antibakterial sintetik vosita (ftorxinolonlar guruhi).

J01MA12

Ichga qabul qilinganida tez va deyarli to‘liq so‘riladi (ovqatlanish so‘rilish tezligi va to‘liqligiga kam ta’sir qiladi). Biokiraolishligi – 99%. TCmax – 1-2 soatni; 250 va 500 mg dozasi qabul qilinganida Cmax muvofiq ravishda 2,8 va 5,2 mkg/ml ni tashkil etadi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi – 30-40%. A’zolar va to‘qimalar: o‘pkalar, bronxlarning shilliq qavati, balg‘am, siydik chiqarish tizimi a’zolari, polimorf-yadroli leykotsitlar, alveolyar makrofaglarga yaxshi o‘tadi. Katta bo‘lmagan qismi jigarda oksidlanadi va/yoki atsetil guruhini yo‘qotadi. Buyrak klirensi umumiy klirensning 70% ni tashkil etadi. T1/2 – 6-8 soatni tashkil etadi. Organizmdan asosan buyraklar orqali kalavalar filtratsiyasi va naychalar sekretsiyasi orqali chiqariladi. Levofloksatsinning 5% dan kamroq qismi metabolitlar ko‘rinishida chiqariladi. Siydik bilan o‘zgarmagan holda 24 soat davomida 70% va 48 soat davomida – 87% chiqariladi; 72 soat davomida ahlatda qabul qilingan dozaning 4% aniqlanadi. 500 mg dozasi 60 minut davomida vena ichiga infuziya qilinganidan so‘ng Cmax – 6.2 mkg/ml ni tashkil etadi. Vena ichiga bir marta va ko‘p marta yuborilganida taxminiy taqsimlanish hajmi aynan shu dozasi yuborilganidan so‘ng 89-112 l ni, Cmax – 6,2 mkg/ml, T1/2 – 6,4 soatni tashkil etadi.

Quyi nafas yo‘llarining infektsiyalari (surunkali bronxit, pnevmoniya), LOR-a’zolarining infektsiyalari (sinusit, o‘rta quloq otiti), siydik chiqarish yo‘llarining va buyrak infektsiyalari (shu jumladan o‘tkir piyelonefrit, surunkali prostatit), teri va yumshoq to‘qimalarning infektsiyalari (yiringli ateroma, abstsess, furunkullar), tuberkulyoz (dorilarga chidamli shakllarini kompleks davolash) ni davolash uchun qo‘llanadi.

Ichga, ovqatdan oldin yoki ovqatlanishlar o‘rtasidagi tanaffusda, chaynamasdan, yetarli miqdordagi suyuqlik bilan qabul qilinadi. O‘tkir sinusitda – 500 mg dan sutkada 1 marta, 10-14 kun davomida, yoki 750 mg dan sutkada 1 marta 5 kun davomida qabul qilinadi. O‘SOK infektsion zo‘rayganida – 500 mg dan sutkada 1 marta 7-10 kun davomida, yoki 750 mg dan sutkada 1 marta 5 kun davomida qabul qilinadi. Pnevmoniyada – 250-500 mg dan sutkada 1-2 marta (sutkada 0,5-1 g) qabul qilinadi. Siydik chiqarish yo‘llarining infektsiyalarida – 250 mg dan sutkada 1 marta qabul qilinadi. Teri va yumshoq to‘qimalarning infektsiyalarida – 250-500 mg dan sutkada 1-2 marta qabul qilinadi. Tuberkulyozda – 500 mg dan sutkada 1-2 marta 3 oygacha vaqt davomida qabul qilinadi. Buyrak kasalliklarida preparatning dozasini buyrak faoliyatini buzilish darajasiga qarab pasaytiriladi: kreatinin klirensi (KK) minutiga 20-50 ml bo‘lganida – 125- 250 mg dan sutkada 1-2 marta, minutiga 10-19 ml bo‘lganida – 125 mg 12-48 soatda 1 marta, minutiga 10 ml dan kam bo‘lganida (shu jumladan gemodializdagi patsiyentlarga) – 125 mg dan 24 yoki 48 soatdan keyin qabul qilinadi.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, diareya (shu jumladan qonli diareya), ovqat hazm bo‘lishini buzilishi, ishtahani pasayishi, qorinda og‘riq, soxta membranoz enterokolit; “jigar” transaminazalarining faolligini oshishi, giperbilirubinemiya, gepatit, disbakterioz. Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: arterial bosimni pasayishi, tomirli kollaps, taxikardiya, Q-T oralig‘ini uzayishi. Moddalar almashinuvi tomonidan: gipoglikemiya (ishtahani oshishi, kuchli terlash, titrash). Nerv tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, holsizlik, uyquchanlik, uyqusizlik, tremor, bezovtalik, paresteziyalar, qo‘rquv, gallyutsinatsiyalar, ongni chalkashishi, depressiya, harakat buzilishlari, tutqanoq hurujlari (moyilligi bo‘lgan patsiyentlarda). Sezgi a’zolari tomonidan: ko‘rish, eshitish, hid bilish, ta’m bilish va taktil sezuvchanlikni buzilishi. Tayanch-harakat apparati tomonidan: artralgiya, mushaklarni bo‘shligi, mialgiya, paylarni uzilishi, tendinit. Siydik chiqarish tizimi tomonidan: giperkreatininemiya, interstitsial nefrit, o‘tkir buyrak yetishmovchiligi. Qon yaratish a’zolari tomonidan: eozinofiliya, gemolitik anemiya, leykopeniya, neytropeniya, agranulotsitoz, trombotsitopeniya, pantsitopeniya, gemorragiyalar. Allergik reaktsiyalar: fotosensibilizatsiya, terini qichishishi va qizarishi, teri va shilliq qavatlarni shishi, eshakemi, havfli ekssudativ eritema (Stivens-Djonson sindromi), toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi), bronxospazm, bo‘g‘ilish hissi, anafilaktik shok, allergik pnevmonit, vaskulit. Boshqalar: asteniya, porfiriyani zo‘rayishi, rabdomioliz, barqaror isitma, superinfektsiya rivojlanishi mumkin.

Tutqanoq va MNTni tirishishlar bo‘sag‘asini pasayishi bilan kechuvchi boshqa shikastlanishlari; porfiriya; anamnezida paylarni xinolonlarni qabul qilish bilan bog‘liq bo‘lgan shikastlanishlari; homiladorlik; laktatsiya (emizish) davri; bolalar va 18 yoshgacha bo‘lgan o‘smirlar; preparatning komponentlariga yuqori sezuvchanlik; boshqa xinolonlarga yuqori sezuvchanlikda preparatni qo‘llash mumkin emas.

Tarkibida kaltsiy, magniy yoki alyuminiy saqlovchi antatsidlar, sukralfat, tarkibida temir kabi ikki va uch valentli kationlarni saqlovchi preparatlar, rux saqlovchi polivitaminlar bilan bir vaqtda qo‘llanganida xinolonlarni so‘rilishi buzilishi, bu organizmda ularning kontsentratsiyasini kamayishiga olib kelishi mumkin. Ushbu preparatlarni qabul qilishlar o‘rtasidagi oraliq 2 soatdan kam bo‘lmasligi kerak. Xinolonlar teofillin, NYAQV, yoki tirishishga tayyorgarlik bo‘sag‘asini pasaytirishi mumkin bo‘lgan boshqa preparatlar bilan birga buyurilganida tirishish bo‘sag‘asi pasayishi mumkin. Fenbufen levofloksatsinning kontsentratsiyasini 13% ga oshiradi. GKS (glyukokortikosteroidlar) bilan bir vaqtda qabul qilish paylarni uzilish xavfini oshiradi. Tsimetidin va probenetsid bilan birga qo‘llanganida levofloksatsinning buyrak klirensi pasayadi. Har ikkala preparat buyrakda naychalar sekretsiyasini bloklaydi, buyrak faoliyati cheklangan patsiyentlarda ularni levofloksatsin bilan birga buyurilganida ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. Levofloksatsin bilan birga buyurilganida tsiklosporinning T1/2 33% ga oshadi. Qonda glyukozaning darajasini o‘zgarishi, giperglikemiya va gipoglikemiya xinolonlar va gipoglikemik preparatlarni bir vaqtda qabul qilayotgan patsiyentlarda kuzatilishi mumkin. Demak, ushbu preparatlar birga qo‘llanganida qonda glyukozaning darajasini doimo nazorat qilish kerak. Levofloksatsin K vitaminining antagonistlari (varfarin) bilan bir vaqtda qo‘llanganida qon ivish ko‘rsatkichlarini nazorat qilish kerak. QT oralig‘ini uzaytiradigan dori vositalar (masalan, IA va III sinf aritmiyaga qarshi vositalar, tritsiklik antidepressantlar, makrolidlar) ni levofloksatsin bilan bir vaqtda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Tendinit yoki soxta membranoz kolitning belgilari paydo bo‘lganida davolashni darhol to‘xtatish va shikastlangan payni muvofiq davolashni boshlash kerak. Preparat bilan davolanish vaqtida anamnezida bosh miyani shikastlanishlari (insult yoki og‘ir jarohatlar) bo‘lgan patsiyentlarda tirishish xurujlari rivojlanishi mumkin. Anamnezida tutqanoq bo‘lgan bemorlarga preparatni qo‘llash mumkin emas. Bundan tashqari tirishishlarga moyilligi bo‘lgan patsiyentlarga preparatni qo‘llash zarurati bo‘lganida maksimal ehtiyotkorlik talab etiladi. Tirishishlar rivojlanganida levofloksatsin bilan davolashni to‘xtatish kerak. Soxta membranoz kolitga shubha qilinganida levofloksatsin bilan davolashni darhol to‘xtatish, tutib turuvchi va spetsifik davolashni zudlik bilan boshlash kerak. Levofloksatsin ba’zida birinchi dozasi yuborilgan zahoti jiddiy yuqori sezuvchanlik reaktsiyalarini, masalan, angionevrotik shish, anafilaktik shokkacha, hatto o‘limni chaqirishi mumkin. Bunday holatlarda patsiyent darhol davolanishni to‘xtatishi va shifokorga murojaat qilishi kerak. Levofloksatsin qo‘llanganida odatda peroral gipoglikemik vositalarni qabul qilayotgan, qandli diabeti bo‘lgan bemorlarda gipoglikemiya rivojlanishi mumkin. Bunday patsiyentlarga qondagi qand miqdorining qat’iy monitoringini o‘tkazish tavsiya etiladi. Levofloksatsin anamnezida psixozlari yoki ruhiy kasalliklari bo‘lgan patsiyentlarga levofloksatsinni buyurish zarurati bo‘lganida ehtiyotkorlik talab etiladi. QT oralig‘ini uzayishiga olib keluvchi ma’lum xavf omillari, masalan: QT oralig‘ini tug‘ma uzayish sindromi;QT oralig‘ini uzaytirishi mumkin bo‘lgan dori vositalar (masalan, IA va III sinf antiaritmik vositalar, tritsiklik antidepressantlar, makrolidlar) ni bir vaqtda qo‘llash;elektrolitlar muvozanatini korrektsiya qilinmagan buzilishi (masalan, gipokaliyemiya, gipomagniyemiya);keksa yoshdagi patsiyentlar;yurak kasalliklari (masalan, yurak yetishmovchiligi, miokard infarkti, bradikardiya)bo‘lgan patsiyentlarga levofloksatsin qo‘llanganida ehtiyotkorlik talab etiladi. Qaytmas holat rivojlanishini oldini olish maqsadida sensor hamda sensomotor periferik nevropatiya simptomlari paydo bo‘lganida levofloksatsinni bekor qilish kerak. Anoreksiya, sariqlik, siydikni to‘q rangga bo‘yalishi, qichishish va qorinda og‘riq kabi, jigar kasalliklarini belgilari va simptomlari paydo bo‘lganida davolashni to‘xtatish va shifokorga murojaat qilish kerak. Glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda gemoliz rivojlanishi mumkin, shuning uchun bunday holatlarda levofloksatsin bilan davolashni juda ehtiyotkorlik bilan o‘tkazish kerak. Pediatriyada qo‘llanishi Bo‘g‘im tog‘aylarini shikastlanish ehtimoli borligi sababli, bolalar va o‘smirlarni davolash uchun preparatni qo‘llash mumkin emas. Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri Bosh aylanishi, uyquchanlik, ko‘rishni buzilishi, kabi nojo‘ya samaralari borligini hisobga olib, transport yoki boshqa potentsial havfli mexanizmlarni boshqarishda patsiyentlar ehtiyotkorlikka rioya qilishlari kerak. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati tugaganidan so‘ng ishlatilmasin.

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 30oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Simptomlari: ko‘ngil aynishi, MIYning shilliq qavatini eroziv shikastlanishlari, bosh aylanishi, ongni buzilishi va tirishish hurujlari bo‘lishi mumkin. Davolash: preparatni bekor qilish, me’dani yuvish, simptomatik davolash o‘tkazish kerak. Dializ samarali emas. Spetsifik antidoti yo‘q.

Retsept bo‘yicha beriladi

Plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar; 5 yoki 10 tabletka blisterda; 1 blister tibbiyotda qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.

3 yil.