Oq yoki deyarli oq, oval, ikki tomonlama qavariq, plyonka qobiq bilan qoplangan ‘L 64’ gravirovkasi va bir tomonili riskali va boshqa tomoni silliq tabletkalar.

tutqanoqqa qarshi vosita.

N03AX14

Ichga qabul qilingandan keyin levetiratsetam me’da-ichak yo‘llaridan yaxshi so‘riladi. So‘rilishi to‘liq va proportsional xarakterga ega, shuning uchun qon plazmasidagi kontsentratsiyasini preparatni bir kg tana vazniga mg qo‘llanadigan dozasidan kelib chiqqan holda oldindan aytib berilishi mumkin. So‘rilish darajasi dozaga va ovqatni qabul qilish vaqtiga bog‘liq emas. Biokiraolishligi 100% ni tashkil qiladi. 1 g dozada qabul qilingandan keyin qon plazmasidagi Smax ga 1,3 soatdan keyin erishiladi va u 31 mkg/ml ni, takroran (sutkada 2 marta) qabul qilingandan keyin – 43 mkg/ml ni tashkil qiladi. Levetiratsetam va uning asosiy metabolitini plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 10% kamni tashkil qiladi. Levetiratsetamning Vd ko‘rsatkichi taxminan 0,5-0,7 l/kg ni tashkil qiladi. Preparatni sutkada 2 martadan qabul qilinganda, 2 sutkadan keyin muvozanat holatiga erishiladi. Birlamchi nofaol metabolitni hosil bo‘lishi tsitoxrom R450 izofermentlarining ishtirokisiz jigarda yuz beradi. Levetiratsetam gepatotsitlarning fermentativ faolligiga ta’sir qilmaydi. Kattalarda qon plazmasidan yarim chiqarilish davri T1/2 7±1 soatni tashkil qiladi va dozadan, qo‘llash usuli yoki takroran qabul qilishdan qat’iy nazar o‘zgarmaydi. O‘rtacha klirensni ko‘rsatkichi minutiga 0,96 ml/kg ni tashkil qiladi. Dozaning 95% buyrak orqali chiqariladi. Levetiratsetam va uning nofaol metabolitini buyrak klirensi muvofiq ravishda minutiga 0,6 ml/kg va 4,2 ml/kg ni tashkil qiladi. Keksa yoshdagi patsiyentlarda T1/2 40% ga oshadi va u 10-11 soatni tashkil qiladi, bu holat, bu toifa bemorlarda buyrak faoliyatini pasayishi bilan bog‘liqdir. Buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda levetiratsetam va uning birlamchi metabolitining klirensini KK ga mos keladi. Katta patsiyentlarda buyrak yetishmovchiligining terminal bosqichida dializ seanslari orasidagi davrda T1/2 25 soatni va dializ vaqtida 3,1 soatni tashkil qiladi. 4 soatlik dializ davomida 51% levetiratsetam organizmdan chiqariladi. Jigar faoliyatini yengil va o‘rtacha buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarda levetiratsetamning klirensini ahamiyatli o‘zgarishi yuz bermaydi. Jigar faoliyatini og‘ir buzilishlarida yondosh buyrak yetishmovchiligi bo‘lganida levetiratsetamning klirensi 50% dan ortiqqa pasayadi. Bolalarda levetiratsetamning farmakokinetikasi sutkada 20 dan 60 mg/kg gacha bo‘lgan dozalar diapazonida proportsional xarakterga ega. Smax ga 0,5-1 soatdan keyin erishiladi. Bolalarda preparatni ichga bir marta 1 kg tana vazniga 20 mg dozada qabul qilingandan keyin T1/2 5-6 soatni tashkil qiladi. Bolalarda levetiratsetamning umumiy klirensi kattalarga qaraganda taxminan 40% ga yuqori va tana vazniga to‘g‘ridan-to‘g‘ri bog‘liq bo‘ladi.

Quyidagi holatlarni davolashda monoterapiya sifatida: kattalarda va ilk bor aniqlangan tutqanog‘i bo‘lgan 16 yoshli o‘smirlarda ikkilamchi tarqalgan yoki u siz bo‘lgan partsial xurujlarda qo‘llaniladi. Quyidagi holatlarni davolashda kompleks davolash tarkibida: tutqanoq bilan og‘riyotgan kattalarda va 4 yoshdan (infuziya uchun eritmani tayyorlash uchun kontsentrat), 6 yoshdan (plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar), 1 oydan katta bo‘lgan bolalarda (ichga qabul uchun eritma) ikkilamchi tarqalgan yoki u siz bo‘lgan partsial xurujlarda;yuvenil mioklonik tutqanoq bilan xastalangan kattalar va 12 yoshdan katta o‘smirlarda mioklonik tirishishlarda;idiopatik tarqalgan tutqanoq bilan xastalangan kattalarda va 12 yoshdan katta o‘smirlarda birlamchi-tarqalgan tirishish (toniko-klonik) xurujlarida qo‘llaniladi.

Ichga qabul qilish uchun yoki v/i infuziya ko‘rinishida yuborish uchun qo‘llaniladi. Ko‘rsatmalar va patsiyentning yoshiga qarab, bir martalik doza 250-750 mg ni tashkil etadi. Qo‘llash soni – sutkada 2 marta. Peroraldan v/i qo‘llashga va ortga o‘tishda dozani va yuborishlar soni saqlangan holda amalga oshirilishi mumkin. Buyrak yetishmovchiligida dozaga tuzatish kiritish talab qilinadi. Jigar faoliyatini yengil va o‘rtacha og‘irlik darajasidagi buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarga dozalash tartibiga tuzatish kiritish talab qilinmaydi. Jigar faoliyatini og‘ir darajadagi buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda KK qiymati buyrak faoliyatini buzilishini haqiqiy darajasini aks ettirmasligi mumkin, shuning uchun KK <50 ml/min bo‘lganida sutkalik dozani 50% ga kamaytirish tavsiya qilinadi. Bolalarda levetiratsetamni tegishli dori shaklida qo‘llash lozim.

Qon yaratish tizimi tomonidan: tez-tez emas – trombotsitopeniya, leykopeniya, kam hollarda – neytropeniya, pantsitopeniya. Moddalar almashinuvi tomonidan: tez-tez – anoreksiya, tez-tez emas – tana vaznini oshishi/kamayishi. Markaziy nerv tizimi tomonidan: juda tez-tez – uyquchanlik, bosh og‘rig‘i; tez-tez – kayfiyatni o‘zgarishlari, emotsional labillik, depressiya, tajovuzkorlik, uyqusizlik, asabiylashish; tez-tez emas – hulqni buzilishi, g‘azablanish, xavotirlanish, gallyutsinatsiyalar, psixotik buzilishlar, xotirani buzilishi; o‘z joniga qasd qilishga urinish, shilqim fikrlar, amneziya, taktil sezuvchanlikni buzilishi, bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, giperkineziya, tremor, muvozanatni buzilishi, parishonxotirlik, paresteziyalar; kam hollarda-shaxsiyatni buzilishi, shu jumladan fikrlashni buzilishi, o‘z joniga qasd qilish, giperkinez, xoreoatetoz. Sezgi a’zolari tomonidan: tez-tez bosh aylanishi; tez-tez emas – diplopiya, ko‘rishni xiralashuvi. Nafas tizimi tomonidan: tez-tez – yo‘tal. Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, qorinda og‘riq, dispepsiya; tez-tez emas – jigar faoliyatini laborator ko‘rsatkichlarini normadan og‘ishi, kam hollarda – pankreatit, gepatit, jigar yetishmovchiligi. Teri va teri osti qavati to‘qimalari tomonidan: tez-tez – teri toshmasi; tez-tez emas – ekzema, terini qichishishi; kam hollarda – alopetsiya (ayrim hollarda levetiratsetam bekor qilingandan keyin o‘tkinchi bo‘lgan), toksik epidermal nekroliz, ko‘p shaklli eritema, Stivens-Djonson sindromi. Suyak –mushak tizimi tomonidan: tez-tez emas – mialgiya, mushak zaifligi. Boshqalar: tez-tez – umumiy holsizlik, toliqish, tez-tez emas – nazofaringit, tasodifan jarohatlanish. Bolalarda ko‘pincha tez-tez: qusish, ajitatsiya, kayfiyatni o‘zgarishi, tajovuzkorlik, emotsional labillik, hulqni buzilishi, bo‘shashish (holsizlik).

4 yoshgacha bo‘lgan bolalar (infuziya uchun), 6 yoshgacha bo‘lgan bolalar (ichga qabul qilish uchun), levetiratsetamga yuqori sezuvchanlik, pirrolidonning boshqa hosilalariga yuqori sezuvchanlikda qo‘llash mumkin emas.

Levetiratsetam plazmada tutqanoqqa qarshi preparatlarning (fenitoin, karbamazepin, valproat kislotasi, fenobarbital, lamotridjin, gabapentin, topiramat va primidonning) kontsentratsiyasiga ta’sir qilmaydi va bunday tutqanoqqa qarshi preparatlar levetiratsetamning kontsentratsiyasiga ta’sir qilmaydi. Tutqanoqqa qarshi vositalarini jigar mikrosomal fermenti induktorlarini qabul qilgan bolalarda, ularni qabul qilmagan bolalar bilan solishtirilganda levetiratsetamning klirensi 22% ga yuqori bo‘lgan. Probenetsidni 500 mg dozada kuniga 4 marta qabul qilinganda birlamchi metabolitning buyrak sekretsiyasini pasayishi kuzatilgan. Levetiratsetamni probenetsid bilan bir vaqtda qabul qilingandagi samarasi o‘rganilmagan, shuningdek NYAQV, sulfonilamidlar va metotreksat kabi preparatlarini qabul qilinganda ham uning samarasi noma’lum. Levetiratsetam 1000 mg li sutkalik dozada peroral homilaga qarshi vositalarning (etinil estradiol va levonorgestrelning) farmakokinetikasini o‘zgartirmaydi. Levetiratsetam sutkalik 2000 mg li sutkalik dozaa digoksin va varfarinning farmakokinetikasini o‘zgartirmaydi. Digoksin, peroral homilaga qarshi vositalar va varfarin levetiratsetamning farmakokinetikasiga ta’sir qilmaydi. Antatsidlarni levetiratsetamni so‘rilishiga nisbatan ta’siri bo‘yicha ma’lumotlar yo‘q. Levetiratsetamni so‘rilishini to‘liqligi ovqat ta’sirida o‘zgarmaydi, bunda so‘rilish tezligigina biroz pasayadi. Levetiratsetamni alkogol bilan o‘zaro ta’siri to‘g‘risida ma’lumotlar yo‘q.

Keksa yoshdagi (65 yoshdan katta) patsiyentlarda dekompensatsiya bosqichidagi jigar kasalliklarida, buyrak yetishmovchiligida ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim. Yondosh tutqanoqqa qarshi dori preparatlarini (patsiyentlarni levetiratsetamni qabuliga o‘tkazish davrida) asta-sekin bekor qilish maqsadga muvofiqdir. Buyrak va jigarning dekompensatsiya bosqichidagi kasalliklari bo‘lgan patsiyentlarga davolashni boshlashdan avval buyrak faoliyatini tekshirish tavsiya qilinadi. O‘z joniga qasd qilish, o‘z joniga qasd qilishga urinish hollari to‘g‘risida xabarlar mavjudligi tufayli, levetiratsetam bilan davolashda patsiyentlarni depressiya yoki o‘z joniga qasd qilishga urinishlarini har qanday simptomlari paydo bo‘lganida darhol davolovchi shifokorga xabar qilish kerakligi to‘g‘risida ogohlantirish lozim.

Levetiratsetamni homilador ayollarda qo‘llash xavfsizligi bo‘yicha adekvat va qat’iy nazoratli klinik tadqiqotlar o‘tkazilmagan, shuning uchun levetiratsetamni homiladorlikda juda zarur bo‘lgan hollardan tashqari hollarda qo‘llash mumkin emas. Homiladorlik vaqtida ayollarning organizmidagi fiziologik o‘zgarishlar levetiratsetamning, shuningdek boshqa tutqanoqqa qarshi preparatlarning plazmadagi kontsentratsiyasiga ta’sir qilishi mumkin. Homiladorlikda levetiratsetamning plazmadagi kontsentratsiyasini pasayishi aniqlangan. Bunday pasayish I uch oylikda (homiladorlikkacha bo‘lgan davrdagi asosiy kontsentratsiyasining 60% gacha) yanada yaqqol namoyon bo‘ladi. Homiladorlarni levetiratsetam bilan davolashni maxsus nazorat ostida o‘tkazish lozim. Tutqanoqqa qarshi davolashni o‘tkazishda tanaffuslar, kasallikni kechishini yomonlashuviga olib kelishini hisobga olish lozim, bu ona uchun ham, homila uchun ham zarar. Levetiratsetam ko‘krak suti bilan chiqariladi, shuning uchun davolash davrida emizish tavsiya qilinmaydi. Ammo levetiratsetam bilan davolash emizish davrida zarur bo‘lsa, u holda davolashdan bo‘ladigan xavf/foyda nisbatini emizishning muhimligi yuzasidan sinchkov baholash lozim.

25oS yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Simptomlari: uyquchanlik, ajitatsiya, xavotirlanish, tajovuzkorlik, ongni susayishi, nafasni susayishi, koma. Davolash: o‘tkir davrda – qusishni chaqirish va me’dani yuvish, keyinchalik faollashtirilgan ko‘mirni buyurish (peroral shakllari bilan dozani oshirib yuborilganda). Levetiratsetamning spetsifik antidioti yo‘q. Zarurat bo‘lganida statsionar sharoitida gemodializni qo‘llagan holda (levetiratsetam uchun dializni samaradorligi 60% ni tashkil qiladi, uning birlamchi metaboliti uchun – 74%) simptomatik davolash o‘tkaziladi.

Retsept bo‘yicha

100 dona plyonka qobiq bilan qoplangan Levil tabletkasi 250 mg dan tiniq; rangsiz PVX/alyuminiy folgali blisterda qutida. 120 dona plyonka qobiq bilan qoplangan Levil tabletkasi 500 mg dan tiniq; rangsiz PVX/alyuminiy folgali blisterda qutida. 60 dona plyonka qobiq bilan qoplangan Levil tabletkasi 750 mg dan tiniq; rangsiz PVX/alyuminiy folgali blisterda qutida. 60 dona plyonka qobiq bilan qoplangan Levil tabletkasi 1000 mg dan tiniq; rangsiz PVX/alyuminiy folgali blisterda qutida.

3 yil.