ikki tomonlama qavariq yuzali, sariqdan jigarrang-sarg‘ish rangligacha bo‘lgan plyonka qobiq bilan qoplangan, dumaloq shaklli tabletkalar.

Qusishga qarshi vositalari va ko‘ngil aynishini bartaraf qiluvchi preparatlar. 5NT–serotonin retseptorlari antagonistlari.

A04AA01.

Peroral qo‘llangandan keyin ondansetron me’da-ichak yo‘llaridan passiv so‘rilish yo‘li bilan to‘liq so‘riladi va birlamchi metabolizmga uchraydi. Preparat qo‘llanganidan so‘ng taxminan 1,5 soat o‘tgach preparatning qon plazmasidagi kontsentratsiyasi maksimumga yetadi. 8 mg dan ortiq dozalar ondansetronni tizimli ekspozitsiyasini, proportsional taqsimlangan dozalariga nisbatan yuqoriroq darajada oshiradi. Bu katta peroral dozalar yuborilganida birlamchi metabolizmini reduktsiyasi belgilari bo‘lishi mumkin. Ondansetron qon aylanish tizimidan, birinchi navbatda jigarda ko‘p sonli fermentativ metabolizm yo‘li bilan chiqariladi. Siydik bilan o‘zgarmagan holda preparatning 5% dan kamrog‘i chiqariladi. Peroral, mushak ichiga yoki vena ichiga yuborilganida ondansetronni taqsimlanishi bir xil: yarim chiqarilish davri taxminan 3 soat (keksa yoshli bemorlarda – 5 soat), muvozanatli kontsentratsiyaga erishilganda taqsimlanish hajmi deyarli 140 l. Qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi – 70-76% ni tashkil qiladi. O‘rtacha darajada buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda (kreatinin klirensi 15-60 ml/min) ondansetronning tizimli klirensi ham, taqsimlanish hajmi ham kamayadi, buning natijasida preparatning yarim chiqarilish davri biroz va klinik ahamiyatsiz oshadi. Surunkali gemodializdagi (tekshirishlar gemodializ seanslari orasidagi tanaffuslarda o‘tkazilgan) og‘ir darajali buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda ondansetronning farmakokinetikasi o‘zgarmaydi. Surunkali og‘ir darajali jigar yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda ondansetronning tizimli klirensi, uning yarim chiqarilish davrini (15-32 soat) oshishi bilan sezilarli kamayadi. CYP2D6 fermentining yo‘qligi ondansetronning farmakokinetikasiga ta’sir qilmaydi. Ondansetronning farmakokinetik xususiyatlari takror qo‘llanganida o‘zgarmaydi. Peroral ondansetronning biokiraolishligi va yarim parchalanish davri keksa yoshli patsiyentlarda biroz oshgan bo‘ladi. Ayollarda preparatning peroral dozasi tezroq va ko‘proq darajada so‘riladi, tizimli klirensi va taqsimlanish hajmi esa kamroq darajada bo‘lgan. Ovqat iste’mol qilinganda preparatning biokiraolishligi biroz yuqoriroq, lekin antatsidlar biokiraolishlikka ta’sir ko‘rsatmaydi.

Tsitotoksik kimyo- yoki nur bilan davolash oqibatidagi ko‘ngil aynishi va qusishni; operatsiyadan keyingi ko‘ngil aynishi va qusishni oldini olish va davolashda qo‘llanadi.

Tsitostatik davolashni o‘tkazishda dozalash tartibi qusish reaktsiyasining yaqqollik darajasiga qarab shaxsiy belgilanadi. O‘rtacha emetogen kimyoterapiya va nurbilan davolash Kattalarga ichga quyidagicha buyuriladi: dastlab o‘smaga qarshi davolashni boshlashdan 1-2 soat oldin 8 mg, keyinchalik 8-12 soatdan keyin yana 8 mg dan buyuriladi. Kechki yoki uzoq davom etuvchi ko‘ngil aynishi va qusishni oldini olish uchun preparatni birinchi 24 soat davomida qo‘llanganidan keyin, 5 kun davomida 8 mg dan har 12 soatda davom ettirish kerak. Abdominal sohani qisman yuqori dozali nurlanish bilan davolashda 8 mg dan har 8 soatda buyuriladi. Preparat kimyoterapiya va nur bilan davolashning butun kursi davomida, shuningdek u tugagandan keyin 1-2 kun (zararati bo‘lganida 3-5 kun) qabul qilinadi. Yuqori emetogen kimyoterapiya Kattalarga kimyoterapiyani boshlashdan 1-2 soat oldin 24 mg ondansetron ichga (deksametazon fosfat bilan bir vaqtda) buyuriladi. Kechki qusishni oldini olish uchun keyingi kunlari 8 mg dan sutkada 1 marta kimyoterapiyaning butun kursi davomida, shuningdek u tugaganidan keyin 5 kun buyuriladi. Bolalar. Ushbu dori shaklida preparat 3 yoshgacha bo‘lgan bolalarda qo‘llanmaydi. Bolalarga dozalar tana yuzasining maydoni yoki tana vaznidan kelib chiqib hisoblanadi. Ondansetronni 2 mg dozada qo‘llash zarurati tug‘ilganda, preparatni shunday dozalash imkoniyatiga qarab qo‘llash kerak. Tana yuzasining maydoni bo‘yicha dozani hisoblash. Bevosita kimyoterapiyadan oldin ondansetron (inyektsiya uchun eritma) 5 mg/m2 dozada bir martalik vena ichiga infuziya ko‘rinishida buyuriladi, vena ichiga yuboriladigan doza 8 mg dan oshmasligi kerak. Preparatni peroral qo‘llanishi 12 soatdan keyin boshlanadi va 5 kungacha davom ettiriladi. Ondansetronning umumiy sutkalik dozasi 32 mg dan oshmasligi kerak. Tana vazni bo‘yicha dozani hisoblash. Bevosita kimyoterapiyadan oldin ondansetron (inyektsiya uchun eritma) 0,15 mg/kg dozada bir martalik vena ichiga infuziya ko‘rinishida buyuriladi, vena ichiga yuboriladigan doza 8 mg dan oshmasligi kerak. Keyinchalik ikkita vena ichiga inyektsiyani 4 soatlik interval bilan yuborish mumkin. Ondansetronning umumiy sutkalik dozasi 32 mg dan oshmasligi kerak. Preparatni peroral qo‘llanishi 12 soatdan keyin boshlanadi va 5 kungacha davom ettiriladi. Tana vazni1-chi kun2-6-chi kunlar> 10 kg0,15 mg/kg dan 3 dozagacha har 4 soatda vena ichigaHar 12 soatda 4 mg peroral Operatsiyadan keyingi ko‘ngil aynashi va qusish Kattalarga 16 mg dan anesteziyani o‘tkazishdan 1 soat oldin buyuriladi. Bolalarga ushbu ko‘rsatma yuzasidan Ondansetronni inyektsiya uchun eritma ko‘rinishida qo‘llash tavsiya qilinadi. Ondansetronning maksimal sutkalik dozasi 32 mg ni tashkil qiladi, jigar faoliyatini buzilishlari bo‘lgan patsiyentlar uchun – 8 mg. Barcha davolash turlari uchun Keksa yoshdagi patsiyentlar Dozalashni o‘zgartirishga zarurat yo‘q. Buyrak va jigar faoliyatini buzilishi bo‘lgan bemorlar Buyrak faoliyatni buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda preparatning dozasini va yuborishlar sonini o‘zgartirishga zarurat yo‘q. Jigar shikastlangan hollarda ondansetronni klirensi sezilarli pasayadi, plazmadan yarim parchalanish davri esa oshadi, shuning uchun preparatning maksimal sutkalik dozasini 8 mg gacha pasaytirish lozim. Spartein/deprisokvinning metabolizmini buzilishi bo‘lgan patsiyentlar. Spartein va deprisokvinning metabolizmini buzilishi bo‘lgan bemorlarda ondansetronning yarim chiqarilish davri o‘zgarmaydi. Bunday patsiyentlarda preparatni takror yuborish, preparatning metabolizmi shikastlanmagan bemorlardagidek kontsentratsiyada bo‘lishiga olib keladi. Shuning uchun bu guruh patsiyentlarda dozalash tartibini o‘zgartirishga zarurat yo‘q.

Nojo‘ya reaktsiyalar, quyida berilgan ma’lumotlar a’zo va tizimlar bo‘yicha va ularni paydo bo‘lish tez-tezligi bo‘yicha tasniflangan. Paydo bo‘lish tez-tezligi bo‘yicha quyidagi toifalarga bo‘lingan: juda tez-tez (≥1/10), tez-tez (≥1/100 va <1/10), tez-tez emas (≥1/1000 va <1/100), kam (≥1/10000 va <1/1000), juda kam (<1/10000). Immun tizimi tomonidan Kam: darhol avj oluvchi turidagi o‘ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari, ba’zida og‘ir anafilaksiya reaktsiyalari, eshakemi, bronxospazm bo‘lishi mumkin. Nerv tizimi tomonidan Juda tez: bosh og‘rig‘i. Tez-tez: tirishishlar, harakat buzilishlari (okulogir kriz, distonik reaktsiyalar va turg‘un klinik oqibatlarsiz kechuvchi diskineziya kabi ekstrapiramid reaktsiyalar). Kam: preparatni asosan vena ichiga tez yuborish vaqtida bosh aylanishi. Markaziy nerv tizimini susayishi, paresteziyalar. Ko‘rish a’zolari Kam: tez o‘tkinchi ko‘rishni buzilishlari (ko‘zlarda xiralashish), asosan vena ichiga yuborish vaqtida. Juda kam: o‘tkinchi ko‘rlik, asosan vena ichiga yuborish vaqtida. Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: Tez-tez: qizish va qon oqib kelishini his etish. Tez-tez emas: aritmiya, yurak sohasida og‘riq (ST segmentini depressiyasi bilan yoki u siz), bradikardiya, arterial gipotenziya, arterial gipertenziya, taxikardiya. Nafas tizimi va ko‘krak qafasi a’zolari tomonidan: Tez-tez emas: hiqichoq, yo‘tal. Ovqat hazm qilish yo‘llari: Tez-tez: qabziyat, diareya, og‘izni qurishi. Gepatobiliar tizimi: Tez-tez emas: jigar faoliyati ko‘rsatkichlarini simptomsiz oshishi, jigar faoliyatini yetishmovchiligi. Umumiy buzilishlar: holsizlik, xushni yo‘qotish. Bu holatlar, asosan tsisplatin saqlagan kimyoterapiya preparatlari bilan davolanadigan patsiyentlarda kuzatiladi.

Preparatning komponentlariga va 5NT3–serotonin retseptorlarining selektiv antagonistlariga yuqori sezuvchanlik;jigar faoliyatini yetishmovchiligi, qorin bo‘shlig‘idagi jarrohlik operatsiyalari;homiladorlik;emizish davri;3 yoshgacha bo‘lgan bolalarda (ushbu dori shakli uchun) qo‘llash mumkin emas.

Boshqa preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llanganda ondansteron ularning metabolizmini tezlashtirmaydi va tormozlamaydi. Maxsus tadqiqotlar Ondansetron etanol, temazepam, furosemid va propofol bilan o‘zaro ta’sirga kirishmasligi ko‘rsatdi. Ondansetron jigarning tsitoxrom R450 tizimi fermentlari: CYP3A4, CYP2D6 va CYP1A2 ishtirokida metabolizmga uchraydi. Ondansetron metabolizmining fermentlarini turli-tumanligi tufayli, ularning birontasini faolligini tormozlanishi yoki pasayishi (masalan CYP2D6 genetik tanqisligi) odatdagi sharoitlarida boshqa fermentlar bilan kompensatsiyalanadi va ondansetronning umumiy klirensiga ta’sir bo‘lmaydi yoki juda oz ta’sir bo‘ladi. Fenitoin, karbamazepin va rifampitsin CYP3A4 ning potentsial induktorlari bilan (masalan, fenitoin, karbamazepin va rifampitsin bilan) davolanayotgan patsiyentlarda ondansetronning klirensi oshadi va uning qondagi kontsentratsiyasi kamayadi. Oz sonli klinik tadqiqotlarning ma’lumotlariga ko‘ra, ondansetron tramadolning analgetik samarasini pasaytirishi mumkin Ondansetronni QT intervalini uzaytiruvchi preparatlar bilan birga qo‘llanishi, QT intervalini qo‘shimcha uzayishiga olib kelishi mumkin. Ondansetronni kardiotoksik preparatlar (masalan, antratsiklinlar) bilan yo‘ldosh qo‘llanishi aritmiyalarni rivojlanish xavfini oshirishi mumkin.

Juda kam hollarda va asosan ondansetronni vena ichiga yuborilganda EKG da vaqtinchalik o‘zgarishlar, shu jumladan QT intervalini uzayishi uchraydi. Shuning uchun preparatni yurak ritmini yoki o‘tkazuvchanligini buzilishlari bo‘lgan, aritmiyaga qarshi vositalarni, β-adrenergik blokatorlarini olayotgan patsiyentlarda va jiddiy elektrolit buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarda qo‘llanganda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. Ondansetron ichak peristaltikasini bo‘shashtirishi tufayli, preparatni qo‘llanganda nimo‘tkir ichak tutilishi belgilari bo‘lgan patsiyentlarni sinchkov kuzatish kerak. Ondansetronni gepatotoksik kimyoterapiya preparatlari bilan birga olayotgan bolalarda jigar faoliyatini sinchkov kuzatish lozim. Uglevodlarga tolerantlikni buzilishi, galaktozani o‘zlashtira olmaslik, laktaza yetishmovchiligi yoki glyukoza-galaktoz malabsorbtsiya kabi kam uchraydigan nasliy kasalliklari bo‘lgan patsiyentlar bu preparatni, tabletkalarning tarkibiga uglevodlar, shu jumladan laktoza borligi uchun qabul qilmasliklari kerak. Homiladorlik va emizish davrida qo‘llanishi. Preparatni homiladorlik vaqtida qo‘llash mumkin emas. Preparat davolanish davrida emizishini to‘xtatish lozim. Bolalar. Preparat ushbu dori shaklida 3 yoshgacha bo‘lgan bolalarga buyurilmaydi. Avtotransportni boshqarish yoki mexanizmlar bilan ishlashda reaktsiya tezligiga ta’sir qilish xususiyati. Davolash vaqtida ondansetronga nisbatan shaxsiy reaktsiya aniqlangunicha, avtotransportni boshqarishda va diqqatni yuqori jamlanishini va psixomotor reaktsiyalarning tezligini talab qiluvchi potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Original o‘ramda, 25ºS dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Simptomlari: ko‘rishni buzilishi, qabziyat, arterial gipotenziya, tranzitor antioventrikulyar blokada bilan kechuvchi vazovagus buzilishlar. Davolash: preparatni bekor qilish, simptomatik va tutib turuvchi davolash. Qusishga qarshi chora-tadbirlarni preparatning o‘zini qusishga qarshi ta’siri tufayli qo‘llash tavsiya qilinmaydi. Spetsifik antidoti yo‘q.

Retsept bo‘yicha

10 tabletkadan blisterda, 1 blisterdan qutida.

3 yil.