tiniq, biroz sarg‘ish rangli, kuchsiz benzil spirti hidli eritma.

Nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar.

M01AV05

So‘rilishi. 75 mg diklofenak mushak ichiga yuborilganidan keyin uning so‘rilishi darhol boshlanadi. O‘rtacha ko‘rsatkichi taxminan 2,5 mkg/ml (8 mmol/l) ni tashkil qiluvchi plazmadagi maksimal kontsentratsiyasiga taxminan 20 minutdan keyin erishiladi. Unga erishilganidan keyinoq preparatning plazmadagi kontsentratsiyasini tez kamayishi kuzatiladi. So‘rilgan faol moddaning miqdori preparatning dozasini kattaligi bilan to‘g‘ri chiziqli bog‘liqlikda bo‘ladi. “Kontsentratsiya-vaqt” (AUC) egri chiziq ostidagi maydonning kattaligi dori vositasi mushak ichiga yuborilganidan keyin, uni peroral yoki rektal qo‘llanganidagiga qaraganda taxminan 2 marta ortiq, chunki oxirgi hollarda diklofenakning miqdorini taxminan yarmi jigar orqali “birinchi o‘tish”da metabolizmga uchraydi. Preparat takroriy qo‘llanganidan so‘ng farmakokinetik ko‘rsatkichlari o‘zgarmaydi. Preparatni yuborishlar orasidagi tavsiya qilingan intervallarga rioya qilingan sharoitlarda to‘planishi aniqlanmaydi. Taqsimlanishi. Qon zardobi oqsillari (asosan albuminlar) bilan bog‘lanishi 99,7% ni tashkil qiladi. Faraz qilingan taqsimlanish hajmi 0,12-0,17 l/kg tashkil qiladi. Diklofenak sinovial suyuqlikka o‘tadi, u yerda uning maksimal kontsentratsiyasiga qon plazmasidagiga qaraganda 2-4 soat kechroq erishiladi. Sinovial suyuqlikdan faraz qilingan yarim chiqarilish davri 3-6 soatni tashkil qiladi. Plazmadagi maksimal kontsentratsiyaga erishilganidan keyin 2 soat o‘tgach diklofenakning sinovial suyuqlikdagi kontsentratsiyasi plazmadagiga qaraganda yuqori va uning ko‘rsatkichi 12 soatgacha bo‘lgan vaqt davomida yuqoriligicha qoladi. Metabolizmi. Diklofenakning metabolizmi qisman o‘zgarmagan molekulaning glyukuronlanishi yo‘li bilan amalga oshiriladi, lekin asosan bir marta va ko‘p marta metoksilizatsiyasi yordamida amalga oshiriladi, bu bir nechta fenol metabolitlarni (3’-gidroksi, 4’-gidroksi-, 5’-gidroksi-, 4’,5-digidroksi- va 3’-gidroksi-4’-metoksidiklofenak) hosil bo‘lishiga olib keladi, ulardan ko‘pchiligi glyukuronid kon’yugatlariga aylanadi. Bu fenol metabolitlarning ikkitasi biologik faol, lekin diklofenakka nisbatan ancha kam darajada. Chiqarilishi. Diklofenakning umumiy tizimli plazma klirensi 263±56 ml/min ni tashkil qiladi. Yakuniy yarim chiqarilish davri 1-2 soatni tashkil qiladi. 4 ta, shu jumladan ikkita farmakologik faol  metabolitning yarim chiqarilish davri ham davomli emas va 1-3 soatni tashkil qiladi. Metabolitlardan biri 3’-gidroksi-4’-metoksidiklofenak uzoqroq yarim chiqarilish davriga ega, biroq bu metabolit butunlay nofaol. Qo‘llangan preparatning dozasini taxminan 60% o‘zgarmagan faol moddaning glyukuron kon’yugatlari ko‘rinishida, shuningdek aksariyati glyukuron kon’yugatlari hisoblangan metabolitlar ko‘rinishida siydik bilan chiqariladi. 1% dan kamroq diklofenak o‘zgarmagan holda chiqariladi. Preparatning qabul qilingan dozasini qolgan qismi metabolitlar ko‘rinishida safro bilan, so‘ng ahlat bilan chiqariladi. Ayrim guruh bemorlardagi farmakokinetikasi. Buyraklar faoliyatini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda diklofenak natriy odatdagi bir martalik dozalarda buyurilganida diklofenakni to‘planishi aniqlanmagan. Agar kreatinin klirensi minutiga 10 ml dan kamni tashkil qilsa, diklofenakning gidroksimetabolitlarini hisobli muvozanat kontsentratsiyalari sog‘lom patsiyentlardagiga nisbatan taxminan 4 marta yuqori. Biroq, oxir oqibatda metabolitlar o‘t-safro bilan chiqariladi.Surunkali gepatiti yoki kompensatsiyalangan jigar tsirrozi bo‘lgan patsiyentlarda diklofenakning farmakokinetikasini ko‘rsatkichlari jigar kasalliklari bo‘lmagan patsiyentlarniki bilan bir xil.

revmatik kasalliklarning yallig‘lanish va degenerativ shakllari (revmatoid artrit, ankilozlovchi spondilit, osteoartroz, spondiloartritlar);umurtqa pog‘onasi tomonidan og‘riqli sindromlar;bo‘g‘imdan tashqari yumshoq to‘qimalarning revmatik kasalliklari;podagraning o‘tkir xuruji;yallig‘lanish va shish bilan kechuvchi posttravmatik va operatsiyadan keyingi og‘riqli sindromlar;og‘ir kechuvchi migren xurujlari;jigar va o‘t –safro sanchig‘ida qo‘llanadi.

Preparat odatda davolashning boshida m/i 75 mg dozada (1 ampula) sutkada bir marta yoki faqat kattalarga va faqat tez terapevtik samarani olish kerak bo‘lgan hollarda sutkada maksimal 150 mg (2 ampula) qo‘llanadi. Odatda preparatning inyektsiyalari 1-5 kun davomida buyuriladi. Davolashni davom ettirish zarurati tug‘ilganda tabletkalar, kapsulalar yoki shamchalarni qabul qilishga o‘tiladi. M/i inyektsiyalarni preparatni ichga yoki rektal qo‘llash bilan birga qo‘shib olib borish mumkin, bunda maksimal sutkalik doza 150 mg dan oshmasligi kerak.

Paydo bo‘ladigan nojo‘ya samaralar shaxsiy sezuvchanlik, qo‘llanayotgan dozaning kattaligi va davolash davomiyligiga bog‘liq. Me’da-ichak yo‘llari va siydik-chiqarish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, epigastriya sohasida og‘riqlar, anoreksiya, meteorizm, qabziyat, ich ketishi, hatto qon ketishi bilan kechuvchi eroziv gastritlar; transaminazalar darajasini oshishi, dori gepatiti, pankreatit, interstitsial nefrit. Markaziy nerv tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, dezoriyentatsiya, qo‘zg‘alish, uyqusizlik, ta’sirchanlik, toliqish, aseptik meningit. Teri tomonidan: ekzantema, eritema, ekzema, giperemiya, ko‘pshaklli eritema, Layell sindromi, Stivens-Djonson sindromi, eritrodermiya, fotosensibilizatsiya. Nafas tizimi tomonidan: bronxospazm. Qon yaratish a’zolari tomonidan: anemiya, trombotsitopeniya, leykopeniya, agranulotsitoz. Mahalliy: yuborish joyida achishish, infiltrat hosil bo‘lishi, yog‘ to‘qimasining nekrozi. Boshqalar: suyuqlikni tutilishi, shishlar, arterial bosimni (AB) ko‘tarilishi, tizimli anafilaktik reaktsiyalar, shu jumladan shok.

–     diklofenak yoki  preparatning boshqa komponentlariga shaxsiy yuqori sezuvchanlik; faol gastrit va/yoki gastroduodenal yara, gastrointestinal qon ketishi yoki perforatsiya;ichakning yallig‘lanish kasalliklari (Kron kasalligi va yarali kolit kabi);diklofenakka va preparatning har qanday boshqa ingrediyentlariga, shu jumladan natriy pirosulfitga yuqori sezuvchanlik;diklofenak natriyni, boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar (NYAQV) kabi, atsetilsalitsil kislotasi yoki boshqa NYAQV ni qabul qilishga javoban bronxial astma xurujlari “aspirinli astma”, eshakemi yoki o‘tkir rinit paydo bo‘lgan patsiyentlarda qo‘llash mumkin emas;diklofenak natriy 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlarga buyurilmaydi;homiladorlik, laktatsiya;og‘ir yurak yetishmovchiligi;og‘ir jigar yetishmovchiligi;gipovolemiya va degidratatsiya;antikoagulyantlarni qo‘llash fonida operatsiyadan keyingi qon ketishlarini yuqori xavfi bo‘lgan patsiyentlar, to‘liq bo‘lmagan gemostazli patsiyentlar, qon yaratilishini buzilishi yoki tserebrovaskulyar qon ketishlari bo‘lgan patsiyentlar;aortakoronar shuntlash va yurakdagi boshqa operatsiyalardan keyingi og‘riqlarni davolashda qo‘llash mumkin emas.

Preparatni quyidagi vositalar bilan bir vaqtda qo‘llanganda: – digoksin, fenitoin, yoki litiy preparatlari bilan – plazmada bu dori vositalarining miqdori oshishi mumkin; – diuretiklar va gipotenziv vositalari bilan – bu preparatlarning ta’siri susayishi mumkin; – kaliyni tejovchi diuretiklar bilan – giperkaliyemiya paydo bo‘lishi mumkin; – boshqa NYAQV yoki glyukokortikoidlar bilan – me’da-ichak yo‘llari tomonidan nojo‘ya ta’sirlarini paydo bo‘lish havfi oshadi; – atsetilsalitsil kislotasi bilan – qon zardobida diklofenakning kontsentratsiyasi pasayadi; – tsiklosporin bilan – tsiklosporinning buyraklarga zaharli ta’sirini oshirishi mumkin; – diabetga qarshi vositalar bilan – gipo- yoki giperglikemiya paydo bo‘lishi mumkin. Vositalarning bunday majmuasi qo‘llanganida qonda qand miqdorini nazorat qilish kerak; – Metotreksat – uni qabul qilishdan oldin yoki keyin 24 soat davomida – metotreksatning kontsentratsiyasini oshishiga va uning zaharli ta’sirini kuchayishiga olib kelishi mumkin; – Antikoagulyantlar bilan – qon ivuvchanligini muntazam nazorat qilish kerak.

Preparat yuqori dozalarda qo‘llaganida bosh aylanishi va charchoqlik hissi kabi nojo‘ya ta’sirlar paydo bo‘lishi mumkinligi tufayli, ayrim hollarda avtomobil yoki boshqa obyektlarni boshqarish qobiliyati buziladi. Bu ko‘rinishlar alkogolni bir vaqtda qabul qilinganida kuchayadi. Quyidagi holatlarda preparatni shifokorning qat’iy kuzatuvi ostida foyda/xavf nisbati sinchiklab baholagandan keyin qo‘llash mumkin: – indutsiyalangan porfiriyada; – tizimli qizil yugurik va biriktiruvchi to‘qimaning boshqa tizimli kasalliklarida; Preparat quyidagilarda ehtiyotkorlik bilan va shifokor nazorati ostida buyuriladi: – anamnezidagi me’da-ichak yo‘llarining kasalliklarida (yarali kolitlar, Kron kasalligi); – buyrak va jigar faoliyatining og‘ir buzilishlarida; – yuqori arterial bosimida va/yoki yurak yetishmovchiligida; – bronxial astmada, allergik tumovda, burun shilliq qavatining poliplarida, astma xuruji paydo bo‘lish xavfi tufayli nafas yo‘llarining surunkali obstruktiv kasalliklarida, Kvinke shishida yoki urtikariylarda; – og‘ir jarrohlik aralashuvlaridan keyin darhol; – keksa patsiyentlarda. – homiladorlik davrida diklofenak natriyni qo‘llash mumkin emas. Emizikli onaga buyurishning zarurati tug‘ilganida emizishni to‘xtatish masalasini hal qilish kerak. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va uni yaroqlilik muddati o‘tganidan keyin ishlatilmasin.

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25ºS dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Diklofenakning dozasini oshirib yuborilishiga xos bo‘lgan tipik klinik ko‘rinishlar mavjud emas. Simptomlari: klinik ko‘rinishlari markaziy nerv tizimi tomonidan bo‘lgan buzilishlar (bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, yuqori qo‘zg‘aluvchanlik, yuqori tirishish tayyorgarligi bilan kechuvchi giperventilyatsiya ko‘rinishlari, bolalarda – mioklonik tirishilar) va me’da-ichak buzilishlari (qorinda og‘riqlar, ko‘ngil aynishi, qusish) bilan belgilanadi. Me’da-ichak yo‘llaridan qon ketishlari va/yoki jigar va buyraklar faoliyatini buzilishlari paydo bo‘lishi mumkin. Davolash: maxsus antidoti mavjud emas. Dozani oshirib yuborish hollarida jadal tibbiy parvarish va simptomatik davolash zarur.

Inyektsiya uchun eritma 75 mg/3 ml ampulalarda, 5 ampuladan kontur uyali o‘ramda.

3 yil. Ulashish: 6 284 Views