oq yoki och sariq rangli kukun.

antibiotiklar (tsefalosporinlar guruhi)

J01DE01

So‘rilishi Tsefepim mushak ichiga yuborilgandan so‘ng deyarli to‘liq so‘riladi. Katta yoshdagi sog‘lom erkaklarga preparat 500 mg, 1000 mg va 2000 mg dozalarda mushak ichiga bir marta yuborilganda plazmada preparat maksimal kontsentratsiyasiga 1,4-1,6 soat davomida erishgan va muvofiq ravishda o‘rtacha 13,9; 29,6 yoki 57,5 mkg/ml ni tashkil qilgan; dozalari yuborilgandan so‘ng 8 soatdan keyin muvofiq ravishda o‘rtacha 1,9; 4,5 yoki 8,7 mkg/ml ni tashkil etgan. Tana vazniga 50 mg/kg dozada mushak ichiga yuborilgan 2 oylikdan 16 yoshgacha bo‘lgan bolalarda, plazmadagi tsefepimning kontsentratsiyasi dozalari yuborilgandan so‘ng 0,5; 0,75; 1 va 8 soatdan keyin o‘rtacha 76; 75,2; 64 va 4,8 mkg/ml ni tashkil etgan. Pediatrik patsiyentlarda tana vazniga 50 mg/kg dozada mushak ichiga bir marta yuborilgandan so‘ng tsefepimning mutloq biokiraolishligi 82,3% ni tashkil etganligi to‘g‘risida xabarlar berilgan. Tsefepimning 500 mg, 1000 mg yoki 2000 mg bir martalik dozalari vena ichiga 30 minut davomida infuziya qilingandan so‘ng katta yoshdagi sog‘lom erkaklarda plazmada preparatning maksimal kontsentratsiyasi o‘rtacha 31,6-39,1; 65,9-81,7 yoki 126-163,9 mkg/ml ni tashkil etgan. Tsefepim tana vazniga 50 mg/kg dozada har 8 soatda, vena ichiga 15-20 minut davomida yuborilgan, bakterial meningiti bo‘lgan 2 oylikdan 15 yoshgacha bolalarda plazmadagi kontsentratsiyasi uchinchi dozasi yuborilgandan so‘ng 0,5; 1; 2; 4 va 8 soatdan keyin muvofiq ravishda 67,1; 44,1; 23,9; 11,7 va 4,9 mkg/ml ni tashkil etgan. Taqsimlanishi Tsefepimni o‘rtacha taqsimlanish hajmi muvozanatli holatda 18,0 (± 2,0) l tashkil etadi. Tsefepimni zardob oqsillari bilan bog‘lanishi taxminan 20% ni tashkil etadi va qon zardobidagi kontsentratsiyasiga bog‘liq emas. Tsefepim ona sutiga ajraladi. Taxminan 1000 ml ona sutini iste’mol qilgan go‘dak kuniga taxminan 0,5 mg tsefepim oladi. Tsefepim yallig‘langan gematoentsefalik to‘siq orqali o‘tishi xaqida dalillar mavjud. Metabolizmi va chiqarilishi Tsefepim N-oksid (NMP-N-oksid) ga tez aylanadigan N-metilpirrolidon (N-methylpyrrolidine – NMP) ga metabolizmga uchraydi. Tsefepimni o‘zgarmagan holda siydik bilan chiqarilishi yuborilgan dozaning taxminan 85% ni tashkil etadi. Yuborilgan dozasining 1% dan kamrog‘i siydik bilan NMP holida, 6,8% NMP-N-oksid holida va 2,5% tsefepimning epimeri holida chiqariladi. Buyraklar orqali chiqarilishi asosiy chiqarilish yo‘li ekanligi sababli buyraklar faoliyati buzilgan patsiyentlarga va gemodializdagi patsiyentlarga dozaga tuzatish kiritish talab qilinadi. Maxsus papulyatsiyalar Pediatriya: vena ichiga bir martalik dozasi yuborilgandan so‘ng organizmning umumiy klirensi va taqsimlanish hajmi muvozanatli holatda muvofiq ravishda tana vazniga o‘rtacha 3,3 (±1,0) ml/min/kg va 0,3 (±0,1) l/kg ni tashkil qilgan. Tsefepimni o‘zgarmagan holda siydik bilan chiqarilishi yuborilgan dozasining 60,4% (±30,4) ni tashkil etgan, o‘rtacha buyrak klirensi esa tana vazniga 2,0 (±1,1) ml/min/kg bo‘lgan. Tana vazniga 50 mg/kg dozada mushak ichiga yuborilgandan so‘ng tsefepimni mutloq biokiraolishligi 82,3% (±15) bo‘lgan. Geriatriya: keksa yoshdagilarda tsefepimning dozasi muvofiq tarzda to‘g‘rilanishi kerak: agar kreatinin klirensi minutiga 60 ml yoki undan kam bo‘lsa, tuzatish kiritiladi. Buyrak yetishmovchiligi: gemodializga muhtoj bo‘lgan patsiyentlarda o‘rtacha yarim chiqarilish davri 13,5 (± 2,7) soat bo‘lgan, uzluksiz peritoneal dializga muhtoj bo‘lgan patsiyentlarda esa 19,0 (± 2,0) soat bo‘lgan. Tsefepimni umumiy klirensi buyrak faoliyati buzilgan patsiyentlarda proportsional ravishda pasaygan, bu guruhdagi patsiyentlarda dozaga tuzatish kiritish bo‘yicha tavsiyalar uchun asos hisoblanadi.

Tsefepim sezuvchan bakteriyalar chaqirgan quyidagi infektsiyalarni davolash uchun ko‘rsatilgan: kasalxona ichi va kasalxonadan tashqari pnevmoniya;surunkali va o‘tkir bronxitni o‘tkir bakterial huruji;siydik chiqarish yo‘llarini asoratlangan infektsiyalari;siydik chiqarish yo‘llarini asoratlanmagan infektsiyalari;teri va terining tuzilmalarini asoratlanmagan infektsiyalari;asoratlangan intraabdominal infektsiyalar;tsefepim metronidazol bilan birga asoratlangan intraabdominal infektsiyalarni davolash uchun qo‘llanadi;febril neytropeniyasi bo‘lgan patsiyentlarni empirik davolash;bundan tashqari, tsefepim og‘ir darajadagi infektsiyani rivojlanish xavfi yuqori bo‘lgan patsiyentlarni, shu jumladan yaqinda suyak ko‘migi ko‘chirib o‘tkazilgan patsiyentlarni, gemoblastoz (gematologik xavfli o‘smalar) yoki og‘ir darajadagi yoki uzoq vaqt davom etgan neytropeniya fonida operatsiyadan oldin gipotoniyasi bo‘lgan patsiyentlarni davolash uchun qo‘llanadi.

Siydik chiqarish yo‘llarining infektsiyalari: Siydik chiqarish yo‘llarining yengildan o‘rtacha darajagacha yoki asoratlangan (shu jumladan piyelonefrit va/yoki yondosh bakteriyemiya bilan bog‘liq bo‘lgan holatlar) infektsiyalarini davolash uchun tsefepimning kattalar uchun tavsiya etilgan dozasi 500-1000 mg ni tashkil etadi, har 12 soatda 7-10 kun davomida yuboriladi. Siydik chiqarish yo‘llarining og‘ir darajadagi, asoratlanmagan yoki asoratlangan (shu jumladan piyelonefrit va/yoki yondosh bakteriyemiya bilan bog‘liq bo‘lgan holatlar) infektsiyalarini davolash uchun kattalar 2000 mg tsefepimni vena ichiga har 12 soatda 10 kun davomida olishlari kerak. Teri va teri tuzilmalarining infektsiyalari: Teri va teri tuzilmalarining o‘rtachadan og‘ir darajagacha bo‘lgan asoratlanmagan infektsiyalarini davolash uchun tsefepimning kattalar uchun tavsiya etilgan odatdagi dozasi 2000 mg ni tashkil etadi, vena ichiga har 12 soatda 10 kun davomida yuboriladi. O‘rtachadan og‘ir darajagacha bo‘lgan pnevmoniya: O‘rtachadan og‘ir darajagacha bo‘lgan pnevmoniyani davolash uchun tsefepimning kattalar uchun tavsiya etilgan odatdagi dozasi 1000-2000 mg ni tashkil etadi, har 12 soatda 10 kun davomida yuboriladi. Intraabdominal infektsiyalar Asoratlangan intraabdominal infektsiyalarni davolash uchun (vena ichiga yuboriladigan metronidazol bilan birga) tsefepimning kattalar uchun tavsiya etilgan odatdagi dozasi 2000 mg ni tashkil etadi, har 12 soatda 7-10 kun davomida yuboriladi. Febril neytropeniyasi bo‘lgan patsiyentlarni empirik davolash Febril neytropeniyasi bo‘lgan patsiyentlarni empirik davolash uchun tsefepim monoterapiya holida ishlatilganida, kattalar 2000 mg dozani, vena ichiga, har 8 soatda 7 kun davomida yoki neytropeniya bartaraf bo‘lgunicha olishlari kerak.

Tsefepim ishlatilganidagi nojo‘ya samaralar boshqa parenteral tsefalosporinlar ishlatilganidagi samaralar bilan o‘xshashdir. Tsefepim odatda yaxshi o‘zlashtiriladi. Ko‘pchilik nojo‘ya samaralari o‘tkinchi hisoblanadi va og‘irlik darajasiga qarab yengildan o‘rtacha darajagacha o‘zgaradi. 3% patsiyentlarda nojo‘ya samaralari dori preparatini yuborishni to‘xtatish uchun yetarli darajada og‘ir bo‘ladi. 0,5-2 g tsefepimni har 12 soatda olayotgan patsiyentlarning deyarli 2% da bosh og‘rig‘i, toshma, ko‘ngil aynishi va qusish, deyarli 3% esa mahalliy reaktsiyalar, jumladan, flebit, og‘riq va/yoki yallig‘lanish va toshma kuzatilishi mumkin. Tsefepim olayotgan patsiyentlarda, kam hollarda, neytropeniya kuzatilishi mumkin.

Tsefepim yoki tsefalosporin sinfi antibiotiklari, penitsillinlar yoki boshqa beta-laktam antibiotiklarga yuqori sezuvchanlik bo‘lganida qo‘llash mumkin emas.

Agar tsefepim bilan aminoglikozidlarning yuqori dozalarini yuborish zarurati bo‘lsa, aminoglikozid antibiotiklarning nefrotoksik va ototoksik ta’sir yuqoriligi sababli, buyraklar faoliyatini sinchkovlab nazorat qilish kerak. Boshqa tsefalosporinlar furosemid kabi kuchli ta’sir qiluvchi diuretiklar bilan bir vaqtda qo‘llangandan so‘ng nefrotoksik ta’siri xaqida ma’lumotlar berilgan. Dori preparatlarini tekshirish/laborator tekshiruv natijalariga tsefepimni ta’siri siydikdagi glyukozani Benedik reaktivi yordamida aniqlashni soxta musbat reaktsiyasiga olib kelishi mumkin. Glyukozaning darajasini aniqlash uchun glyukozooksidazani mavjud bo‘lishi reaktsiyasiga asoslangan tahlillarni ishlatish tavsiya etiladi.

Tsefepim bilan davolashni boshlashdan oldin ilgari patsiyentda tsefepim, tsefalosporinlar, penitsillinlar va boshqa dori preparatlariga yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari bo‘lganligiga sinchkov tekshiruv o‘tkazish kerak. Agar tsefepimga allergik reaktsiya kuzatilgan bo‘lsa, dori preparatini qabul qilishni to‘xtatish kerak. Og‘ir darajadagi o‘tkir yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari bo‘lgan holda adrenalin bilan davolash va boshqa shoshilinch choralar, shu jumladan kislorod, kortikosteroidlar, vena ichiga yuboriladigan suyuqliklar, antigistamin preparatlar, pressor aminlarni yuborish va klinik ko‘rsatmalarga qarab nafas yo‘llarini davolash talab qilinishi mumkin. Buyraklar faoliyatini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda (kreatinin klirensi minutiga 60 ml), siydik bilan chiqarish tezligini sekinligini kompensatsiya qilish uchun dozasiga tuzatish kiritish kerak. Dozasini qabul qilish davomiyligi buyrak yetishmovchiligini darajasi bo‘yicha aniqlanishi kerak, infektsiyani og‘irlik darajasi va patogen mikroorganizmlarning sezuvchanligi dozasini qabul qilish davomiyligini aniqlashi kerak. Entsefalopatiyani ba’zi hollari dozasiga buyrak faoliyati hisobga olinib tuzatish kiritilgan patsiyentlarda kuzatilgan. Ko‘pchilik hollarda neyrotoksikozning simptomlari qaytuvchan bo‘lgan va tsefepimni yuborish to‘xtatilgandan so‘ng va/yoki gemodializdan so‘ng bartaraf bo‘lgan. Soxta membranoz kolit deyarli barcha antibakterial vositalar qo‘llanganida kuzatilishi mumkin va og‘irlik darajasiga qarab, yengil darajadan hayotga havf tug‘diruvchi darajagacha bo‘lishi mumkin. Shuning uchun bu tashxisni antibakterial vositalar qo‘llangandan so‘ng diareya kuzatilgan patsiyentlarda hisobga olish muhimdir. Boshqa mikroblarga qarshi preparatlari bilan bo‘lgani kabi tsefepimni uzoq vaqt qo‘llash sezuvchan bo‘lmagan mikroorganizmlarni haddan tashqari ko‘payishiga olib kelishi mumkin. Agar davolash vaqtida superinfektsiya kuzatilsa, tegishli choralarni ko‘rish kerak. Ko‘pchilik tsefalosporinlar, jumladan tsefepim protrombin faolligini pasayishi bilan bog‘liq bo‘lgan. Xavf guruhidagi patsiyentlarda protrombinni nazorat qilish va ko‘rsatilgandek K vitaminini yuborish kerak. Tsefepim bilan davolanish vaqtida musbat Kumbs sinamalari (bevosita antiglobulin sinamalari) xaqida ma’lumotlar berilgan. Ilgari me’da-ichak yo‘llari, ayniqsa kolitni o‘tkazgan shaxslarga tsefepimni ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak. Tsefepimni odam uchun maksimal tavsiya etilgan dozasidan 33 marta ortiq miqdorda yuborilganda, L-arginin glyukozaning metabolizmini o‘zgartirishi va zardobdagi kaliyning darajasini vaqtinchalik oshirishi ko‘rsatilgan.

Tsefepimni homilador ayollarda o‘tkazilgan hech qanday adekvat va yaxshi nazoratli tadqiqotlari mavjud emas. Hayvonlarning reproduktiv faoliyatini o‘rganish har doim ham odamlardagi reaktsiyalarni to‘g‘ri ko‘rsatish imkonini bermasligi sababli, bu preparatni homiladorlik vaqtida juda zarur bo‘lgan holda qo‘llash kerak. Tsefepim ona sutiga juda kichik kontsentratsiyalarda (0,5 mg/ml) ajraladi. Tsefepim emizikli ayolga yuborilganida ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Qorong‘i va quruq joyda, 25oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin. Tayyorlangan eritma 15oS-25oS haroratda 24 soat davomida, 2oS-8oS haroratda 7 kun davomida barqaror bo‘ladi.

Dozasi oshirib yuborilgan patsiyentlarni sinchkovlab kuzatish va ularga tutib turuvchi davolash o‘tkazish kerak. Buyrak yetishmovchiligida organizmdan tsefepimni chiqarib yuborish uchun peritoneal dializ emas, balki gemodializ tavsiya etiladi. Buyraklar faoliyati buzilgan patsiyentlarga preparatning katta dozalari yuborilganida dozani bexosdan oshirib yuborilishi kuzatilgan. Dozani oshirib yuborilish simptomlariga entsefalopatiya (ongni buzilishi, jumladan ongni chalkashishi, gallyutsinatsiyalar, xushni yo‘qolishi va komatoz holat), miokloniya (mushaklarni tortishishlari), tutqanoq hurujlari va nerv-mushak qo‘zg‘aluvchanlik kiradi.

Retsept bo‘yicha

Inyektsiyaga eritma tayyorlash uchun kukun 500 mg: kukun shisha flakonlarda; bir flakon qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan. Inyektsiyaga eritma tayyorlash uchun kukun 1000 mg: kukun shisha flakonlarda erituvchisiz yoki erituvchi – steril inyektsiya uchun suv 10 ml dan plastik konteynerlarda, qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.

2 yil.