dumaloq, ikki tomoni qavariq, och-sariq rangli plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

prostata bezining kasalliklarida qo‘llanadigan vosita     (5-alfa reduktaza ingibitori).

G04CV01

So‘rilishi Finasteridni qon plazmadagi maksimal kontsentratsiyasiga (Smax) preparat ichga qabul qilinganidan so‘ng taxminan 1-2 soatdan keyin erishiladi. Ichga qabul qilinganidan so‘ng me’da-ichak yo‘llaridan (MIY) finasteridni so‘rilishi 6-8 soatdan keyin tugaydi. Finasteridni biokiraolishligi ichga qabul qilinganida ichki referens dozadan va ovqat qabul qilishdan qat’iy nazar taxminan 80% ni tashkil qiladi. Taqsimlanishi Qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi taxminan 93% ni tashkil qiladi. Plazma klirensi minutiga taxminan 165 ml ni, taqsimlanish hajmi – 76 l ni tashkil qiladi. Uzoq muddatli davolashda finasteridning uncha katta bo‘lmagan miqdorini sekin to‘planishi kuzatiladi. Finasterid har kuni 5 mg sutkalik dozada ichga qabul qilinganida uni qon plazmasidagi minimal muvozanat kotsentratsiyasi 8-10 ng/mg ga yetadi va vaqt o‘tishi bilan barqaror bo‘lib qoladi. 7-10 kun davomida finasteridni qabul qiluvchi patsiyentlarning orqa miya suyuqligida preparat aniqlangan. Sutkada 5 mg dozada finasterid qabul qilinganida urug‘ suyuqligida sezilarsiz miqdorda preparat aniqlangan. Metabolizmi Finasteridni yarim chiqarilish davri (T1/2) o‘rtacha 6 soatga teng. Chiqarilishi Erkaklarda finasteridning nishonlangan 14S dozalari ichga bir marta qabul qilinganidan keyin qabul qilingan dozaning 39% metabolitlari ko‘rinishida (o‘zgarmagan finasterid buyrak orqali deyarli chiqarilmaydi) buyrak orqali va 57% – ichak orqali chiqariladi. Ushbu tadqiqotda finasteridni 2 ta metaboliti identifikatsiyalangan bo‘lib, ular finasterid bilan taqqoslanganda 5-alfa reduktaza nisbatida ahamiyatsiz darajada ingibitsiya qiluvchi ta’sirga ega. Keksa yoshdagi patsiyentlarda finasteridni chiqarilish tezligi bir qancha kamayadi. T1/2 yoshga qarab oshib boradi: 16-60 yoshdagi erkaklarda T1/2 o‘rtacha 6 soatni, 70 yoshdan katta erkaklarda esa           8 soatni tashkil qiladi. Ushbu o‘zgarish klinik ahamiyatga ega emas, demak, keksa yoshdagi erkaklarda preparat dozasini kamaytirish talab etilmaydi. Surunkali buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda (kreatinin klirensi (KK) minutiga 9 dan 55 ml gacha) bir martalik dozasi qabul qilinganida nishonlangan 14S finasteridni chiqarilishi sog‘lom ko‘ngillilardagiga o‘xshab kuzatilmagan. Finasteridni qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi buyrak funktsiyasini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda ham farq qilmagan. Buyrak yetishmovchiligida finasteridni normada buyrak orqali chiqariladigan metabolitlari qismi ichak orqali chiqariladi. Bu axlatda finasteridning metabolitlarini oshgan miqdori ularning siydikdagi kontsentratsiyasi bilan muvofiqlikda paydo bo‘ladi. Gemodializga muhtoj bo‘lmagan buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda finasterid dozasini tuzatish talab etilmaydi.

PBXG davolash va urologik asoratlarni oldini olish maqsadida; –      siydikni o‘tkir tutilish xavfini kamaytirish; –      jarrohlik aralashuvlarini o‘tkazish xavfini kamaytirish, shu jumladan prostataning transuretral rezektsiyasi (PTUR) va prostatektomiya. Davolash maqsadida PBXG bilan bog‘liq prostata bezining o‘lchamini kattalashishini kamaytirish, siyishni yaxshilash va simptomlarining yaqqolligini kamaytirish;PBXG bilan bog‘liq simptomlarni kuchayish xavfini kamaytirish uchun doksazozin bilan birgalikda qo‘llanadi.

Ovqat qabul qilishdan qa’tiy nazar ichga sutkada 5 mg dan 1 marta buyuriladi. Davolash davomiyligi uning samaradorligini baholashgacha kamida 6 oyni tashkil etishi kerak, shuning uchun davolash kursi yetarlicha uzoq muddatli bo‘lishi lozim. Finasteridni monoterapiya ko‘rinishida, shuningdek doksazozin bilan majmuada qo‘llash mumkin.

Klinik tadqiqotlar (PLESS tadqiqoti) davomida aniqlangan noxush reaktsiyalar kuzatilishi mumkin. Nojo‘ya reaktsiyalar normativ-me’yoriy faoliyat (MedDRA) bo‘yicha Tibbiy lug‘at tasnifi bilan muvofiqlikda a’zo-tizim bo‘yicha taqsimlangan. Nojo‘ya reaktsiyalarning uchrash tez-tezligi quyidagi gradatsiya (Butun Jahon Sog‘liqni Saqlash Tashkiloti tasnifi) ga muvofiq aniqlangan: juda tez-tez – 1/10 dan yuqori;tez-tez – 1/100 dan yuqori kamida 1/10 gacha;tez-tez emas – 1/1000 dan yuqori kamida 1/100 gacha;kam hollarda – 1/10000 dan yuqori kamida 1/1000 gacha;juda kam hollarda – kamida 1/10000, jumladan alohida xabar. Ruhiyatni buzilishi: tez-tez – libidoni pasayishi. Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan buzilishlar: tez-tez emas –teri toshmalari. Jinsiy a’zolar va sut bezlari tomonidan buzilishlar: tez-tez – jinsiy funktsiyani buzilishi; tez-tez emas – eyakulyatsiyani buzilishi, eyakulyat hajmini kamayishi, ko‘krak bezining kattalashishi, ko‘krak bezlari sohasida og‘riqlik. MTOPS tadqiqoti doirasida finasteridni sutkada 5 mg dozada (n=768), doksazozinni sutkada 4 mg dozada yoki sutkada 8 mg (n=756), finasterid bilan sutkada 5 mg dozada va doksazozin bilan sutkada 4 mg yoki 8 mg dozada majmuaviy davolashda (n=786) va platsebo (n=737) ni qo‘llash taqqoslangan. Ushbu tadqiqot natijalariga muvofiq majmuaviy davolashning xavfsizligi va o‘zlashtiraolishligini profili uni alohida komponentlarining profili bilan to‘liq mos kelgan. Majmuaviy davolashni olayotgan patsiyentlarda eyakultsiya buzilishini tez-tezligi, monoterapiyani ikki turi fonida ushbu noxush ko‘rinishlarni paydo bo‘lish tez-tezligini soni bilan taqqoslangan. 7 yillik platsebo-nazoratli tadqiqot RSRT o‘tkazilgan, bunda 18882 nafar sog‘lom erkaklar ishtirok etgan. Olinayotgan prostata bezining punktsion biopsiyasi tahlil qilish uchun 9060 nisbatda ma’lumotlar olingan, bunda prostata bezining saratoni       803 (18,4%) nafar 5 mg sutkalik dozada finasterid qabul qiluvchi erkaklar, 147 (24,4%) platsebo qabul qiluvchi erkaklarda aniqlangan. Prostata bezining saratonini punktsion biopsiyasining natijasiga muvofiq 7-10 ball ko‘rsatkichli Glison shkalasi bo‘yicha 5 mg sutkalik dozada finasterid qabul qiluvchi guruhdagi 280 (6,4%) nafar erkaklarda tahlillar o‘tkazilgan, aynan shu vaqtda platsebo guruhida huddi shunday darajali saraton 237 (5,1%) nafar patsiyentlarda differentsial tahlillar o‘tkazilgan. Qo‘shimcha tahlil natijalari, past differentsiyalangan prostata bezining saratoni tarqalganligini oshishi 5 mg sutkalik dozada finasterid qabul qiluvchi patsiyentlar guruhida kuzatilganligini ko‘rsatdi, bu prostata bezining hajmiga finasterid bilan sutkada 5 mg dozada davolash bilan bog‘liq natijalar baholanganda tizimli xato bilan tushuntirilgan bo‘lishi mumkin. Ushbu tadqiqotda tashhislangan prostata bezining saratoni holatlarini umumiy sonidan, tashhis qo‘yish vaqtida taxminan 98% holatlar lokallangan saratonga (T1 yoki T2 klinik bosqichi) olib kelganligi aniqlangan. Glison shkalasi bo‘yicha 7-10 balli differentsiyalash darajali o‘sma jarayoni haqidagi klinik ahamiyatli ma’lumotlar noma’lum.

Finasteridga va/yoki preparatning boshqa komponentlariga bo‘lgan yuqori sezuvchanlik;18 yoshgacha bo‘lgan bolalar;Homiladorlik va reproduktiv potentsiali saqlangan ayollarda preparatni qo‘llash (“Homiladorlikda va emizish davrida qo‘llanishi” bo‘limiga qarang);Laktozani nasliy o‘zlashtiraolmaslik, laktazaning tanqisligi yoki glyukoza/galaktozaning so‘rilishini buzilishida qo‘llash mumkin emas.

Boshqa preparatlar bilan klinik ahamiyatli o‘zaro ta’siri aniqlanmagan. Finasterid asosan tsitoxrom R450 tizimining CYP3A4 izofermenti ishtirokida, ushbu tizimning funktsiyasiga jiddiy ravishda ta’sir ko‘rsatmay, metabolizmga uchraydi. Garchi finasteridni boshqa preparatlar farmakokinetikasiga ta’sir etishi yuqori emas deb baholansada, tsitoxrom R450 tizimining CYP3A4 izofermenti ingibitorlari va induktorlari finasteridni plazma kontsentratsyasiga o‘zaro ta’sir ko‘rsatish ehtimolligi bor. Shu bilan birga, xavfsizlik bo‘yicha ma’lumotlarni mavjudligini inobatga olib, ehtimoli kamligini namoyon qiladi, bu bunday ingibitorlarni yondosh qo‘llanishi bilan bog‘liq qon plazmasida finasteridni kontsenratsiyasini oshishi klinik ahamiyatga ega bo‘ladi. Propranolol, digoksin, glibenklamid, varfarin, teofillin va fenazon bilan finasterid majmuaviy qo‘llanganda klinik ahamiyatli o‘zaro ta’siri aniqlanmagan.

Umumiy xarakterli ko‘rsatma Obstruktiv asoratlardan saqlanishda qoldiq siydik hajmi yuqori va/yoki siyishni sezilarli darajada qiyinlashishi bo‘lgan patsiyentlar ustidan sinchkov kuzatuvni amalga oshirish kerak. Jarrohlik aralashuvlarini zarurati paydo bo‘lishini mumkinligini hisobga olish kerak. PSA ko‘rsatkichi va prostata bezi saratonining tashhisotiga ta’siri Hozirgi vaqtga qadar prostata bezi saratoni bo‘lgan patsiyentlarda finasteridni qo‘llanishining klinik ustunligi isbotlanmagan. Nazorat qilinadigan klinik tadqiqotlarda PBXG va qon plazmasida PSA kontsentratsiyasi yuqori bo‘lgan patsiyentlarda PSA saqlanishini va prostata bezining biopsiya tekshiruvi natijalarini monitoringi o‘tkazilishi kerak. Finasteridni qo‘llash prostata bezi saratonini aniqlash chastotasini o‘zgartirmaydi va finasterid yoki platsebo qabul qiluvchi patsiyentlarda uni paydo bo‘lish chastotasiga ta’sir qilmaydi. Davolash boshlanishidan oldin va finasterid bilan davriy davolash jarayonida rektal tekshiruvlarni o‘tkazish va prostata bezi saratonining tashhisotini boshqa usullarini qo‘llash tavsiya etiladi. Qon plazmasida PSA ni aniqlash shuningdek prostata bezining rakini aniqlash uchun ham ishlatiladi. Umuman, PSA ning 10 ng/ml dan yuqori bo‘lgan dastlabki kontsentratsiyasini patsiyentni keyinchalik tekshirilishi va prostataning biopsiyasini o‘tkazilishi zarur ekanligini ta’kidlaydi. PSA kontsentratsiyasini 4-10 ng/ml chegarasida aniqlanganda keyingi tekshiruvlarni o‘tkazish maqsadida shifokorga murojaat etish lozim. PBXG bo‘lgan erkaklarda PSA qiymatini normal bo‘lishi finasterid bilan davolashdan qat’iy nazar prostata bezining saratonini yo‘qligini bildirmaydi. PSA ning boshlang‘ich kontsentratsiya 4 ng/ml kam bo‘lganda ham prostata bezining saratoni istisno qilinmaydi. PBXG bo‘lgan patsiyentlarda va hatto prostata bezining saratoni bo‘lganda finasterid taxminan 50% ga PSA ning zardobdagi kontsentratsiyasini pasayishini chaqiradi. Ushbu fakt PSA ko‘rsatkichi baholanganda finasterid bilan davolashni olayotgan PBXG bo‘lgan patsiyentlarga e’tibor qaratish lozimligini ko‘rsatadi, chunki qon plazmasida PSA kontsentratsiyasini pasayishi yondosh prostata bezining saratoni borligini istisno qilmaydi. Ushbu pasayish PSA kontsentratsiyasi qiymatining har qanday diapozonida kutiladi, shunday bo‘lsa ham u konkret patsiyentlarda farqlanishi mumkin. 3000 nafardan ko‘proq patsiyentlarda 4 yillik ikkiyoqlama ko‘r platsebo-nazoratli PLESS tadqiqotlarida PSA qiymatining tahlili finasteridni 6 oy va undan ortiq vaqt davomida qabul qilgan patsiyentlarda, PSA qiymati preparat bilan davolanmayotgan patsiyentlarda ushbu ko‘rsatkichni normal qiymatlari bilan taqqoslash uchun ikki barobar bo‘lishi kerakligini tasdiqlaydi. Bu tuzatish PSA tahlilining sezuvchanligi va spetsifikligini hamda prostata bezining saratonini aniqlash mumkinligini saqlaydi. Finasterid bilan davolanayotgan patsiyentlarda har qanday saqlangan PSA kontsentratsiyasini oshishi, preparatni qabul qilish tartibiga rioya qilmaganda ham bo‘lishi mumkin bo‘lgan sababni aniqlash uchun sinchkov tekshiruv o‘tkazish talab etiladi. Finasterid erkin PSA foizini jiddiy ravishda pasaytirmaydi (erkin PSA ni umumiyga nisbati). Ushbu ko‘rsatkich hatto preparatni qabul qilish ta’siri ostida doimiy qoladi. Agar prostata bezining saratonini tashhisoti uchun erkin PSA foizi ishlatilsa, ushbu ko‘rsatkich qiymatini tuzatish muhim emas. Erkaklarda sut bezining saratoni Klinik tadqiqotlar mobaynida, shuningdek finasterid qabul qiluvchi erkak patsiyentlarda postregistratsion davr davomida sut bezining saratonini holatlari aniqlangan. Shifokorlar o‘z patsiyentlariga ko‘krak bezining qattiqlashishi, og‘riq, ginekomastiya yoki so‘rg‘ichlaridan ajratmalari chiqishi kabi har qanday o‘zgarishlari haqida darhol xabar berish lozimligi to‘g‘risida ko‘rsatmalar berishi kerak. Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri Penester® preparatini transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga noxush ta’siri haqida xabarlar berilmagan. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tganidan keyin ishlatilmasin.

Penester® preparatini homiladorlik davrida va reproduktiv potentsiali saqlangan ayollarda qo‘llash mumkin emas. 5-alfa reduktaza II turi ingibitorlarining xususiyatlari tufayli testosteronni DGT ga aylanishini bostiradi, ushbu vositalar, shu jumladan finasterid homiladorlarda qo‘llanilganida erkak jinsli homilada tashqi jinsiy a’zolarining anomaliyalari rivojlanishini chaqirishi mumkin. Finasterid ayollarda qo‘llash uchun mo‘ljallanmagan. Finasteridni ko‘krak suti bilan chiqarilishi to‘g‘risida ma’lumotlar yo‘q. Sutkada 5 mg dozada finasterid qabul qiluvchi patsiyentlarning spermasida finasteridni katta bo‘lmagan miqdori aniqlangan. Garchi erkak jinsli homilaga finasteridni ta’siri to‘g‘risidagi klinik ma’lumotlar mavjud emas, reproduktiv potentsiali saqlangan ayollar finasterid qabul qiluvchi erkaklar urug‘ suyuqligi bilan kontaktdan saqlanishi kerak. Reproduktiv potentsiali saqlangan ayollar va homiladorlar shikastlangan fenisterid tabletkalari bilan kontaktdan saqlanishi kerak, chunki preparatni testosteronni DGT ga aylanishini bostirish xususiyati erkak jinsli homilada jinsiy a’zolari buzilishi rivojlanishini chaqirishi mumkin.

Saqlash uchun maxsus sharoit talab qilinmaydi.

Finasteridni 400 mg gacha dozada bir marta qabul qilgan patsiyentlar, preparatni – 80 mg gacha dozada sutkada bir marta 3 oy davomida ko‘p marta qo‘llanganda noxush reaktsiyalar kuzatilmagan. Finasteridning dozasi oshirib yuborilishi maxsus davolashni talab qilmaydi.

Retsept bo‘yicha

Plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar, 5 mg. 10 yoki 15 tabletkadan PVX/PVDX/Al blisterlarda. 3 blisterdan (10 tabletkadan) yoki 2 blisterdan (15 tabletkadan) qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.

3 yil.