rangsiz yoki och sariq rangli tiniq eritma.

analgetik-antipiretik

N02BE01

So‘rilishi va taqsimlanishi Plazmada maksimal kontsentratsiyasiga 15 minutdan keyin erishiladi va 15-30 mkg/ml ni tashkil etadi. Taqsimlanish hajmi 1 l/kg ni tashkil etadi. Paratsetamol plazma oqsillari bilan kuchsiz bog‘lanadi, gematoentsefalik to‘siq orqali o‘tadi. Metabolizmi va chiqarilishi Paratsetamol jigarda biotransformatsiyaga uchrab, glyukuronidlar va sulfatlarni hosil qiladi. Katta bo‘lmagan qismi (taxminan 4%) tsitoxrom R450 izofermentlar tizimi ishtirokida metabolizmga uchrab, oraliq metabolitini (N-atsetilbenzoxinonimin) hosil qiladi, u normal sharoitlarda qaytarilgan glutation bilan tez zararsizlantiriladi va tsistein va merkaptopurin kislotasi bilan bog‘langandan so‘ng siydik bilan chiqariladi. Biroq kuchli zaharlanishda ushbu toksik metabolitining miqdori oshadi. Yarim chiqarilish davri kattalarda 2,7 soat, umumiy klirensi – 18 l/soatni tashkil etadi. Paratsetamolning farmakokinetik ko‘rsatkichlari go‘daklar va bolalarda kattalardagi ko‘rsatkichlar bilan bir xil, faqat ularda yarim chiqarilish davri biroz qisqaroqdir (1,5-2 soatni tashkil etadi). Yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda preparatning yarim chiqarilish davri go‘daklarnikiga nisbatan uzunroq, va taxminan 3,5 soatni tashkil etadi. Paratsetamol asosan siydik bilan chiqariladi; bunda qabul qilingan dozaning 90% buyraklar orqali 24 soat davomida asosan glyukuronid (60-80%) va sulfat (20-30%) ko‘rinishida chiqariladi, 5% dan kamroq qismi o‘zgarmagan holda chiqariladi. Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlar Yaqqol buyrak yetishmovchiligida (kreatinin klirensi minutiga 10-30 ml) paratsetamolni chiqarilishi biroz sekinlashadi, yarim chiqarilish davri esa 2-5,3 soatni tashkil etadi. Yaqqol buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda glyukuronid va sulfatni chiqarilish tezligi sog‘lom patsiyentlarga nisbatan 3 marta kam.

O‘rtacha jadallikdagi og‘riq sindromi, ayniqsa jarrohlik aralashuvlaridan keyingi davrda.Infektsion-yallig‘lanish kasalliklari fonida isitma sindromida qo‘llanadi. Preparat og‘riq va isitma sindromini tez bartaraf qilish uchun (shu jumladan paratsetamolni ichga qabul qilish imkoni bo‘lmaganida) ko‘rsatilgan.

Preparat vena ichiga infuziya ko‘rinishida 15 minut davomida yuboriladi. Yuborishlar o‘rtasidagi minimal oraliq 4 soatni tashkil qilishi kerak. 12 yoshdan oshgan o‘smirlar va tana vazni 50 kg dan ortiq kattalar Maksimal bir martalik dozasi 1 g paratsetamol, ya’ni 1 flakon (100 ml) ni tashkil etadi. Maksimal sutkalik dozasi 4 g ni tashkil etadi. 12 yoshdan oshgan o‘smirlar va tana vazni 33 dan 50 kg gacha bo‘lgan kattalar Paratsetamol bir marta yuborishga 1 kg tana vazniga 15 mg dan, ya’ni 1,5 ml eritma hisobida qo‘llanadi. Maksimal sutkalik dozasi 1 kg tana vazniga 60 mg ni tashkil etadi. Tana vazni 10 kg dan 33 kg gacha bo‘lgan, 1 yoshdan 11 yoshgacha bo‘lgan bolalar Paratsetamol bir marta yuborishga 1 kg tana vazniga 15 mg dan, ya’ni 1,5 ml eritma hisobida yuboriladi. Yuborishlar o‘rtasidagi minimal oraliq 4 soatni tashkil etadi. Maksimal sutkalik dozasi 60 mg/kg ni tashkil etadi. Jigar yoki buyrak faoliyatini buzilishlari, Jilber sindromi bo‘lgan patsiyentlarda va keksa yoshdagi shaxslarda preparatni yuborishlar o‘rtasidagi oraliq kamida 8 soatni tashkil etishi kerak, bunda sutkalik dozani kamaytirish kerak. Ochiq qolgan yoki oxirigacha ishlatilmagan flakonning ichidagi preparat yo‘qotilishi kerak. Preparatni 0,9% li natriy xlorid eritmasida maksimal 10 martagacha qo‘shimcha suyultirish mumkin. Shu tarzda tayyorlangan eritmani tayyorlangandan so‘ng 1 soat davomida (infuziya vaqti ham kiradi) yuborish kerak.

Me’da-ichak yo‘llari tomonidan: jigar fermentlari faolligini oshishi (odatda, sariqlik rivojlanmaydi). Yurak qon-tomir tizimi tomonidan: arterial gipotenziya. Qon yaratish tizimi tomonidan: trombotsitopeniya. Teri qoplamlari tomonidan: terini qichishishi, teri va shilliq qavatlarda toshmalar (odatda eritematoz yoki urtikar). Allergik reaktsiyalar: Kvinke shishi bo‘lishi mumkin.

Paratsetamolga yoki preparatning har qanday boshqa komponentiga yuqori sezuvchanlik.Jigar faoliyatini yaqqol buzilishlari.1 yoshgacha bo‘lgan bolalarda qo‘llash mumkin emas.

Jigarning mikrosomal fermentlarini induktorlari (fenitoin, etanol, barbituratlar, rifampitsin, fenilbutazon, tritsiklik antidepressantlar) bilan birga qo‘llanganida ular paratsetamolning gidroksil guruhi bilan bog‘langan faol metabolitlarini ishlab chiqarilishini oshiradilar, bu dozasi biroz oshirilganida og‘ir darajadagi zaharlanishlar rivojlanishi ehtimoliga sabab bo‘ladi. Paratsetamol bilan birga qo‘llanganida etanol o‘tkir pankreatitni rivojlanish ehtimolini oshiradi. Jigarning mikrosomal fermentlarini ingibitorlari (shu jumladan, tsimetidin) bilan birga qo‘llanganida, ular gepatoksik ta’sirini rivojlanish havfini oshiradilar. Barbituratlarni uzoq vaqt davomida qo‘llash paratsetamolning samaradorligini pasaytiradi. Paratsetamol va nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalarni uzoq vaqt davomida birga qo‘llash analgetik nefropatiya va buyrakni papillyar nekrozini rivojlanish havfini, buyrak yetishmovchiligini terminal bosqichiga o‘tish havfini oshiradi. Paratsetamolning katta dozalarini va salitsilatlarni uzoq vaqt davomida birga qo‘llash buyrak yoki qovuq rakini rivojlanish havfini oshiradi. Diflunisal bilan birga qo‘llanganida, diflunisal qon plazmasida paratsetamolning kontsentratsiyasini 50% ga oshiradi va gepatotoksik reaktsiyalarni rivojlanish havfini oshiradi.

Jigarni shikastlanishini rivojlanish havfi alkogolli gepatozi bo‘lgan bemorlarda oshadi. Preparat xavfsiz giperbilirubinemiya (shu jumladan, Jilber sindromida), virusli gepatitda, surunkali alkogolizmi bo‘lgan patsiyentlarga (shu jumladan jigarni alkogolli shikastlanishida) ehtiyotkorlik bilan buyuriladi. Jigar faoliyatini yaqqol buzilishlarida preparatni qo‘llash mumkin emas. P-MOL preparati qo‘llanganida plazmada siydik kislotasi miqdoriy jihatdan aniqlanganida laborator tekshiruv ko‘rsatkichlari o‘zgaradi. Preparat uzoq muddat qo‘llanganida periferik qon manazarasini va jigarning funktsional holatini nazorat qilish kerak. Preparatni qo‘llash vaqtida alkogol iste’mol qilish mumkin emas. Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri Preparat avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’sir qilmaydi. Homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llanishi Homiladorlikda P-MOL preparatini ona uchun kutilgan foyda homila uchun potentsial havfdan ustun bo‘lgan holdagina qo‘llash mumkin. Preparat bilan davolanish vaqtida emizishni to‘xtatish kerak. Pediatriyada qo‘llanishi P-MOL preparatini 1 yoshgacha bo‘lgan bolalarga qo‘llash mumkin emas. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati tugaganidan so‘ng ishlatilmasin.

Quruq va yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin. Muzlatilmasin.

Preparatning dozasini o‘tkir oshirib yuborilishini klinik manzarasi paratsetamol katta dozalarda qabul qilingandan so‘ng birinchi 24 soat davomida rivojlanadi. Dozani surunkali oshirib yuborilishini simptomlari preparatning dozasi oshirilganidan so‘ng 2-4 sutka o‘tgach namoyon bo‘ladi. Dozani o‘tkir oshirib yuborilish simptomlari: diareya, ishtahani pasayishi, ko‘ngil aynishi, qusish, qorinda diskomfort va/yoki og‘riq, teri qoplamlarini oqarishi bo‘lishi mumkin. Paratsetamol kattalarga 7,5 mg va undan ortiq dozada, bolalarga esa 1 kg tana vazniga 140 mg dan ortiq dozada bir vaqtning o‘zida yuborilganida jigarni to‘liq va orqaga qaytmas nekrozi, jigar yetishmovchiligini rivojlanishi, metabolik atsidoz va entsefalopatiya bilan kechuvchi gepatotsitlarni tsitolizi yuz beradi, va bu komaga va o‘limga olib kelishi mumkin. Paratsetamol yuborilganidan so‘ng 12,8 soat o‘tgach jigar transaminazalarini faolligi, LDG va bilirubinning darajasini oshishi va protrombinning darajasini pasayishi kuzatiladi. Dozani surunkali oshirib yuborilish simptomlari: umumiy simptomlar (og‘riq, holsizlik, adinamiya, kuchli terlash) va jigarni shikastlanishi bilan kechuvchi maxsus simptomlar bilan xarakterlanadigan gepatotoksik samarasi rivojlanadi. Natijada gepatonekroz rivojlanishi mumkin. Paratsetamolni gepatotoksik samarasi jigar entsefalopatiyasi (fikrlashni buzilishi, markaziy nerv tizimi faoliyatini susayishi, ajitatsiya va stupor) ni rivojlanishi, tirishilarni rivojlanishi, nafas faoliyatini susayishi, koma, miya shishi, qon ivishini buzilishi, qonni qon-tomir ichida disseminatsiyalangan ivishi sindromi rivojlanishi, gipoglikemiya, metabolik atsidoz, aritmiya, kollapsni rivojlanishi bilan zo‘rayishi mumkin. Jigar faoliyatini buzilishi kam hollarda yashin tezligida rivojlanadi va buyrak yetishmovchiligi (tubulyar nekroz) bilan asoratlanishi mumkin. Davolash: doza oshirib yuborilganidan so‘ng 8-9 soat o‘tgach SH-guruhi donatorlari va glutation, metioninni sintezini o‘tmishdoshlarini yuborish va 12 soat o‘tgach N-atsetiltsisteinni yuborish kerak. qo‘shimcha davolash choralari (keyinchalik metioninni yuborish, vena ichiga N-atsetiltsisteinni yuborish) ni o‘tkazish zaruriyati paratsetamolning qondagi kontsentratsiyasi, shuningdek paratsetamol yuborilgandan so‘ng o‘tgan vaqtga qarab aniqlanadi.

Retsept bo‘yicha

100 ml dan LDPE flakonda. Bir flakon qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.

2 yil.