saqlanishga imkon beradi: avval inyektsiya uchun steril suv ishlatiladi, so‘ngra olingan eritma sulbaktamning 5 mg/ml kontsentratsiyasigacha Ringer laktat eritmasi bilan suyultiriladi (2 ml birlamchi eritma 50 ml Ringer laktat eritmasida yoki 4 ml birlamchi eritma 100 ml Ringer laktat eritmasida suyultiriladi). 2% lidokain eritmasi bilan birlamchi suyultirish tavsiya qilinmaydi, chunki bu aralashma nomutanosib. Biroq ikki bosqichli suyultirish jarayonini qo‘llash nomutanosiblikdan saqlanishga imkon beradi: avval inyektsiya uchun steril suv ishlatiladi, so‘ngra olingan eritma 2% li lidokain eritmasida (taxminan 0,5% li lidokain gidroxloridi eritmasida 250 mg/ml tsefoperazon va 250 mg/ml sulbaktam saqlovchi eritma olish uchun) suyultiriladi. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va uni yaroqlilik muddati o‘tganidan so‘ng ishlatilmasin.

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 250S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Doza oshirib yuborilganida nojo‘ya reaktsiyalarini ko‘rinishlari kuchayishi mumkin. Preparatning orqa miya suyuqligidagi yuqori kontsentratsiyalari nevrologik reaktsiyalarni, xususan tirishishlarni chaqirishi mumkin, bu beta-laktam antibiotiklar uchun xosdir. Tsefoperazon va sulbaktam gemodializ yo‘li bilan chiqariladi, shuning uchun ushbu muolaja preparatni organizmdan chiqarilishini kuchaytirishi mumkin.

Retsept bo‘yicha

Inyektsion eritma tayyorlash uchun kukun 1,0 g dan flakonlarda. 1 flakon qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylanadi.

2 yil.