och-sariq rangli, apelsin hidli donador kukun. 1 paketchani 100 ml illiq suvda eritganda apelsin hidli oq rangli sariq tusli suspenziya hosil bo‘ladi.

Nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar.

M01AX17

Ichga qabul qilinganda so‘rilishi – yuqori (ovqat qabul qilish so‘rilish darajasiga ta’sir qilmay, so‘rilish tezligini pasaytiradi). TSmax – 1,5-2,5 soat, ta’sir davomiyligi – taxminan 6-8 soat. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi – 97-99%, eritrotsitlar bilan – 2%, lipoproteinlar bilan – 1%, kislotali ά1-glikoproteidlar bilan – 1%. Dozani o‘zgartirish bog‘lanish darajasiga ta’sir qilmaydi. Smax – 3,5-6,5 mg/l. Taqsimlanish xajmi – 0,19-0,35 l/kg. Ayollarning jinsiy a’zolari to‘qimalariga kiradi, bir marta qabul qilinganidan keyin u yerda uning kontsentratsiyasi plazmadagi kontsentratsiyasidan taxminan 40% ni tashkil qiladi, yallig‘lanish o‘chog‘ining kislotali muxitiga (40%), sinovial suyuqligiga (43%) yaxshi o‘tadi. Gistogematik to‘siqlar orqali yengil o‘tadi. Jigarda to‘qima izoferment tsitoxromi R450 (CYP)2C9 tomonidan metabolizmga uchraydi. Asosiy metaboliti-4-gidroksinimesulid (25%), o‘xshash farmakologik faollikka ega, lekin molekula o‘lchamini kamayishi oqibatida TsOG-2 ni gidrofob kanali bo‘ylab metil guruhining bog‘lanishini faol markaziga tez diffuziya qilish qobiliyatiga ega. 4-gidroksinimesulid suvda eruvchan birikma bo‘lib, uning chiqarilishi uchun glyutation va metabolizmni II fazasini kon’yugatsiyasi (sulfat guruhini quyilishi, glyukuronizatsiya va bosh.) talab etilmaydi. Nimesulidning T1/2 – 1,56-4,95 soat, 4-gidroksinimesulidni – 2,89-4,78 soat. 4-gidroksinimesulid buyraklar orqali (65%) va safro bilan (35%) chiqariladi, enterogepatik qayta aylanishga duchor bo‘ladi. Davomli qo‘llanganda to‘planmaydi.

Nimesulid quydagilarda buyuriladi: turli kelib chiqishga ega bo‘lgan og‘riq sindromi (bosh, tish, xayz ko‘rish og‘riqlari, jarohatlarning oqibati, operatsiyadan keyingi davrdagi og‘riqlar, revmatizmdagi og‘riqlar va bosh.);infektsion-yallig‘lanish kasallikdarida (jarohat va operatsiyadan keyingi yallig‘lanishlar);tayanch-xarakat tizimining degenerativ va yallig‘lanish kasalliklarida (artritlar, osteoartrozlar, osteoxondrozlar, bursit, radikulit, revmatizm va bosh.);urologik, ginekologik kasalliklarida;tana haroratini oshishi bilan birga kechuvchi kasalliklarda qo‘llanadi. Bu vosita davomli davolashda ham, kuchli og‘riq sindromlarini yengillashtirish uchun ham to‘g‘ri keladi.

Ichga 100 mg dan kuniga 2 marta ovqatdan keyin, yoki 1 paketcha ichidagi granulyatni 80-100 ml suvda eritib, sutkada 2 marta. Tayyorlangan eritmani saqlash mumkin emas. Kattalar uchun maksimal sutkalik doza – 400 mg. Nimesulid 12 yoshdan oshgan patsiyentlarni davolash uchun qo‘llaniladi. Nimesulid bilan davolashning maksimalligi 15 kunni tashkil etadi.

Preparat qo‘llanganida davolashning birinchi haftasi davomida asosan quyidagi nojo‘ya samaralari paydo bo‘lishi mumkin: allergik reaktsiyalar: qichishish, toshma, ko‘p terlash; kam xollarda o‘ta sezuvchanlik, eritema, dermatit; juda kam xollarda – anafilaktoid reaktsiyalar, eshakemi, angionevrotik shish, ko‘p shaklli eritema, Stivens-Djonson sindromi, toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi); me’da-ichak yo‘llari tomonidan: ko‘ngil aynishi, gastrit, qorin og‘rig‘i, diareya, qabziyat, meteorizm; yakka xollarda – stomatit, melena, me’da yoki o‘n ikki barmoq ichakda peptik yara, yarani teshilishi yoki me’da-ichak qon ketishi; jigar va safro chiqarish yo‘llari tomonidan: sariqlik, xolestaz, jigar transaminazalari darajasini oshishi, ba’zida xatto o‘lim bilan yakunlanuvchi o‘tkir gepatit xollari bo‘lishi mumkin; markaziy nerv tizimi tomonidan: uyquchanlik, bosh og‘rig‘i, ongni chalkashishi, entsefalopatiya (Reye sindromi); ruhiy buzilishlar: xavotirlik xissi, asabiylik, daxshatli tush ko‘rishlar; buyrak tomonidan: shishlar, dizuriya, gematuriya, siydikni tutilishi, oliguriya, interstitsial nefrit va buyrak yetishmovchiligining yakka xollari; qon yaratish tizimi tomonidan: anemiya, eozinofiliya, pantsitopeniya, purpura va trombotsitopeniyaning yakka xollari; immun tizimi tomonidan: yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari, anafilaksiya; nafas a’zolari tomonidan: dispnoe, yakka xollarda – astma, bronxospazm, ayniqsa atsetilsalitsil kislotasi va boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalarga yuqori sezuvchanligi bo‘lgan bemorlarda; yurak-qon tomir tizimi tomonidan: taxikardiya, arterial gipertenziya, kam xollarda- qon ketishi, oqib kelishlar, arterial bosimni o‘zgarishi. Shuningdek preparatni qabul qilish vaqtida ko‘rish aniqligini buzilishi, asteniya, gipotermiya, giperkaliyemiya kuzatilishi mumkin.

Farmakodinamik o‘zaro ta’sirlar: Glyukokortikosteroidlar: me’da-ichak yarasi yoki qon ketishlarini xafini oshiradi. Antitrombotsitar vositalar va serotoninni qayta qamrab olinishining selektiv ingibitorlari (SSRIs), masalan, fluoksetin: me’da-ichakdan qon ketishi xafini oshiradi. Antikoagulyantlar: NYAQV varfarin kabi antikoagulyantlarning ta’sirini kuchaytiradi. Qon ketishining yuqori xavfi tufayli koagulyatsiyaning og‘ir buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarda bunday majmua tavsiya etilmaydi va qo‘llash mumkin emas. Agar majmuaviy davolash zarur bo‘lsa, qon ivishi ko‘rsatkichlarini sinchkovlik bilan nazorat qilish kerak. Diuretiklar: NYAQV diuretiklarni ta’sirini susaytirishi mumkin. Sog‘lom ko‘ngililarda nimesulid furosemid ta’siri ostida natriyni chiqarlishini, kamroq darajada kaliy chiqarilishini vaqtincha pasaytiradi va xususan diuretik samarani kamaytiradi. Nimesulid va furosemidni birga qabul qilish furosemidning buyrak klirensini o‘zgarishsiz furosemidning egri chiziq ostidagi maydonni (AUC) (taxminan 20%) kamayishiga va kumulyativ chiqarilishini kamayishiga olib keladi. Buyrak tomonidan buzilishlar yoki yurak faoliyatini buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarda furoseimd va nimesulidni birga buyurish extiyotkorlikni talab etadi. AAF ingibitorlari va angiotenzin-II retseptorlari antagonistlari: NYAQV antigipertenziv preparatlarini ta’sirini pasaytirishi mumkin. Yengil va o‘rtacha darajadagi buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi minutiga 30-80 ml) bo‘lgan patsiyentlarda AAF ingibitorlari, angiotenzin-II retseptorlari antagonistlari yoki  tsiklooksigenaza tizimini susaytiruvchi moddalar (NYAQV, antiagregantlar) birga buyurilganda buyrak faoliyatini yomonlashishi va odatda qaytuvchan bo‘lgan o‘tkir buyrak yetishmovchiligi kelib chiqishi mumkin Nimesulidni AAF ingibitorlari yoki angiotenzin-II retseptorlari antagonistlari bilan birga qabul qiluvchi patsiyentlarda bu o‘zaro ta’sirini e’tiborga olish kerak. Shuning uchun bunday preparatlarni birga qabul qilishni extiyotkorlik bilan buyurish kerak, ayniqsa keksa patsiyentlarda. Patsiyentlar yetirali miqdorda suyuqlik qabul qilishlari kerak, buyrak faoliyatini esa majmuaviy davolash boshlagandan keyin sinchkovlik bilan nazorat qilish kerak. Farmakokinetik o‘zaro ta’sirlar: Litiy preparatlari bilan davolanayotgan patsiyentlarga nimesulid buyurilganda plazmada litiyning kontsentratsiyasini muntazam ravishda nazorat qilish kerak, chunki NYAQV litiyning klirensini kamaytirishi xaqida ma’lumotlar bor, bu qon plazmasida litiyning kontsentratsiyasini va uning toksikligini oshishiga olib keladi. Nimesulid CYP2C9 izoferment faolligini susaytiradi. Bu fermentning substraktlari hisoblangan dori vositalarini nimesulid bilan bir vaqtda qo‘llanilganda, bu preparatlarning plazmadagi kontsentratsiyasi oshishi mumkin. Metotreksatni qabul qilishdan 24 soat oldin yoki keyin nimesulid buyurilganda extiyotkorlikka rioya qilish talab etiladi, chunki bunday xolatlarda metotreksatning plazmadagi darajasi va muvofiq ravishda ushbu preparatning toksik samaralari oshishi mumkin. Buyrak prostaglandinlariga ta’siri tufayli nimesulid mansub bo‘lgann prostaglandinlar sintetazalari ingibitorlari tsiklosporinning nefrotoksikligini oshirishi mumkin.

Nojo‘ya samaralari rivojlanishi xavfini pasaytirish uchun, minimal samarali dozani qisqa vaqt davomida qo‘llash kerak. Agar bemorning xolati yaxshilanmasa, davolashni to‘xtatish kerak. Jigar fermentlari darajasini oshishi yoki jigar shikastlanishining belgilari paydo bo‘lgan xolda (masalan, anoreksiya, ko‘ngil aynishi, qusish, qorin og‘rig‘i, charchoqlik xissi, to‘q rangli siydik) preparatni bekor qilish kerak. Bunday bemorlarga keyinchalik nimesulidni buyurish man etiladi. Nimesulid bilan davolash vaqtida gepatotoksik preparatlarni, analgetiklarni, boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalarni bir vaqtda qo‘llashdan, shuningdek alkogol iste’mol qilishdan saqlanish tavsiya etiladi. Preparatni qo‘llashni xar qanday vaqtida ogoxlantiruvchi simptomlar bilan yoki ularsiz, anamnezdagi me’da-ichak asoratlar bilan yoki ularsiz, me’da-ichak qon ketishi yoki yara/perforatsiya rivojlanishi mumkin. Me’da-ichak qon ketishi yoki yara paydo bo‘lganda preparatni bekor qilish kerak. Me’da-ichak buzilishlari, yarali kolit yoki anamnezida Kron kasalligi bo‘lgan patsiyentlarga nimesulidni extiyotkorlik bilan qo‘llash kerak. Buyrak yoki yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga preparatni extiyotkorlik bilan buyurish kerak, chunki uni qo‘llash buyrak faoliyatini buzilishiga olib kelishi mumkin. Buyrak faoliyatini buzilishi xolida preparatni bekor qilish kerak. Keksa yoshdagi bemorlarda preparatni qabul qilish oqibatida ko‘proq nojo‘ya samaralari, shu jumladan me’da-ichak qon ketishlari, perforatsiyalar, yurak, buyrak va jigar faoliyatini buzilishi rivojlanadi. Shuning uchun patsiyentning xolatini muntazam klinik nazorat qilish tavsiya etiladi. Gemorragik diatezi bo‘lgan bemorlarda nimesulid trombotsitlar faoliyatini izdan chiqarishi mumkinligi tufayli, uni doimiy nazorat ostida extiyotkorlik bilan qo‘llash kerak. Nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalarni qo‘llash, bakterial infektsiya fonidagi tana haroratini oshishini niqoblashi mumkin. Tana harorati oshgan yoki grippsimon simptomlar paydo bo‘lgan xolda, preparatni qabul qilishni to‘xtatish kerak. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tganidan keyin ishlatilmasin.

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Simptomlari. Doza oshirib yuborilganda apatiya, uyquchanlik, ko‘ngil aynishi, qusish, qorin og‘rig‘i kuzatilishi, shuningdek me’da-ichak qon ketishi, arterial gipertenziya, o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, nafasni susayishi, anafilaktik reaktsiyalar va koma paydo bo‘lishi mumkin. Davolash. Spetsifik antidoti mavjud emas. Doza oshirib yuborilgan xolda simptomatik davolash o‘tkaziladi. Bemorlar birinchi 4 soatlar davomida me’dani yuvish va faollashtirilgan ko‘mir (60 dan 100 g gacha katta odamda) qabul qilish kerak. Gemodializ samarasiz. Buyrak va jigar faoliyatini sinchiklab nazorat qilish kerak.

Retsept bo‘yicha

Apelsin ta’mli ichga qabul qilish uchun suspenziya tayyorlash uchun kukun 2 g №5, №10 (1x10), №25 (1x25), №50 (1x50) (paketchalar). 2,0 g dan qog‘ozli paketchalar. 5, 10, 25 yoki 50 paketchalar qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birgalikda karton qutilarga joylanadi.

3 yil.