sariq rangli, dumaloq, ikki yoqlama qavariq, plyonka qobiq bilan qoplangan, bir tomonida bo‘luvchi chizig‘i bo‘lgan va boshqa tomoni tekis yuzali tabletkalar.

antigipertenziv vosita (angiotenzin II retseptorlarining antagonisti).

S09SA08

So‘rilishi va taqsimlanishi Olmesartan medoksomil olddori bo‘lib, me’da-ichak yo‘llaridan o‘tishda tez va to‘liq olmesartangacha metabolizmga uchraydi. Olmesartanning farmakokinetik ma’lumotlari birinchi tartib taqsimlanish bilan ikki bosqichli modelda ta’riflanadi. Ichga qabul qilinganidan keyin qon plazmasidagi maksimal kontsentratsiyasi (Cmax) 1-3 soat o‘tgach aniqlanadi, yarim chiqarilish davri 12-18 soat tashkil qiladi, 20 mg doza ichga bir marta qabul qilinganida qon plazmasidagi kontsentratsiyasining vaqtga to‘g‘ri chiziqli bog‘liqligi aniqlanadi. Qabul qilinayotgan doza 80 mg gacha oshirilganida qon plazmasidagi olmesartanning maksimal kontsentratsiyasi deyarli to‘g‘ri chiziqli oshadi. Terapevtik chegara (40 dan 80 mg gacha) qiymatlaridan yuqori dozada bir marta va ko‘p marta qabul qilinganidan keyin, olmesartanning biokiraolishligi proportsional o‘zgarmaydi. Tabletkalar qabul qilinganida maksimal biokiraolishligi taxminan 26%. Ovqat qabul qilish olmesartanning biokiraolishligini 10% gacha pasaytirib, biokiraolishligiga deyarli ta’sir qilmaydi. Olmesartanning statsionar kontsentratsiyasiga 3-5 kunda erishiladi. Har kuni bir marta qabul qilinganida qon plazmasida kumulyatsiyasi kuzatilmaydi. Taqsimlanish hajmi past, taxminan 17 l ni tashkil qiladi, bu to‘qimalarda cheklangan ekstravaskulyar taqsimlanishi bilan bog‘liq. Olmesartan qon plazmasi oqsillari bilan deyarli to‘liq (99%) bog‘lanadi va eritrotsitlarga kirmaydi. Buyrak va jigar yetishmovchiligi, yosh va tana vaznini kamligi kreatinin klirensini oshishini va olmesartanning biokiraolishligini oshishini chaqiradi. Metabolizmi va chiqarilishi Me’da-ichak yo‘llaridan so‘rilishi vaqtida olmesartan medoksomilni olmesartanga tez va to‘liq metabolizmi bilan namoyon bo‘ladi, keyinchalik olmesartan amalda metabolizmga uchramaydi. Umumiy plazma klirensi 1,3 l/soat ni tashkil qiladi (variatsiya koeffitsiyenti 19%) va nisbatan past xisoblanadi, buyrak klirensi taxminan 0,6 l/soat. Qabul qilingan dozaning taxminan 40% buyraklar orqali, taxminan 60% safro bilan chiqariladi. Olmesartanning jigar ichki tsirkulyatsiyasi minimal. Olmesartanning katta qismi jigar orqali chiqarilishi tufayli, uni o‘t chiqarish yo‘llarining obstruktsiyasi bo‘lgan bemorlarda qo‘llash mumkin emas. Ko‘p marta qabul qilinganida olmesartanning yarim chiqarilish davri 10-15 soatni tashkil qiladi. Davolashdan ahamiyatli samaraga preparatning birinchi bir necha dozalari qabul qilinganidan keyin erishiladi va 14 kun takror qabul qilinganidan so‘ng keyinchalik to‘planinishi kuzatilmaydi. Olmesartanning biokiraolishligi erkaklar bilan solishtirilganda ayollarda o‘rtacha   10-15% ga yuqori (ehtimol, ayollarda tana vaznini yuqoriroqligi hisobiga). Buyraklar faoliyatini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda statsionar (turg‘un) holatda farmakokinetik egri chiziq ostidagi maydonining (AUC) qiymati buyraklar faoliyatini yengil, o‘rtacha va og‘ir buzilishlari holida muvofiq taxminan 62%, 82% va 179% ga oshgan. Garchi arterial gipertenziyasi bo‘lgan keksa patsiyentlarda (75 yoshdan oshgan shaxslarda   95-117%) va kreatinin klirensi pasayganida qonda preparatning maksimal kontsentratsiyasini oshishi aniqlansa-da, bunday patsiyentlarda yoki buyrak faoliyatini o‘rtacha buzilishida (kreatinin klirensi >30 ml/min) dozaga tuzatish kiritish talab etilmaydi. 75 yoshdan oshgan patsiyentlarda olmesartan kuniga 20 mg dan ko‘proq dozada buyurilganida kreatinin klirensini sinchiklab nazorat qilish kerak, kreatinin klirensi <30 ml/min bo‘lgan patsiyentlarda esa olmesartanni kuniga 200 mg dan ko‘proq dozada buyurish tavsiya etilmaydi. Gemodializda bo‘lgan patsiyentlarda, gemodializdan keyin olmesartanning qon plazmasidagi kontsentratsiyasi o‘zgarmagan, bunday patsiyentlarda preparatning dozasini tuzatish zarurati yo‘q. Jigar faoliyatini yumshoq va o‘rtacha buzilishi bo‘lgan bemorlarda olmesartanning 10 mg bir martalik dozasi yaxshi o‘zlashtiriladi. Ichga bir marta qabul qilinganidan keyin jigar faoliyatini yengil va o‘rtacha buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda, sog‘lom ko‘ngillilarga nisbatan olmesartanning AUC qiymati muvofiq 6% va 65% ga yuqori bo‘lgan. Preparatning dozasi qabul qilinganidan keyin 2 soat o‘tgach, olmesartanning bog‘lanmagan fraktsiyasi sog‘lom ko‘ngillilarda, jigar faoliyatini yengil va o‘rtacha darajali buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarda muvofiq 0,26%, 0,34% va 0,41% ni tashkil qilgan. Jigar faoliyatini yengil buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda dozani kamaytirish talab qilinmaydi.

Essentsial gipertenziya.

Ichga, tabletka chaynamasdan, odatda kuniga bir marta, yaxshisi bir vaqtda, ovqat qabul qilishdan qat’iy nazar qabul qilinadi. Preparatning sutkalik dozasini shifokor belgilaydi. Odatda preparat bilan monoterapiyada boshlang‘ich doza – 20 mg bir marta tavsiya qilinadi. Ikki hafta davolashdan keyin arterial bosim yetarlicha pasaymagan patsiyentlar uchun, olmesartanning dozasi 40 mg gacha oshirilishi mumkin. 40 mg doza preparatning maksimal dozasi xisoblanadi. 40 mg dan yuqori doza qabul qilinganida gipotenziv samaraning oshishi yuz bermaydi. Keksa (65 yoshdan katta), buyraklar faoliyatini aniqlangan yomonlashishi (kreatinin klirensi minutiga 40 ml dan kam) yoki jigarning axamiyatsiz disfunktsiyasi bo‘lgan patsiyentlar uchun dozani tuzatish talab qilinmaydi. Aylanayotgan qon xajmini kamayishi mumkin bo‘lgan patsiyentlar (shu jumladan diuretiklarni qabul qilayotgan, ayniqsa buyrak disfunktsiyasi bo‘lgan patsiyentlar) uchun olmesartan medoksomilni qabul qilish shifokor kuzatuvi ostida o‘tkazilishi va 10 mg (1/2 tabletka) minimal dozadan boshlanishi kerak. Boshqa gipotenziv preparatlar bilan majmuada qo‘llanishi mumkin. Agar olmesartan medosomil bilan monoterapiyada arterial bosim pasaymasa, unda diuretik yoki boshqa gipotenziv vosita qo‘shilishi mumkin.

Mumkin bo‘lgan nojo‘ya samaralari quyida paydo bo‘lishini kamayib boruvchi tartibda keltirilgan: juda tez-tez (>1/10); tez-tez (>1/100 <1/10); ba’zida (>1/1000, <1/100); kam (>1/10000, <1/1000); juda kam (<1/10000), shu jumladan alohida xabarlar. Qon yaratish tizimi tomonidan: juda kam hollarda – trombotsitopeniya. Markaziy nerv tizimi tomonidan: ba’zida – bosh aylanishi, boshni burganda xushdan ketishlar; juda kam hollarda – bosh og‘rig‘i, astenik sindrom (charchoqlik, uyquchanlik, umumiy lohaslik). Nafas tizimi tomonidan: tez-tez – faringit, rinit; juda kam hollarda – yo‘tal, bronxit. Ovqat xazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez – diareya, dispepsiya, gastroenterit; juda kam hollarda – qorinda og‘riq, ko‘ngil aynishi, qusish, jigar fermentlari faolligini oshishi. Allergik reaktsiyalar: juda kam hollarda – terini qichishishi, toshma, angionevrotik shishi, allergik dermatit, eshakemi, yuzni shishi. Suyak-mushak tizimi tomonidan: tez-tez – orqada og‘riq, suyaklarda og‘riq, artralgiya, artrit; juda kam hollarda – mushaklarni tirishishi, mialgiya. Siydik chiqarish tizimi tomonidan: tez-tez – gematuriya, siydik yo‘llarining infektsiyasi; juda kam hollarda – o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, qon zardobida kreatinin va mochevina darajasini oshishi. Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: ba’zida – stenokardiya, taxikardiya; kam hollarda – gipotoniya. Moddalar almashinuvi tomonidan: tez-tez – kreatinfosfokinaza darajasini oshishi, gipertriglitseridemiya, giperurikemiya; kam hollarda – giperkaliyemiya. Boshqalar: tez-tez – ko‘krak qafasida og‘riq, grippsimson simptomlar, periferik shishlar.

Preparatga yoki tayyor dori shaklining tarkibiga kiruvchi komponentlarga yuqori sezuvchanlik.Safro yo‘llarining obstruktsiyasi.Surunkali buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi minutiga 20 ml/dan kam).Buyrak ko‘chirib o‘tkazilganidan keyingi xolat (klinik qo‘llash tajribasi yo‘q).Homiladorlik va emizish davri.18 yoshgacha bo‘lgan bolalar.Laktozani o‘zlashtiraolmaslik, laktaza yetishmovchiligi, glyukozo-galaktozani kam so‘rilishida qo‘llash mumkin emas.

Boshqa gipotenziv preparatlar bilan bir vaqtda qabul qilinganida olmesartan medoksomilning ta’siri kuchayishi mumkin. Olmesartan medoksomil nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llanganida, uning gipotenziv samarasi pasayishi va o‘tkir buyrak yetishmovchiligi paydo bo‘lish xavfi oshishi mumkin. Magniy va alyuminiy gidroksidlarini saqlovchi antatsidlar bilan bir vaqtda davolashdan keyin, olmesartan medoksomilni biokiraolishligini pasayishi aniqlangan. Qon plazmasida litiyning kontsentratsiyasini oshishi va qaytuvchi toksik simptomlarni rivojlanishi tufayli, litiy preparatlarini olmesartan medoksomil bilan birga qo‘llash tavsiya etilmaydi. Giperkaliyemiya rivojlanishi mumkinligi tufayli, olmesartan medoksomilni kaliyni tejovchi diuretiklar, kaliy saqlovchi preparatlar, yoki qon plazmasida kaliyning darajasini oshishiga olib kelishi mumkin bo‘lgan boshqa preparatlar (masalan, geparin) bilan qo‘llash tavsiya etilmaydi. Olmesartan medoksomilni tsitoxrom R450 fermenti yordamida metabolizmga uchraydigan preparatlar bilan o‘zaro ta’siri aniqlanmagan. Varfarin va digoksinni bir vaqtda qo‘llash olmesartanningg farmakokinetikasini o‘zgartirmaydi. Olmesartan medoksomil pravostatin bilan qo‘llanganida, klinik axamiyatli o‘zaro ta’sirlar aniqlanmagan.

Aylanayotgan qon xajmini kamayishi mumkin bo‘lgan patsiyentlar uchun (shu jumladan diuretiklarni qabul qilayotgan, ayniqsa buyrak disfunktsiyasi bo‘lgan patsiyentlar) olmesartan medoksomilni qabul qilish shifokor kuzatuvi ostida o‘tkazilishi va minimal dozadan boshlanishi kerak. Yetarli klinik tajriba bo‘lmaganligi tufayli, og‘ir darajali buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi taxminan minutiga 20 ml) bo‘lgan patsiyentlarda, jigar faoliyatini og‘ir buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda, safroni oqib chiqishini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda olmesartan medoksomilni qo‘llash tavsiya qilinmaydi. Aortal yoki mitral klapanlarning stenozi yoki obstruktiv gipertrofik kardiomiopatiyasi bo‘lgan patsiyentlarda extiyotkorlik bilan qo‘llanadi. Olmesartan medoksomilni yurak yetishmovchiligi, buyrak kasalliklari bo‘lgan patsiyentlarda, ikkala yoki yakka buyrakning buyrak arteriyasini stenozida extiyotkorlik bilan qo‘llash kerak. Buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan bemorlarni davolashda qon zardobida kaliy va kreatinin darajasini vaqti-vaqti bilan nazoratini o‘tkazish kerak. Birlamchi giperaldosteronizmi bo‘lgan patsiyentlarda olmesartan medoksomilni qo‘llash tavsiya qilinmaydi. Yurak ishemik kasalligi yoki bosh miya qon tomirlarining aterosklayerozi bo‘lgan patsiyentlarda arterial bosimni xaddan ziyod pasayishi, miokard infarkti yoki ishemik insultni rivojlanishiga olib kelishi mumkinligini ko‘zda tutish kerak. Birinchi qabul qilish yoki bekor qilishdagi preparatning ta’sirini o‘ziga xosligi Eng katta samaraga va gipertoniyani yaxshiroq kompensatsiyasiga erishish uchun preparatni sutkaning tazminan bir vaqtida qabul qilish kerak. Preparatni birinchi bor qabul qilishda va qabul qilishni birinchi birnecha kunlari davomida, arterial bosimni xaddan ziyod pasayib ketishi mumkinligi tufayli, arterial bosim raqamlarini nazorat qilish kerak. Qabul qilish to‘xtatilganidan keyin preparat o‘ziga xos ta’sir xususiyatlariga ega emas (“bekor qilish sindromi”). Preparatning bir yoki birnecha dozalarini qabul qilish o‘tkazib yuborilganida tibbiyot xodim va patsiyentning xarakatini ta’rifi Bir dozani qabul qilish vaqti o‘tkazib yuborilganida preparatning dozasini iloji boricha tezroq qabul qilish kerak, agar siz dorini qabul qilish xaqida, qabul uchun belgilangan vaqtga yaqin vaqtda eslagan bo‘lsangiz, preparatning navbatdagi dozasini qabul qiling, preparatning ikki barobar dozasini qabul qilish mumkin emas.

Olmesartan medoksomilni xomiladorlarda qo‘llash tajribasi yo‘q. Lekin renin-angiotenzin tizimiga bevosita ta’sir qiluvchi dori vositalarini og‘ir teratogen ta’siri xaqida xabarlar bo‘lganligi tufayli, olmesartanni xomiladorlik vaqtida qo‘llash mumkin emas. Olmesartanni ko‘krak suti bilan chiqarilishi xaqida ma’lumotlar yo‘q, shuning uchun laktatsiya davrida preparatni qo‘llash zarurati bo‘lganida, preparatni qo‘llash davrida emizishni to‘xtatish kerak.

Quruq, yorug‘likdan ximoyalangan joyda, 25oS dan yuqori bo‘lmagan xaroaratda.

Simptomlari: arterial bosimni yaqqol pasayishi, gipokaliyemiya (adinamiya, falaj, qabziyat, aritmiya), uyquchanlik, taxikardiya, bradikardiya. Davolash: me’dani yuvish, faollashtirilgan ko‘mir, elektrolitli eritmalarni (shu jumladan 0,9% li natriy xloridi eritmasi) infuziyasi, kaliy ionlarining tanqisligini o‘rnini to‘ldirish (kaliy ionlarini saqlovchi preparatlarni buyurish) kerak.

Retsept bo‘yicha

7 tabletka blisterda. 4 blister tibbiyotda qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan karton qutida.

3 yil.