Antigipertenziv vosita.

Ramipril ichga qabul qilinganidan keyin me’da-ichak yo‘llaridan tez so‘riladi, so‘rilishining to‘liqligi 50-60%, ovqat so‘rilishini sekinlashtirmaydi. Qon zardobida maksimal kontsentratsiyasiga 1 soatdan keyin erishiladi. Ramipril jigarda faol metaboliti – ramiprilatni hosil bo‘lishi bilan metabolizmga uchraydi, u so‘ngra glyukuronlanadi, uning faolligi ramiprilga va faol bo‘lmagan diketopiperazinga nisbatan 6 marta yuqori. Qon zardobida ramiprilatning maksimal kontsentratsiyasiga qabul qilinganidan keyin 2-4 soat o‘tgach erishiladi, muvozanat kontsentratsiyasiga esa – 4-nchi kunga kelib erishiladi. Taxminan 73% ramipril va 56% ramiprilat qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanadi. Ramipril va ramiprilat organizmdan asosan siydik bilan (taxminan (60%), asosan metabolitlar ko‘rinishida, qabul qilingan dozaning 2% dan kamrog‘i o‘rgarmagan ramipril ko‘rinishida chiqariladi. Ramipril bir necha bosqichda chiqariladi. Terapevtik doza buyurilganidan keyin yarim chiqarilish davri 13-17 soatni tashkil qiladi. Hayvonlardagi tadqiqot preparatni sut bilan chiqarilishini aniqlamagan. 65 dan 76 yoshgacha bo‘lgan sog‘lom ko‘ngillilarda o‘tkazilgan tadqiqotlar, ramiprilning farmakokinetikasini yosh sog‘lom ko‘ngillilardagi farmakokinetikasidan farq qilmasligini ko‘rsatgan. Buyraklar faoliyati buzilganida ramipril va uning metabolitlarini chiqarilishi, kreatinin klirensini pasayishiga proportsional ravishda sekinlashadi. Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda ramipril va ramiprilatning metabolizmi sekinlashishi, qon zardobida ramiprilatning kontsentratsiyasi esa oshishi mumkin.

Arterial gipertenziya;Quyidagi patsiyentlarda miokard infarkti, insult yoki yurak-tomir kasalliklari oqibatidagi o‘lim xavfini pasaytirish uchun:yurak ishemik kasalligi (YUIK) (o‘tkazilgan miokard infarkti bilan yoki usiz), o‘tkazilgan insult, anamnezdagi periferik tomirlarning kasalligini bo‘lishi oqibatidagi yurak-tomir kasalliklarining yuqori xavfi yokiqandli diabeti va yurak-tomir kasalliklari xavfining qo‘shimcha kamida bir omili bo‘lganida (mikroalbuminuriya, gipertenziya, XS darajasini umumiy yuqoriligi, YUZLP XS ni past darajasi, chekish).Buyrak kasalliklarini davolash: – diabetik nefropatiyaning klinikagacha bo‘lgan bosqichi (mikroalbuminuriyaning mavjudligi); – yurak-tomir kasalliklari xavfining bir yoki ko‘proq omillari bo‘lgan patsiyentlardagi diabetik nevropatiya (proteinuriyaning mavjudligi); – nodiabetik nefropatiya (proteinuriya ≥ 3 g/sutka); – surunkali yurak yetishmovchiligi. O‘tkir miokard infarktidan (O‘IM) keyingi ikkilamchi profilaktika: yurak yetishmovchiligining klinik belgilari bo‘lgan patsiyentlarda miokard infarktini o‘tkir bosqichida o‘lim ko‘rsatkichini pasaytirish uchun (O‘MI keyin >48 soat) qo‘llanadi.

Ovqat qabul qilishdan qat’iy nazar ichga, butunligicha, chaynamasdan, yetarli miqdordagi suyuqlik bilan qabul qilinadi. Doza preparatning terapevtik samarasi va patsiyent tomonidan preparatni o‘zlashtiraolinishiga qarab tanlanadi. Nikapril preparati bilan davolash uzoq muddatli bo‘lib, uning davomiyligi har bir konkret holatda shifokor tomonidan belgilanadi. Arterial gipertenziya: Nikapril preparatining tavsiya etiladigan boshlang‘ich dozasi 2,5 mg sutkada bir marta. Patsiyentning reaktsiyasiga qarab, doza 1-2 haftalik interval bilan takrorlanishi mumkin. Odatda tutib turuvchi doza sutkada 2,5-5 mg ni, maksimal sutkalik doza – 10 mg ni tashkil qiladi. Diuretiklarni qabul qilayotgan patsiyentlarda, Nikapril preparatini qabul qilishni boshlashdan kamida 3 kun oldin ularni bekor qilish yoki maksimal dozasini kamaytirish kerak. Surunkali yurak yetishmovchiligi: Nikapril preparatining tavsiya qilinadigan boshlang‘ich dozasi sutkada bir marta 1,25 mg ni tashkil qiladi. Terapevtik samarasiga qarab, 1-2 haftalik interval bilan doza takrorlanishi mumkin. Maksimal sutkalik doza 10 mg ni tashkil qiladi. Diuretiklarning katta dozalarini qabul qilayotgan patsiyentlarda, Nikapril preparati bilan davolashni boshlash oldidan diuretiklarning dozasini pasaytirish kerak. Miokard infarkti, insult va yurak-tomir kasalliklari oqibatidagi o‘limni rivojlanish xavfini pasaytirish: Nikapril preparatining tavsiya etiladagan boshlang‘ich dozasi sutkada bir marta 2,5 mg ni tashkil qiladi, u keyinchalik preparatning o‘zlashtirilishiga qarab, asta-sekin oshiriladi: 1 hafta davolashdan keyin dozani 2 marta oshirish, so‘ngra yana 2-3 hafta o‘tgach – sutkada bir marta 10 mg li maqsadli tutib turuvchi dozaga erishilgunicha oshirish tavsiya qilinadi. O‘tkir miokard infarktidan keyin bir necha kun (2-9 sutkalar) davomida rivojlangan yurak yetishmovchiligi: Tavsiya qilingan boshlang‘ich doza, 2,5 mg (1 tabletka) dan 2 ta bir martalik dozalarga bo‘lingan holda, sutkada 5 mg ni tashkil qiladi, ularning biri ertalab, ikkinchisi esa kechqurun qabul qilinadi. Agar patsiyent boshlang‘ich dozani o‘zlashtiraolmasa (AB ni xaddan ziyod pasayishi kuzatiladi), u sutkada 2 marta 1,25 mg gacha kamaytirilishi kerak. So‘ngra patsiyentning reaktsiyasiga qarab, doza yana 2 marta (2,5 mg) 1-3 kunlik interval bilan oshirilishi mumkin. Keyinroq, dastlab ikkiga bo‘lingan sutkalik doza, bir marta berilishi mumkin. Maksimal sutkalik doza – 10 mg. Agar patsiyent dozani sutkada 2 marta 2,5 mg gacha oshirilishini o‘zlashtiraolmasa, unda preparat bilan davolash to‘xtatilishi kerak. Nikapril preparatini alohida guruh patsiyentlarida qo‘llash. Buyraklar faoliyatini buzilishlari: Kreatinin klirensi minutiga 30 ml dan ortiq bo‘lgan patsiyentlarda, dozani to‘g‘rilash talab qilinmaydi. Keksa patsiyentlar: Diuretiklarni qabul qilayotgan keksa yoshdagi (65 yoshdan oshgan) patsiyentlarni sinchiklab kuzatish kerak. Nikapril preparatining dozasi arterial bosimning darajasiga qarab tanlanishi kerak.

Nojo‘ya samaralarini rivojlanish tez-tezligining tasnifi (JSST): juda tez-tez > 1/10 tez-tez > 1/100 dan < 1/10 tez-tez emas > 1/1000 dan < 1/100 kam > 1/10000 dan < 1/1000 juda kam > 1/10000 dan, shu jumladan alohida xabarlar. Yurak-tomir tizimi tomonidan: tez-tez: AB ni yaqqol pasayishi (davolashni boshida, dozani oshirilishida yoki davolashga diuretik qo‘shilganida), ortostatik gipotenziya, sinkopal holat;kam hollarda: periferik shishlar, yurak urishini xis qilish, stenokardiya, aritmiya;juda kam hollarda: miokard ishemiyasi, miokard infarkti, stenozlovchi tomirli shikastlanishlar fonida qon aylanishi buzilishlarini kuchayishi, Reyno sindromi, vaskulit, taxikardiya, yuz terisiga qonni “oqib kelishlari”. Nerv tizimi tomonidan: tez-tez: bosh og‘rig‘i, holsizlik;kam hollarda: kuchli toliqish, asabiylik, depressiya, tremor, muvozanatni buzilishi, ongni chalkashishi, havotirlik, bosh aylanishi, xarakat bezovtaligi, uyquni buzilishi;juda kam hollarda: parasteziyalar, xid sezishni buzilishi (parosmiya), tranzitor ishemik xurujlar, ishemik insult, bosh miya ishemiyasi, diqqatni jamlashni buzilishi; Siydik-jinsiy tizimi tomonidan: kam hollarda: o‘tkinchi impotentsiya, libidoni pasayishi, buyraklar faoliyatini xatto o‘tkir buyrak yetishmovchiligigacha bo‘lgan buzilishi, chiqarilayotgan siydik miqdorini oshishi, oldin mavjud bo‘lgan proteinuriyani kuchayishi, mochevina va kreatinin kontsentratsiyasini oshishi;juda kam hollarda: ginekomastiya. Nafas tizimi tomonidan: tez-tez: tunda va “yotgan” holatda kuchayuvchi “quruq” balg‘amsiz yo‘tal, ko‘proq ayollar va chekmaydigan patsiyentlarda paydo bo‘luvchi sinusit, bronxit, xansirash;kam hollarda: burun bitishi, faringit, bronxospazm, shu jumladan bronxial astmani kechishini yomonlashishi. Teri qoplamalari tomonidan: tez-tez: maklopapulyoz teri toshmasi;kam hollarda: terini qichishi, ko‘p terlash (AB ni pasayishi fonida);juda kam hollarda: maklopopulyoz ekzantema va eritema, po‘rsildoq yara, ko‘pshaklli eritema, Stivens-Djonson sindromi, toksik epidermal nekroliz, psoriazni kechishini yomonlashishi, teri va shilliq qavatlarining psoriazga o‘xshash, penfigoit va lixenoid shikastlanishlari, alopetsiya, eshakemi, onixolizis, eksfoliativ dermatit, fotosensibilizatsiya. Ovqat hazm qilish tomonidan: tez-tez: me’da – ichak yo‘llarining shilliq qavatlarini yallig‘lanishi, ovqat hazm bo‘lishini buzilishi, qorin sohasida diskomfort, dispepsiya, ko‘ngil aynishi, diareya, qusish;kam hollarda: “jigar” fermentlari faolligini oshishi, bilirubinning kontsentratsiyasini oshishi, xolestatik sariqlik, o‘tkir jigar yetishmovchiligi, xolestatik gepatit, gepatotsellyulyar shikastlanishlar, og‘iz bo‘shlig‘i shilliq qavatini qurishi, qorinda og‘riqlar, gastrit, qabziyat, pankreatit, shu jumladan o‘lim bilan yakunlangan pankreatit (AAF ingibitorlarini qabul qilishda o‘lim bilan yakunlangan pankreatit hollari juda kam kuzatilgan), intestinal angionevrotik shish, ishtahani pasayishi, anoreksiya;juda kam hollarda: glossit, aftoz stomatit. Tayanch-harakat apparati tomonidan: tez-tez: mialgiya, mushak tirishishlari;kam hollarda: artralgiya. Sezgi a’zolari tomonidan: kam hollarda: ko‘rishni buzilishlari, shu jumladan ko‘rishni noaniqligi, kon’yunktivit, eshitishni buzilishi, xid va ta’m sezishni buzilishlari (masalan metall ta’mi, ta’m sezishni qisman yoki vaqtinchalik yo‘qolishi); Allergik reaktsiyalar: juda kam hollarda: lablar, ko‘zlar, til, tomoq va xalqum shilliq qavatida yuz beruvchi angionevrotik sindrom, anafilaktik yoki anafilaktoid reaktsiyalar (hashoratlarning zaharlari), antinuklear tanalarning kontsentratsiyasini oshishi. Laboratoriya ko‘rsatkichlari: kam hollarda: giperkaliyemiya, o‘rtacha (ba’zida yaqqol) gipogemoglobinemiya yoki neytropeniya, eritropeniya va trombotsitepeniya, me’da osti bezi fermentlari faolligini oshishi;juda kam hollarda: giponatriyemiya, proteinuriya (lekin odatda AAF ingibitorlari avvalgi proteinuriyani kamaytiradilar) yoki diurezni oshishi (yurakni ishini yomonlashishi bilan birga), agranulotsitoz, pantsitopeniya, suyak ko‘migining depressiyasi, gemolitik anemiya; Boshqalar: kam hollarda: gipertermiya;juda kam hollarda: isitma.

– yuqori sezuvchanlik (shu jumladan preparatning alohida komponentlariga yoki sulfonamidlarga); – AAF ingibitorlarini qo‘llash bilan bog‘liq bo‘lgan anamnezdagi angionevrotik shish, shuningdek nasliy yoki ideopatik angionevrotik shish; – og‘ir buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi 30 ml/min dan kam); – og‘ir jigar yetishmovchiligi; – birlamchi giperaldosteronizm; – Addison kasalligi; – podagra; – porfiriya; – homiladorlikning ikkinchi va uchinchi uch oyligi, emizish. – 18 yoshgacha bo‘lgan bolalik yoshi.

Nikapril qabul qilinganidan keyin arterial gipotenziya og‘ir yurak yetishmovchiligi va giponatriyemiyasi, og‘ir buyrak yetishmovchiligi, arterial gipertenziyasi yoki chap qorinchaning disfunktsiyasi bo‘lgan patsiyentlarda va, ayniqsa diuretiklar bilan davolash, tuzsiz parhez, diareya yoki gemodializ natijasida gipovolemiyasi bo‘lgan patsiyentlarda kuzatilishi mumkin. Birinchi dozani qabul qilinganidan keyingi arterial gipotenziya va uning jiddiyroq asoratlari kamdan-kam uchraydigan va o‘tkinchi holatdirdir. Iloji bo‘lsa, preparat bilan davolashni boshlashdan oldin diuretiklarni bekor qilib, undan saqlanish mumkin. Buyraklar faoliyatini buzilishi (kreatinin klirensi 0,5 dan 1,3 ml/s gacha) bo‘lgan patsiyentlarda ehtiyotkorlikka amal qilish kerak. Gidroxlortiazid qabul qilayotgan patsiyentlarda azotemiya rivojlanishi mumkin. Buyraklar faoliyati buzilgan patsiyentlarda preparatni to‘planishi belgilari namoyon bo‘lishi mumkin. Buyrak arteriyalarining ikki tomonlama stenozi yoki yakka buyrakning buyrak arteriyasini stenozi bo‘lgan patsiyentlarga Nikaprilni buyurishdan saqlanish kerak, chunki bu buyrak faoliyatini yomonlashishiga yoki hatto o‘tkir buyrak yetishmovchiligiga olib kelishi mumkin. Yurak ishemik kasalligi, yaqqol tserebrovaskulyar kasalliklari, chap qorinchadan qonning oqib chiqishiga to‘sqinlik qiluvchi aortal stenozi yoki boshqa stenozi, yaqqol aterosklerozi bo‘lgan patsiyentlarda, keksa patsiyentlarda arterial gipotenziya va yurak, bosh miya va buyraklarning perfuziyasini yomonlashish xavfi tufayli  ehtiyotkorlik talab qilinadi. Davolash davrida mumkin bo‘lgan elektrolitlar disbalansini aniqlash va kerakli choralarni o‘z vaqtida ko‘rish uchun, elektrolitlarning zardobidagi kontsentratsiyasini muntazam nazorat qilish kerak. Davomli diareya, qusishi bo‘lgan va vena ichiga infuziyalar olayotgan patsiyentlar uchun albatta zardobdagi elektrolitlar aniqlanishi shart. Nikapril olayotgan patsiyentlarda og‘iz qurishi, chanqoqlik, holsizlik, uyquchanlik, bo‘shashish, qo‘zg‘alish, mushak og‘rig‘i va tirishishlar (asosan boldir mushaklarini), AB ni pasayishi, taxikardiya, oliguriya va me’da-ichak buzilishlari (ko‘ngil aynashi, qusish) kabi elektrolit disbalansi belgilarini aniqlash kerak. Qandli diabeti bo‘lgan patsiyentlar ko‘proq kuzatuvda bo‘lishlari kerak, zarurati bo‘lganida, esa gipoglikemik vositalarning dozasini biroz o‘zgartirish talab qilinishi mumkin. Yuz yoki bo‘yinning angionevrotik shishi paydo bo‘lganida, odatda davolashni bekor qilish va patsiyentga antigistamin vositalarni buyurish yetarli bo‘ladi. Og‘irroq hollarda (til, tomoq va hiqildoqning shishida) angionevrotik shish adrenalin bilan davolanadi, nafas yo‘llarining o‘tkazuvchanligini (intubatsiya yoki laringotomiya bilan) ta’minlab turish kerak. Nikaprilning antigipertenziv ta’siri simpatektomiyadan keyin kuchayishi mumkin. Anafilaktik reaktsiyalar xavfini oshishi tufayli, poliakrilonitril membranalardan foydalanilgan gemodializda bo‘lgan, dekstransulfat yordamida aferez olayotgan patsiyentlarga va ari yoki asalari zahriga qarshi bevosita desensibilizatsiya muolajasi oldidan preparatni buyurish mumkin emas. Preparat bilan davolash vaqtida ilgari allergiyasi yoki bronxial astmasi bo‘lmagan patsiyentlarda ham yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari aniqlanishi mumkin. Tizimli qizil yugirikni kechishini yomonlashishi haqida xabar berilgan. AAF ingibitorlari bilan davolash vaqtida xolestatik sariqlik, jigar nekrozi va o‘lim bilan yakunlangan (kam) o‘tkir jigar yetishmovchiligining bir necha hollari haqida xabar berilgan. Bu sindromning sababi to‘liq aniq emas. Sariqlik paydo bo‘lganida va “jigar” fermentlari faolligi oshganida, davolash darhol to‘xtatilishi, patsiyentlar esa kuzatuv ostida bo‘lishlari lozim. Shuningdek sulfonamidlar yoki sulfonilmochevina guruhiga mansub peroral gipoglikemik vositalarni olayotgan patsiyentlarda ham ehtiyotkorlik kerak (qarama-qarshi yuqori sezuvchanlik bo‘lishi mumkin). Davolash vaqtida leykotsitlar sonini, ayniqsa biriktiruvchi to‘qimaning yoki buyraklar kasalliklari bo‘lgan bemorlarda, vaqti-vaqti bilan nazorat qilish talab etiladi. Katta jarrohlik aralashuvida yoki gipotenziya chaqiruvchi vositalar bilan anasteziya vaqtida, ramipril reninning kompensator ajralib chiqishiga nisbatan ikkilamchi ravishda angiotenzin II ni hosil bo‘lishini bloklashi mumkin. Agarda shifokor arterial gipotenziyaning ushbu mexanizmini taxmin qilsa, davolash aylanayotgan qon hajmini oshirishga qaratilgan bo‘lishi mumkin. Davolash vaqtida zardobda elektrolitlar, glyukoza, mochevina, kreatinin kontsentratsiyasini, “jigar” fermentlarining faolligini, shuningdek siydikdagi oqsilni vaqti-vaqti bilan nazorat qilish kerak. Qalqonsimon bezi oldi bezlarining faoliyatini tekshirishni o‘tkazishdan oldin preparat bilan davolash to‘xtatilishi kerak. Preparatni 18 yoshgacha bo‘lgan bolalarni davolash uchun ishlatmaslik kerak, chunki bu yosh guruhidagi patsiyentlarda preparatni qo‘llash tajribasi yo‘q.

Preparatni homiladorlikning birinchi uch oyligi davomida buyurish tavsiya qilinmaydi. Agar homiladorlik rejalashtirilayotgan bo‘lsa yoki aniqlansa, iloji boricha tezroq muqobil davolashni boshlash kerak. AAF ingibitorlarining nazoratli tekshirishlari odamlarda o‘tkazilmagan, biroq cheklangan hollarda birinchi uch oyligida qo‘llash rivojlanish nuqsonlarini chaqirmagan. Homiladorlikning ikkinchi va uchinchi uch oyliklarida qo‘llash mumkin emas, chunki bu muddatlarda u homilaning rivojlanishiga salbiy ta’sir ko‘rsatishi mumkin. Emizish davrida ramiprilni qo‘llash mumkin emas. Laktatsiya davrida preparatni buyurishning zarurati bo‘lsa, onalar davolanish vaqtida emizishni to‘xtatishlari kerak.

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 250S dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Simptomlari: diurezni kuchayishi, bradikardiya yoki yurak ritmini boshqa buzilishlari bilan kechuvchi AB ni yaqqol pasayishi, tirishishlar, parezlar, paralitik ileus, ongni buzilishi (shu jumladan koma), buyrak yetishmovchiligi, kislota-ishqor muvozanatini buzilishi, qonning elektrolit balansini buzilishi. Davolash: patsiyentning boshini past qilib, patsiyent gorizontal holatga keltiriladi. Yengil hollarda me’dani yuvish va tuzli eritmani ichga qabul qilish buyuriladi, jiddiyroq hollarda – AB barqarorlashtirishga qaratilgan choralar (vena ichiga fiziologik eritma, plazma o‘rnini bosuvchilarni yuborish). AB, yurak qisqarishlari soni va nafas tez-tezligini, zardobdagi mochevina, kreatinin, elektrolitlarning kontsentratsiyasini va diurezni nazorat qilish kerak. Zarurati bo‘lganida angiotenzin II ni  vena ichiga yuborish buyuriladi, gemodializ o‘tkaziladi.

Retsept bo‘yicha

Kapsulalar kontur-uyali o‘ramda.

2 yil.