Me’da-ichak yarasiga qarshi vosita. Proton pompa ingibitori.

A02VS05

So‘rilishi va taqsimlanishi. Ezomeprazol kislotali muhitda barqaror emas. Preparat ichakda tez so‘riladi, qon plazmasida maksimal kontsentratsiyasiga ichga qabul qilingandan so‘ng taxminan 1-2 soatdan keyin erishiladi. Ichga 40 mg dozada bir marta qabul qilinganidan so‘ng mutloq biokiraolishligi 64% ni tashkil etadi va takroran qabul qilinganida 89% gacha oshadi. Muvozanatli kontsentratsiyada taqsimlanish hajmi sog‘lom odamlarda tana vazniga taxminan 0,22 l/kg ni tashkil etadi. Ezomeprazolning taxminan 97% plazma oqsillari bilan bog‘lanadi. Ovqatlanish ezomeprazolning so‘rilishini sekinlashtiradi va pasaytiradi, biroq bu preparatning antisekretor samarasini pasaytirmaydi. Metabolizmi va chiqarilishi. Ezomeprazol tsitoxrom R450 fermentlar tizimi ishtirokida to‘liq metabolizmga uchraydi. Umumiy klirensi – bir marta qabul qilinganidan so‘ng soatiga taxminan 17 l ni va takroran qabul qilinganidan so‘ng soatiga taxminan 9 l ni tashkil etadi. Yarim chiqarilish davri preparatning dozasi sutkada bir marta takroran qabul qilinganidan so‘ng 1,3 soatni tashkil etadi. Ezomeprazol sutkada 1 marta qabul qilinganida organizmda kumulyatsiya bo‘lishiga tendentsiyasiz dozalar orasidagi vaqt davomida qon plazmasidan butunlay chiqariladi Ezomeprazolning asosiy metabolitlari me’da sekretsiyasiga ta’sir qilmaydi. Ezomeprazolning taxminan 80% siydik bilan metabolitlar shaklida, qolgan qismi axlat bilan chiqariladi. 1% dan kamroq qismi siydik bilan o‘zgarmagan ko‘rinishda chiqariladi. Keksa yoshdagi (71-80 yosh) patsiyentlarda ezomeprazolning metabolizmi ahamiyatli darajada o‘zgarmaydi. Jigar faoliyatini og‘ir darajadagi buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarda preparatning metabolizm tezligi pasayadi, bu “kontsentratsiya-vaqt” egri chizig‘i ostidagi maydoni (AUC) ni ikki marta oshishiga olib keladi. Shuning uchun bunday patsiyentlarda preparatning maksimal dozasi sutkada 20 mg dan oshmasligi kerak.

Gastroezofageal reflyuks kasalligi (GERK) (eroziv reflyuks-ezofagitni davolash va uzoq muddat samarasini tutib turuvchi davolash;me’da va o‘n ikki barmoq ichak yara kasalligida Helicobacter pylori eradikatsiyasi majmuaviy davolash tarkibida;me’da va o‘n ikki barmoq ichakni, nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar (NYAQP) ni qabul qilish bilan bog‘liq bo‘lgan, yarasini oldini olish; patologik gipersekretsiya (shu jumladan Zollinger-Ellison sindromi) bilan xarakterlanadigan holatlarda qo‘llanadi.

Ichga qabul qilish uchun kapsulalarni ovqatlanishdan qat’iy nazar, istalgan vaqtda qabul qilinishi mumkin. Kapsulani butun holda, bir stakan suv bilan yutish kerak. Kapsulani chaynash yoki shikastlash mumkin emas, chunki u me’da shirasidagi kislota ta’sirida o‘zining davolovchi hususiyatlarini yo‘qotishi mumkin bo‘lgan qobiq bilan qoplangan granulalarni saqlaydi. Kapsulani butun holda yutaolmaydigan patsiyentlar uchun kapsulani ochish va uning ichidagisini bir stakan gazlanmagan suvga to‘kish kerak. Boshqa suyuqliklardan foydalanish mumkin emas. Stakanning ichidagisini aralashtirish va tayyor bo‘lgan aralashmani tayyorlangandan so‘ng ko‘pi bilan 30 minutdan keyin ichish kerak. Kapsulaning ichidagisi oxirigacha ichilganligiga ishonch hosil qilish kerak. Agar patsiyent yuta olmasa, u holda kapsulaning ichidagisi ko‘p bo‘lmagan miqdordagi suvda aralashtirilishi va nazogastral zond orqali shprits yordamida yuborilishi kerak. Preparatni nazogastral zond orqali yuborish Kapsulaning ichidagisi shpritsga solinadi va shprits 25 ml suv va taxminan 5 ml xavo bilan to‘ldiriladi. Zondni tiqilib qolishini oldini olish maqsadida, ayrim zondlar uchun preparatni 50 ml ichimlik suvi bilan suyultirish talab etilishi mumkin.Kapsulaning ichidagisi erishi uchun shpritsni taxminan 2 minut davomida darhol chayqatiladi.Shpritsning uchligi yuqoriga qaratib ushlanadi va uchligi tiqilib qolmaganligiga ishonch hosil qilinadi.Shpritsning uchligi yuqoriga qaratilgan holda, uning uchligi zondga kiritiladi.Shprits chayqatiladi va uning uchligini pastga qaratib to‘ntariladi. 5-10 ml eritilgan preparat darhol zondga yuboriladi. Yuborilgandan so‘ng shprits dastlabki holatiga qaytariladi va yana chayqatiladi (shpritsning uchligi tiqilib qolishidan saqlanish maqsadida uning uchligi yuqoriga qaratilgan holatda ushlanishi kerak).Shpritsning uchligi pastga qaratib to‘ntariladi va yana 5-10 ml preparat zondga yuboriladi. Ushbu jarayon shprits bo‘shamagunicha takrorlanadi.Shpritsda preparatning bir qismi cho‘kma holida qolganida, shprits 25 ml suv va 5 ml havo bilan to‘ldiriladi va 5 punktda ta’riflangan jarayon takrorlanadi. Ushbu maqsadda ayrim zondlar uchun 50 ml ichimlik suvi talab etilishi mumkin. GERK Eroziv reflyuks-ezofagitni davolash uchun Pompezo preparati 40 mg bir martalik dozada sutkada bir marta 4 hafta davomida buyuriladi. Qo‘shimcha 4-haftalik davolash kursini dastlabki davolash kursidan so‘ng ezofagitni davolanishi kuzatilmagan yoki kasallikning simptomlari saqlanib turgan hollarda o‘tkazish tavsiya etiladi. Eroziv ezofagit davolangan patsiyentlarni samarani tutib turuvchi uzoq muddatli davolash: qaytalanishini oldini olish uchun preparat 20 mg dan sutkada bir marta buyuriladi. Ezofagitsiz GERK simptomatik davolash: preparat 20 mg dozada sutkada 1 marta buyuriladi. Agar 4 hafta davomida davolashdan so‘ng simptomlar yo‘qolmasa, patsiyentni qo‘shimcha tekshirish kerak. Simptomlar yo‘qolganidan so‘ng preparatni “zarurat bo‘lganida” qabul qilish tartibiga o‘tish kerak, ya’ni simptomlar paydo bo‘lganida Pompezo preparatini 20 mg dan sutkada bir marta ular yo‘qolgunicha qabul qilish kerak. Me’da va o‘n ikki barmoq ichak yara kasalligini Helicobacter pylori eradikatsiyasi uchun majmuaviy davolash tarkibida, shuningdek o‘n ikki barmoq ichakni Helicobacter pylori tomonidan assotsiatsiyalangan yarasini davolash uchun, va Helicobacter pylori tomonidan assotsiatsiyalangan peptik yaralarni qaytalanishlarini oldini olish uchun: yara kasalligi bo‘lgan patsiyentlarga Pompezo preparati 20 mg bir martalik dozada sutkada ikki marta 7 kun davomida buyuriladi. NYAQP uzoq muddat qabul qilish bilan bog‘liq bo‘lgan me’da yarasini bitishi uchun: Pompezo preparati 20 mg dozada sutkada bir marta buyuriladi. Davolash davomiyligi 4-8 haftani tashkil etadi. Patologik gipersekretsiya, shu jumladan Zollinger-Ellison sindromi va idiopatik gipersekretsiya bilan xarakterlanadigan holatlar: Pompezo 40 mg boshlang‘ich dozada sutkada ikki marta buyuriladi. Keyinchalik dozasi individual ravishda tanalanadi, davolash davomiyligi kasallikning klinik manzarasiga qarab aniqlanadi. Klinik tadqiqotlarning ma’lumotlariga muvofiq, ko‘pchilik patsiyentlar ezomeprazolni sutkada 80-160 mg dozada qabul qilish tartibida bo‘lishlari mumkin. Sutkada 80 mg dan ortiq dozalarda qabul qilinganida ikki marta qabul qilishga bo‘linishi kerak. Pompezo yengil va o‘rtacha og‘irlik darajasidagi jigar yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarga buyurilganida dozaga tuzatish kiritish talab etilmaydi. Og‘ir darajadagi jigar yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarga preparatning dozasi sutkada 20 mg dan oshmasligi kerak. Keksa yoshdagi patsiyentlar uchun dozalash tartibiga tuzatish kiritish talab etilmaydi.

Quyida keltirilgan nojo‘ya samaralar preparatning dozasiga bog‘liq emas. Nojo‘ya samaralarni uchrash tezligini quyida keltirilgan ko‘rsatkichlari quyidagi tarzda aniqlangan: tez-tez (≥ 1/100, < 1/10); tez-tez emas (≥ 1/1000, < 1/100); kam hollarda (≥1/10000, < 1/1000); juda kam hollarda (< 1/10000), uchrash tezligi noma’lum. Qon tizimi: kam hollarda – leykopeniya, trombotsitopeniya; juda kam hollarda – agranulotsitoz, pantsitopeniya. Yurak qon-tomir tizimi: uchrash tezligi noma’lum – yuzni qizib ketishi, gipertoniya, taxikardiya. Immun tizimi: kam hollarda – o‘ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari, anafilaktik reaktsiyalar, limfadenopatiya. Moddalar almashinuvi tomonidan: tez-tez emas – periferik shishlar; kam hollarda – giponatriyemiya; uchrash tezligi noma’lum – gipomagniyemiya. Og‘ir darajadagi gipomagniyemiya gipokaltsemiya bilan qo‘shilishi mumkin. Gipomagniyemiya gipokaliyemiya bilan assotsiatsiya bo‘lishi mumkin. Endokrin tizimi tomonidan: uchrash tezligi noma’lum – buqoq. Ruhiy buzilishlar: tez-tez emas – uyqusizlik; kam hollarda – qo‘zg‘aluvchanlik, ongni chalkashishi, depressiya; juda kam hollarda – agressiya, gallyutsinatsiyalar. Nerv tizimi tomonidan: tez-tez – bosh og‘rig‘i; tez-tez emas – bosh aylanishi, paresteziyalar, uyquchanlik. Ko‘rish a’zolari tomonidan: kam hollarda – ko‘rishni noaniqligi. Eshitish a’zolari tomonidan: tez-tez emas – bosh aylanishi. Nafas a’zolari tomonidan: kam hollarda – bronxospazm. Me’da-ichak yo‘llari tomonidan: tez-tez – qorinda og‘riq, qabziyat, diareya, meteorizm, ko‘ngil aynishi, qusish; tez-tez emas – og‘izni qurishi; kam hollarda – stomatit, me’da-ichak yo‘llari kandidozi; uchrash tezligi noma’lum – mikroskopik kolit. Gepatobiliar tizimi: tez-tez emas – jigar fermentlarining darajasini oshishi; kam hollarda – sariqlik bilan yoki usiz kechuvchi gepatit; juda kam hollarda – jigar faoliyatini buzilishi, anamnezida jigar kasalliklari bo‘lgan patsiyentlarda entsefalopatiya. Teri va teri osti yog‘ kletchatkasi tomonidan: tez-tez emas – dermatit, terini qichishishi, toshma, eshakemi; kam hollarda – alopetsiya, fotosensibilizatsiya; juda kam hollarda – ko‘p shaklli eritema, Stivens-Djonson sindromi, toksik epidermal nekroliz. Suyak-mushak tizimi va bog‘lam apparati tomonidan: tez-tez emas – son suyagi, bilak suyaklari, umurtqa pog‘onasini sinishi; kam hollarda – artralgiya, mialgiya; juda kam hollarda – mushaklarni kuchsizligi. Buyrak va siydik chiqarish tizimi tomonidan: juda kam hollarda – interstitsial nefrit. Ayrim patsiyentlarda bir vaqtda buyrak yetishmovchiligi rivojlangan. Reproduktiv tizimi tomonidan: juda kam hollarda – ginekomastiya. Tizimli reaktsiyalar: kam hollarda – qorin bo‘shlig‘ini shishi, asteniya, belda og‘riq, ko‘krakda og‘riq, yuzni shishi, periferik shishlar, yuzni qizib ketishi, toliqish, isitma, grippga o‘xshash simptomlar, qaltirash bo‘lishi mumkin.

Proton pompa ingibitorlariga yuqori sezuvchanlikda preparatni qo‘llash mumkin emas.

Ezomeprazol bilan davolanish fonida me’da shirasining kislotaligini pasayishi, so‘rilishi kislotalik muhitga bog‘liq bo‘lgan preparatlarning so‘rilishini o‘zgarishiga olib kelishi mumkin. Ezomeprazol, antatsidlar va me’dada kislota sekretsiyasini pasaytiruvchi boshqa preparatlar kabi, ketokonazol va itrakonazolning so‘rilishini pasayishiga olib kelishi mumkin. Ezomeprazol, uning metabolizmida ishtirok etuvchi asosiy ferment – CYP2C19 ni ingibitsiya qiladi. Shunga muvofiq, ezomeprazolni metabolizmida CYP2C19 izofermenti ishtirok etadigan boshqa preparatlar (masalan, diazepam, tsitalopram, imipramin, klomipramin, fenitoin) bilan birga qo‘llash, plazmada ushbu preparatlarning kontsentratsiyasini oshishiga olib kelishi mumkin, bu o‘z navbatida dozani pasaytirish zaruriyatiga olib keladi. Bu holat Pompezo preparati “zaruratga qarab” davolash tartibida ishlatilganida ayniqsa yaqqol ifodalangan bo‘ladi. Tutqanoq bilan xastalangan bemorlarning plazmasida fenitoinning minimal kontsentratsiyalari, u 40 mg ezomeprazol bilan birga qo‘llanganida 13% ga oshgan. Shu sababli, ezomeprazol bilan davolash boshlanishida va u bekor qilinganida plazmada fenitoinning kontsentratsiyasini nazorat qilish tavsiya etiladi. Varfarinni 40 mg ezomeprazol bilan birga qabul qilish varfarinni uzoq muddat qabul qilayotgan patsiyentlarda koagulyatsiya vaqtini o‘zgarishiga olib kelmaydi. Ushbu preparatlarni birga qo‘llashni boshlashda va tugaganida patsiyentlarni kuzatish tavsiya etiladi. Tsizapridni 40 mg ezomeprazol bilan birga qo‘llash tsizapridning farmakokinetik ko‘rsatkichlarini: AUC – 32% ga va yarim chiqarilish davrini 31% ga oshishiga olib keladi, biroq bunda plazmada tsizapridning kontsentratsiyasi ahamiyatli darajada o‘zgarmagan. Tsizaprid bilan monoterapiyada QT intervalini biroz oshishi, Pompezo preparati qo‘shilganida oshmagan. Pompezo amoksitsillin va xinidinning farmakokinetikasini klinik ahamiyatli o‘zgarishini chaqirmaydi. Ezomeprazol va naproksenni birga qo‘llashni baholash yuzasidan o‘tkazilgan tadqiqotda klinik ahamiyatli farmakokinetik o‘zaro ta’siri aniqlanmagan. Ezomeprazolning metabolizmida CYP2C19 va CYP3A4 izofermentlari ishtirok etadi. Ezomeprazolni CYP3A4 ingibitsiya qiladigan klaritromitsin (500 mg dan sutkada ikki marta) birga qo‘llash ezomeprazolning AUC ekspozitsiyasini ikki marta oshishiga olib keladi. Ezomeprazol va CYP3A4 hamda CYP2C19 ni majmuaviy ingibitori, masalan vorikonazolni birga qo‘llash ezomeprazol uchun AUC qiymatini ikki martadan ortiq oshishiga olib kelishi mumkin. Bunday holatlarda ezomeprazolning dozasiga tuzatish kiritish talab etilmaydi.

Og‘ir darajadagi buyrak yetishmovchiligida preparatni ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak (qo‘llash tajribasi cheklangan). Har qanday havotirli simptomlar bo‘lganida, shu jumladan tana vaznini to‘satdan ahamiyatli darajada yo‘qolishi, qayta qusish, disfagiya, qon aralash qusish yoki melena, shuningdek me’da yarasi bo‘lganida yoki me’da yarasiga shubha qilinganida, havfli o‘smalar borligini istisno qilish kerak, chunki Pompezo bilan davolash simptomlarni yaxshilanishiga va tashxis qo‘yishni kechikishiga olib kelishi mumkin. Ezomeprazol, proton pompa ingibitorlari kabi, atazanavir va ritonavir bilan birga qo‘llanishi mumkin emas. Agar patsiyentlarda ushbu majmuani qo‘llashdan saqlanish imkoni bo‘lmasa, u holda uni klinik nazorat ostida buyurish tavsiya etiladi, atazanavirning dozasini 400 mg gacha va ritonavirning dozasini 100 mg gacha oshiriladi, ezomeprazolning dozasi esa 20 mg dan oshmasligi kerak. Kislotalikni pasaytiruvchi barcha preparatlar kabi, ezomeprazol ham gipo- va axlorgidriya oqibatida V12 vitamini (tsianokobalamin) ning so‘rilishini kamaytiradi. Preparatni uzoq vaqt davomida, ayniqsa bir yildan ortiq vaqt davomida qabul qilayotgan patsiyentlar shifokorning muntazam nazorati ostida bo‘lishlari kerak. Pompezo Helicobacter pylori eradikatsiyasi uchun buyurilganida, uchlamchi davolashning barcha komponentlari uchun o‘zaro ta’sir qilish ehtimoli hisobga olinishi kerak. Klaritromitsin CYP3A4 ning kuchli ingibitori hisoblanadi, shuning uchun CYP3A4 ishtirokida metabolizmga uchraydigan boshqa preparatlar (masalan, tsizaprid) ni qabul qilayotgan patsiyentlarga eradikatsion davolash uchun buyurilganida kuzatilishi mumkin bo‘lgan qarshi ko‘rsatmalar va klaritromitsinni ushbu dori vositalari bilan o‘zaro ta’sirini hisobga olish kerak. Homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llanishi Ezomeprazol bilan o‘trkazilgan klinik tadqiqotlar yo‘qligi sababli, homilador ayollarga preparatni, ona uchun davolashdan kutiladigan foyda homila uchun kuzatilishi mumkin bo‘lgan havfdan ustun bo‘lgan holatdagina buyurish kerak. Ezomeprazolni ko‘krak suti bilan ajralib chiqishi yuzasidan ma’lumotlar yo‘q, shuning uchun Pompezo preparatini emizish vaqtida buyurish mumkin emas. Pediatriyada qo‘llanishi Ezomeprazol bir oylikdan katta bolalarda o‘rganilgan. 12 yoshgacha bo‘lgan bolalarga bolalar uchun dori shaklini ishlatish kerak. Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri Pompezo preparati avtomobilni haydash va psixomotor reaktsiyalarning yuqori tezligini talab etuvchi ishlarni bajarish qobiliyatiga ta’sir qilmaydi. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati tugaganidan so‘ng ishlatilmasin.

25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Simptomlari: ezomeprazol 280 mg dozada ichga qabul qilinganida umumiy holsizlik va me’da-ichak yo‘llari tomonidan ko‘rinishlar kuzatilgan. Pompezo 80 mg dozada ichga bir marta qabul qilish biror-bir salbiy oqibatlarni chaqirmagan. Davolash: zarurat bo‘lganida simptomatik va samarani tutib turuvchi davolash o‘tkaziladi. Spetsifik antidoti noma’lum. Dializni samarasi kam, chunki ezomeprazol plazma oqsillari bilan bog‘lanadi.

Retsept bo‘yicha

Ajralib chiqishi sekinlashtirilgan qattiq jelatin kapsulalar. 7 kapsula blisterda. 4 blister qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.

3 yil.